ТЕОТАРД инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | THEOTARD капсулы пролонгированного действия компании «KRKA d.d. Novo Mesto»
Фармакодинамика. Теофиллин — бронхорасширяющее средство. Расслабляя гладкие мышцы бронхов, он увеличивает поток воздуха через бронхи и таким образом улучшает дыхание. Поскольку теофиллин улучшает транспорт бронхиальной слизи (реснитчатый эпителиальный клиренс) благодаря увеличению секреции слизи и сурфактанта, он улучшает отхаркивание. Противовоспалительное действие теофиллина состоит в торможении пролиферации Т-лимфоцитов, угнетении секреции цитокинов (например интерлейкина-2, фактора некроза опухоли), активности эозинофильных гранулоцитов, макрофагов и тучных клеток. Эти эффекты приводят к ослаблению воспаления слизистой оболочки бронхов.
Теофиллин влияет также на гладкие мышцы коронарных артерий, кровеносных сосудов мышц и почек, расслабляет мышцы матки, кардиоэзофагеального сфинктера и желчных протоков. Теофиллин способствует увеличению фракции выброса крови из правого желудочка, увеличению сердечного выброса, снижению сопротивления в легочных кровеносных сосудах и уменьшению легочной гипертензии.
Теофиллин стимулирует центр дыхания, повышает сокращение мышц диафрагмы и дыхательных мышц, усиливает диурез, увеличивает секрецию катехоламинов надпочечниками.
Фармакокинетика. Препарат изготавливается по специальной технологической схеме. Капсулы содержат гранулы, из которых постепенно высвобождается теофиллин для предотвращения резкого повышения или снижения его концентрации.
Теофиллин полностью всасывается в ЖКТ. Наиболее высокие концентрации в крови достигаются через 7 ч после приема, а стационарные концентрации — на протяжении 2–3 дней регулярного применения. Теофиллин распределяется во все органы и жидкости организма; метаболизируется в печени. Один из его метаболитов (3-метилксантин) также обладает бронхорасширяющим действием. Теофиллин и его метаболиты выводятся почками.
T½ теофиллина у некурящих составляет 7–9 ч. У курильщиков, а также у детей этот период уменьшается, а у лиц с нарушением функции печени и сердечной недостаточностью — увеличивается.
все виды БА у детей и взрослых, ХОБЛ, эмфизема легких, легочная гипертензия при хроническом легочном сердце, центральные нарушения дыхания во время сна (ночное пароксизмальное апноэ).
дозу устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и особенностей метаболизма.
Обычная доза для взрослых и подростков с массой тела >40 кг составляет 350 мг теофиллина 2 раза в сутки.
Обычная доза для детей в возрасте старше 6 лет и с массой тела >20 кг, для подростков составляет 200 мг теофиллина 2 раза в сутки.
Пациенты с ночной астмой или нарушением дыхания во время сна могут принимать разовую дозу Теотарда на ночь. В среднем достаточной является суточная доза от 400 до 700 мг Теотарда. Рекомендуется первую дозу Теотарда принимать вечером перед сном. Препарат применяют после еды с большим количеством воды. Капсулы глотают целыми, не разжевывая.
Эффективность лечения и переносимость теофиллина следует определить на 3-й день лечения. При удовлетворительной эффективности лечение продолжают с приемом установленной дозы, а при неудовлетворительной эффективности дозу повышают. При появлении побочных эффектов дозу снижают.
Дозу теофиллина определяют на основе клинического эффекта, концентрации теофиллина в сыворотке крови и возможных побочных эффектов. Желательная терапевтическая концентрация теофиллина в сыворотке крови — от 55 до 110 мкмоль/л (10–20 мг/л).
Терапевтические концентрации теофиллина в сыворотке крови определяют в лаборатории. Точные значения концентрации теофиллина получают, забирая кровь для анализа через 4 ч после применения утренней дозы у пациента, который принимает Теотард 2 раза в сутки, и через 12 ч — после вечерней дозы у пациента, который принимает одкратно суточную дозу Теотарда. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания.
повышенная чувствительность к любому ингредиенту препарата, а также к ксантиновым препаратам (например к кофеину, теобромину, пентоксифиллину), острый период инфаркта миокарда, тахиаритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженная АГ, эпилепсия, гипертиреоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелые нарушения функции печени; дети в возрасте до 6 лет или с массой тела <20 кг.
в начале лечения могут отмечаться умеренные и временные побочные эффекты, такие как головная боль, повышенная возбудимость, раздражительность, головокружение, бессонница, сильная тахикардия и/или неприятное ощущение сердцебиения (трепетание), боль в животе, тошнота, рвота, диарея и аллергические реакции.
Если концентрация теофиллина в сыворотке крови превышает терапевтическую (у гиперчувствительных пациентов даже раньше), могут возникать такие побочные эффекты: нарушение сна, большой объем выделяемой мочи, повторная рвота, тремор, гипертермия, бред, нарушение сердечного ритма (тахиаритмия), резкое снижение АД и мышечные судороги.
Во время лечения теофиллином концентрация калия в сыворотке крови может снизиться (гипокалиемия), а концентрация кальция, креатинина, глюкозы и солей мочевой кислоты может повыситься (гиперкальциемия, гипергликемия, гиперурикемия).
Теотард следует с осторожностью и только при острой необходимости назначать больным с нестабильной стенокардией, при заболевании сердца, когда отмечаются тахиаритмические нарушения сердечного ритма, больным с АГ, нарушением функции почек и печени, порфирией, а также пациентам с язвенной болезнью в анамнезе и лицам в возрасте старше 60 лет.
Дозу теофиллина следует снижать пациентам с сердечной недостаточностью, нарушением функции печени (особенно больным с циррозом печени), со сниженной концентрацией кислорода в крови (гипоксемия), пациентам с пневмонией, вирусными инфекционными заболеваниями (особенно при гриппе).
Теофиллин может изменять некоторые лабораторные показатели: увеличивать количество жирных кислот в плазме крови и повышать уровень катехоламинов в моче.
Период беременности и кормления грудью. Теофиллин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. В период беременности можно принимать препарат только в том случае, если положительный эффект для матери превышает риск для плода. У беременных следует чаще определять концентрацию теофиллина в сыворотке крови и соответствующим образом корригировать дозу. Следует избегать применения теофиллина в конце периода беременности, поскольку он может угнетать сокращение матки.
Кормящие грудью должны следить за появлением реакции повышенной чувствительности к теофиллину у ребенка грудного возраста, возбуждения или проблем со сном и обращаться к врачу за консультацией.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Некоторые побочные эффекты (например головокружение) могут влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Пациентам необходимо посоветовать, чтобы они не садились за руль и не работали с опасными механическими средствами, пока не убедятся в том, что они нормально переносят лечение.
во время лечения Теотардом не следует употреблять алкоголь, большое количество пищи и напитков, которые содержат метилксантин (кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола), родственные с теофиллином препараты (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), поскольку эти вещества могут усилить стимулирующее действие теофиллина на ЦНС.
Действие теофиллина может усилиться при одновременном применении аллопуринола, циметидина, дисульфирама, фенилбутазона, флувоксамина, фторохинолонов, фуросемида, имипенема, интерферона альфа, изониазида, антагонистов кальция, линкомицина, макролидов, мексилетина, парацетамола, пентоксифиллина, пероральных контрацептивов, пробенецида, пропафенона, пропранолола, ранитидина, такрина, тиабендазола, тиклопидина, вилоксазина или вакцины против гриппа. У пациентов, которые параллельно с теофиллином принимают один или несколько из вышеуказанных препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и снизить дозу, если это необходимо.
При сочетанном приеме ципрофлоксацина дозу теофиллина необходимо снизить как минимум на 60%, а при одновременном приеме эноксацина — на 30%.
Эффект теофиллина может снизиться при сочетанном приеме противоэпилептических средств (например фенитоина, карбамазепина, примидона), барбитуратов (особенно фенобарбитала и пентобарбитала), изопреналина, магния гидроксида, морацизина, рифампицина, ритонавира или сульфинпиразона. Эффект теофиллина может быть ниже также у курильщиков. У пациентов, которые одновременно с теофиллином принимают один или несколько из вышеуказанных препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и повысить дозу, если в этом есть необходимость.
Теофиллин может усилить эффективность агонистов β-адренорецепторов, диуретиков и резерпина.
Теофиллин может снизить эффективность аденозина, лития карбоната и антагонистов β-адренорецепторов.
Следует избегать одновременного применения теофиллина и антагонистов β-адренорецепторов, поскольку теофиллин может утратить свою эффективность.
Наркоз галотаном может послужить причиной серьезных нарушений сердечного ритма у пациентов, которые принимают теофиллин.
Во время лечения теофиллином может возникнуть гипокалиемия, особенно при комбинированном лечении агонистами α-адренорецепторов, тиазидными диуретиками, фуросемидом, ГКС, а также при гипоксемии; поэтому рекомендуется периодически проверять уровень калия в сыворотке крови.
отмечается, если концентрация теофиллина в сыворотке крови >110 мкмоль/л.
Клинические признаки передозировки включают тремор, тошноту, рвоту, диарею, бред, в особенно тяжелых случаях — также нарушения сердечного ритма (тахиаритмия), резкое снижение АД и судороги мышц. Тахиаритмия и судороги могут возникнуть внезапно, без предупредительных симптомов, типичных для незначительной передозировки (например тошноты и рвоты). В большинстве случаев достаточно снизить дозу или временно прекратить применение Теотарда.
После приема чрезмерного количества капсул могут отмечаться артериальная гипотензия, беспокойство, тремор, бред, судороги и более тяжелые нарушения сердечного ритма. В таких случаях следует немедленно определить концентрацию теофиллина в сыворотке крови и соответствующим образом снизить дозу Теотарда.
Лечение: промывание желудка и применение активированного угля. Необходимо контролировать состояние пациента, особенно АД, сердечный ритм, дыхание и концентрацию теофиллина и калия в сыворотке крови. В тяжелых случаях можно ускорить выведение теофиллина с помощью гемоперфузии или гемодиализа.
при температуре до 25 °С.
Дата добавления: 12.06.2021 г.
ТЕОТАРД инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | THEOTARD капсулы пролонгированного действия компании «KRKA d.d. Novo Mesto»
Фармакодинамика. Теофиллин — бронхорасширяющее средство. Расслабляя гладкие мышцы бронхов, он увеличивает поток воздуха через бронхи и таким образом улучшает дыхание. Поскольку теофиллин улучшает транспорт бронхиальной слизи (реснитчатый эпителиальный клиренс) благодаря увеличению секреции слизи и сурфактанта, он улучшает отхаркивание. Противовоспалительное действие теофиллина состоит в торможении пролиферации Т-лимфоцитов, угнетении секреции цитокинов (например интерлейкина-2, фактора некроза опухоли), активности эозинофильных гранулоцитов, макрофагов и тучных клеток. Эти эффекты приводят к ослаблению воспаления слизистой оболочки бронхов.
Теофиллин влияет также на гладкие мышцы коронарных артерий, кровеносных сосудов мышц и почек, расслабляет мышцы матки, кардиоэзофагеального сфинктера и желчных протоков. Теофиллин способствует увеличению фракции выброса крови из правого желудочка, увеличению сердечного выброса, снижению сопротивления в легочных кровеносных сосудах и уменьшению легочной гипертензии.
Теофиллин стимулирует центр дыхания, повышает сокращение мышц диафрагмы и дыхательных мышц, усиливает диурез, увеличивает секрецию катехоламинов надпочечниками.
Фармакокинетика. Препарат изготавливается по специальной технологической схеме. Капсулы содержат гранулы, из которых постепенно высвобождается теофиллин для предотвращения резкого повышения или снижения его концентрации.
Теофиллин полностью всасывается в ЖКТ. Наиболее высокие концентрации в крови достигаются через 7 ч после приема, а стационарные концентрации — на протяжении 2–3 дней регулярного применения. Теофиллин распределяется во все органы и жидкости организма; метаболизируется в печени. Один из его метаболитов (3-метилксантин) также обладает бронхорасширяющим действием. Теофиллин и его метаболиты выводятся почками.
T½ теофиллина у некурящих составляет 7–9 ч. У курильщиков, а также у детей этот период уменьшается, а у лиц с нарушением функции печени и сердечной недостаточностью — увеличивается.
все виды БА у детей и взрослых, ХОБЛ, эмфизема легких, легочная гипертензия при хроническом легочном сердце, центральные нарушения дыхания во время сна (ночное пароксизмальное апноэ).
дозу устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и особенностей метаболизма.
Обычная доза для взрослых и подростков с массой тела >40 кг составляет 350 мг теофиллина 2 раза в сутки.
Обычная доза для детей в возрасте старше 6 лет и с массой тела >20 кг, для подростков составляет 200 мг теофиллина 2 раза в сутки.
Пациенты с ночной астмой или нарушением дыхания во время сна могут принимать разовую дозу Теотарда на ночь. В среднем достаточной является суточная доза от 400 до 700 мг Теотарда. Рекомендуется первую дозу Теотарда принимать вечером перед сном. Препарат применяют после еды с большим количеством воды. Капсулы глотают целыми, не разжевывая.
Эффективность лечения и переносимость теофиллина следует определить на 3-й день лечения. При удовлетворительной эффективности лечение продолжают с приемом установленной дозы, а при неудовлетворительной эффективности дозу повышают. При появлении побочных эффектов дозу снижают.
Дозу теофиллина определяют на основе клинического эффекта, концентрации теофиллина в сыворотке крови и возможных побочных эффектов. Желательная терапевтическая концентрация теофиллина в сыворотке крови — от 55 до 110 мкмоль/л (10–20 мг/л).
Терапевтические концентрации теофиллина в сыворотке крови определяют в лаборатории. Точные значения концентрации теофиллина получают, забирая кровь для анализа через 4 ч после применения утренней дозы у пациента, который принимает Теотард 2 раза в сутки, и через 12 ч — после вечерней дозы у пациента, который принимает одкратно суточную дозу Теотарда. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания.
повышенная чувствительность к любому ингредиенту препарата, а также к ксантиновым препаратам (например к кофеину, теобромину, пентоксифиллину), острый период инфаркта миокарда, тахиаритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженная АГ, эпилепсия, гипертиреоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелые нарушения функции печени; дети в возрасте до 6 лет или с массой тела <20 кг.
в начале лечения могут отмечаться умеренные и временные побочные эффекты, такие как головная боль, повышенная возбудимость, раздражительность, головокружение, бессонница, сильная тахикардия и/или неприятное ощущение сердцебиения (трепетание), боль в животе, тошнота, рвота, диарея и аллергические реакции.
Если концентрация теофиллина в сыворотке крови превышает терапевтическую (у гиперчувствительных пациентов даже раньше), могут возникать такие побочные эффекты: нарушение сна, большой объем выделяемой мочи, повторная рвота, тремор, гипертермия, бред, нарушение сердечного ритма (тахиаритмия), резкое снижение АД и мышечные судороги.
Во время лечения теофиллином концентрация калия в сыворотке крови может снизиться (гипокалиемия), а концентрация кальция, креатинина, глюкозы и солей мочевой кислоты может повыситься (гиперкальциемия, гипергликемия, гиперурикемия).
Теотард следует с осторожностью и только при острой необходимости назначать больным с нестабильной стенокардией, при заболевании сердца, когда отмечаются тахиаритмические нарушения сердечного ритма, больным с АГ, нарушением функции почек и печени, порфирией, а также пациентам с язвенной болезнью в анамнезе и лицам в возрасте старше 60 лет.
Дозу теофиллина следует снижать пациентам с сердечной недостаточностью, нарушением функции печени (особенно больным с циррозом печени), со сниженной концентрацией кислорода в крови (гипоксемия), пациентам с пневмонией, вирусными инфекционными заболеваниями (особенно при гриппе).
Теофиллин может изменять некоторые лабораторные показатели: увеличивать количество жирных кислот в плазме крови и повышать уровень катехоламинов в моче.
Период беременности и кормления грудью. Теофиллин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. В период беременности можно принимать препарат только в том случае, если положительный эффект для матери превышает риск для плода. У беременных следует чаще определять концентрацию теофиллина в сыворотке крови и соответствующим образом корригировать дозу. Следует избегать применения теофиллина в конце периода беременности, поскольку он может угнетать сокращение матки.
Кормящие грудью должны следить за появлением реакции повышенной чувствительности к теофиллину у ребенка грудного возраста, возбуждения или проблем со сном и обращаться к врачу за консультацией.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Некоторые побочные эффекты (например головокружение) могут влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Пациентам необходимо посоветовать, чтобы они не садились за руль и не работали с опасными механическими средствами, пока не убедятся в том, что они нормально переносят лечение.
во время лечения Теотардом не следует употреблять алкоголь, большое количество пищи и напитков, которые содержат метилксантин (кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола), родственные с теофиллином препараты (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), поскольку эти вещества могут усилить стимулирующее действие теофиллина на ЦНС.
Действие теофиллина может усилиться при одновременном применении аллопуринола, циметидина, дисульфирама, фенилбутазона, флувоксамина, фторохинолонов, фуросемида, имипенема, интерферона альфа, изониазида, антагонистов кальция, линкомицина, макролидов, мексилетина, парацетамола, пентоксифиллина, пероральных контрацептивов, пробенецида, пропафенона, пропранолола, ранитидина, такрина, тиабендазола, тиклопидина, вилоксазина или вакцины против гриппа. У пациентов, которые параллельно с теофиллином принимают один или несколько из вышеуказанных препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и снизить дозу, если это необходимо.
При сочетанном приеме ципрофлоксацина дозу теофиллина необходимо снизить как минимум на 60%, а при одновременном приеме эноксацина — на 30%.
Эффект теофиллина может снизиться при сочетанном приеме противоэпилептических средств (например фенитоина, карбамазепина, примидона), барбитуратов (особенно фенобарбитала и пентобарбитала), изопреналина, магния гидроксида, морацизина, рифампицина, ритонавира или сульфинпиразона. Эффект теофиллина может быть ниже также у курильщиков. У пациентов, которые одновременно с теофиллином принимают один или несколько из вышеуказанных препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и повысить дозу, если в этом есть необходимость.
Теофиллин может усилить эффективность агонистов β-адренорецепторов, диуретиков и резерпина.
Теофиллин может снизить эффективность аденозина, лития карбоната и антагонистов β-адренорецепторов.
Следует избегать одновременного применения теофиллина и антагонистов β-адренорецепторов, поскольку теофиллин может утратить свою эффективность.
Наркоз галотаном может послужить причиной серьезных нарушений сердечного ритма у пациентов, которые принимают теофиллин.
Во время лечения теофиллином может возникнуть гипокалиемия, особенно при комбинированном лечении агонистами α-адренорецепторов, тиазидными диуретиками, фуросемидом, ГКС, а также при гипоксемии; поэтому рекомендуется периодически проверять уровень калия в сыворотке крови.
отмечается, если концентрация теофиллина в сыворотке крови >110 мкмоль/л.
Клинические признаки передозировки включают тремор, тошноту, рвоту, диарею, бред, в особенно тяжелых случаях — также нарушения сердечного ритма (тахиаритмия), резкое снижение АД и судороги мышц. Тахиаритмия и судороги могут возникнуть внезапно, без предупредительных симптомов, типичных для незначительной передозировки (например тошноты и рвоты). В большинстве случаев достаточно снизить дозу или временно прекратить применение Теотарда.
После приема чрезмерного количества капсул могут отмечаться артериальная гипотензия, беспокойство, тремор, бред, судороги и более тяжелые нарушения сердечного ритма. В таких случаях следует немедленно определить концентрацию теофиллина в сыворотке крови и соответствующим образом снизить дозу Теотарда.
Лечение: промывание желудка и применение активированного угля. Необходимо контролировать состояние пациента, особенно АД, сердечный ритм, дыхание и концентрацию теофиллина и калия в сыворотке крови. В тяжелых случаях можно ускорить выведение теофиллина с помощью гемоперфузии или гемодиализа.
при температуре до 25 °С.
Дата добавления: 12.06.2021 г.
ТЕОТАРД инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | THEOTARD капсулы пролонгированного действия компании «KRKA d.d. Novo Mesto»
Фармакодинамика. Теофиллин — бронхорасширяющее средство. Расслабляя гладкие мышцы бронхов, он увеличивает поток воздуха через бронхи и таким образом улучшает дыхание. Поскольку теофиллин улучшает транспорт бронхиальной слизи (реснитчатый эпителиальный клиренс) благодаря увеличению секреции слизи и сурфактанта, он улучшает отхаркивание. Противовоспалительное действие теофиллина состоит в торможении пролиферации Т-лимфоцитов, угнетении секреции цитокинов (например интерлейкина-2, фактора некроза опухоли), активности эозинофильных гранулоцитов, макрофагов и тучных клеток. Эти эффекты приводят к ослаблению воспаления слизистой оболочки бронхов.
Теофиллин влияет также на гладкие мышцы коронарных артерий, кровеносных сосудов мышц и почек, расслабляет мышцы матки, кардиоэзофагеального сфинктера и желчных протоков. Теофиллин способствует увеличению фракции выброса крови из правого желудочка, увеличению сердечного выброса, снижению сопротивления в легочных кровеносных сосудах и уменьшению легочной гипертензии.
Теофиллин стимулирует центр дыхания, повышает сокращение мышц диафрагмы и дыхательных мышц, усиливает диурез, увеличивает секрецию катехоламинов надпочечниками.
Фармакокинетика. Препарат изготавливается по специальной технологической схеме. Капсулы содержат гранулы, из которых постепенно высвобождается теофиллин для предотвращения резкого повышения или снижения его концентрации.
Теофиллин полностью всасывается в ЖКТ. Наиболее высокие концентрации в крови достигаются через 7 ч после приема, а стационарные концентрации — на протяжении 2–3 дней регулярного применения. Теофиллин распределяется во все органы и жидкости организма; метаболизируется в печени. Один из его метаболитов (3-метилксантин) также обладает бронхорасширяющим действием. Теофиллин и его метаболиты выводятся почками.
T½ теофиллина у некурящих составляет 7–9 ч. У курильщиков, а также у детей этот период уменьшается, а у лиц с нарушением функции печени и сердечной недостаточностью — увеличивается.
все виды БА у детей и взрослых, ХОБЛ, эмфизема легких, легочная гипертензия при хроническом легочном сердце, центральные нарушения дыхания во время сна (ночное пароксизмальное апноэ).
дозу устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и особенностей метаболизма.
Обычная доза для взрослых и подростков с массой тела >40 кг составляет 350 мг теофиллина 2 раза в сутки.
Обычная доза для детей в возрасте старше 6 лет и с массой тела >20 кг, для подростков составляет 200 мг теофиллина 2 раза в сутки.
Пациенты с ночной астмой или нарушением дыхания во время сна могут принимать разовую дозу Теотарда на ночь. В среднем достаточной является суточная доза от 400 до 700 мг Теотарда. Рекомендуется первую дозу Теотарда принимать вечером перед сном. Препарат применяют после еды с большим количеством воды. Капсулы глотают целыми, не разжевывая.
Эффективность лечения и переносимость теофиллина следует определить на 3-й день лечения. При удовлетворительной эффективности лечение продолжают с приемом установленной дозы, а при неудовлетворительной эффективности дозу повышают. При появлении побочных эффектов дозу снижают.
Дозу теофиллина определяют на основе клинического эффекта, концентрации теофиллина в сыворотке крови и возможных побочных эффектов. Желательная терапевтическая концентрация теофиллина в сыворотке крови — от 55 до 110 мкмоль/л (10–20 мг/л).
Терапевтические концентрации теофиллина в сыворотке крови определяют в лаборатории. Точные значения концентрации теофиллина получают, забирая кровь для анализа через 4 ч после применения утренней дозы у пациента, который принимает Теотард 2 раза в сутки, и через 12 ч — после вечерней дозы у пациента, который принимает одкратно суточную дозу Теотарда. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания.
повышенная чувствительность к любому ингредиенту препарата, а также к ксантиновым препаратам (например к кофеину, теобромину, пентоксифиллину), острый период инфаркта миокарда, тахиаритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженная АГ, эпилепсия, гипертиреоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелые нарушения функции печени; дети в возрасте до 6 лет или с массой тела <20 кг.
в начале лечения могут отмечаться умеренные и временные побочные эффекты, такие как головная боль, повышенная возбудимость, раздражительность, головокружение, бессонница, сильная тахикардия и/или неприятное ощущение сердцебиения (трепетание), боль в животе, тошнота, рвота, диарея и аллергические реакции.
Если концентрация теофиллина в сыворотке крови превышает терапевтическую (у гиперчувствительных пациентов даже раньше), могут возникать такие побочные эффекты: нарушение сна, большой объем выделяемой мочи, повторная рвота, тремор, гипертермия, бред, нарушение сердечного ритма (тахиаритмия), резкое снижение АД и мышечные судороги.
Во время лечения теофиллином концентрация калия в сыворотке крови может снизиться (гипокалиемия), а концентрация кальция, креатинина, глюкозы и солей мочевой кислоты может повыситься (гиперкальциемия, гипергликемия, гиперурикемия).
Теотард следует с осторожностью и только при острой необходимости назначать больным с нестабильной стенокардией, при заболевании сердца, когда отмечаются тахиаритмические нарушения сердечного ритма, больным с АГ, нарушением функции почек и печени, порфирией, а также пациентам с язвенной болезнью в анамнезе и лицам в возрасте старше 60 лет.
Дозу теофиллина следует снижать пациентам с сердечной недостаточностью, нарушением функции печени (особенно больным с циррозом печени), со сниженной концентрацией кислорода в крови (гипоксемия), пациентам с пневмонией, вирусными инфекционными заболеваниями (особенно при гриппе).
Теофиллин может изменять некоторые лабораторные показатели: увеличивать количество жирных кислот в плазме крови и повышать уровень катехоламинов в моче.
Период беременности и кормления грудью. Теофиллин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. В период беременности можно принимать препарат только в том случае, если положительный эффект для матери превышает риск для плода. У беременных следует чаще определять концентрацию теофиллина в сыворотке крови и соответствующим образом корригировать дозу. Следует избегать применения теофиллина в конце периода беременности, поскольку он может угнетать сокращение матки.
Кормящие грудью должны следить за появлением реакции повышенной чувствительности к теофиллину у ребенка грудного возраста, возбуждения или проблем со сном и обращаться к врачу за консультацией.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Некоторые побочные эффекты (например головокружение) могут влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Пациентам необходимо посоветовать, чтобы они не садились за руль и не работали с опасными механическими средствами, пока не убедятся в том, что они нормально переносят лечение.
во время лечения Теотардом не следует употреблять алкоголь, большое количество пищи и напитков, которые содержат метилксантин (кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола), родственные с теофиллином препараты (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), поскольку эти вещества могут усилить стимулирующее действие теофиллина на ЦНС.
Действие теофиллина может усилиться при одновременном применении аллопуринола, циметидина, дисульфирама, фенилбутазона, флувоксамина, фторохинолонов, фуросемида, имипенема, интерферона альфа, изониазида, антагонистов кальция, линкомицина, макролидов, мексилетина, парацетамола, пентоксифиллина, пероральных контрацептивов, пробенецида, пропафенона, пропранолола, ранитидина, такрина, тиабендазола, тиклопидина, вилоксазина или вакцины против гриппа. У пациентов, которые параллельно с теофиллином принимают один или несколько из вышеуказанных препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и снизить дозу, если это необходимо.
При сочетанном приеме ципрофлоксацина дозу теофиллина необходимо снизить как минимум на 60%, а при одновременном приеме эноксацина — на 30%.
Эффект теофиллина может снизиться при сочетанном приеме противоэпилептических средств (например фенитоина, карбамазепина, примидона), барбитуратов (особенно фенобарбитала и пентобарбитала), изопреналина, магния гидроксида, морацизина, рифампицина, ритонавира или сульфинпиразона. Эффект теофиллина может быть ниже также у курильщиков. У пациентов, которые одновременно с теофиллином принимают один или несколько из вышеуказанных препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и повысить дозу, если в этом есть необходимость.
Теофиллин может усилить эффективность агонистов β-адренорецепторов, диуретиков и резерпина.
Теофиллин может снизить эффективность аденозина, лития карбоната и антагонистов β-адренорецепторов.
Следует избегать одновременного применения теофиллина и антагонистов β-адренорецепторов, поскольку теофиллин может утратить свою эффективность.
Наркоз галотаном может послужить причиной серьезных нарушений сердечного ритма у пациентов, которые принимают теофиллин.
Во время лечения теофиллином может возникнуть гипокалиемия, особенно при комбинированном лечении агонистами α-адренорецепторов, тиазидными диуретиками, фуросемидом, ГКС, а также при гипоксемии; поэтому рекомендуется периодически проверять уровень калия в сыворотке крови.
отмечается, если концентрация теофиллина в сыворотке крови >110 мкмоль/л.
Клинические признаки передозировки включают тремор, тошноту, рвоту, диарею, бред, в особенно тяжелых случаях — также нарушения сердечного ритма (тахиаритмия), резкое снижение АД и судороги мышц. Тахиаритмия и судороги могут возникнуть внезапно, без предупредительных симптомов, типичных для незначительной передозировки (например тошноты и рвоты). В большинстве случаев достаточно снизить дозу или временно прекратить применение Теотарда.
После приема чрезмерного количества капсул могут отмечаться артериальная гипотензия, беспокойство, тремор, бред, судороги и более тяжелые нарушения сердечного ритма. В таких случаях следует немедленно определить концентрацию теофиллина в сыворотке крови и соответствующим образом снизить дозу Теотарда.
Лечение: промывание желудка и применение активированного угля. Необходимо контролировать состояние пациента, особенно АД, сердечный ритм, дыхание и концентрацию теофиллина и калия в сыворотке крови. В тяжелых случаях можно ускорить выведение теофиллина с помощью гемоперфузии или гемодиализа.
при температуре до 25 °С.
Дата добавления: 12.06.2021 г.
ТЕОТАРД инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | THEOTARD капсулы пролонгированного действия компании «KRKA d.d. Novo Mesto»
Фармакодинамика. Теофиллин — бронхорасширяющее средство. Расслабляя гладкие мышцы бронхов, он увеличивает поток воздуха через бронхи и таким образом улучшает дыхание. Поскольку теофиллин улучшает транспорт бронхиальной слизи (реснитчатый эпителиальный клиренс) благодаря увеличению секреции слизи и сурфактанта, он улучшает отхаркивание. Противовоспалительное действие теофиллина состоит в торможении пролиферации Т-лимфоцитов, угнетении секреции цитокинов (например интерлейкина-2, фактора некроза опухоли), активности эозинофильных гранулоцитов, макрофагов и тучных клеток. Эти эффекты приводят к ослаблению воспаления слизистой оболочки бронхов.
Теофиллин влияет также на гладкие мышцы коронарных артерий, кровеносных сосудов мышц и почек, расслабляет мышцы матки, кардиоэзофагеального сфинктера и желчных протоков. Теофиллин способствует увеличению фракции выброса крови из правого желудочка, увеличению сердечного выброса, снижению сопротивления в легочных кровеносных сосудах и уменьшению легочной гипертензии.
Теофиллин стимулирует центр дыхания, повышает сокращение мышц диафрагмы и дыхательных мышц, усиливает диурез, увеличивает секрецию катехоламинов надпочечниками.
Фармакокинетика. Препарат изготавливается по специальной технологической схеме. Капсулы содержат гранулы, из которых постепенно высвобождается теофиллин для предотвращения резкого повышения или снижения его концентрации.
Теофиллин полностью всасывается в ЖКТ. Наиболее высокие концентрации в крови достигаются через 7 ч после приема, а стационарные концентрации — на протяжении 2–3 дней регулярного применения. Теофиллин распределяется во все органы и жидкости организма; метаболизируется в печени. Один из его метаболитов (3-метилксантин) также обладает бронхорасширяющим действием. Теофиллин и его метаболиты выводятся почками.
T½ теофиллина у некурящих составляет 7–9 ч. У курильщиков, а также у детей этот период уменьшается, а у лиц с нарушением функции печени и сердечной недостаточностью — увеличивается.
все виды БА у детей и взрослых, ХОБЛ, эмфизема легких, легочная гипертензия при хроническом легочном сердце, центральные нарушения дыхания во время сна (ночное пароксизмальное апноэ).
дозу устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и особенностей метаболизма.
Обычная доза для взрослых и подростков с массой тела >40 кг составляет 350 мг теофиллина 2 раза в сутки.
Обычная доза для детей в возрасте старше 6 лет и с массой тела >20 кг, для подростков составляет 200 мг теофиллина 2 раза в сутки.
Пациенты с ночной астмой или нарушением дыхания во время сна могут принимать разовую дозу Теотарда на ночь. В среднем достаточной является суточная доза от 400 до 700 мг Теотарда. Рекомендуется первую дозу Теотарда принимать вечером перед сном. Препарат применяют после еды с большим количеством воды. Капсулы глотают целыми, не разжевывая.
Эффективность лечения и переносимость теофиллина следует определить на 3-й день лечения. При удовлетворительной эффективности лечение продолжают с приемом установленной дозы, а при неудовлетворительной эффективности дозу повышают. При появлении побочных эффектов дозу снижают.
Дозу теофиллина определяют на основе клинического эффекта, концентрации теофиллина в сыворотке крови и возможных побочных эффектов. Желательная терапевтическая концентрация теофиллина в сыворотке крови — от 55 до 110 мкмоль/л (10–20 мг/л).
Терапевтические концентрации теофиллина в сыворотке крови определяют в лаборатории. Точные значения концентрации теофиллина получают, забирая кровь для анализа через 4 ч после применения утренней дозы у пациента, который принимает Теотард 2 раза в сутки, и через 12 ч — после вечерней дозы у пациента, который принимает одкратно суточную дозу Теотарда. Продолжительность лечения зависит от течения заболевания.
повышенная чувствительность к любому ингредиенту препарата, а также к ксантиновым препаратам (например к кофеину, теобромину, пентоксифиллину), острый период инфаркта миокарда, тахиаритмия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженная АГ, эпилепсия, гипертиреоз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелые нарушения функции печени; дети в возрасте до 6 лет или с массой тела <20 кг.
в начале лечения могут отмечаться умеренные и временные побочные эффекты, такие как головная боль, повышенная возбудимость, раздражительность, головокружение, бессонница, сильная тахикардия и/или неприятное ощущение сердцебиения (трепетание), боль в животе, тошнота, рвота, диарея и аллергические реакции.
Если концентрация теофиллина в сыворотке крови превышает терапевтическую (у гиперчувствительных пациентов даже раньше), могут возникать такие побочные эффекты: нарушение сна, большой объем выделяемой мочи, повторная рвота, тремор, гипертермия, бред, нарушение сердечного ритма (тахиаритмия), резкое снижение АД и мышечные судороги.
Во время лечения теофиллином концентрация калия в сыворотке крови может снизиться (гипокалиемия), а концентрация кальция, креатинина, глюкозы и солей мочевой кислоты может повыситься (гиперкальциемия, гипергликемия, гиперурикемия).
Теотард следует с осторожностью и только при острой необходимости назначать больным с нестабильной стенокардией, при заболевании сердца, когда отмечаются тахиаритмические нарушения сердечного ритма, больным с АГ, нарушением функции почек и печени, порфирией, а также пациентам с язвенной болезнью в анамнезе и лицам в возрасте старше 60 лет.
Дозу теофиллина следует снижать пациентам с сердечной недостаточностью, нарушением функции печени (особенно больным с циррозом печени), со сниженной концентрацией кислорода в крови (гипоксемия), пациентам с пневмонией, вирусными инфекционными заболеваниями (особенно при гриппе).
Теофиллин может изменять некоторые лабораторные показатели: увеличивать количество жирных кислот в плазме крови и повышать уровень катехоламинов в моче.
Период беременности и кормления грудью. Теофиллин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. В период беременности можно принимать препарат только в том случае, если положительный эффект для матери превышает риск для плода. У беременных следует чаще определять концентрацию теофиллина в сыворотке крови и соответствующим образом корригировать дозу. Следует избегать применения теофиллина в конце периода беременности, поскольку он может угнетать сокращение матки.
Кормящие грудью должны следить за появлением реакции повышенной чувствительности к теофиллину у ребенка грудного возраста, возбуждения или проблем со сном и обращаться к врачу за консультацией.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Некоторые побочные эффекты (например головокружение) могут влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Пациентам необходимо посоветовать, чтобы они не садились за руль и не работали с опасными механическими средствами, пока не убедятся в том, что они нормально переносят лечение.
во время лечения Теотардом не следует употреблять алкоголь, большое количество пищи и напитков, которые содержат метилксантин (кофе, чай, какао, шоколад, кока-кола), родственные с теофиллином препараты (кофеин, теобромин, пентоксифиллин), поскольку эти вещества могут усилить стимулирующее действие теофиллина на ЦНС.
Действие теофиллина может усилиться при одновременном применении аллопуринола, циметидина, дисульфирама, фенилбутазона, флувоксамина, фторохинолонов, фуросемида, имипенема, интерферона альфа, изониазида, антагонистов кальция, линкомицина, макролидов, мексилетина, парацетамола, пентоксифиллина, пероральных контрацептивов, пробенецида, пропафенона, пропранолола, ранитидина, такрина, тиабендазола, тиклопидина, вилоксазина или вакцины против гриппа. У пациентов, которые параллельно с теофиллином принимают один или несколько из вышеуказанных препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и снизить дозу, если это необходимо.
При сочетанном приеме ципрофлоксацина дозу теофиллина необходимо снизить как минимум на 60%, а при одновременном приеме эноксацина — на 30%.
Эффект теофиллина может снизиться при сочетанном приеме противоэпилептических средств (например фенитоина, карбамазепина, примидона), барбитуратов (особенно фенобарбитала и пентобарбитала), изопреналина, магния гидроксида, морацизина, рифампицина, ритонавира или сульфинпиразона. Эффект теофиллина может быть ниже также у курильщиков. У пациентов, которые одновременно с теофиллином принимают один или несколько из вышеуказанных препаратов, следует контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке крови и повысить дозу, если в этом есть необходимость.
Теофиллин может усилить эффективность агонистов β-адренорецепторов, диуретиков и резерпина.
Теофиллин может снизить эффективность аденозина, лития карбоната и антагонистов β-адренорецепторов.
Следует избегать одновременного применения теофиллина и антагонистов β-адренорецепторов, поскольку теофиллин может утратить свою эффективность.
Наркоз галотаном может послужить причиной серьезных нарушений сердечного ритма у пациентов, которые принимают теофиллин.
Во время лечения теофиллином может возникнуть гипокалиемия, особенно при комбинированном лечении агонистами α-адренорецепторов, тиазидными диуретиками, фуросемидом, ГКС, а также при гипоксемии; поэтому рекомендуется периодически проверять уровень калия в сыворотке крови.
отмечается, если концентрация теофиллина в сыворотке крови >110 мкмоль/л.
Клинические признаки передозировки включают тремор, тошноту, рвоту, диарею, бред, в особенно тяжелых случаях — также нарушения сердечного ритма (тахиаритмия), резкое снижение АД и судороги мышц. Тахиаритмия и судороги могут возникнуть внезапно, без предупредительных симптомов, типичных для незначительной передозировки (например тошноты и рвоты). В большинстве случаев достаточно снизить дозу или временно прекратить применение Теотарда.
После приема чрезмерного количества капсул могут отмечаться артериальная гипотензия, беспокойство, тремор, бред, судороги и более тяжелые нарушения сердечного ритма. В таких случаях следует немедленно определить концентрацию теофиллина в сыворотке крови и соответствующим образом снизить дозу Теотарда.
Лечение: промывание желудка и применение активированного угля. Необходимо контролировать состояние пациента, особенно АД, сердечный ритм, дыхание и концентрацию теофиллина и калия в сыворотке крови. В тяжелых случаях можно ускорить выведение теофиллина с помощью гемоперфузии или гемодиализа.
при температуре до 25 °С.
Дата добавления: 12.06.2021 г.
Теотард таблетки 300мг №50 (72865) | Инструкция | Выгодная цена в Украине
Оплатить заказ вы можете:
1. В аптеке наличными при получении
2. В аптеке при наличии терминала банковской картой Visa, MasterCard, Maestro при получении.
Заказы доставляются в аптеки по Украине бесплатно в течение 1-2 рабочих дней.
Apteka.com гарантирует, что ни один товар не будет выпущен в продажу без прохождения процедуры входного контроля. Проводят входной контроль специалисты с высшим фармацевтическим образованием, имеющие не менее 2-х лет стажа работы по специальности.
Сама процедура проведения входного контроля происходит следующим образом:
сначала проверяются все сопроводительные документы – приходная накладная, сертификаты качества, другая необходимая документация качества. Также проверяется наличие запретов на ту или иную продукцию, чтобы избежать попадание на склад забракованной. Если с документами все в порядке, то провизор разрешает открыть машину, осматривает груз, санитарное состояние кузова, измеряет температуру в кузове с помощью электронного термометра (пирометра) и запрашивает данные мониторинга температуры за все время транспортирования товара. На этом же этапе провизор идентифицирует продукцию, требующую особых условий хранения (холод или прохладное место) и контролирует немедленное перемещение в соответствующие холодильные камеры. Только убедившись, что все требования соблюдены, провизор разрешает выгрузку товара. Следующий этап — визуальный осмотр. Провизор осматривает состояние упаковки, тары, внешний вид лекарственного средства. Внимательно изучаются маркировка и инструкция.
В случае сомнения, провизор вскрывает упаковку и проверяет размер, форму, цвет, однородность, количество единиц в упаковке, наличие загрязнений. При малейших сомнениях в качестве — продукция помещается в зону карантина и, если речь идет о лекарственных средствах, передается на контроль в Гослекслужбу.
Если входной контроль успешно пройден, то ставится соответствующая отметка на приходной накладной и товар разрешается оприходовать на аптечный склад.
Все претензии по товарам, входящим в интернет-заказ, принимаются при его получении в аптеке до оплаты на кассе.
Получая свой заказ, проверьте соответствие тому, что было заказано, количество товаров, их цены, целостность, цвет (если это изделие может отличаться от фото на сайте), сроки годности.
Гарантия на медицинские приборы оформляется в аптеке в момент покупки. Для этого Вам необходимо заполнить гарантийный талон, который находится в упаковке прибора, подписать его у провизора и попросить поставить печать аптеки.
После получения товара и чека о его оплате, если товар был надлежащего качества, средства за покупку не возвращаются согласно Постановлению Кабинета Министров от 19 марта 1994 г. №172.
Теотард капсулы пролонгированного действия 200 мг, №40: инструкция, цены, аналоги, заказать с доставкой
Инструкция:
СОСТАВ
действующее вещество: теофиллин; 1 капсула пролонгированного действия содержит 200 мг теофиллина;
вспомогательные вещества: повидон, кремния диоксид коллоидный, триэтилцитрат, аммонийно-метакрилатный сополимер (тип А), аммонийно-метакрилатный сополимер (тип В), тальк.
оболочка капсулы: желатин, титана диоксид (E 171), индиготин (E 132), хинолин желтый (E 104).
ПОКАЗАНИЯ
Хроническое обструктивное заболевание легких, бронхиальная астма, эмфизема легких, синдром центрального ночного апноэ.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к ксантиновых препаратов (например, к кофеину, теобромина, пентоксифиллина), острая сердечная недостаточность, стенокардия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, острый период инфаркта миокарда, острые нарушения сердечного ритма (острая тахиаритмия) , экстрасистолия, выраженная артериальная гипертензия, тяжелая артериальная гипотензия, распространенный атеросклероз сосудов, отек легких, геморрагический инсульт, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертиреоз, нек онтрольований гипотиреоз, тиреотоксикоз, тяжелые нарушения функции печени, кровоизлияние в сетчатку глаза, глаукома, кровотечение в анамнезе, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), гастроэзофагеальный рефлюкс, порфирия, сепсис, применение детям одновременно с эфедрином.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Дозу устанавливает врач индивидуально в зависимости от возраста, массы тела и особенностей метаболизма.
Обычно доза для взрослых и детей с массой тела более 40 кг составляет 350 мг теофиллина 2 раза в сутки. Обычная доза для подростков и взрослых очень худощавого телосложения составляет 200 мг теофиллина 2 раза в сутки.
Обычная доза для детей от 6 лет с массой тела более 20 кг составляет 10-15 мг / кг / сут, при возможности — в 2 приема. Пациентам с ночной астмой или синдромом центрального ночного апноэ можно принимать разовую дозу Теотарда на ночь. Препарат принимать после еды с большим количеством воды. Капсулы глотать целиком, не разжевывая.
Эффективность лечения и переносимость теофиллина следует определить на 3 сутки лечения. При удовлетворительной эффективности лечения продолжать с применением установленной дозы, в противном случае дозу следует увеличить.
При появлении побочных эффектов дозу уменьшать. Дозы теофиллина следует определять на основе клинического эффекта, концентрации теофиллина в сыворотке крови и возможных побочных эффектов. Терапевтические концентрации теофиллина в сыворотке крови определяют в лаборатории.
Точные значения концентрации теофиллина можно получить, взяв кровь для анализа через 4:00 после применения утренней дозы пациенту, принимает Теотард 2 раза в сутки, или через 12:00 после вечерней дозы пациенту, принимает однократно ежедневную дозу Теотарда.
ДЕТИ. Препарат не применять детям до 6 лет или с массой тела менее 20 кг.
Теотард, таблетки пролонг. дії 300мг №50 (10х5)
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування лікарського засобу
ТЕОТАРД
(TEOTARD)
Склад:
діюча речовина: теофілін
1 таблетка пролонгованої дії містить теофіліну 300 мг;
допоміжні речовини: метакрилатного сополімеру дисперсія, поліакрилатна дисперсія, целюлоза мікрокристалічна, тальк, магнію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки пролонгованої дії.
Основні фізико-хімічні властивості: круглі таблетки правильної форми, діаметром 10 мм з фаскою і насічкою з одного боку, білого кольору.
Фармакотерапевтична група.
Інші препарати для системного застосування при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів. Ксантини. Код АТХ R03D A04.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Механізм дії теофіліну включає:
— інгібування ензиму фосфодіестерази, що спричиняє підвищення рівнів цАМФ;
— антагонізм по відношенню до аденозинових рецепторів;
— інгібування внутрішньоклітинного вивільнення кальцію;
— стимулювання вивільнення катехоламінів;
— протизапальну дію, яка досягається шляхом пригнічення активності Т-лімфоцитів, еозинофілів і нейтрофілів.
Теофілін має дві різні дії на дихальні шляхи пацієнтів зі зворотними обструктивними захворюваннями: розслабляє гладку мускулатуру (бронходилатація) і пригнічує відповідь дихальних шляхів при стимуляції (небронходилатуючий протизапальний профілактичний ефект).
Фармакокінетика.
Фармакокінетика теофіліну варіюється у досить широких межах під впливом різних факторів, таких як стать, вік, маса тіла пацієнта. Крім того, деякі супутні захворювання або відхилення від нормальних фізіологічних процесів організму та одночасне застосування з іншими лікарськими засобами можуть значно змінити фармакокінетичні характеристики теофіліну.
Резорбція. Теофілін швидко і повністю резорбується після перорального застосування у формі розчинів або твердих дозованих лікарських форм. Після застосування разової дози 5 мг/кг у дорослих середня максимальна концентрація у сироватці крові становить приблизно 10 мкг/мл (у межах 5-12 мкг/мл) і досягається через 5 годин після застосування. Застосування теофіліну у твердих дозованих лікарських формах під час прийому їжі або його одночасне застосування з антацидами не спричиняє клінічно значущих змін у його резорбції.
Розподіл. Зв’язується з білками плазми (в основному з альбумінами) приблизно на 60 %. Незв’язаний теофілін розподіляється в рідинах організму, слабо розподіляється в жирах організму. Приблизний об’єм розподілу становить 0,45 л/кг (у межах 0,3-0,7 л/кг).
Теофілін вільно проникає через плаценту в грудне молоко і цереброспінальну рідину. Його концентрація в слині приблизно дорівнює концентрації незв’язаного з протеїнами сироватки крові теофіліну. Збільшення об’єму розподілу теофіліну зумовлено, головним чином, зниженням його зв’язування з протеїнами сироватки і спостерігається у передчасно народжених дітей, пацієнтів з цирозом печінки, нескоригованою ацидемією, у дорослих пацієнтів і вагітних у ІІІ триместрі вагітності. У деяких випадках можуть проявитися ознаки інтоксикації при загальній (зв’язаний + незв’язаний) концентрації теофіліну в сироватці у терапевтичних межах (10-20 мкг/мл), зумовлені підвищеною концентрацією фармакологічно активного теофіліну, незв’язаного з протеїнами сироватки.
Аналогічно, у пацієнтів зі зниженим рівнем зв’язування теофіліну з протеїнами може спостерігатися субтерапевтична загальна концентрація препарату, тоді як концентрація фармакологічно активного незв’язаного теофіліну знаходиться у терапевтичних межах. Вимірювання лише загальної концентрації теофіліну в сироватці може призвести до недоречного і потенційно небезпечного збільшення дози. Концентрація незв’язаного з протеїнами сироватки теофіліну повинна знаходитися у межах 5-12 мкг/мл.
Метаболізм. При пероральному застосуванні теофілін не має значущого ефекту «першого проходження» через печінку. У дорослих та дітей віком від одного року приблизно 90 % від дози метаболізується у печінці. Біотрансформується шляхом деметилювання до
1-метилксантину і 3-метилксантину і гідроксилювання до 1,3-диметилсечової кислоти.
1-метилксантин гідроксилюється ксантиноксидазою до 1-метилсечової кислоти. Приблизно 6 % від дози теофіліну N-деметилюється до кофеїну. Деметилювання теофіліну до
3-метилксантину каталізується цитохромом P450 2E1, а P450 3А3 каталізує гідроксилювання до 1,3-диметилсечової кислоти. Деметилювання до 1-метилксантину, імовірно, каталізується або цитохромом P450 1A2, або подібним цитохромом.
У новонароджених шлях N-деметилювання відсутній, тоді як шлях гідроксилювання здійснюється недостатньою мірою. Активність цих двох метаболічних шляхів повільно зростає, досягаючи максимальних рівнів після однорічного віку.
Кофеїн і 3-метилксантин є активними метаболітами теофіліну. Метилксантин має приблизно 1/10 фармакологічної активності теофіліну і концентрації в сироватці крові у дорослих з нормальною функцією нирок становлять < 1 мкг/мл. У пацієнтів із захворюваннями нирок
3-метилксантин може кумулюватися до концентрацій, приблизно рівних з концентраціями неметаболізованого теофіліну. Концентрації кофеїну завжди непомітні, незалежно від функції нирок. У новонароджених кофеїн може кумулюватися до концентрацій, приблизно рівних з концентраціями неметаболізованого теофіліну і, таким чином, надавати фармакологічний ефект.
Виведення. У новонароджених приблизно 50 % від введеної дози теофіліну екскретується у незміненому вигляді з сечею. Після перших трьох місяців приблизно 10 % від введеної дози теофіліну виводиться у незміненому вигляді з сечею. Інша частина виводиться із сечею головним чином у вигляді 1,3-диметилсечової кислоти (35-40 %), 1-метилсечової кислоти (20-25 %) і 3-метилксантину (15-20 %). Оскільки невелика частина теофіліну виділяється у незміненому вигляді і його активні метаболіти (кофеїн, 3-метилксантин) не накопичуються до клінічно значущих рівнів при наявності ниркових захворювань, не виникає необхідність у зменшенні дози у дорослих та дітей віком від 3 місяців. І навпаки, у новонароджених, зважаючи на велику частину незміненого теофіліну і кофеїну, що виділяються з сечею, необхідно обережно зменшувати дозу і часто вимірювати його рівень в сироватці крові, особливо у новонароджених з порушенням функції нирок.
Клінічні характеристики.
Показання.
Симптоматичне лікування і профілактика бронхіальної астми, хронічного бронхіту та емфіземи легень.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до теофіліну, інших похідних ксантину (кофеїн, пентоксифілін, теобромін) або до будь-якої із допоміжних речовин; епілепсія; глаукома; порфірія; одночасне застосування теофіліну та ефедрину у дітей; гострий період інфаркту міокарда, гострі порушення серцевого ритму (гостра тахіаритмія), виражена артеріальна гіпертензія, гіпертиреоз, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, тяжкі порушення функцій печінки.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
— Барбітурати, карбамазепін, фенітоїн, примідон, аміноглютетимід, магнію гідроксид, ізопротеренол, літій, морацизин, рифампіцин, ритонавір та сульфінпіразон спричиняють збільшення кліренсу теофіліну, тому необхідно застосовувати його у вищих дозах.
— Зменшення кліренсу теофіліну і, відповідно, зниження дози може бути необхідним при застосуванні: алопуринолу, пробенециду, карбімазолу, ранітидину, циметидину, фторхінолонів (офлоксацину, норфлоксацину, при застосуванні ципрофлоксацину необхідно зменшити дозу мінімум на 60 %, еноксацину – на 30 %), макролідів (кларитроміцину, еритроміцину), антагоністів кальцію (дилтіазему, верапамілу), дисульфіраму, флуконазолу, інтерферону, ізоніазиду, метотрексату, мексилетину, нізатидину, пропафенону, пропранололу, окспентифіліну, пентоксифіліну, фенілбутазону, фуросеміду, іміпенему, лінкоміцину, парацетамолу, такрину, тиклопідину, вакцини проти грипу, тіабендазолу, вілоксазину гідрохлориду та пероральних контрацептивів. Слід уникати комбінації теофіліну і флувоксаміну. У разі неможливості уникнути цієї комбінації пацієнтам необхідно приймати половину дози теофіліну та уважно контролювати концентрації теофіліну у плазмі крові.
— Одночасне застосування теофіліну з бета-блокаторами може антагонізувати його бронходилатуючий ефект; з кетаміном – може зменшити судомний поріг; з доксапрамом – спричинити стимуляцію центральної нервової системи.
— Теофілін може посилювати ефект діуретиків та резерпіну.
— Теофілін може знижувати ефективність аденозину, літію карбонату та антагоністів бета-рецепторів.
— З особливою обережністю слід застосовувати комбінації теофіліну та аденозину, бензодіазепіну, галотану і ломустину. Наркоз галотаном може спричинити серйозні порушення серцевого ритму у пацієнтів, які приймають теофілін.
Использование, побочные эффекты, взаимодействия, дозировка / Pillintrip
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Сопутствующие заболевания
Теофиллин следует использовать с особой осторожностью у пациентов со следующими клиническими состояниями из-за повышенного риска обострения сопутствующего состояния:
Активное пептическое средство язвенная болезнь
Судорожные расстройства
Сердечные аритмии (не включая брадиаритмию)
Состояния, снижающие клиренс теофиллина
Существует несколько легко идентифицируемых причин снижения клиренса теофиллина.Если общая суточная доза
не снижена надлежащим образом при наличии этих факторов риска, может возникнуть тяжелая и потенциально смертельная токсичность теофиллина. Следует внимательно рассмотреть преимущества и риски использования теофиллина и необходимость более интенсивного мониторинга концентраций теофиллина в сыворотке крови у пациентов со следующими факторами риска
Возраст
Новорожденные (доношенные и недоношенные)
Дети <1 года
Пожилые люди (> 60 лет)
Сопутствующие заболевания
Острый отек легких
Застойная сердечная недостаточность
Легкое сердце
Лихорадка; ≥ 102 ° F в течение 24 часов или более; или меньшее повышение температуры в течение длительного периода
Гипотиреоз
Заболевание печени; цирроз, острый гепатит
Снижение функции почек у детей младше 3 месяцев
Сепсис с полиорганной недостаточностью
Шок
Отказ от курения
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Добавление препарата, подавляющего метаболизм теофиллина (эритромицин, такрин) или одновременное прекращение приема препарат, усиливающий метаболизм теофиллина (напр.g., карбамазепин, рифампицин).
(см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ , Таблица II ).
При наличии признаков или симптомов токсичности теофиллина
Каждый раз, когда у пациента, получающего теофиллин, появляется тошнота или рвота, особенно повторяющаяся рвота, или другие признаки или симптомы, соответствующие токсичности теофиллина (даже если можно предположить другую причину), дополнительные дозы Теофиллин следует прекратить и немедленно измерить концентрацию теофиллина в сыворотке крови. Пациенты должны быть проинструктированы не продолжать прием любых доз, вызывающих побочные эффекты, и воздерживаться от последующих доз до тех пор, пока симптомы не исчезнут, после чего врач может проинструктировать пациента возобновить прием препарата в более низкой дозировке (см. ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ , Указания по дозированию , Таблица VI ().
Увеличивает дозу
Не следует увеличивать дозу теофиллина в ответ на острое обострение симптомов хронического заболевания легких, поскольку теофиллин в этом случае дает мало дополнительных преимуществ ингаляционным бета-селективным агонистам и системно применяемым кортикостероидам и увеличивает эффективность риск побочных эффектов.Перед повышением дозы в ответ на стойкие хронические симптомы следует измерить пиковую стабильную концентрацию теофиллина в сыворотке, чтобы убедиться, является ли повышение дозы безопасным. Перед увеличением дозы теофиллина на основании низкой концентрации в сыворотке клиницист должен рассмотреть, был ли образец крови взят в подходящее время в зависимости от дозы и соблюдал ли пациент предписанный режим (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ , Лабораторные испытания ).
Поскольку скорость клиренса теофиллина может зависеть от дозы (т. Е. Стационарные концентрации в сыворотке могут увеличиваться непропорционально увеличению дозы), увеличение дозы на основе измерения субтерапевтической концентрации в сыворотке должно быть консервативным. В целом, увеличение предельной дозы примерно до 25% от предыдущей общей суточной дозы снизит риск непреднамеренного чрезмерного увеличения концентрации теофиллина в сыворотке (см. ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ , Таблица VI ).
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Общие
Тщательное рассмотрение различных взаимодействующих лекарств и физиологических состояний, которые могут изменить клиренс теофиллина и требуют корректировки дозировки, должно происходить до начала терапии теофиллином, до увеличения дозы теофиллина и во время последующего наблюдения (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ). Доза теофиллина, выбранная для начала терапии, должна быть низкой и, если она переносится, медленно увеличиваться в течение недели или дольше с окончательной дозой, руководствуясь мониторингом концентрации теофиллина в сыворотке и клиническим ответом пациента (см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА , стр. Таблица V ).
Мониторинг концентрации теофиллина в сыворотке
Измерения концентрации теофиллина в сыворотке легко доступны, и их следует использовать для определения правильности дозировки. В частности, концентрацию теофиллина в сыворотке следует измерять следующим образом:
- При начале терапии для определения окончательной корректировки дозировки после титрования.
- Прежде чем увеличивать дозу, необходимо определить, является ли концентрация в сыворотке субтерапевтической у пациента, у которого по-прежнему проявляются симптомы.
- Всякий раз, когда присутствуют признаки или симптомы отравления теофиллином.
- При появлении нового заболевания, обострения хронического заболевания или изменения схемы лечения пациента, которые могут повлиять на клиренс теофиллина (например, лихорадка> 102 ° F в течение ≥ 24 часов, гепатит или препараты, перечисленные в Таблице II, являются добавлены или сняты с производства).
Для увеличения дозы образец крови следует брать во время ожидаемого пика концентрации теофиллина в сыворотке; 1-2 часа после приема дозы в равновесном состоянии.Для большинства пациентов стабильное состояние будет достигнуто через 3 дня приема, когда не было пропущено ни одной дозы, не было добавлено никаких дополнительных доз и ни одна из доз не принималась с неравными интервалами. Минимальная концентрация (то есть в конце интервала дозирования) не дает дополнительной полезной информации и может привести к несоответствующему увеличению дозы, поскольку пиковая концентрация теофиллина в сыворотке может быть в два или более раз выше минимальной концентрации для препарата с немедленным высвобождением. . Если образец сыворотки взят более чем через два часа после введения дозы, результаты следует интерпретировать с осторожностью, поскольку концентрация может не отражать пиковую концентрацию.Напротив, при наличии признаков или симптомов токсичности теофиллина образец сыворотки следует получить как можно скорее, немедленно проанализировать и незамедлительно сообщить о результатах врачу. У пациентов, у которых есть подозрение на снижение связывания с белками сыворотки (например, цирроз, женщины в третьем триместре беременности), следует измерить концентрацию несвязанного теофиллина и скорректировать дозу для достижения несвязанной концентрации 6-12 мкг / мл.
Концентрацию теофиллина в слюне нельзя надежно использовать для корректировки дозировки без специальных методов.
Влияние на лабораторные исследования
В результате фармакологического воздействия теофиллин при концентрациях в сыворотке в диапазоне 10-20 мкг / мл незначительно увеличивает уровень глюкозы в плазме (в среднем от 88 мг% до 98 мг%), мочевую кислоту ( от 4 мг / дл до 6 мг / дл), свободных жирных кислот (в среднем от 451 мкэкв / л до 800 мкэкв / л), общего холестерина (от среднего 140 против 160 мг / дл), ЛПВП (в среднем от 36 до 50 мг / дл), соотношение ЛПВП / ЛПНП (в среднем от 0,5 до 0,7) и выведение свободного кортизола с мочой (в среднем от 44 до 63 мкг / 24 часа).Теофиллин в сывороточных концентрациях в диапазоне 10-20 мкг / мл может также временно снижать сывороточные концентрации трийодтиронина (144 до, 131 после одной недели и 142 нг / дл после 4 недель теофиллина). Клиническую важность этих изменений следует сопоставить с потенциальной терапевтической пользой теофиллина для отдельных пациентов.
Канцерогенез, мутагенез и нарушение фертильности
Долгосрочные исследования канцерогенности были проведены на мышах (пероральные дозы 30-150 мг / кг) и крысах (пероральные дозы 5-75 мг / кг).Результаты еще не получены.
Теофиллин изучался на сальмонеллах Эймса, in vivo, и in vitro, цитогенетиках, микронуклеусах и тест-системах яичников китайского хомячка, и не было показано, что он является генотоксичным.
В ходе 14-недельного непрерывного исследования селекции теофиллин вводили спаривающимся парам мышей B6C3F 1 в пероральных дозах 120, 270 и 500 мг / кг (примерно в 1,0–3,0 раза больше дозы для человека на основе мг / м²) нарушение фертильности, о чем свидетельствует уменьшение количества живых детенышей в помете, уменьшение среднего количества пометов на фертильную пару и увеличение периода беременности при высокой дозе, а также уменьшение доли детенышей, родившихся живыми в средняя и высокая доза.
В 13-недельных исследованиях токсичности теофиллин вводили крысам F344 и мышам B6C3F1 в пероральных дозах 40–300 мг / кг (примерно в 2,0 раза больше дозы для человека в пересчете на мг / м²). При высокой дозе у обоих видов наблюдалась системная токсичность, включая снижение веса яичек.
Беременность
Категория C : Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Кроме того, нет исследований тератогенности у негрызунов (например, у грызунов).г., кролики). Не было показано, что теофиллин обладает тератогенным действием у мышей CD-1 при пероральных дозах до 400 мг / кг, что примерно в 2,0 раза превышает дозу для человека на основе мг / м3, или у крыс CD-1 при пероральных дозах до 260 мг / кг. примерно в 3 раза больше рекомендуемой дозы для человека на основе мг / м². В дозе 220 мг / кг эмбриотоксичность наблюдалась у крыс при отсутствии материнской токсичности.
Кормящие матери
Теофиллин выделяется с грудным молоком и может вызывать раздражительность или другие признаки умеренной токсичности у грудных детей грудного возраста.Концентрация теофиллина в грудном молоке примерно эквивалентна концентрации в сыворотке крови матери. Младенец, проглатывающий литр грудного молока, содержащего 10-20 мкг / мл теофиллина в день, вероятно, получит 10-20 мг теофиллина в день. Серьезные побочные эффекты у младенца маловероятны, если у матери нет токсичных концентраций теофиллина в сыворотке крови.
Использование в педиатрии
Теофиллин безопасен и эффективен по утвержденным показаниям для педиатрических пациентов (см. ПОКАЗАНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ).Поддерживающая доза теофиллина должна выбираться с осторожностью у педиатрических пациентов, поскольку скорость клиренса теофиллина сильно варьируется в зависимости от возрастного диапазона от новорожденных до подростков (см. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ , Таблица I , ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ и ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ , Таблица V ). Из-за незрелости метаболических путей теофиллина у младенцев в возрасте до одного года при назначении теофиллина педиатрическим пациентам в этой возрастной группе необходимо уделять особое внимание выбору дозировки и частому мониторингу концентрации теофиллина в сыворотке.
Гериатрическое использование
Пожилые пациенты подвергаются значительно большему риску серьезной токсичности теофиллина, чем более молодые пациенты, из-за фармакокинетических и фармакодинамических изменений, связанных со старением. Клиренс теофиллина снижается у пациентов старше 60 лет, что приводит к повышению концентрации теофиллина в сыворотке крови в ответ на данную дозу теофиллина. Связывание с белками может снижаться у пожилых людей, что приводит к увеличению доли общей концентрации теофиллина в сыворотке в фармакологически активной несвязанной форме.Пациенты пожилого возраста также более чувствительны к токсическим эффектам теофиллина после хронической передозировки, чем пациенты более молодого возраста. По этим причинам максимальная суточная доза теофиллина у пациентов старше 60 лет обычно не должна превышать 400 мг / день, если только у пациента не сохраняются симптомы и пиковая стабильная концентрация теофиллина в сыворотке крови составляет <10 мкг / мл (см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА ). Теофиллин в дозах более 400 мг / сут следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Сопутствующие заболевания
Теотард следует использовать с особой осторожностью у пациентов со следующими клиническими состояниями из-за повышенного риска обострения сопутствующего состояния:
Активная язвенная болезнь Приступы Нарушения сердечного ритма (не включая брадиаритмии)
Условия, уменьшающие зазор Теотарда
Есть несколько легко идентифицируемых причин уменьшения зазора Теотарда. Если скорость инфузии не снижается надлежащим образом при наличии этих факторов риска, может возникнуть тяжелая и потенциально смертельная токсичность Теотарда. Необходимо внимательно рассмотреть преимущества и риски использования Теотарда и необходимость более интенсивного мониторинга концентраций Теотарда в сыворотке у пациентов со следующими факторами риска:
Возраст
Новорожденные (доношенные и недоношенные) Дети <1 года Пожилые люди (> 60 лет)
Сопутствующие заболевания
Острый отек легких. Застойная сердечная недостаточность. Легочное сердце. Лихорадка; ≥ 102 ° F в течение 24 часов или более; или меньшее повышение температуры в течение более длительных периодов Гипотиреоз Заболевание печени; цирроз, острый гепатит Снижение функции почек у детей младше 3 месяцев Сепсис с полиорганной недостаточностью Шок
Отказ от курения
Взаимодействие с другими лекарствами
Добавление лекарства, подавляющего метаболизм Теотарда ( e.g., циметидин, эритромицин, такрин) или прекращение приема одновременно вводимого препарата, который усиливает метаболизм Теотарда (, например, карбамазепин, рифампицин). (См. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ , Таблица 11. )
При наличии признаков или симптомов отравления Теотард
Всякий раз, когда у пациента, получающего Теотард, появляется тошнота или рвота, особенно повторяющаяся рвота, или другие признаки или симптомы, соответствующие Токсичность Теотарда (даже при подозрении на другую причину) следует прекратить внутривенное вливание и немедленно измерить концентрацию Теотарда в сыворотке.
Дозировка увеличивается
Увеличение дозы внутривенного Теотарда не должно производиться в ответ на обострение симптомов, если стационарная концентрация Теотарда в сыворотке не составляет <10 мкг / мл.
Поскольку скорость выведения Теотарда может зависеть от дозы (, т.е. стационарные концентрации в сыворотке могут увеличиваться непропорционально увеличению дозы), увеличение дозы на основе измерения субтерапевтической концентрации в сыворотке должно быть консервативным.Как правило, ограничение скорости инфузии увеличивается примерно до 25% от предыдущей скорости инфузии, что снижает риск непреднамеренного чрезмерного увеличения концентрации Теотарда в сыворотке (см. АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА , Таблица VI ).
Растворы, содержащие декстрозу без электролитов, не следует вводить одновременно с кровью через один и тот же инфузионный набор из-за возможности агломерации эритроцитов.
Внутривенное введение этих растворов может вызвать перегрузку жидкостью, что приведет к снижению концентрации электролитов в сыворотке крови, гипергидратации, состояниям застойных явлений или отеку легких.
Поскольку дозировки этих препаратов титруются для ответа (см. ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ ), не следует добавлять к Теотарду в 5% -ном растворе декстрозы для инъекций USP.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Общие
Тщательное рассмотрение различных взаимодействующих лекарств и физиологических состояний, которые могут изменить клиренс Теотарда и требующие корректировки дозировки, должно происходить до начала терапии Теотарда и до увеличения дозы Теотарда (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ).
Мониторинг концентрации Theotard в сыворотке
Измерения концентрации Theotard в сыворотке легко доступны, и их следует использовать для определения правильности дозировки. В частности, концентрацию Теотарда в сыворотке следует измерять следующим образом:
- Перед увеличением дозы, чтобы определить, является ли концентрация в сыворотке субтерапевтической у пациента, у которого по-прежнему наблюдаются симптомы.
- Всякий раз, когда присутствуют признаки или симптомы токсичности Theotard.
- При появлении нового заболевания, обострения существующего сопутствующего заболевания или изменения схемы лечения пациента, которые могут повлиять на клиренс Теотарда ( например, лихорадка> 102 ° F, поддерживаемая в течение ≥ 24 часов, гепатит или препараты, перечисленные в Таблица II ( добавлены или сняты с производства).
У пациентов, которые не получали Теотард в предыдущие 24 часа, концентрацию в сыворотке следует измерить через 30 минут после завершения внутривенной ударной дозы, чтобы определить, составляет ли концентрация в сыворотке <10 мкг / мл, что указывает на необходимость дополнительной нагрузки. дозы или> 20 мкг / мл, что указывает на необходимость отсрочки начала постоянной внутривенной инфузии.После начала инфузии следует провести второе измерение после одного ожидаемого периода полувыведения (, например, примерно 4 часа у детей в возрасте от 1 до 9 лет и 8 часов у некурящих взрослых; см. Таблица I для ожидаемой половины жизнь в дополнительных популяциях пациентов). Второе измерение следует сравнить с первым, чтобы определить направление, в котором изменилась концентрация в сыворотке. Затем скорость инфузии может быть отрегулирована до достижения устойчивого состояния в попытке предотвратить достижение чрезмерной или субтерапевтической концентрации Теотарда.
Если пациент получал Теотард в предыдущие 24 часа, перед введением внутривенной ударной дозы следует измерить концентрацию в сыворотке, чтобы убедиться, что это безопасно. Если ударная доза не указана ( т. Если, с другой стороны, указана ударная доза (см. ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ для руководства по выбору соответствующей ударной дозы), второй образец крови должен быть взят после ударной дозы, а третий образец должен быть получен после ожидаемой период полувыведения после начала постоянной инфузии, чтобы определить направление, в котором изменилась концентрация в сыворотке.
После завершения вышеупомянутых процедур, связанных с началом внутривенной инфузии Теотарда, последующие образцы сыворотки для определения концентрации Теотарда должны быть получены с 24-часовыми интервалами в течение инфузии. Скорость инфузии Теотарда следует увеличивать или уменьшать в зависимости от уровня Теотарда в сыворотке.
При наличии признаков или симптомов токсичности Теотарда следует прекратить внутривенное вливание и как можно скорее получить образец сыворотки для определения концентрации Теотарда, немедленно проанализировать его и незамедлительно сообщить о результатах врачу.У пациентов, у которых есть подозрение на снижение связывания с белками сыворотки (, например, цирроз, женщины в третьем триместре беременности), следует измерить концентрацию несвязанного Теотарда и скорректировать дозу для достижения несвязанной концентрации 6-12 мкг / мл. .
Концентрация Теотарда в слюне не может надежно использоваться для корректировки дозировки без специальных методов.
Клиническая оценка и периодические лабораторные исследования необходимы для отслеживания изменений баланса жидкости, концентраций электролитов и кислотно-щелочного баланса во время длительной терапии или всякий раз, когда состояние пациента требует такой оценки.
Не используйте пластиковый контейнер для последовательного соединения.
Если введение контролируется насосным устройством, необходимо принять меры для прекращения действия насоса до того, как контейнер иссякнет, иначе может возникнуть воздушная эмболия.
Эти растворы предназначены для внутривенного введения с использованием стерильного оборудования. Рекомендуется заменять аппарат для внутривенного введения не реже одного раза в 24 часа.
Используйте только в том случае, если раствор чистый, а контейнер и уплотнения не повреждены.
Влияние на лабораторные тесты
В результате фармакологических эффектов Теотард при концентрациях в сыворотке в диапазоне 10-20 мкг / мл незначительно увеличивает уровень глюкозы в плазме (в среднем от 88 мг% до 98 мг%), мочевую кислоту ( от среднего 4 мг / дл до 6 мг / дл), свободных жирных кислот (от среднего 451 мкЕ q / л до 800 мкЕ q / л, общего холестерина (от среднего 140 против 160 мг / дл), ЛПВП (в среднем от 36 до 50 мг / дл), соотношение ЛПВП / ЛПНП (в среднем от 0,5 до 0,7) и экскреция свободного кортизола с мочой (в среднем от 44 до 63 мкг / 24 часа) .Теотард при концентрациях в сыворотке в пределах 10-20 мкг / мл может также временно снижать сывороточные концентрации трийодтиронина (144 до, 131 после одной недели и 142 нг / дл после 4 недель Теотарда). Клиническую важность этих изменений следует сопоставить с потенциальной терапевтической пользой Теотарда у отдельных пациентов.
Канцерогенез, мутагенез и нарушение фертильности
Долгосрочные исследования канцерогенности были проведены на мышах (пероральные дозы 30-150 мг / кг) и крысах (пероральные дозы 5-75 мг / кг).Результаты еще не получены. Theotard был изучен на Ames salmonella, in vivo, и in vitro, , цитогенетиках, микронуклеусах и тест-системах яичников китайского хомячка, и не было показано, что он является генотоксичным.
В 14-недельном непрерывном исследовании селекции Теотард, вводимый спаривающимся парам мышей B6C3F1 в пероральных дозах 120, 270 и 500 мг / кг (приблизительно в 1,0-3,0 раза больше дозы для человека в пересчете на мг / м²), приводил к нарушению фертильности, о чем свидетельствует уменьшение количества живых щенков в помете, уменьшение среднего количества пометов на фертильную пару и увеличение периода беременности при высокой дозе, а также уменьшение доли детенышей, родившихся живыми в средней и высокой степени. доза.В 13-недельных исследованиях токсичности Theotard вводили крысам F344 и мышам B6C3F1 в пероральных дозах 40-300 мг / кг (примерно в 2,0 раза больше дозы для человека на основе мг / м²). При высокой дозе у обоих видов наблюдалась системная токсичность, включая снижение веса яичек.
Беременность
КАТЕГОРИЯ C: Адекватных и хорошо контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. Кроме того, нет исследований тератогенности у негрызунов (, например, кроликов).Не было показано, что Theotard обладает тератогенным действием у мышей CD-1 при пероральных дозах до 400 мг / кг, примерно в 2,0 раза превышающей дозу для человека на основе мг / м², или у крыс CD-1 при пероральных дозах до 260 мг / кг. примерно в 3 раза больше рекомендуемой дозы для человека на основе мг / м². В дозе 220 мг / кг эмбриотоксичность наблюдалась у крыс при отсутствии материнской токсичности.
Кормящие матери
Теотард выделяется с грудным молоком и может вызвать раздражительность или другие признаки легкой токсичности у грудных детей грудного возраста.Концентрация Теотарда в грудном молоке примерно эквивалентна концентрации в сыворотке крови матери. Младенец, проглатывающий литр грудного молока, содержащего 10-20 мкг / мл Теотарда в день, вероятно, получит 10-20 мг Теотарда в день. Серьезные побочные эффекты у младенца маловероятны, если у матери нет токсичных концентраций Теотарда в сыворотке крови.
Использование в педиатрии
Теотард безопасен и эффективен для утвержденных показаний у педиатрических пациентов (см. ПОКАЗАНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ ).Постоянная скорость внутривенного введения Теотарда должна выбираться с осторожностью у педиатрических пациентов, поскольку скорость клиренса Теотарда сильно варьируется в зависимости от возраста новорожденных и подростков (см. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ, Таблица I, ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ, и ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ, Таблица V ). Из-за незрелости метаболических путей Теотарда у педиатрических пациентов в возрасте до одного года необходимо уделять особое внимание выбору дозировки и частому мониторингу концентраций Теотарда в сыворотке, когда Теотард назначается педиатрическим пациентам в этой возрастной группе.
Гериатрическое использование
Пожилые пациенты подвергаются значительно большему риску серьезной токсичности от Theotard, чем более молодые пациенты из-за фармакокинетических и фармакодинамических изменений, связанных со старением. Клиренс Теотарда снижается у пациентов старше 60 лет, что приводит к увеличению концентрации Теотарда в сыворотке в ответ на заданную скорость инфузии Теотарда. Связывание с белками может снижаться у пожилых людей, что приводит к увеличению доли общей концентрации Теотарда в сыворотке в фармакологически активной несвязанной форме.Пациенты пожилого возраста также оказываются более чувствительными к токсическим эффектам Теотарда после хронической передозировки, чем пациенты более молодого возраста. По этим причинам максимальная скорость инфузии Теотарда у пациентов старше 60 лет обычно не должна превышать 17 мг / час, если только у пациента не сохраняются симптомы и стабильная концентрация Теотарда в сыворотке составляет <10 мкг / мл (см. ДОЗИРОВКА). И АДМИНИСТРАЦИЯ ). Пациентам пожилого возраста следует с осторожностью назначать Теотард со скоростью инфузии более 17 мг / ч.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ
Сопутствующие заболевания
Теофиллин следует применять с особой осторожностью у пациентов со следующими клиническими состояниями из-за повышенного риска обострения сопутствующего состояния:
Активная язвенная болезнь
Судорожные расстройства
Сердечные аритмии (не включая брадиаритмии)
Состояния, снижающие клиренс теофиллина
Существует несколько легко идентифицируемых причин снижения клиренса теофиллина. Если общая суточная доза не уменьшается надлежащим образом при наличии этих факторов риска, может возникнуть тяжелая и потенциально смертельная токсичность теофиллина. Следует внимательно рассмотреть преимущества и риски использования теофиллина и необходимость более интенсивного мониторинга концентраций теофиллина в сыворотке крови у пациентов со следующими факторами риска:
Возраст
Новорожденные (доношенные и недоношенные)
Дети <1 года
Пожилые люди (> 60 лет)
Сопутствующие заболевания
Острый отек легких
Застойная сердечная недостаточность
Cor-pulmonale
Лихорадка; ≥ 102 ° F в течение 24 часов или более; или меньшее повышение температуры в течение длительного периода
Гипотиреоз
Заболевание печени; цирроз, острый гепатит
Снижение функции почек у младенцев младше 3 месяцев
Сепсис с полиорганной недостаточностью
Шок
Отказ от курения
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Добавление лекарственного средства, подавляющего метаболизм теофиллина (напр.g., циметидин, эритромицин, такрин) или отмена одновременно вводимого препарата, который усиливает метаболизм теофиллина (например, карбамазепин, рифампин) (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ, Таблица II ).
При наличии признаков или симптомов токсичности теофиллина
Каждый раз, когда у пациента, получающего теофиллин, появляется тошнота или рвота, особенно повторяющаяся рвота, или другие признаки или симптомы, соответствующие токсичности теофиллина (даже если можно предположить другую причину), дополнительные дозы Теофиллин следует прекратить и немедленно измерить концентрацию теофиллина в сыворотке. Пациенты должны быть проинструктированы не продолжать дозировку, вызывающую побочные эффекты, и воздерживаться от последующих доз до исчезновения симптомов, после чего медицинский работник может проинструктировать пациента возобновить прием препарата в более низкой дозировке (см. ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ, Рекомендации по дозированию, таблица VI ).
Увеличивает дозу
Не следует увеличивать дозу теофиллина в ответ на острое обострение симптомов хронического заболевания легких, поскольку теофиллин дает мало дополнительных преимуществ для ингаляционных бета-селективных агонистов и системно назначаемых кортикостероидов в этом случае и увеличивает риск побочных эффектов.Перед повышением дозы в ответ на стойкие хронические симптомы следует измерить пиковую стационарную концентрацию теофиллина в сыворотке, чтобы убедиться, является ли повышение дозы безопасным. Перед увеличением дозы теофиллина на основе низкой концентрации в сыворотке медицинский работник должен рассмотреть, был ли образец крови взят в подходящее время в зависимости от дозы и соблюдал ли пациент предписанный режим (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ, Лаборатория Тесты ).
Поскольку скорость клиренса теофиллина может зависеть от дозы (т. Е. Стационарные концентрации в сыворотке могут увеличиваться непропорционально увеличению дозы), увеличение дозы на основе измерения субтерапевтической концентрации в сыворотке должно быть консервативным. В общем, увеличение предельной дозы примерно до 25% от предыдущей общей суточной дозы снизит риск непреднамеренного чрезмерного увеличения концентрации теофиллина в сыворотке (см. ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ, Таблица VI ).
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Общие
Тщательное рассмотрение различных взаимодействующих лекарств и физиологических состояний, которые могут изменить клиренс теофиллина и требуют корректировки дозировки, должно происходить до начала терапии теофиллином, до увеличения дозы теофиллина и во время последующего наблюдения (см. ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ). Доза теофиллина, выбранная для начала терапии, должна быть низкой и, , если она переносится, медленно увеличивалась в течение недели или дольше, при этом конечная доза определялась мониторингом концентрации теофиллина в сыворотке и клиническим ответом пациента (см. ДОЗИРОВКА) И АДМИНИСТРАЦИЯ, Таблица V ).
Мониторинг концентрации теофиллина в сыворотке
Измерения концентрации теофиллина в сыворотке легко доступны, и их следует использовать для определения правильности дозировки. В частности, концентрацию теофиллина в сыворотке следует измерять следующим образом:
- При начале терапии для определения окончательной корректировки дозировки после титрования.
- Перед увеличением дозы необходимо определить, является ли концентрация в сыворотке субтерапевтической у пациента, у которого по-прежнему проявляются симптомы.
- Всякий раз, когда присутствуют признаки или симптомы отравления теофиллином.
- При появлении нового заболевания, обострения хронического заболевания или изменения схемы лечения пациента, которые могут повлиять на клиренс теофиллина (например, лихорадка> 102 ° F в течение ≥ 24 часов, гепатит или препараты, перечисленные в Таблице II, являются добавлены или сняты с производства).
Для увеличения дозы образец крови следует брать во время ожидаемого пика концентрации теофиллина в сыворотке; Через 12 часов после приема дозы в установившемся состоянии (ожидаемый диапазон пиковой концентрации теофиллина в сыворотке составляет от 5 до 15 мкг / мл).Для большинства пациентов стабильное состояние будет достигнуто через 3 дня приема, когда не было пропущено ни одной дозы, не было добавлено никаких дополнительных доз и ни одна из доз не принималась с неравными интервалами. Минимальная концентрация (то есть в конце интервала дозирования) не дает дополнительной полезной информации и может привести к несоответствующему увеличению дозы, поскольку пиковая концентрация теофиллина в сыворотке может быть в два или более раз выше минимальной концентрации для состава с пролонгированным высвобождением. . Если образец сыворотки взят более или менее чем через двенадцать (12) часов после введения дозы, результаты следует интерпретировать с осторожностью, поскольку концентрация может не отражать пиковую концентрацию.Напротив, при наличии признаков или симптомов токсичности теофиллина образец сыворотки следует получить как можно скорее, немедленно проанализировать и незамедлительно сообщить о результатах медицинскому работнику. У пациентов, у которых есть подозрение на снижение связывания с белками сыворотки (например, цирроз, женщины в третьем триместре беременности), следует измерить концентрацию несвязанного теофиллина и скорректировать дозу для достижения несвязанной концентрации 6-12 мкг / мл. Теофиллина нельзя надежно использовать для корректировки дозировки без специальных приемов.
Влияние на лабораторные тесты
В результате фармакологического воздействия теофиллин при концентрациях в сыворотке в диапазоне 10-20 мкг / мл незначительно увеличивает уровень глюкозы в плазме (в среднем от 88 мг% до 98 мг%), мочевой кислоты ( от среднего 4 мг / дл до 6 мг / дл), свободных жирных кислот (от среднего 451 мкЭкв / л до 800 мкЭкв / л, общего холестерина (от среднего 140 против 160 мг / дл), ЛПВП ( в среднем от 36 до 50 мг / дл), соотношение ЛПВП / ЛПНП (в среднем от 0,5 до 0,7) и выведение свободного кортизола с мочой (в среднем от 44 до 63 мкг / 24 часа).Теофиллин в сывороточных концентрациях в диапазоне 10-20 мкг / мл может также временно снижать сывороточные концентрации трийодтиронина (144 до, 131 после одной недели и 142 нг / дл после 4 недель теофиллина). Клиническую важность этих изменений следует сопоставить с потенциальной терапевтической пользой теофиллина для отдельных пациентов.
Канцерогенез, мутагенез и нарушение фертильности
Долгосрочные исследования канцерогенности были проведены на мышах (пероральные дозы 30-150 мг / кг) и крысах (пероральные дозы 5-75 мг / кг).Результаты еще не получены.
Теофиллин изучался на сальмонеллах Эймса, in vivo, и in vitro, цитогенетиках, микронуклеусах и тест-системах яичников китайского хомячка, и не было показано, что он является генотоксичным.
В ходе 14-недельного непрерывного исследования селекции теофиллин вводили спаривающимся парам мышей B6C3F1 в пероральных дозах 120, 270 и 500 мг / кг (приблизительно в 1,0-3,0 раза больше дозы для человека на основе мг / м 2 ) нарушение фертильности, о чем свидетельствует уменьшение количества живых детенышей в помете, уменьшение среднего количества пометов на фертильную пару и увеличение периода беременности при высокой дозе, а также уменьшение доли детенышей, родившихся живыми в средняя и высокая доза.В 13-недельных исследованиях токсичности теофиллин вводили крысам F344 и мышам B6C3F1 в пероральных дозах 40–300 мг / кг (примерно в 2,0 раза больше дозы для человека на основе мг / м 2 ). При высокой дозе у обоих видов наблюдалась системная токсичность, включая снижение веса яичек.
Беременность
Категория C
В исследованиях, в которых беременным мышам, крысам и кроликам вводили дозу в период органогенеза, теофиллин оказывал тератогенное действие.
В исследованиях на мышах однократная внутрибрюшинная доза 100 мг / кг и выше (приблизительно равна максимальной рекомендованной пероральной дозе для взрослых на основе мг / м 2 ) во время органогенеза вызывала аномалии расщелины неба и пальцев. Микромелия, микрогнатия, косолапость, подкожная гематома, открытые веки и эмбриолетальность наблюдались при дозах, которые примерно в 2 раза превышают максимальную рекомендуемую пероральную дозу для взрослых на основе мг / м 2 .
В исследовании с крысами, которым вводили дозу с момента зачатия через органогенез, пероральная доза 150 мг / кг / день (примерно в 2 раза превышающая максимальную рекомендуемую пероральную дозу для взрослых на основе мг / м 2 ) вызвала аномалии пальцев.Эмбриолетность наблюдалась при подкожной дозе 200 мг / кг / день (примерно в 4 раза больше максимальной рекомендованной пероральной дозы для взрослых на основе мг / м 2 ).
В исследовании, в котором беременным кроликам вводили дозу на протяжении всего органогенеза, внутривенная доза 60 мг / кг / день (примерно в 2 раза превышающая максимальную рекомендуемую пероральную дозу для взрослых на основе мг / м 2 ), что привело к смерти у одной самки и клинические признаки у других, образовалась волчья пасть и была эмбриональной.Дозы 15 мг / кг / день и выше (меньше максимальной рекомендованной пероральной дозы для взрослых на основе мг / м 2 ) увеличивали частоту изменений скелета.
Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Теофиллин следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.
Кормящие матери
Теофиллин выделяется с грудным молоком и может вызывать раздражительность или другие признаки умеренной токсичности у грудных детей грудного возраста.Концентрация теофиллина в грудном молоке примерно эквивалентна концентрации в сыворотке крови матери. Младенец, проглатывающий литр грудного молока, содержащего 10-20 мкг / мл теофиллина в день, вероятно, получит 10-20 мг теофиллина в день. Серьезные побочные эффекты у младенца маловероятны, если у матери нет токсичных концентраций теофиллина в сыворотке крови.
Использование в педиатрии
Теофиллин безопасен и эффективен по утвержденным показаниям у педиатрических пациентов (см. ИНДИКАЦИИ ).Поддерживающая доза теофиллина должна выбираться с осторожностью у педиатрических пациентов, поскольку скорость выведения теофиллина сильно варьируется в зависимости от возраста новорожденных и подростков (см. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ, Таблица I, ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ, и ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ, Таблица V ). Из-за незрелости метаболических путей теофиллина у младенцев в возрасте до одного года при назначении теофиллина педиатрическим пациентам в этой возрастной группе необходимо уделять особое внимание выбору дозировки и частому мониторингу концентрации теофиллина в сыворотке.
Гериатрическое использование
Пожилые пациенты подвергаются значительно большему риску серьезной токсичности теофиллина, чем более молодые пациенты, из-за фармакокинетических и фармакодинамических изменений, связанных со старением. Клиренс теофиллина снижается в среднем на 30% у здоровых пожилых людей (> 60 лет) по сравнению со здоровыми молодыми людьми. Клиренс теофиллина может быть дополнительно снижен из-за сопутствующих заболеваний, распространенных у пожилых людей, которые еще больше ухудшают клиренс этого препарата и могут повышать уровни в сыворотке и потенциальную токсичность.Эти состояния включают нарушение функции почек, хроническую обструктивную болезнь легких, застойную сердечную недостаточность, заболевания печени и повышенную распространенность использования определенных лекарств (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ ) с потенциалом фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия. Связывание с белками может снижаться у пожилых людей, что приводит к увеличению доли общей концентрации теофиллина в сыворотке в фармакологически активной несвязанной форме. Пациенты пожилого возраста также более чувствительны к токсическим эффектам теофиллина после хронической передозировки, чем пациенты более молодого возраста.У пожилых пациентов необходимо уделять особое внимание снижению дозы и частому мониторингу концентрации теофиллина в сыворотке (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ , Мониторинг концентраций теофиллина в сыворотке, АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА и ). Максимальная суточная доза теофиллина у пациентов старше 60 лет обычно не должна превышать 400 мг / день, за исключением случаев, когда у пациента сохраняются симптомы и пиковая стационарная концентрация теофиллина в сыворотке крови составляет <10 мкг / мл (см. ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ ).Теофиллин в дозах более 400 мг / сут следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста.
Adderall Oral: применение, побочные эффекты, взаимодействия, изображения, предупреждения и дозировка
Потеря аппетита, потеря веса, сухость во рту, расстройство желудка / боль, тошнота / рвота, головокружение, головная боль, диарея, лихорадка, нервозность и проблемы может возникнуть сон. Если какой-либо из этих эффектов сохраняется или ухудшается, немедленно сообщите об этом врачу.
Помните, что ваш врач прописал это лекарство, потому что он или она посчитали, что польза для вас больше, чем риск побочных эффектов.Многие люди, принимающие это лекарство, не имеют серьезных побочных эффектов.
Это лекарство может повысить ваше кровяное давление. Регулярно проверяйте свое кровяное давление и сообщайте врачу, если результаты будут высокими.
Немедленно сообщите своему врачу, если у вас есть какие-либо серьезные побочные эффекты, в том числе: признаки нарушения кровотока в пальцах рук или ног (например, холод, онемение, боль или изменение цвета кожи), необычные раны на пальцах рук или ног, психические изменения / изменения настроения / поведения (такие как возбуждение, агрессия, перепады настроения, депрессия, аномальные мысли, мысли о самоубийстве), неконтролируемые движения, непрерывные жевательные движения / скрежетание зубами, всплески слов / звуков, изменение сексуальных способностей / желания, частые / длительная эрекция (у мужчин).
Немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у вас есть какие-либо очень серьезные побочные эффекты, в том числе: одышка, боль в груди / челюсти / левой руке, обморок, сильная головная боль, учащенное / учащенное / нерегулярное сердцебиение, судороги, отек лодыжек / ступней , крайняя усталость, помутнение зрения, слабость с одной стороны тела, проблемы с речью, спутанность сознания.
Это лекарство может повышать уровень серотонина и редко вызывает очень серьезное состояние, называемое серотониновым синдромом / токсичностью. Риск увеличивается, если вы также принимаете другие препараты, повышающие уровень серотонина, поэтому сообщите своему врачу или фармацевту обо всех лекарствах, которые вы принимаете (см. Раздел «Взаимодействие с лекарствами»).Немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у вас появятся некоторые из следующих симптомов: учащенное сердцебиение, галлюцинации, потеря координации, сильное головокружение, сильная тошнота / рвота / диарея, подергивание мышц, необъяснимая лихорадка, необычное возбуждение / беспокойство.
Очень серьезные аллергические реакции на этот препарат возникают редко. Однако немедленно обратитесь за медицинской помощью, если вы заметили какие-либо симптомы серьезной аллергической реакции, включая: сыпь, зуд / отек (особенно лица / языка / горла), сильное головокружение, затрудненное дыхание.
Это не полный список возможных побочных эффектов. Если вы заметили другие эффекты, не указанные выше, обратитесь к врачу или фармацевту.
В США —
Обратитесь к врачу за медицинской консультацией по поводу побочных эффектов. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088 или на сайте www.fda.gov/medwatch.
В Канаде — Обратитесь к врачу за медицинской консультацией о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах в Министерство здравоохранения Канады по телефону 1-866-234-2345.
Габапентин: информация о лекарствах MedlinePlus
Габапентин выпускается в виде капсулы, таблетки, таблетки с пролонгированным высвобождением (длительного действия) и перорального раствора (жидкости) для приема внутрь.Капсулы, таблетки и пероральный раствор габапентина обычно принимают с полным стаканом воды (240 миллилитров), с едой или без нее, три раза в день.
Эти лекарства следует принимать через равные промежутки времени в течение дня и ночи; Между приемами должно пройти не более 12 часов. Таблетку с пролонгированным высвобождением (Horizant) принимают во время еды один раз в день примерно в 17:00. Тщательно следуйте инструкциям на этикетке рецепта и попросите своего врача или фармацевта объяснить любую часть, которую вы не понимаете.Принимайте габапентин точно в соответствии с указаниями. Не принимайте больше или меньше и не принимайте чаще, чем предписано вашим доктором.
Таблетки с расширенным высвобождением габапентина не могут быть заменены другим типом габапентина. Убедитесь, что вы принимаете габапентин только того типа, который прописал врач. Спросите своего фармацевта, есть ли у вас какие-либо вопросы о типе габапентина, который вам давали.
Глотать таблетки расширенного выпуска целиком; не разрезайте, не жуйте и не раздавливайте их.
Если ваш врач говорит вам принимать половину обычной таблетки как часть вашей дозы, осторожно разделите таблетку по отметке. Используйте другую половину таблетки как часть вашей следующей дозы. Правильно утилизируйте все половинки таблеток, которые вы не использовали в течение нескольких дней после их разрушения.
Если вы принимаете габапентин для контроля припадков или PHN, ваш врач, вероятно, назначит вам низкую дозу габапентина и постепенно увеличит дозу по мере необходимости для лечения вашего состояния. Если вы принимаете габапентин для лечения PHN, сообщите своему врачу, если ваши симптомы не улучшатся во время лечения.
Габапентин может помочь контролировать ваше состояние, но не вылечит его. Продолжайте прием габапентина, даже если чувствуете себя хорошо. Не прекращайте прием габапентина, не посоветовавшись с врачом, даже если вы испытываете побочные эффекты, такие как необычные изменения в поведении или настроении. Если вы внезапно прекратите прием таблеток, капсул или перорального раствора габапентина, у вас могут возникнуть симптомы отмены, такие как беспокойство, трудности с засыпанием или сном, тошнота, боль и потоотделение. Если вы принимаете габапентин для лечения судорог и внезапно прекращаете прием лекарства, судороги могут возникать чаще.Ваш врач может постепенно уменьшать дозу в течение как минимум недели.
Ваш врач или фармацевт выдаст вам лист информации о пациенте от производителя (Руководство по лекарствам), когда вы начнете лечение габапентином, и каждый раз, когда вы будете получать лекарства по рецепту. Внимательно прочтите информацию и спросите своего врача или фармацевта, если у вас есть какие-либо вопросы. Вы также можете посетить веб-сайт Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) (http://www.fda.gov/Drugs) или веб-сайт производителя, чтобы получить руководство по лекарствам.
Факты о лекарствах фентанила | Национальный институт злоупотребления наркотиками (NIDA)
Что такое фентанил?
Таблетки фентанилаФентанил — мощный синтетический опиоид, который похож на морфин, но в 50-100 раз сильнее. 1,2 Это лекарство, отпускаемое по рецепту, которое также производится и используется нелегально. Как и морфин, это лекарство, которое обычно используется для лечения пациентов с сильной болью, особенно после операции. 3 Он также иногда используется для лечения пациентов с хронической болью, которые физически толерантны к другим опиоидам. 4 Толерантность возникает, когда вам нужно большее и / или более частое количество лекарства для получения желаемого эффекта.
В рецептурной форме фентанил известен под такими названиями, как Actiq ® , Duragesic ® и Sublimaze ® . 4,5
Синтетические опиоиды, включая фентанил, в настоящее время являются наиболее распространенными наркотиками, приводящими к смерти от передозировки наркотиков в Соединенных Штатах. В 2017 году 59. 8 процентов смертей, связанных с опиоидами, были связаны с фентанилом по сравнению с 14.3 процента в 2010 году.
Что такое опиоиды?
Опиоиды — это класс наркотиков, которые естественным образом содержатся в растении опийный мак. Некоторые опиоиды производятся непосредственно из растений, а другие, такие как фентанил, производятся учеными в лабораториях с использованием той же химической структуры (полусинтетической или синтетической).
Как люди используют фентанил?
По назначению врача фентанил можно вводить в виде укола, пластыря, который накладывается на кожу человека, или в виде леденцов, которые рассасываются, как капли от кашля. 6
Незаконно используемый фентанил, чаще всего связанный с недавними передозировками, производится в лабораториях. Этот синтетический фентанил незаконно продается в виде порошка, сбрасывается на промокательную бумагу, вводится в пипетки и назальные спреи или превращается в таблетки, похожие на другие опиоиды, отпускаемые по рецепту. 7
Некоторые торговцы наркотиками смешивают фентанил с другими наркотиками, такими как героин, кокаин, метамфетамин и МДМА. Это связано с тем, что для получения кайфа с фентанилом требуется очень мало, что делает его более дешевым вариантом.Это особенно опасно, когда люди, принимающие наркотики, не осознают, что они могут содержать фентанил как дешевую, но опасную добавку. Они могут принимать более сильные опиоиды, чем их организм, и вероятность передозировки выше. Чтобы узнать больше о смеси фентанила с другими наркотиками, посетите Информацию о наркотиках Управления по борьбе с наркотиками, касающуюся фентанила.
Как фентанил влияет на мозг?
Подобно героину, морфину и другим опиоидным наркотикам, фентанил действует путем связывания с опиоидными рецепторами организма, которые находятся в областях мозга, контролирующих боль и эмоции. 8 После многократного приема опиоидов мозг адаптируется к наркотику, снижая его чувствительность, что затрудняет получение удовольствия от чего-либо, кроме наркотика. Когда люди становятся зависимыми, их жизнь берут на себя поиск наркотиков и употребление наркотиков.
Эффекты фентанила включают
- крайнее счастье
- сонливость
- тошнота
- путаница
- запор
- седативный эффект
- проблемы с дыханием
- без сознания
Возможна ли передозировка фентанилом?
Да, человек может передозировать фентанил.Передозировка возникает, когда лекарство вызывает серьезные побочные эффекты и опасные для жизни симптомы. Когда люди принимают передозировку фентанила, их дыхание может замедляться или останавливаться. Это может уменьшить количество кислорода, который достигает головного мозга, состояние, называемое гипоксией . Гипоксия может привести к коме, необратимому повреждению мозга и даже смерти.
Как лечить передозировку фентанила?
Как упоминалось выше, многие торговцы наркотиками смешивают более дешевый фентанил с другими наркотиками, такими как героин, кокаин, МДМА и метамфетамин, чтобы увеличить свою прибыль, что часто затрудняет определение того, какой наркотик вызывает передозировку.Налоксон — это лекарство, которое может помочь в лечении передозировки фентанила при немедленном применении. Он работает, быстро связываясь с опиоидными рецепторами и блокируя действие опиоидных препаратов. Но фентанил сильнее других опиоидных препаратов, таких как морфин, и может потребовать нескольких доз налоксона.
По этой причине, если вы подозреваете, что у кого-то произошла передозировка, наиболее важным шагом будет позвонить в службу 911, чтобы они могли получить немедленную медицинскую помощь. По прибытии медицинский персонал вводит налоксон, если подозревает, что это опиоидный препарат.
Налоксон доступен в виде раствора для инъекций (иглы) и назальных спреев (NARCAN ® и KLOXXADO ® ).
За людьми, получающими налоксон, следует наблюдать еще в течение двух часов после введения последней дозы налоксона, чтобы убедиться, что дыхание не замедляется и не останавливается.
В некоторых штатах приняты законы, разрешающие фармацевтам отпускать налоксон без личного рецепта. Друзья, родственники и другие члены сообщества могут использовать налоксон в виде назального спрея, чтобы спасти человека, который принимает передозировку.
Подробнее читайте в статье «Факты о налоксоне».
Может ли употребление фентанила привести к зависимости?
Да. Фентанил вызывает привыкание из-за своей активности. Человек, принимающий фентанил по рецепту врача по указанию врача, может испытывать зависимость, которая характеризуется симптомами отмены после прекращения приема препарата. Человек может зависеть от вещества, не будучи зависимым, но иногда зависимость может привести к зависимости.
Зависимость — самая тяжелая форма злоупотребления психоактивными веществами Расстройство (SUD).SUD характеризуются навязчивым поиском наркотиков и употреблением наркотиков, которые трудно контролировать, несмотря на пагубные последствия. Когда кто-то пристрастился к наркотикам, он продолжает их употреблять, даже если они вызывают проблемы со здоровьем или проблемы на работе, в школе или дома. SUD может варьироваться от легкой до тяжелой.
У людей, страдающих зависимостью от фентанила, которые прекращают его употребление, могут возникнуть серьезные симптомы отмены, которые начинаются уже через несколько часов после последнего приема препарата. Эти симптомы включают:
- Боль в мышцах и костях
- проблемы со сном
- понос и рвота
- Приливы холода с мурашками по коже
- Неконтролируемые движения ног
- сильная тяга
Эти симптомы могут быть крайне неприятными и являются причиной того, что многим людям так трудно прекратить прием фентанила.В настоящее время разрабатываются лекарства, помогающие избавиться от фентанила и других опиоидов. FDA одобрило лофексидин, неопиоидный препарат, предназначенный для уменьшения симптомов отмены опиоидов. Кроме того, устройство NSS-2 Bridge представляет собой небольшой электрический стимулятор нервов, помещаемый за ухом человека, который можно использовать для облегчения симптомов на срок до пяти дней во время фазы острой абстиненции. В декабре 2018 года FDA одобрило мобильное медицинское приложение reSET® для лечения расстройств, связанных с употреблением опиоидов.Это приложение представляет собой рецепт на когнитивно-поведенческую терапию, и его следует использовать в сочетании с лечением, включающим бупренорфин и управление непредвиденными обстоятельствами.
Как лечится фентаниловая зависимость?
Доказано, что, как и другие опиоидные зависимости, лекарственные препараты с поведенческой терапией эффективны в лечении людей с зависимостью от фентанила.
Лекарства: бупренорфин и метадон действуют, связываясь с теми же опиоидными рецепторами в мозге, что и фентанил, уменьшая тягу к еде и симптомы отмены.Другое лекарство, налтрексон, блокирует опиоидные рецепторы и препятствует действию фентанила. Люди могут обсудить варианты лечения со своим врачом.
Консультации: Поведенческая терапия при зависимости от опиоидов, таких как фентанил, может помочь людям изменить свое отношение и поведение, связанное с употреблением наркотиков, улучшить навыки здорового образа жизни и помочь им придерживаться приема лекарств. Некоторые примеры включают:
- когнитивно-поведенческая терапия, которая помогает изменить ожидания и поведение пациента в отношении употребления наркотиков и эффективно управлять триггерами и стрессом
- Управление непредвиденными обстоятельствами, которое использует систему на основе ваучеров, начисляющую пациентам «баллы» на основании отрицательных результатов тестов на наркотики.Они могут использовать баллы для получения предметов, способствующих здоровому образу жизни
- Мотивационное собеседование, стиль консультирования, ориентированный на пациента и направленный на устранение смешанных чувств пациента к изменениям.
Эти поведенческие подходы к лечению доказали свою эффективность, особенно при использовании вместе с лекарствами. Узнайте больше о лечении от наркозависимости в наших Подходах к лечению наркозависимости DrugFacts.
Что следует помнить
- Фентанил — мощный синтетический опиоидный анальгетик, который похож на морфин, но в 50–100 раз сильнее.В рецепте он прописан от боли, но фентанил также производится нелегально.
- Фентанил и другие синтетические опиоиды являются наиболее распространенными наркотиками, приводящими к смерти от передозировки.
- Незаконный фентанил продается в следующих формах: в виде порошка, капающего на промокательную бумагу, как маленькие конфеты, в пипетках или назальных спреях, или в виде таблеток, которые выглядят как настоящие опиоиды, отпускаемые по рецепту.
- Незаконный фентанил смешивают с другими наркотиками, такими как кокаин, героин, метамфетамин и МДМА.Это особенно опасно, потому что люди часто не знают о добавлении фентанила.
- Фентанил работает путем связывания с опиоидными рецепторами организма, которые находятся в областях мозга, контролирующих боль и эмоции. Его эффекты включают крайнее счастье, сонливость, тошноту, спутанность сознания, запор, седативный эффект, толерантность, зависимость, угнетение и остановку дыхания, бессознательное состояние, кому и смерть.
- Высокая эффективность фентанила значительно увеличивает риск передозировки, особенно если человек, употребляющий наркотики, не подозревает, что порошок или пилюля содержат его.Они могут недооценивать дозу принимаемых опиоидов, что приводит к передозировке.
- Налоксон — это лекарство, которое можно дать человеку, чтобы остановить передозировку фентанила. Может потребоваться несколько доз налоксона из-за активности фентанила.
- Было доказано, что препараты с поведенческой терапией эффективны при лечении людей с зависимостью от фентанила и других опиоидов.
Узнать больше
Для получения дополнительной информации о фентаниле и других опиоидах посетите:
Для получения дополнительной информации о налоксоне, принимающем опиоидный реверсивный препарат, посетите: https: // www.drugabuse.gov/publications/drugfacts/naloxone
Список литературы
- Вольпе Д.А., Тобин Г.А.М., Меллон Р.Д. и др. Единая оценка и ранжирование констант связывания опиоидных рецепторов Mu для выбранных опиоидных препаратов. Regul Toxicol Pharmacol. 2011; 59 (3): 385-390. DOI: 10.1016 / j.yrtph.2010.12.007
- Хигашикава Ю., Судзуки С. Исследования 1- (2-фенэтил) -4- (N-пропиониланилино) пиперидина (фентанила) и его родственных соединений. VI. Соотношение структура-анальгетическая активность фентанила, метилзамещенных фентанилов и других аналогов. Forensic Toxicol. 2008; 26 (1): 1-5. DOI: 10.1007 / s11419-007-0039-1
- Нельсон Л., Шванер Р. Трансдермальный фентанил: фармакология и токсикология. J Med Toxicol. 2009; 5 (4): 230-241. DOI: 10.1007 / BF03178274
- Гарнок-Джонс КП. Фентанил буккально растворимая пленка: обзор прорывной боли при раке. Clin Drug Investigation. 2016; 36 (5): 413-419. DOI: 10.1007 / s40261-016-0394-y
- Секция оценки лекарственных средств и химических веществ, Управление по контролю за утечками, Управление по борьбе с наркотиками. Информационный бюллетень о фентаниле. , март 2015 г. http://www.deadiversion.usdoj.gov/drug_chem_info/fentanyl.pdf.
- Комитет по лекарствам Американской академии педиатрии. Перенос лекарств и других химикатов в грудное молоко. Педиатрия. 2001; 108 (3): 776-789.
- Секция оценки лекарственных средств и химических веществ, Управление по контролю за утечками, Управление по борьбе с наркотиками
- г. Информационный бюллетень об ацетилфентаниле. , июль 2015 г. http://www.deadiversion.usdoj.gov/drug_chem_info/acetylfentanyl.pdf.
- Гутштейн Х., Акил Х. Опиоидные анальгетики. В: Goodman & Gilman’s the Pharmacological Basis of Therapeutics. 11-е изд. Макгроу-Хилл; 2006: 547-590.
Эта публикация доступна для вашего использования и может быть воспроизведена полностью без разрешения NIDA. Приветствуется цитирование источника и использование следующих формулировок: Источник: Национальный институт по борьбе со злоупотреблением наркотиками; Национальные институты здоровья; Министерство здравоохранения и социальных служб США.
.