АМОКСИЦИЛЛИН таблетки — инструкция по применению, дозировки, аналоги, противопоказания
Действующие вещества
— амоксициллин (в форме тригидрата) (amoxicillin)
— амоксициллин (amoxicillin)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки | 1 таб. |
амоксициллин (в форме тригидрата) | 500 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (50) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (100) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (50) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (100) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.
К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.
В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.
Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.
Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.
Новости по теме
Фармакокинетика
При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. Cmax амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.
Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.
Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.
T1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.
У новорожденных и лиц пожилого возраста T1/2 может быть более длительным.
При почечной недостаточности T1/2 может составлять 7-20 ч.
В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.
Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.
Показания
Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.
Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Противопоказания
Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.
Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.
Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.
Дозировка
Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания — до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет — 125 мг. Интервал между приемами — 8 ч. Для детей с массой тела менее 40 кг суточная доза в зависимости от показаний и клинической ситуации может составлять 20-100 мг/кг в 2-3 приема.
При лечении острой неосложненной гонореи — 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.
При парентеральном применении взрослым в/м — по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) — 2-12 г/сут. Детям в/м — 50 мг/кг/сут, разовая доза — 500 мг, частота введения — 2 раза/сут; в/в — 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко — лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях — анафилактический шок.
Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.
Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко — гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.
Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко — многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.
Лекарственное взаимодействие
Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.
При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) — антагонизм.
Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.
При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.
На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.
Беременность и лактация
Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.
При нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.
При нарушениях функции печени
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не следует применять при заболеваниях печени.
Описание препарата АМОКСИЦИЛЛИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
инструкция по применению, аналоги, состав, показания
При передозировке амоксициллина могут наблюдаться явные нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея), явные нарушения водного и электролитного баланса. Сообщалось о кристаллурии на фоне приема амоксициллина, в некоторых случаях приводившей к почечной недостаточности. У пациентов с нарушением функции почек или у тех пациентов, которые принимают амоксициллин в высоких дозах, могут возникнуть судороги (см. разделы «Особые указания и меры предосторожности» и «Побочное действие»).
Лечение
При нарушении функции желудочно-кишечного тракта показано симптоматическое лечение. Особое внимание следует уделить нормализации водно-электролитного баланса. Амоксициллин можно удалить из сосудистого русла посредством гемодиализа.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Пробенецид
Не рекомендуется сопутствующий прием пробенецида. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина в почках. Одновременный прием пробенецида может привести к увеличению концентрации амоксициллина и удлинению его периода полувыведения из плазмы.
Аллопуринол
Сочетанное применение амоксициллина и аллопуринола может повысить вероятность возникновения аллергических кожных реакций.
Тетрациклины
Тетрациклины и другие бактериостатические средства могут оказать влияние на бактерицидные эффекты амоксициллина.
Пероральные антикоагулянты
Пероральные антикоагулянты и антибиотики из группы пенициллинов широко используются в клинической практике, при этом признаков взаимодействия между лекарственными средствами не отмечается. Однако в литературе описаны случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, проходящих курсовое лечение амоксициллином на фоне приема аценокумарола или варфарина. Если сочетанное применение пероральных антикоагулянтов и амоксициллина считается необходимым, следует производить тщательный контроль за величиной протромбинового времени или МНО при увеличении дозы амоксициллина и после прекращения лечения амоксициллином. Более того, может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов (см. разделы «Особые указания и меры предосторожности» и «Побочное действие»).
Метотрексат
Пенициллины могут уменьшить экскрецию метотрексата, что повысит вероятность проявления токсических свойств последнего.
Особые указания и меры предосторожности
Реакции гиперчувствительности
До начала лечения амоксициллином обязательно необходимо выяснить, имелись ли ранее у пациента реакции гиперчувствительности, возникновение которых было связано с приемом какого-либо антибиотика из группы пенициллинов, цефалоспоринов или другого бета- лактама (см. разделы «Противопоказания» и «Побочное действие»).
Имеются сообщения о развитии серьезных реакций гиперчувствительности, иногда с летальным исходом, (включая анафилактоидные и тяжелые кожные нежелательные реакции) у пациентов, получающих терапию пенициллином. Эти реакции чаще встречаются у людей с повышенной чувствительностью к пенициллину в анамнезе и при атопии. Если развивается аллергическая реакция, необходимо прекратить прием амоксициллина и обратиться к врачу.
Нечувствительные микроорганизмы
Амоксициллин должен применяться для лечения инфекций только при соблюдении одного из следующих условий:
возбудитель идентифицирован и установлено, что он чувствителен к амоксициллину; предполагаемый возбудитель с очень высокой вероятностью является чувствительным к амоксициллину (см. раздел «Фармакологические свойства»).Эту информацию особенно важно принимать во внимание, когда решается вопрос о назначении амоксициллина пациентам с инфекцией мочевыводящих путей или с тяжелой инфекцией уха, носа, глотки.
Судороги
Судороги могут возникнуть у пациентов:
с нарушением функции почек; принимающих амоксициллин в высоких дозах; с наличием предрасполагающих факторов (например, наличие в анамнезе судорог, леченной эпилепсии или менингеальных нарушений) (см. раздел «Побочное действие»).Нарушение функции почек
У пациентов с нарушением функции почек дозу следует подбирать в соответствии со степенью тяжести патологии (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Реакции со стороны кожи
Генерализованная эритема с лихорадкой и пустулами, возникшая в начале лечения амоксициллином, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза (см. раздел «Побочное действие»). Если такая реакция возникла, следует немедленно прекратить прием амоксициллина; в дальнейшем назначение амоксициллина в любом случае противопоказано.
Следует избегать назначения амоксициллина, если подозревается инфекционный мононуклеоз. Прием амоксициллина на фоне инфекционного мононуклеоза может привести к появлению кореподобной сыпи.
Реакция Яриша-Герксгеймера
Реакция Яриша-Герксгеймера (лихорадка, озноб, головная боль, мышечные боли и сыпь на коже) отмечена при применении амоксициллина для лечения болезни Лайма (см. раздел «Побочное действие»). Ее появление выступает прямым следствием бактерицидной активности амоксициллина в отношении бактерии, которая является возбудителем болезни Лайма (спирохета Borrelia burgdorferi). Пациентам следует иметь в виду, что такая реакция является распространенным явлением, обычно самостоятельно проходит и считается закономерным последствием антибактериальной терапии болезни Лайма.
Чрезмерное размножение нечувствительных микроорганизмов
Длительный прием амоксициллина иногда может приводить к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов. При приеме практически всех антибактериальных лекарственных средств зарегистрированы случаи антибиотик-ассоциированного колита. Его тяжесть может варьировать от легкой до угрожающей жизни (см. раздел «Побочное действие»). Если во время или после лечения любым антибиотиком у пациента возникла диарея, всегда нужно предполагать данный диагноз. В случае подозрения на антибиотик- ассоциированный колит или подтверждения данного диагноза необходимо незамедлительно прекратить прием амоксициллина и начать соответствующее лечение. В этой ситуации противопоказаны антиперистальтические лекарственные средства.
Длительное лечение
При длительном лечении амоксициллином рекомендуется регулярно контролировать функцию систем органов, включая функцию почек, печени, функцию гемопоэза. При приеме амоксициллина отмечались случаи повышения активности печеночных ферментов и изменения клеточного состава крови (см. раздел «Побочное действие»).
Антикоагулянты
В редких случаях сообщалось об удлинении протромбинового времени у пациентов, принимавших амоксициллин. Необходимо проводить надлежащий мониторинг, если пациент совместно с антикоагулянтами принимает амоксициллин. Может понадобиться коррекция дозы перорального антикоагулянта с целью поддержания уровня антикоагуляции на желаемом уровне (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия» и «Побочное действие»).
Кристаллурия
У пациентов с уменьшенным выделением мочи (уменьшенным диурезом) в очень редких случаях наблюдалась кристаллурия, преимущественно при введении антибиотика парентерально. При назначении амоксициллина в высоких дозах рекомендуется обеспечивать введение адекватного количества жидкости и поддерживать мочевыделение на достаточном уровне с целью уменьшения вероятности возникновения кристаллурии, связанной с приемом амоксициллина. У пациентов с мочевыми катетерами необходимо регулярно проверять проходимость мочевыводящих путей (см. разделы «Побочное действие» и «Передозировка»).
Влияние на лабораторные исследования
Повышенные концентрации амоксициллина в сыворотке крови и моче могут оказать влияние на результаты определенных лабораторных тестов.
Из-за высоких концентраций амоксициллина в моче часто наблюдаются ложноположительные результаты при использовании химических методов диагностики. В процессе лечения амоксициллином при необходимости определения концентрации глюкозы в моче рекомендуется использовать ферментные глюкозооксидазные методы.
В присутствии амоксициллина возможно искажение результатов определения концентрации эстриола у беременных женщин.
Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность
При исследованиях на животных не выявлено прямых или косвенных негативных эффектов, которые являются проявлениями репродуктивной токсичности. Ограниченные данные о применении амоксициллина в процессе беременности у человека не указывают на повышение риска возникновения врожденных пороков. Амоксициллин может использоваться у беременных женщин только в тех случаях, когда ожидаемая польза от применения лекарственного средства превышает потенциальные риски.
Кормление грудью
Амоксициллин в небольших количествах выделяется в грудное молоко, что создает возможный риск сенсибилизации. Следовательно, у детей, находящихся на грудном вскармливании, могут возникнуть диарея и грибковые поражения слизистых оболочек; поэтому перед началом приема амоксициллина грудное вскармливание необходимо приостановить. Амоксициллин следует использовать в период лактации только после тщательной оценки соотношения польза/риск врачом.
Фертильность
Нет данных о влиянии амоксициллина на фертильность у человека. Репродуктивные исследования на животных не выявили влияния на фертильность.
Применение у детей
У детей младше 6 месяцев рекомендуется использовать амоксициллин в форме суспензии.
У детей с массой тела ≥40 кг режим дозирования амоксициллина аналогичен таковому у взрослых.
инструкция по применению, показания, дозировка
Полусинтетический пенициллин, обладает бактерицидным действием, имеет широкий спектр действия. Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.
Восприимчивость микроорганизмов к амоксициллину, установленная в исследованиях in vitro:
Обычно чувствительные микроорганизмы:
— Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, β-гемолитические стрептококки (А, В, С и G), Listeria monocytogenes.
Микроорганизмы, которые могут приобретать резистентность:
— Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Salmonella paratyphi, Pasteurella multocida.
— Грамположительные аэробы: коагулазо-отрицательный стафилококк, Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans.
— Грамположительные анаэробы: Clostridium spp.
— Грамотрицательные анаэробы: Fusobacterium spp.
— Другие: Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы с природной резистентностью**:
— Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium** .
— Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp, Enterobacter spp. Klebsiella spp, Pseudomonas spp.
— Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp. (многие штаммы Bacteroides fragilis резистентны).
— Другие: Chlamydia spp, Mycoplasma spp, Legionella spp.
* Почти все S. aureus являются продуцентами пенициллиназы и резистентны к амоксициллину. Кроме того, все метициллин-резистентные штаммы резистентны к амоксициллину.
** Промежуточная природная чувствительность при отсутствии приобретенной резистентности.
Продолжительность терапии определяется врачом и составляет, как правило, 7-10 дней (по крайней мере, еще 2-3 дня после исчезновения симптомов). При лечении инфекций, вызванных, β-гемолитическим стрептококком, курс лечения составляет не менее 10 дней для предотвращения поздних осложнений (ревматизм, гломерулонефрит).
Длительность терапии должна определяться типом инфекции и реакцией пациента и должна быть как можно короче, некоторые инфекции требуют более длительного периода лечения.
Взрослые и дети с массой тела ≥40 кг
Показание к применению | Доза |
Острый бактериальный синусит |
250-500 мг каждые 8 ч или 750 мг-1 г каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях: 750 мг-1 г каждые 8 ч. При остром цистите можно применять дозу 3 г два раза в сутки в течение одного дня. |
Асимптоматическая бактериурия у беременных | |
Острый пиелонефрит | |
Абсцесс зуба с распространяющимся целлюлитом | |
Острый цистит | |
Острый средний отит |
500 мг каждые 8 ч, 750 мг-1 г каждые 12 ч. При тяжелых инфекциях: 750 мг-1 г каждые 8 ч в течение 10 дней. |
Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит | |
Обострение хронического бронхита | |
Внебольничная пневмония | 500 мг-1 г каждые 8 ч. |
Брюшной тиф и паратиф | 500 мг-2 г каждые 8 ч. |
Инфекции протезированных суставов | 500 мг-1 г каждые 8 ч. |
Профилактика эндокардита | 2 г однократно за 30-60 минут до хирургического вмешательства. |
Эрадикация Helicobacter pylori | 750 мг-1 г два раза в день в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразол, лансопразол) и другим антибиотиком (например, кларитромицин, метронидазол) в течение 7 дней. |
Болезнь Лайма (боррелиоз) |
Начальная стадия: от 500 мг-1 г каждые 8 ч до 4 г в день в течение 14 дней (от 10 до 21 дней). Поздняя стадия (системные нарушения): от 500 мг-2 г каждые 8 ч до 6 г в день в течение 10-30 дней. |
Дети с массой тела < 40 кг
Показание к применению | Доза |
Острый бактериальный синусит | 20-90 мг/кг/день, разделенные на несколько приемов. Режим дозирования 2 раза в день применяется только при верхнем значении дозы. |
Острый средний отит | |
Внебольничная пневмония | |
Острый цистит | |
Острый пиелонефрит | |
Абсцесс зуба с распространяющимся целлюлитом | |
Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит | 40-90 мг/кг/день, разделенные на несколько приемов. Режим дозирования 2 раза в день применяется только при верхнем значении дозы. |
Брюшной тиф и паратиф | Доза 100 мг/кг/день, разделенная на три приема. |
Профилактика эндокардита | 50 мг/кг массы тела однократно за 30-60 минут до хирургического вмешательства. |
Болезнь Лайма (боррелиоз) |
Начальная стадия: 25-50 мг/кг/сутки, разделенные на три приема, в течение 10-21 дня. Поздняя стадия (системные нарушения): 100 мг/кг/сутки, разделенные на три приема, в течение 10-30 дней. |
Пожилые пациенты
Коррекция дозы не требуется.
Доза при нарушении функции почек
Пациентам с почечным клиренсом креатинина менее 30 мл/мин рекомендуется удлинение интервала между приемами и снижение суточной дозы лекарственного средства.
Клиренс креатинина (мл/мин) | Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг | Дети с массой тела < 40 кг |
>30 | коррекция дозы не требуется | коррекция дозы не требуется |
10-30 | максимум 500 мг два раза в день | 15 мг/кг два раза в день (максимум 500 мг два раза в день) |
< 10 | максимум 500 мг в день | 15 мг/кг один раз в день (максимум 500 мг) |
Гемодиализ | |
Взрослые и дети с массой тела ≥40 кг | 500 мг каждые 24 часа. До гемодиализа назначается одна дополнительная доза 500 мг. Чтобы восстановить концентрацию лекарственного средства в крови, другая доза 500 мг назначается после гемодиализа. |
Дети с массой тела <40 кг | 15 мг/кг/сутки однократно (максимум 500 мг). До гемодиализа назначается одна дополнительная доза 15 мг/кг. Чтобы восстановить концентрацию лекарственного средства в крови, другая доза 15 мг/кг назначается после гемодиализа. |
Доза при нарушении функции печени
Необходимо с осторожностью подбирать режим дозирования и регулярно контролировать функцию печени.
Важно! Если пропущен прием лекарственного средства, следует как можно скорее принять капсулу, не дожидаясь времени следующего приема. Далее соблюдать равные промежутки времени между приемами – 8ч (при режиме приема 3 раза в сутки) или 12 часов (при приеме 2 раза в сутки). Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты: диарея, тошнота, кожная сыпь. Побочные реакции перечислены ниже по системам и органам, частоте встречаемости. Частота встречаемости определяется: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и
Инфекции и инвазии | |
Очень редко | Кожно-слизистый кандидоз |
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы | |
Очень редко | Обратимая лейкопения (включая нейтропению или агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и протромбинового времени |
Нарушения со стороны иммунной системы | |
Очень редко | Тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек, анафилаксию, сывороточную болезнь, аллергический васкулит |
Неизвестно | Реакция Яриша-Герксгеймера |
Нарушения со стороны ЦНС | |
Очень редко | Гиперкинезия, головокружение, конвульсии |
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | |
Данные клинических испытаний | |
* Часто | Диарея, тошнота |
* Нечасто | Рвота |
Постмаркетинговые данные | |
Очень редко | Колит, вызванный антибиотиками (включая псевдомембранозный и геморрагический колит) |
Нарушения со стороны гепатобилиарной системы | |
Очень редко | Гепатит и холестатическая желтуха, повышение уровня АЛТ и/или ACT |
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки | |
Данные клинических испытаний | |
* Часто | Сыпь |
* Нечасто | Крапивница, зуд |
Постмаркетинговые данные | |
Очень редко |
Мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез. Реакция на лекарственные средства с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром), которая проявляется гриппоподобными симптомами с сыпью, лихорадкой, увеличением лимфоузлов и аномальными результатами анализа крови, включая повышенное количество белых кровяных телец (эозинофилия) и ферментов печени. |
Нарушения со стороны мочевыделительной системы | |
Очень редко | Кристаллурия, интерстициальный нефрит |
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Если у Вас появились нежелательные реакции, сообщите об этом своему лечащему врачу. Это также относится к любым нежелательным реакциям, которые не указаны в данном листке-вкладыше.
Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Лечение необходимо продолжать еще в течение 48-72 часов после исчезновения клинических признаков заболевания.
Перед началом лечения тщательно изучают анамнез пациента на наличие реакций повышенной чувствительности на пенициллины, цефалоспорины и другие β-лактамные антибиотики. При приеме пенициллина описаны тяжелые, иногда летальные (включая анафилактоидные и тяжелые кожные нежелательные реакции) реакции повышенной чувствительности. При возникновении аллергической реакции необходимо отменить амоксициллин и назначить альтернативную терапию.
Амоксициллин применяется для лечения только тех инфекций, которые были вызваны патогенными микроорганизмами с достоверно известной или высоковероятной чувствительностью к данному антибиотику.
В частности, это касается применения амоксициллина у пациентов с инфекциями мочевыводящих путей и тяжелыми инфекциями уха, горла, носа.
У пациентов с нарушением функции почек доза должна быть скорректирована в зависимости от степени тяжести нарушений.
У пациентов с пониженным диурезом очень редко наблюдалась кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. Во время приема высоких доз амоксициллина рекомендуется обеспечивать адекватное потребление жидкости и достаточный диурез, чтобы уменьшить возможность кристаллурии. У пациентов с катетерами в мочевом пузыре необходимо регулярно проверять проходимость мочевых путей.
Не следует назначать лекарственное средство пациентам с инфекционным мононуклеозом, лимфолейкозом, так как у них чаще появляется эритематозная сыпь на фоне приема амоксициллина.
В процессе длительной терапии необходимо проводить контроль над состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.
В случае продолжительного применения возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
При применении большинства антибиотиков может возникать антибиотик-ассоциированный колит как в легкой, так и в угрожающей жизни форме. Поэтому при развитии диареи во время или после лечения амоксициллином важно помнить о возможности такого заболевания. При возникновении антибиотик-ассоциированного колита прием амоксициллина следует прекратить и начать проведение соответствующих лечебных мероприятий. Прием лекарственных средств, обладающих антиперистальтическим действием, противопоказан.
Имеются редкие случаи удлинения протромбинового времени у пациентов, получающих амоксициллин. При одновременном применении амоксициллина с антикоагулянтами может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта. Следует проводить соответствующий мониторинг, когда антикоагулянты назначаются одновременно с амоксициллином.
Повышенные концентрации амоксициллина в сыворотке крови и моче могут влиять на некоторые лабораторные тесты. Из-за высокой концентрации амоксициллина в моче наблюдаются ложноположительные результаты при использовании химических методов. Рекомендуется при тестировании на наличие глюкозы в моче во время лечения амоксициллином использовать ферментативные глюкозооксидазные методы.
Наличие амоксициллина может привести к искажению результатов анализа концентрации эстриола у беременных женщин.
У пациентов с нарушениями функций почек или получающих высокие дозы амоксициллина, или имеющих предрасполагающие факторы (например, эпилептические припадки в анамнезе, эпилепсию или менингиальные нарушения) могут возникать судороги.
При лечении болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша-Герксгеймера, вызванная бактерицидным действием амоксициллина на патогенные бактерии спирохет Borrelia burgdorferi. Проявляется повышением температуры тела, ознобом, головной болью, болью в мышцах и сыпью на коже. Данная реакция является частым и обычно самоограничивающимся следствием антибиотикотерапии болезни Лайма.
Появление генерализованной эритемы с лихорадкой и пустулами в начале лечения может свидетельствовать о развитии острого генерализованного экзантематозного пустулеза и требует прекращения приема амоксициллина. Таким пациентам в дальнейшем прием данного лекарственного средства противопоказан. Амоксициллин не следует применять при появлении антибиотик-ассоциированной кореподобной сыпи, указывающей на инфекционный мононуклеоз.
АМОКСИЦИЛЛИН капсулы — инструкция по применению, дозировки, аналоги, противопоказания
Действующие вещества
— амоксициллин (в форме тригидрата) (amoxicillin)— амоксициллин (amoxicillin)
Состав и форма выпуска препарата
Капсулы с корпусом белого цвета и крышечкой красного цвета, размер №0 или №00; содержимое — гранулированный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
1 капс. | |
амоксициллин (в форме тригидрата) | 500 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 96.2 мг, кальция стеарат или магния стеарат — 6 мг, азорубин Е 122 — 0.2%, хинолиновый желтый Е 104 — 0.4%, титана диоксид — 1.3333%, желатин — до 100%.
8 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (1) — пачки картонные.
8 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp.
К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу.
В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу.
Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность.
Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными.
Новости по теме
Фармакокинетика
При приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. Cmax амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина.
Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%.
Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени.
T1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале.
У новорожденных и лиц пожилого возраста T1/2 может быть более длительным.
При почечной недостаточности T1/2 может составлять 7-20 ч.
В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки.
Амоксициллин удаляется путем гемодиализа.
Показания
Для применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея.
Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Противопоказания
Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.
Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.
Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.
Дозировка
Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания — до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет — 125 мг. Интервал между приемами — 8 ч. Для детей с массой тела менее 40 кг суточная доза в зависимости от показаний и клинической ситуации может составлять 20-100 мг/кг в 2-3 приема.
При лечении острой неосложненной гонореи — 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч.
При парентеральном применении взрослым в/м — по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) — 2-12 г/сут. Детям в/м — 50 мг/кг/сут, разовая доза — 500 мг, частота введения — 2 раза/сут; в/в — 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко — лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях — анафилактический шок.
Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).
При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.
Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко — гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.
Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко — многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.
Лекарственное взаимодействие
Амоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь.
При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) — антагонизм.
Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.
При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям.
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.
На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.
Беременность и лактация
Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.
При нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК.
При нарушениях функции печени
Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не следует применять при заболеваниях печени.
Описание препарата АМОКСИЦИЛЛИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
инструкция по применению, аналоги, состав, показания
повышенная чувствительность к амоксициллину или вспомогательным веществам, входящим в состав данного препарата, другим бета-лактамным антибиотикам; инфекционный мононуклеоз и лейкемоидные реакции лимфатического типа.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пробеницид, фенилбутазон, оскифенбутазон, ацетилсалициловая кислота, сулъфинпиразон. Подавляют выведение препаратов пенициллинового ряда, концентрация амоксициллина в крови увеличивается.
Другие бактериостатические антибактериальные средства. Амоксициллин не назначается одновременно с противомикробными препаратами, действующими бактериостатически. Амоксициллин можно применять в комбинации с другими бактерицидными антибиотиками (цефалоспорины, аминогликозиды).
Метотрексат. Пенициллины снижают выведение метотрексата, что вызывает повышение его потенциальной токсичности.
Аллопуринол. Одновременное применение с амоксициллином может способствовать развитию кожных аллергических реакций.
Мочегонные средства. Ускоряют выведение амоксициллина и снижают концентрацию препарата в крови.
Пероральные антикоагулянты. Взаимодействие лекарственных средств не было выявлено. В литературе встречается описание случаев увеличения международного нормализованного отношения (МНО) при совместном приеме.
Гормональные контрацептивы. Возможно снижение контрацептивного действия при приеме амоксициллина. Рекомендованы дополнительные методы контрацепции в период лечения. Дигоксин. Возможно нарушение всасывания дигоксина.
Беременность и период лактации
Амоксициллин может использоваться во время беременности по назначению врача, если потенциальная выгода для женщины превышает потенциальный риск для плода, связанный с лечением. По назначению врача Амоксициллин можно применять в период лактации при соответствующей оценке «риск — польза».
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет данных о влиянии амоксициллина на способность управления транспортом или работу с механизмами.
Способ применения и рекомендуемые дозы
Капсулы следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды. Прием пищи не влияет на всасывание амоксициллина. Продолжительность терапии определяется врачом и составляет, как правило, 7-10 дней (по крайней мере, 2-3 дня после исчезновения симптомов). При лечении инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, курс лечения составляет не менее 10 дней для предотвращения поздних осложнений (ревматизм, гломерулонефрит).
Взрослые и дети с массой тела 40 кг и более:
стандартная доза составляет 1 500 — 3 000 мг амоксициллина в день, разделенных на 3 — 4 приема. Возможно деление суточной дозы на 2 приема (каждые 12 часов). При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 4 г — 6 г в день.
Максимальная рекомендованная пероральная доза: 6 г в день.
Лечение тяжелой или рецидивирующей гнойной инфекции дыхательных путей: 3 г два раза в день.
Неосложненная острая инфекция мочевыводящих путей: 3 г два раза с интервалом 10-12 часов между дозами.
Нарушение функции почек:
Клиренс креатинина > 30 мл/мин — коррекция дозы не требуется.
Клиренс креатинина <30 мл/мин — рекомендуется увеличить интервал между приемами и сократить общую суточную дозу.
Клиренс креатинина 10-30 мл/мин — 250 мг или 500 мг (максимальная доза) 2 раза в день (каждые 12 часов) в зависимости от тяжести инфекции.
Клиренс креатинина <10 мл/мин — 250 мг или 500 мг (максимальная доза) 1 раз в день (каждые 24 часа) в зависимости от тяжести инфекции.
Пациенты на гемодиализе — 250 мг или 500 мг (максимальная доза) 1 раз в день (каждые 24 часа) в зависимости от тяжести инфекции. Во время и в конце диализа рекомендуется дополнительная доза.
Дети с массой тела менее 40 кг:
Суточная доза составляет 40 — 90 мг/кг/день, разделенная на 2 — 3 приема (не более 3 г в сутки) в зависимости от показания, тяжести инфекции и характеристики возбудителя. Дозирование 3 раза в день повышает эффективность терапии; дозирование 2 раза в день рекомендуется, если доза находится на верхнем уровне диапазона доз.
Нарушение функции почек у детей:
Клиренс креатинина >30 мл/мин — коррекция дозы не требуется.
Клиренс креатинина 10-30 мл/мин — обычная разовая доза, интервал между приемом — 12 часов (соответствует 2/3 обычной суточной дозы).
Клиренс креатинина <10 мл/мин — обычная разовая доза, интервал между приемом — 24 часа (соответствует 1/3 суточной дозы).
Специальные рекомендации по дозировке: тонзиллит — 50 мг/кг/день.
Нарушение функции печени: коррекция дозы не требуется.
Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется при сохраненной функции почек.
Дети до 6 лет: для этой группы детей существует более приемлемая форма выпуска — сироп.
Возможные побочные реакции
Инфекции и инвазии: кандидоз кожи, слизистых
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: обратимая лейкопения (включая выраженную нейтропению и агранулоцитоз), обратимая тромбоцитопения, гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и протромбинового времени.
Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические и анафилактоидные реакции, васкулит, сывороточная болезнь.
Нарушения со стороны ЦНС: гиперкинезия, головокружение, конвульсии.
Нарушения со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, колит (псевдомембранозный, геморрагический), изменение цвета языка, зубов.
Нарушения со стороны гепато-билиарной системы: желтуха, гепатит, повышение уровня печеночных ферментов.
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, зуд, мультиформная эритема, Синдром Стивенса-Джонсона, буллезный и эксфоллиативный дерматит, острый генерализованный экзематозный пустуллез, синдром Лайела.
Нарушения со стороны мочевыделительной системы: кристаллоурия, интерстициальный нефрит.
При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакции, не указанной в листке- вкладыше, необходимо обратиться к врачу.
💊 Состав препарата Амоксициллин ✅ Применение препарата Амоксициллин Сохраните у себя Поделиться с друзьями Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности Описание активных компонентов препарата Амоксициллин (Amoxicillin) Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.Дата обновления: 2020.02.28 Владелец регистрационного удостоверения:Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амоксициллин
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) — пачки картонные. Фармакологическое действиеАнтибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Представляет собой 4-гидроксильный аналог ампициллина. Оказывает бактерицидное действие. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. К амоксициллину устойчивы микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу. В комбинации с метронидазолом проявляет активность в отношении Helicobacter pylori. Полагают, что амоксициллин ингибирует развитие резистентности Helicobacter pylori к метронидазолу. Между амоксициллином и ампициллином существует перекрестная резистентность. Спектр антибактериального действия расширяется при одновременном применении амоксициллина и ингибитора бета-лактамаз клавулановой кислоты. В этой комбинации повышается активность амоксициллина в отношении Bacteroides spp., Legionella spp., Nocardia spp., Pseudomonas (Burkholderia) pseudomallei. Однако Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и множество других грамотрицательных бактерий остаются резистентными. ФармакокинетикаПри приеме внутрь амоксициллин быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, не разрушается в кислой среде желудка. Cmax амоксициллина в плазме крови достигается через 1-2 ч. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. В присутствии пищи в желудке не уменьшает общую абсорбцию. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина. Связывание амоксициллина с белками плазмы составляет около 20%. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени. T1/2 из плазмы составляет 1-1.5 ч. Около 60% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде с мочой путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; при дозе 250 мг концентрация амоксициллина в моче составляет более 300 мкг/мл. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале. У новорожденных и лиц пожилого возраста T1/2 может быть более длительным. При почечной недостаточности T1/2 может составлять 7-20 ч. В небольших количествах амоксициллин проникает через ГЭБ при воспалении мягкой мозговой оболочки. Амоксициллин удаляется путем гемодиализа. Показания активных веществ препарата АмоксициллинДля применения в виде монотерапии и в комбинации с клавулановой кислотой: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, пиелонефрит, уретрит, инфекции ЖКТ, гинекологические инфекции, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей, листериоз, лептоспироз, гонорея. Для применения в комбинации с метронидазолом: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori. Открыть список кодов МКБ-10
Режим дозированияСпособ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования. Индивидуальный. Для приема внутрь разовая доза для взрослых и детей старше 10 лет (с массой тела более 40 кг) составляет 250-500 мг, при тяжелом течении заболевания — до 1 г. Для детей в возрасте 5-10 лет разовая доза составляет 250 мг; в возрасте от 2 до 5 лет — 125 мг. Интервал между приемами — 8 ч. Для детей с массой тела менее 40 кг суточная доза в зависимости от показаний и клинической ситуации может составлять 20-100 мг/кг в 2-3 приема. При лечении острой неосложненной гонореи — 3 г однократно (в комбинации с пробенецидом). У пациентов с нарушением функции почек при КК 10-40 мл/мин интервал между приемами следует увеличить до 12 ч; при КК меньше 10 мл/мин интервал между приемами должен составлять 24 ч. При парентеральном применении взрослым в/м — по 1 г 2 раза/сут, в/в (при нормальной функции почек) — 2-12 г/сут. Детям в/м — 50 мг/кг/сут, разовая доза — 500 мг, частота введения — 2 раза/сут; в/в — 100-200 мг/кг/сут. Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК. Побочное действиеАллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко — лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; в единичных случаях — анафилактический шок. Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма). При длительном применении в высоких дозах: головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги. Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом: тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко — гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза. Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой: холестатическая желтуха, гепатит; редко — многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит. Противопоказания к применениюИнфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжелые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам. Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола. Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приемом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой. Применение при беременности и кормлении грудьюАмоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком. При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода. С осторожностью применять амоксициллин в период лактации (грудного вскармливания). Применение при нарушениях функции печениАмоксициллин в комбинации с метронидазолом не следует применять при заболеваниях печени. Применение при нарушениях функции почекПациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями КК. Применение у детейПрименение у детей возможно согласно режиму дозирования. Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет. Особые указанияС осторожностью применяют у пациентов, склонных к аллергическим реакциям. Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени. На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь. Лекарственное взаимодействиеАмоксицилин может уменьшать эффективность контрацептивов для приема внутрь. При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) — антагонизм. Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс. Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК. Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови. Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают, а аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина. При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется. Сохраните у себя Поделиться с друзьями Пожалуйста, заполните поля e-mail адресов и убедитесь в их правильности |
58 отзывов, инструкция по применению
Антибиотик амоксициллин относится к группе полусинтетических пенициллинов. Он оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра микроорганизмов. Активность препарата проявляется, в первую очередь, в отношении грамположительных аэробов Staphylococcus spp. (исключая пенициллин-продуцирующие штаммы), Streptococcus spp., грамотрицательных аэробов Escherichia coli, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp.
Пенициллин является одним из самых важных открытий в области медицины (а многие небезосновательно считают, что и самым важным) за последние 100 лет. Нобелевская премия микробиолога И.Флеминга был целиком и полностью заслужена, это даже не обсуждается. На сегодняшний день открыто и исследовано уже более 10 000 антибактериальных соединений, около 200 из которых нашли применение в клинической практике. При этом, «старичок»-пенициллин до сих пор востребован и сдавать позиции отнюдь не собирается. Есть, правда, у него один жирный минус — неэффективность в отношении ряда «ушлых» микроорганизмов, которые с помощью синтезируемых пенициллиназ наловчились разрывать бета-лактамное кольцо антибиотика, фактически обезвреживая его. «Пионерами» в разработке подобных защитных механизмов выступили стафилококки, 90% штаммов которых на сегодняшний день резистентны к природным пенициллинам. В этой связи возникла острая необходимость создать пенициллин, нечувствительный к действию бактериальных пенициллиназ, и в то же время активный в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Первым таким препаратом стал метициллин, однако он, равно как и следующий за ним оксациллин, не действовал на грамотрицательные бактерии. Решение проблемы пришло с созданием в 1972 году полусинтетического пенициллина амоксициллина, который выгодно отличался своей высокой биодоступностью от синтезированного в конце 1950-ых годов ампициллина. Помимо этого, амоксициллин куда как реже проявлял негативные побочные стороны своей «души».
Правда, бактериальными пенициллиназами он все же разрушался. Тем не менее, спектр противомикробного действия амоксициллина простирался в более широких, нежели у природных пенициллинов, масштабах и охватывал, в том числе, грамотрицательных бактерий. Высокая активность в отношении пневмококка стало еще одним плюсом в фармакологическом «резюме» препарата, в связи с чем последний быстро занял лидирующие позиции среди других пенициллинов. Комбинируя его с метронидазолом. можно эффективно бороться, например, с хеликобактером (считается, что амоксициллин подавляет развитие устойчивости хеликобактера к метронидазолу). Беспомощность амоксициллина в отношении бактерий, продуцирующих пенициллиназу, можно победить, сочетая его с клавулановой кислотой, являющейся ингибитором бета-лактамаз. Таким образом можно повысить активность амоксициллина к таким грозным представителям патогенной микрофлры, как Legionella spp., Bacteroides spp., Pseudomonas pseudomallei, Nocardia spp.
Амоксициллин выпускается в трех лекарственных формах: таблетки, капсулы и гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь. Режим дозирования препарата индивидуален. Для перорального приема взрослыми и детьми в возрасте от 10 лет разовая доза может составлять от 250 до 500 мг, а при тяжело протекающих инфекциях — до 1 г. Для детей младшего возраста разовая доза рассчитывается по инструкции в зависимости от массы тела. Временной интервал между приемами препарата должен составлять не менее 8 часов (у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, этот промежуток должен быть увеличен до 12-24 часов). Специфичнее всего амоксициллином лечится острая неосложненная гонорея — требуется однократный прием 3 г препарата.
Уже упоминавшаяся выше комбинация амоксициллина с метронидазолом не рассчитана для приема детьми и подростками младше 18 лет. Антибактериальная терапия исключает возможность потребления алкоголя.
Амоксициллин — применение, побочные эффекты, отзывы и меры предосторожности
Мутная моча
Пациенты с пониженным диурезом и катетерами в мочевой пузырь подвергаются повышенному риску при использовании этого лекарства. Эти пациенты могут страдать от мутной мочи. Рекомендуется поддерживать диурез и адекватное потребление жидкости, чтобы снизить вероятность помутнения мочи. Пациентам с катетерами мочевого пузыря рекомендуется регулярный осмотр.
Дисфункция почек
Пациенты с нарушением функции почек подвергаются повышенному риску при использовании этого лекарства.У таких пациентов дозу следует корректировать в зависимости от состояния.
Кожные реакции
Пациенты, принимающие амоксициллин, подвергаются повышенному риску развития серьезных кожных реакций. В этом случае прекратите использование этого лекарства.
Болезнь Лайма
Пациенты с бактериальной инфекцией, вызванной укусом клеща (болезнь Лайма), подвергаются повышенному риску при использовании этого лекарства. Эти пациенты могут страдать от аллергических реакций, называемых реакцией Яриша-Герксхаймера.
Длительная терапия
Пациенты, получающие длительную терапию амоксициллином, относятся к группе повышенного риска. У этих пациентов могут развиться изменения в анализе крови и повышение ферментов печени. У таких пациентов требуется мониторинг продукции клеток крови, функции почек и печени.
Разжижители крови
Пациенты, принимающие разжижители крови, подвергаются повышенному риску при использовании этого лекарства. У этих пациентов время свертывания крови увеличивается. Требуется корректировка дозы антикоагулянтов.
Антибактериальные препараты
Пациенты, принимающие антибактериальные препараты, включая амоксициллин, подвергаются повышенному риску. Эти пациенты могут страдать от диареи, связанной с бактериями Clostridium difficile, которые могут привести к тяжелому воспалению толстой кишки. Если это произойдет, прекратите использование этого лекарства и принимайте антибиотики, протеиновые добавки или поддерживайте баланс жидкости и электролитов в организме. При необходимости следует провести хирургическое обследование.Развитие лекарственно-устойчивых бактерий
Амоксициллин вряд ли принесет пользу, если пациент не использует его для лечения бактериальной инфекции.В противном случае риск развития лекарственно-устойчивых бактерий увеличивается при применении амоксициллина.
Вирусная инфекция
Пациенты с вирусной инфекцией (также называемой мононуклеозом), вызванной вирусом Эпштейна-Барра, подвергаются повышенному риску при использовании этого лекарства. Эти пациенты могут страдать от кожной сыпи. Таким пациентам не рекомендуется применять амоксициллин.Врожденный дефект, называемый фенилкетонурией
Пациенты с повышенным уровнем фенилаланина в организме подвергаются повышенному риску при использовании жевательных таблеток амоксициллина.Жевательные таблетки не следует применять этим пациентам, если они содержат фенилаланин. У таких пациентов можно применять пероральную суспензию амоксициллина, поскольку она не содержит фенилаланин.
История заболеваний головного и спинного мозга
Пациенты, принимающие амоксициллин в высоких дозах и имеющие в анамнезе судороги, эпилепсию или заболевания головного и спинного мозга, находятся в группе повышенного риска. Эти пациенты могут страдать от судорог. .Дозировка амоксициллина для детей — применение, побочные эффекты и меры предосторожности
“Антибиотики? Нет, боже мой, я не буду их использовать! »
Это страх, который мы развили перед антибиотиками, особенно если они будут использоваться для наших детей. Лекарства, которые до сих пор широко использовались, теперь заменяются альтернативными методами лечения, чтобы избежать каких-либо осложнений в будущем.
Что произойдет в таком случае, если врач вашего ребенка пропишет ей амоксициллин? Прежде чем давать лекарство нашим детям, полезно иметь общее представление о лекарстве, его применении, побочных эффектах и других деталях.
В этом посте MomJunction обсудит этот популярный антибиотик под названием амоксициллин, его показания, использование, дозировку, побочные эффекты и многое другое. Прокрутите вниз, чтобы узнать об этом препарате.
Что такое амоксициллин?
Амоксициллин — это антибиотик пенициллина, используемый для лечения бактериальных инфекций, включая стрептококковое горло, кожные инфекции, пневмонию, синусит, бронхит, инфекции мочевыводящих путей и инфекции среднего уха (1). Однако это лекарство не рекомендуется для лечения любых вирусных инфекций, таких как грипп или простуда (2).
Всемирная организация здравоохранения включила амоксициллин в список наиболее эффективных и безопасных лекарств для детей. Он доступен в виде капсул, жевательных таблеток, таблеток и пероральных суспензий и обычно назначается три раза в день с восьмичасовыми интервалами или по назначению врача (3).
Амоксициллин доступен на рынке США под торговыми марками Amoxil, Amoxicot, Moxatag, Trimox, DisperMox и Moxilin.
[Читать: Безопасны ли обезболивающие для детей ]
Когда вашему ребенку прописан амоксициллин?
Амоксициллин назначается при следующих заболеваниях:
- Коклюш или пневмония
- Усиление инфекции носовых пазух
- Продолжительный кашель более 14 дней
- Рецидивирующая лихорадка 102 ° F
- Желто-зеленые выделения из носа
- Нижний Инфекция дыхательного горла (инфекция легких)
- Средний отит (инфекция уха)
- E.coli-индуцированная ИМП
- Дозировка амоксициллина при стрептококковой инфекции у детей определяется на основании результатов посева из горла и экспресс-теста на стрептококк.
Антибиотик также используется при:
- тяжелой недостаточности питания у детей (4).
- Язвы желудка, вызванные инфекцией H.pyroli (используется в сочетании с другим антибиотиком кларитромицином) (5).
- Желудочные кислоты (используются в сочетании с лансопразолом) (6).
- Пневмония у младенцев (в комбинации с гентамицином) (7).
Поскольку лекарство доступно в различных формах, какое из них лучше всего подходит для вашего ребенка? Или что пропишет врач?
Как использовать / не использовать амоксициллин для детей?
Вот как можно принимать препарат в различных формах:
- При приеме в виде капсулы следует проглатывать, запивая стаканом молока, сока или воды.
- При приеме пероральной суспензии, разбавьте лекарство молоком или водой с помощью дозирующего шприца, специальной дозирующей ложки или чашки с лекарством.Для младенцев и младенцев вы можете смешать лекарство с грудным молоком или смесью и нанести его прямо на язык.
- При приеме жевательной таблетки попросите ребенка хорошо разжевать таблетку перед тем, как проглотить.
- Принимая таблетки ER, не разжевывайте и не раздавливайте таблетку, а проглатывайте, запивая водой или молоком.
Антибиотик необходимо принимать в соответствии с инструкциями на этикетке или в соответствии с указаниями врача. Его можно принимать с едой или без нее.
Есть еще несколько моментов, на которые стоит обратить внимание:
- Препарат взаимодействует с лекарствами, отпускаемыми без рецепта и по рецепту, витаминами и растительными продуктами. Итак, если ваш ребенок принимает какое-либо из этих лекарств, сообщите об этом своему врачу, прежде чем он назначит амоксициллин. (Прокрутите список вниз)
Сообщите врачу, если у вашего ребенка аллергия на пенициллин, чтобы он не прописывал амоксициллин.
- Запишите лекарства, продукты питания, консерванты, красители и животных, на которых у вашего ребенка аллергия, и сообщите об этом врачу.
- Амоксициллин может вызвать у детей серьезную аллергию. Одна из таких аллергических реакций называется анафилаксией (8). Это связано с такими симптомами, как стеснение или отек горла и затрудненное дыхание. Ваш ребенок может выглядеть бледным и вялым. Это состояние требует немедленной медицинской помощи.
- Если у вашего ребенка проблемы с почками, астма, сенная лихорадка, крапивница или фенилкетонурия, то ваш врач должен знать об этом.
[Читать: Рак горла у детей ]
Вот список лекарств, с которыми взаимодействует амоксициллин и которых обычно избегают вместе:
- Хлортетрациклин
- Демеклоциклин
- Холерная вакцина, живая
- Лимециклин
- Лимециклин
- Метотрексат
- Меклоциклин
- Миноциклин
- Метациклин
- Ролитетрациклин
- Окситетрациклин
- Венлафаксин
- Варфарин
- Тетрациклин
Тем не менее, некоторые комбинации эффективны при лечении некоторых заболеваний.В таких случаях врач может изменить дозировку, чтобы максимально использовать оба лекарства.
Теперь, когда вы знаете «если и но» амоксициллина, давайте рассмотрим некоторые его особенности.
Характеристики амоксициллина
- Антибиотик легко всасывается в желудочно-кишечном тракте. Он проникает в жидкости и ткани организма, за исключением мозговых и спинномозговых жидкостей.
- Это антибиотик узкого микробиологического спектра (9), который нацелен на определенные грамположительные или грамотрицательные бактерии.
- Амоксициллин обладает хорошим вкусом, и вам не нужно бегать за детьми, чтобы дать это лекарство.
Амоксициллин следует давать в правильном количестве, не меньше и не больше рекомендованного.
[Читать: Benadryl для детей]
Дозировка амоксициллина в зависимости от веса / возраста ребенка
Дозировка может варьироваться в зависимости от состояния и его тяжести. Ниже приводится список рекомендуемых доз амоксициллина для детей:
1.Инфекция уха / носа / горла (10)
Легкая / средняя инфекционная доза | Тяжелая инфекция доза | |
---|---|---|
Дети ≥ 40 кг | 500 мг | дважды в день Или 875 мг два раза в день Или 250 мг трижды в день |
Дети> 3 месяцев и менее 40 кг | 25 мг / кг / день каждые 12 часов Или или кг / день каждые 8 часов | 45 мг / кг / день каждые 12 часов Или 40 мг / кг / день каждые 8 часов |
2.Инфекция кожи / кожных покровов
Легкая / средняя доза инфекции | Тяжелая инфекция доза | |
---|---|---|
Дети ≥ 40 кг | 500 мг два раза в день или | трижды в день или 875 мг два раза в день Или 250 мг трижды в день |
Дети старше 3 месяцев и менее 40 кг | 25 мг / кг / день каждые 12 часов Или 20 мг / кг / день каждые 8 часов | 45 мг / кг / день каждые 12 часов Или 40 мг / кг / день каждые 8 часов |
3.Инфекция мочевыводящих путей
Легкая / умеренная доза инфекции | Тяжелая инфекция доза | |
---|---|---|
Дети ≥ 40 кг | 500 мг два раза в день 250 трижды в день ежедневно Или 250 мг трижды в день | |
Дети старше 3 месяцев и менее 40 кг | 25 мг / кг / день в разделенных дозах каждые 12 часов Или 20 мг / кг / день в разделенных дозах каждые 8 часов | 45 мг / кг / день разделенными дозами каждые 12 часов Или 40 мг / кг / день разделенными дозами каждые 8 часов |
4.Болезнь Лайма (11)
По весу | Легкая / умеренная доза инфекции | Тяжелая инфекция доза |
---|---|---|
Дети ≥ 40 кг | каждые 500 мг до до макс. 4 г / день) в разделенных дозах в течение 14 дней | от 500 мг до 2 г каждые 8 часов (до макс. 6 г / день) в разделенных дозах в течение 10-30 дней |
Дети | 25-50 мг / кг в день в три приема от 10 до 21 дня. | 100 мг / кг / день в три приема в течение 10-30 дней. |
5. Внебольничная пневмония (12)
По весу | Доза |
---|---|
Дети ≥ 40 кг и более 5 лет | каждые 1 г 8 часов.Он доступен в форме суспензии, жевательной таблетки и таблетки. Клавулановая кислота в составе амоксициллина и клавуланата калия предотвращает разложение амоксициллина ферментами β-лактамаз. Это расширяет спектр антибиотиков амоксициллина на многие бактерии, которые обычно устойчивы к этому лекарству (13).