ПУЛЬМИКОРТ | Энциклопедия KM.RU
Пульмикорт.
ПУЛЬМИКОРТ (PULMICORT). Фирма-производитель: Astra. Международное название: Budesonide. Коды АТХ: R03BA02.
Фармакологическое действие. Глюкокортикоидный препарат для ингаляционного применения. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и антиэкссудативное действие, которое при ингаляционном применении приводит к уменьшению бронхиальной обструкции. Механизм действия заключается в угнетении высвобождения медиаторов воспаления и аллергии, а также в уменьшении реактивности дыхательных путей. Применение препарата предупреждает развитие приступов бронхиальной астмы, обусловленных физической нагрузкой.
Фармакокинетика. Всасывание. После ингаляции 1 мг будесонида через сухой порошковый ингалятор Cmax в плазме достигается через 20 мин и составляет 3.5 нмоль/л.
Метаболизм. Будесонид подвергается экстенсивной биотрансформации в печени, образуя метаболиты с низкой фармакологической активностью (у основных метаболитов- 6бета-оксибудесонида и 16альфа-оксипреднизолона менее 1% активности будесонида). Приблизительно 90% принятого внутрь будесонида инактивируется при первом прохождении через печень.
Показания. Бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии глюкокортикоидами.
Режим дозирования. Дозировка препарата Пульмикорт в форме суспензии для ингаляций должна быть индивидуальной. Начальная доза для взрослых составляет 1-2 мг/сут, при необходимости в дальнейшем возможно увеличение дозы. После достижения желаемого терапевтического результата дозу препарата следует постепенно снижать до минимальной эффективной дозы, позволяющей контролировать симптомы заболевания. Минимальная эффективная поддерживающая доза составляет, в среднем, 0.5-4 мг/сут. При обострении возможно увеличение дозы с постепенным снижением при улучшении состояния пациента. В период перехода от приема пероральных ГКС к применению Пульмикорта пациент должен находиться в относительно стабильном состоянии. В течение 10 дней назначают высокие дозы препарата Пульмикорт в комбинации с пероральным ГКС, применявшемся ранее. Затем дозу перорального ГКС постепенно снижают до минимальной эффективной дозы. Во многих случаях существует возможность полной замены перорального ГКС препаратом Пульмикорт в форме суспензии для ингаляций. Пульмикорт применяют 1 раз в сутки. Препарат Пульмикорт следует применять только с помощью небулайзера. Объем суспензии, доставляемой в легкие пациента с помощью небулайзера, является переменной величиной и зависит от нескольких факторов (в т.ч. от времени ингаляции, уровня заполнения камеры, технических характеристик небулайзера, соотношения объема при вдохе/выдохе и дыхательного объема пациента, использования мундштука или маски). Выход будесонида из небулайзера составляет 30-70% вводимой дозы в зависимости от типа небулайзера и компрессора. Доставляемая доза при ингаляции составляет 11-22% номинальной. Исследования показали, что не все небулайзеры пригодны для введения препарата Пульмикорт (в связи с низким выходом будесонида не следует применять ультразвуковые небулайзеры).
Побочное действие. Со стороны ЦНС: нервозность, беспокойство, депрессия.
Местные реакции: незначительное раздражение горла, кашель, охриплость голоса, кандидоз полости рта и глотки, раздражение кожи лица при использовании небулайзера с маской.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание, в связи с отсутствием данных о выделении будесонида с грудным молоком.
Особые указания. Препарат нельзя применять для инъекций. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с туберкулезом легких, с грибковыми и вирусными инфекциями. Возможно применение препарата Пульмикорт в составе комбинированной терапии бронхиальной астмы. При обострении бронхиальной астмы может возникать необходимость назначения ГКС внутрь коротким курсом. Пациентам, у которых в анамнезе есть случаи обострения бронхиальной астмы на фоне ОРВИ, может быть показан короткий курс ГКС для приема внутрь при появлении признаков ОРВИ. При переходе от приема ГКС внутрь к применению Пульмикорта возможны ринит, экзема, боли в мышцах и суставах; в отдельных случаях — утомляемость, головные боли, тошнота и рвота. В этих случаях иногда необходимо временно увеличить дозу ГКС для приема внутрь. Для снижения риска возникновения кандидоза полости рта и глотки пациент должен прополоскать рот водой после каждой ингаляции препарата Пульмикорт. Для предупреждения раздражения кожи после использования небулайзера с маской лицо следует вымыть. Камеру небулайзера и мундштук или маску моют теплой водой, используя мягкий детергент (в соответствии с инструкцией производителя). Небулайзер следует хорошо прополоскать и высушить, соединив камеру с компрессором или входным воздушным клапаном. Камеру небулайзера следует очищать после каждого употребления.
Передозировка. При острой передозировке препаратом Пульмикорт в форме суспензии для ингаляций, даже при использовании очень высоких доз, клинических проблем не возникает.
Лекарственное взаимодействие. Не установлено клинически значимого взаимодействия будесонида с другими препаратами, используемыми при лечении бронхиальной астмы. При одновременном применении циметидин и омепразол не оказывают клинически значимого эффекта на фармакокинетические показатели применяемого внутрь будесонида. Фармацевтическое взаимодействие. Препарат Пульмикорт можно разбавлять 0.9% физиологическим раствором, а также смешивать с растворами тербуталина, сальбутамола, кромогликата натрия и ипратропий бромида.
Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности — 24 месяца. Контейнеры следует хранить в конверте для защиты их от света. После открытия конверта, содержащиеся в нем контейнеры, следует хранить в холодильнике и использовать в течение 3 месяцев. Открытый контейнер следует хранить в защищенном от света месте и использовать в течение 12 ч.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.
Форма выпуска, состав и упаковка. Суспензия для ингаляций 1 мл. 1 конт.: будезонид*250 мкг, 500 мкг -«- 500 мкг. 1 мг * — в РФ принято написание непатентованного международного наименования — будесонид. 2 мл (1 доза) — контейнеры (4) — пакеты (5) — коробки картонные.
Пульмикорт — это… Что такое Пульмикорт?
Фармакологическое действие — противовоспалительное, противоаллергическое, антиэкссудативное.
Ингаляционно. Бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких: доза препарата подбирается индивидуально. В случае если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сут, всю дозу препарата можно принять за 1 раз (единовременно). В случае более высокой дозы рекомендуется ее разделить на 2 приема.Рекомендуемая начальная доза:
Дети от 6 мес и старше — 0,25–0,5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сут.
Взрослые/пожилые пациенты — 1–2 мг в сутки.
Доза при поддерживающем лечении:
Дети от 6 мес и старше — 0,25–2 мг в сутки.
Взрослые — 0,5–4 мг в сутки. В случае тяжелых обострений доза может быть увеличена.
Таблица для определения дозы
| Доза, мг | Объем препарата Пульмикорт — суспензия для ингаляций | |
| 0,25 мг/мл будесонида | 0,5 мг/мл будесонида | |
| 0,25 | 1мл* | — |
| 0,5 | 2 мл | — |
| 0,75 | 3 мл | — |
| 1 | 4 мл | 2 мл |
| 1,5 | — | 3 мл |
| 2 | — | 4 мл |
Для всех пациентов желательно определить минимальную эффективную поддерживающую дозу.
В случае необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы Пульмикорта вместо комбинации препарата с пероральными глюкокортикоидами, благодаря более низкому риску развития системных эффектов.
Пациенты, получающие пероральные глюкокортикоиды
Отмену приема пероральных глюкокортикоидов необходимо начинать на фоне стабильного состояния здоровья пациента. В течение 10 дней необходимо принимать высокую дозу Пульмикорта на фоне приема пероральных глюкокортикоидов в привычной дозировке. В дальнейшем в течение 1 мес следует постепенно снижать дозу пероральных стероидов (например по 2,5 мг преднизолона или его аналога) до минимальной эффективной дозы. Во многих случаях удается полностью отказаться от приема пероральных глюкокортикоидов.
Поскольку Пульмикорт, применяемый в виде суспензии с помощью небулайзера, попадает в легкие при вдохе, важно проинструктировать пациента вдыхать препарат через мундштук небулайзера спокойно и ровно.
Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или с нарушением функции печени. Принимая во внимание факт, что будесонид выводится путем биотрансформации в печени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.
При температуре не выше 30 °C.
Пульмикорт суспензия для ингаляций 0.25 мг/мл 2 мл кор x20
Дозу препарата Пульмикорт® устанавливают индивидуально. В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сут, всю дозу препарата вводят единовременно (за один раз). В случае приема более высокой дозы рекомендуется разделить ее на 2 приема.
Начальная доза для взрослых (в т.ч. пациентов пожилого возраста) составляет 1-2 мг/сут. Поддерживающая доза составляет 0.5-4 мг/сут. В случае тяжелых обострений доза может быть увеличена.
Детям в возрасте 6 мес и старше рекомендуемая начальная доза составляет 0.25-0.5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сут. Поддерживающая доза составляет 0.25-2 мг/сут.
Определение дозы препарата
| Доза (мг) | Объем препарата | |
| 0.25 мг/мл | 0.5 мг/мл | |
| 0.25 | 1 мл* | — |
| 0.5 | 2 мл | — |
| 0.75 | 3 мл | — |
| 1 | 4 мл | 2 мл |
| 1.5 | — | 3 мл |
| 2 | — | 4 мл |
* следует разбавить 0.9% раствором натрия хлорида до объема 2 мл.
Для всех пациентов желательно определить минимальную эффективную поддерживающую дозу.
В случае необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы (до 1 мг/сут) Пульмикорта вместо комбинации препарата с ГКС для приема внутрь, благодаря более низкому риску развития системных эффектов.
Пациенты, получающие ГСК для приема внутрь
Отмену ГКС для приема внутрь необходимо начинать на фоне стабильного состояния здоровья пациента. В течение 10 дней назначают высокие дозы препарата Пульмикорт® на фоне приема ГКС внутрь в привычной дозе. В дальнейшем в течение месяца следует постепенно снижать дозу ГКС, принимаемых внутрь (например, по 2.5 мг преднизолона или его аналога), до минимальной эффективной дозы. Во многих случаях удается полностью отказаться oт приема ГКС внутрь.
Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени. Принимая во внимание тот факт, что будесонид биотрансформируется в печени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.
Применение Пульмикорта с помощью небулайзера
Пульмикорт® применяется для ингаляций с использованием соответствующего небулайзера, оснащенного мундштуком и специальной маской. Небулайзер соединяется с компрессором для создания необходимого воздушного потока (5-8 л/мин), объем заполнения небулайзера должен составлять 2-4 мл.
Поскольку Пульмикорт®, применяемый в форме суспензии с помощью небулайзера, попадает в легкие при вдохе, важно проинструктировать пациента вдыхать препарат через мундштук небулайзера спокойно и ровно.
В случаях, когда ребенок не может самостоятельно сделать вдох через небулайзер, применяется специальная маска.
Пациент должен быть проинформирован о необходимости внимательно прочитать инструкцию по использованию препарата, а также о том, что для применения Пульмикорта в форме суспензии не подходят ультразвуковые небулайзеры. Суспензию смешивают с 0.9% раствором натрия хлорида или с растворами тербуталина, сальбутамола, фенотерола, ацетилцистеина, натрия кромогликата и ипратропия бромида. Пациент должен помнить о том, что после ингаляции следует прополоскать рот водой для снижения риска развития кандидоза ротоглотки и что для предотвращения раздражения кожи после использования маски следует промыть кожу лица водой. Также следует знать, что разбавленную суспензию Пульмикорт® следует использовать в течение 30 мин.
Рекомендуется регулярно проводить очистку небулайзера в соответствии с указаниями фирмы-изготовителя.
Камеру небулайзера следует очищать после каждого употребления.
Камеру небулайзера и мундштук или маску моют теплой водой, используя мягкий детергент (в соответствии с инструкцией фирмы-производителя). Небулайзер следует хорошо прополоскать и высушить, соединив камеру с компрессором или входным воздушным клапаном.
Правила использования Пульмикорта с помощью небулайзера
1. Перед применением следует осторожно встряхнуть контейнер легким вращательным движением.
2. Держать контейнер прямо вертикально и открыть его, поворачивая и отрывая «крыло».
3. Аккуратно поместить контейнер открытым концом в небулайзер и медленно выдавить содержимое контейнера.
Контейнер, содержащий разовую дозу, маркирован линией. Если контейнер перевернуть, то эта линия будет показывать объем, равный 1 мл.
Если необходимо использовать только 1 мл суспензии, содержимое контейнера выдавливают до тех пор, пока поверхность жидкости не достигнет уровня, обозначенного линией.
Открытый контейнер хранят в защищенном от света месте. Открытый контейнер должен быть использован в течение 12 ч.
Перед тем, как использовать остаток жидкости, содержимое контейнера осторожно встряхивают вращательным движением.
ПУЛЬМИКОРТ, PULMICORT — инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена
Фирма-производитель: ASTRAZENECA AB (Швеция)
сусп. д/ингал. дозированная 1 мг/2 мл: контейнеры однодозовые 20 шт. Рег. №: П N013826/01
Клинико-фармакологическая группа:
ГКС для ингаляций
Форма выпуска, состав и упаковка
Суспензия для ингаляций дозированная белого или почти белого цвета, легко ресуспендируемая.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия цитрат, динатрия эдетат (натриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (двузамещенная)), полисорбат 80, лимонная кислота (безводная), вода очищенная.
2 мл (1 доза) — контейнеры однодозовые полиэтиленовые (5) — конверты из ламинированной фольги (4) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата «
Пульмикорт®»Фармакологическое действие
ГКС для ингаляционного применения. Будесонид в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное действие в бронхах, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы с меньшей частотой побочных эффектов, чем при использовании системных ГКС. Уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикоидной активностью.
Время начала терапевтического эффекта после ингаляции одной дозы препарата составляет несколько часов. Максимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 недели после лечения.
Будесонид оказывает профилактическое действие на течение бронхиальной астмы и не влияет на острые проявления заболевания.
Показано дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме и моче на фоне приема Пульмикорта. В рекомендованных дозах препарат оказывает значительно меньшее влияние на функцию надпочечников, чем преднизон в дозе 10 мг, как было показано в АКТГ тестах.
Показания
— бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии ГКС;
— хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).
Режим дозирования
Дозу препарата Пульмикорт® устанавливают индивидуально. В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сут, всю дозу препарата вводят единовременно (за один раз). В случае приема более высокой дозы рекомендуется разделить ее на 2 приема.
Начальная доза для взрослых (в т.ч. пациентов пожилого возраста) составляет 1-2 мг/сут. Поддерживающая доза составляет 0.5-4 мг/сут. В случае тяжелых обострений доза может быть увеличена.
Детям в возрасте 6 мес и старше рекомендуемая начальная доза составляет 0.25-0.5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сут. Поддерживающая доза составляет 0.25-2 мг/сут.
Определение дозы препарата
| Доза (мг) | Объем препарата | |
| 0.25 мг/мл | 0.5 мг/мл | |
| 0.25 | 1 мл* | — |
| 0.5 | 2 мл | — |
| 0.75 | — | |
| 1 | 4 мл | 2 мл |
| 1.5 | — | 3 мл |
| 2 | — | 4 мл |
* следует разбавить 0.9% раствором натрия хлорида до объема 2 мл.
Для всех пациентов желательно определить минимальную эффективную поддерживающую дозу.
В случае необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы (до 1 мг/сут) Пульмикорта вместо комбинации препарата с ГКС для приема внутрь, благодаря более низкому риску развития системных эффектов.
Пациенты, получающие ГСК для приема внутрь
Отмену ГКС для приема внутрь необходимо начинать на фоне стабильного состояния здоровья пациента. В течение 10 дней назначают высокие дозы препарата Пульмикорт® на фоне приема ГКС внутрь в привычной дозе. В дальнейшем в течение месяца следует постепенно снижать дозу ГКС, принимаемых внутрь (например, по 2.5 мг преднизолона или его аналога), до минимальной эффективной дозы. Во многих случаях удается полностью отказаться oт приема ГКС внутрь.
Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени. Принимая во внимание тот факт, что будесонид биотрансформируется в печени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.
Применение Пульмикорта с помощью небулайзера
Пульмикорт® применяется для ингаляций с использованием соответствующего небулайзера, оснащенного мундштуком и специальной маской. Небулайзер соединяется с компрессором для создания необходимого воздушного потока (5-8 л/мин), объем заполнения небулайзера должен составлять 2-4 мл.
Поскольку Пульмикорт®, применяемый в форме суспензии с помощью небулайзера, попадает в легкие при вдохе, важно проинструктировать пациента вдыхать препарат через мундштук небулайзера спокойно и ровно.
В случаях, когда ребенок не может самостоятельно сделать вдох через небулайзер, применяется специальная маска.
Пациент должен быть проинформирован о необходимости внимательно прочитать инструкцию по использованию препарата, а также о том, что для применения Пульмикорта в форме суспензии не подходят ультразвуковые небулайзеры. Суспензию смешивают с 0.9% раствором натрия хлорида или с растворами тербуталина, сальбутамола, фенотерола, ацетилцистеина, натрия кромогликата и ипратропия бромида. Пациент должен помнить о том, что после ингаляции следует прополоскать рот водой для снижения риска развития кандидоза ротоглотки и что для предотвращения раздражения кожи после использования маски следует промыть кожу лица водой. Также следует знать, что разбавленную суспензию Пульмикорт® следует использовать в течение 30 мин.
Рекомендуется регулярно проводить очистку небулайзера в соответствии с указаниями фирмы-изготовителя.
Камеру небулайзера следует очищать после каждого употребления.
Камеру небулайзера и мундштук или маску моют теплой водой, используя мягкий детергент (в соответствии с инструкцией фирмы-производителя). Небулайзер следует хорошо прополоскать и высушить, соединив камеру с компрессором или входным воздушным клапаном.
Правила использования Пульмикорта с помощью небулайзера
1. Перед применением следует осторожно встряхнуть контейнер легким вращательным движением.
2. Держать контейнер прямо вертикально и открыть его, поворачивая и отрывая «крыло».
3. Аккуратно поместить контейнер открытым концом в небулайзер и медленно выдавить содержимое контейнера.
Контейнер, содержащий разовую дозу, маркирован линией. Если контейнер перевернуть, то эта линия будет показывать объем, равный 1 мл.
Если необходимо использовать только 1 мл суспензии, содержимое контейнера выдавливают до тех пор, пока поверхность жидкости не достигнет уровня, обозначенного линией.
Открытый контейнер хранят в защищенном от света месте. Открытый контейнер должен быть использован в течение 12 ч.
Перед тем, как использовать остаток жидкости, содержимое контейнера осторожно встряхивают вращательным движением.
Побочное действие
До 10% пациентов, принимающих препарат, могут испытывать следующие побочные эффекты:
| Частота выявления | Система организма/реакция | Вид побочных эффектов |
| Часто (>1/100) | Дыхательные пути | Кандидоз ротоглотки, раздражение слизистой оболочки глотки, кашель, охриплость голоса, сухость во рту |
| Редко (<1/1000) | Аллергические реакции | Ангионевротический отек |
| ЦНС | Головная боль | |
| Дерматологические реакции | Крапивница, сыпь, контактный дерматит | |
| Дыхательные пути | Бронхоспазм |
Со стороны ЦНС: возможны нервозность, возбудимость, депрессия, нарушения поведения.
В отдельных случаях могут возникать симптомы, вызванные системным действием ГКС (включая гипофункцию надпочечников).
Прочие: редко — появление кровоподтеков на коже, раздражение кожи лица при использовании небулайзера с маской.
Противопоказания
— детский возраст до 6 мес;
— повышенная чувствительность к будесониду.
С осторожностью (требуется более тщательное наблюдение за больными) следует назначать препарат пациентам с активной формой туберкулеза легких, грибковыми, вирусными, бактериальными инфекциями органов дыхания, циррозом печени.
При назначении следует принимать во внимание возможное проявление системного действия ГКС.
Беременность и лактация
Наблюдение за беременными женщинами, принимавшими будесонид, не выявило аномалий развития у плода, тем не менее нельзя полностью исключить риск их развития, поэтому при беременности в связи с возможностью ухудшения течения бронхиальной астмы следует использовать минимальную эффективную дозу препарата.
Будесонид выделяется с грудным молоком, однако при применении Пульмикорта в терапевтических дозах воздействие на ребенка не отмечено. Пульмикорт® может применяться при грудном вксармливании.
Применение при нарушениях функции печени
Нет данных о применении будесонида у пациентов с нарушением функции печени. Принимая во внимание тот факт, что будесонид биотрансформируется в печени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата у пациентов с выраженным циррозом печени.
Применение при нарушениях функции почек
Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью.
Особые указания
Для сведения к минимуму риска грибкового поражения ротоглотки следует проинструктировать пациента о необходимости тщательно полоскать рот водой после каждой ингаляции препарата.
Для предупреждения раздражения кожи после использования небулайзера с маской лицо следует вымыть.
Следует избегать совместного назначения будесонида с кетоконазолом, итраконазолом или другими потенциальными ингибиторами CYP3A4. В случае если такая комбинация необходима, следует увеличить время между приемами препаратов до максимально возможного.
Из-за возможного риска ослабления функции надпочечников особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных ГКС на прием Пульмикорта. Также особое внимание следует уделять пациентам, принимавшим высокие дозы ГКС или длительно получавшим максимально высокие рекомендованные дозы ингаляционных ГКС. В стрессовых ситуациях у таких пациентов могут проявиться признаки и симптомы надпочечниковой недостаточности. При стрессах или в случаях хирургического вмешательства рекомендуется проводить дополнительную терапию системными ГКС.
Особое внимание необходимо уделять пациентам, которые переводятся с системных на ингаляционные ГКС (Пульмикорт®) или в случае, когда можно ожидать нарушение гипофизарно-надпочечниковой функции. У таких пациентов следует с особой осторожностью снижать дозу ГКС для системного применения и контролировать показатели функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Этой категории пациентов может потребоваться дополнительное назначение ГКС для приема внутрь в период стрессовых ситуаций, таких как травма, хирургическое вмешательство.
При переходе с пероральных ГКС на Пульмикорт® пациенты могут почувствовать ранее наблюдавшиеся симптомы, такие как мышечные боли или боли в суставах. В таких случаях может потребоваться временное увеличение дозы ГКС для приема внутрь. В редких случаях могут наблюдаться такие симптомы как чувство усталости, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность ГКС.
При переходе с ГКС для приема внутрь на ингаляционные иногда возможно обострение существующих аллергических реакций, ринита и экземы, которые ранее купировались системными препаратами.
Терапия Пульмикортом при применении 1 или 2 раза/сут показала эффективность для профилактики астмы физического усилия.
Использование в педиатрии
У детей и подростков, получающих лечение ГКС (любые формы) в течение продолжительного периода, рекомендуется регулярно контролировать показатели роста. При назначении ГКС следует оценить соотношение предполагаемой пользы от применения препарата и потенциального риска замедления роста.
Применение будесонида в дозе до 400 мкг/сут у детей старше 3 лет не приводило к возникновению системных эффектов. Биохимические признаки системного эффекта препарата могут встречаться при применении препарата в дозе от 400 до 800 мкг/сут. При превышении дозы 800 мкг/сут системные эффекты препарата встречаются часто.
Применение ГКС для лечения бронхиальной астмы может вызывать нарушение роста. Результаты наблюдений за детьми и подростками, получавшими будесонид в течение длительного периода (до 11 лет), показали, что рост пациентов достигает ожидаемых нормативных показателей для взрослых.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пульмикорт® не оказывает влияния на способность управлять автомобилем или другими механизмами.
Передозировка
При острой передозировке препаратом Пульмикорт® клинических проявлений не возникает.
При длительном использовании препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, возможно развитие системных эффектов ГКС в виде гиперкортицизма и подавления функции надпочечников.
Лекарственное взаимодействие
Не наблюдалось взаимодействия будесонида с другими препаратами, используемыми при лечении бронхиальной астмы.
При совместном приеме кетоконазол (в дозе 200 мг 1 раз/сут) повышает плазменную концентрацию будесонида (принимаемого внутрь в дозе 3 мг 1 раз/сут) в среднем в 6 раз. При приеме кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии npи приеме будесонида в виде ингаляции отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидать увеличение концентрации будесонида в плазме крови. В случае необходимости приема кетоконазола и будесонида следует увеличить время между приемами препаратов до максимально возможного. Также следует рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.
Другой потенциальный ингибитор CYP3A4, итраконазол, также значительно повышает плазменную концентрацию будесонида.
Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект.
Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин при одновременном применении снижают эффективность Пульмикорта (за счет индукции ферментов микросомального окисления).
Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 30°С. Срок годности — 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
После вскрытия конверта содержащиеся в нем контейнеры следует использовать в течение 3 месяцев. Контейнеры следует хранить в конверте для защиты их от света.
Открытый контейнер должен быть использован в течение 12 ч.
Лекарственное взаимодействие
Не наблюдалось взаимодействия будесонида с другими препаратами, используемыми при лечении бронхиальной астмы.
При совместном приеме кетоконазол (в дозе 200 мг 1 раз/сут) повышает плазменную концентрацию будесонида (принимаемого внутрь в дозе 3 мг 1 раз/сут) в среднем в 6 раз. При приеме кетоконазола через 12 ч после приема будесонида концентрация последнего в плазме крови увеличивалась в среднем в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии npи приеме будесонида в виде ингаляции отсутствует, однако предполагается, что и в этом случае следует ожидать увеличение концентрации будесонида в плазме крови. В случае необходимости приема кетоконазола и будесонида следует увеличить время между приемами препаратов до максимально возможного. Также следует рассмотреть возможность снижения дозы будесонида.
Другой потенциальный ингибитор CYP3A4, итраконазол, также значительно повышает плазменную концентрацию будесонида.
Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект.
Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин при одновременном применении снижают эффективность Пульмикорта (за счет индукции ферментов микросомального окисления).
Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида.
Пульмикорт, 0.5 мг/мл, суспензия для ингаляций дозированная, 2 мл, 20 шт.
Средство пульмикорт относят к глюкокортикостероидной фармакологической группе, и применяют для лечения болезней дыхательной системы. Оно предназначено для ингаляций не только взрослых, но и детей по причине отсутствия ярко выраженных побочных проявлений. Поэтому многим мамам не помешает информация, как и сколько можно хранить пульмикорт открытым.
Состав и форма выпуска
В продажу лекарство поступает в виде суспензии, которую потом еще разводят физраствором. Именно такая лекарственная форма позволяет использовать его путем заливки в специальный ингалятор.
Пульмикорт является составом белого цвета с жидкой структурой. При его длительном хранении может образоваться осадок. Но это считается нормой.
Активное вещество, будесонид, может содержаться в 1 мл пульмикорта в концентрации 250 мкг и 500 мкг. Этот гормон обладает противоотечным действием и способен снимать воспаление в короткие сроки.
Дозировка препарата рассчитывается на 1 применение (2 мл). При этом он распределен по герметично запечатанным полиэтиленовым емкостям, которые в свою очередь упакованы в ламинированную фольгу по 5 штук.
В общей картонной коробочке находятся 4 упаковки. Таким образом, общее число препарата рассчитано на 20 ингаляций.
Внутри коробки есть инструкция по использованию лекарства, в которой детально расписано, как и где хранить пульмикорт для ингаляций и чего следует избегать в процессе его использования. Но дозировку препарата и интенсивность его применения назначает только врач. Берется во внимание возраст, масса и симптоматика пациента. Для малышей доза не может превышать 1000 мкг в сутки.
ПУЛЬМИКОРТ
Суспензия для ингаляций дозированная
белого или почти белого цвета, легко ресуспендируемая.
| 1 мл | |
| будесонид (микронизированный) | 250 мкг |
| -“- | 500 мкг |
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия цитрат, динатрия эдетат (натриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты (двузамещенная)), полисорбат 80, лимонная кислота (безводная), вода очищенная.
2 мл (1 доза) – контейнеры однодозовые полиэтиленовые (5) – конверты из ламинированной фольги (4) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
ГКС для ингаляционного применения.
Будесонид в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное действие в бронхах, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы с меньшей частотой побочных эффектов, чем при использовании системных ГКС.
Уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Хорошо переносится при длительном лечении, не обладает минералокортикоидной активностью.
Время начала терапевтического эффекта после ингаляции одной дозы препарата составляет несколько часов. Максимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 недели после лечения.
Будесонид оказывает профилактическое действие на течение бронхиальной астмы и не влияет на острые проявления заболевания.
Показано дозозависимое воздействие на содержание кортизола в плазме и моче на фоне приема Пульмикорта. В рекомендованных дозах препарат оказывает значительно меньшее влияние на функцию надпочечников, чем преднизон в дозе 10 мг, как было показано в АКТГ тестах.
Фармакокинетика
Всасывание
После ингаляции будесонид быстро абсорбируется. У взрослых системная биодоступность будесонида, после ингаляции Пульмикорта через небулайзер, составляет приблизительно 15% от общей назначаемой дозы и около 40-70% от доставленной. Cmax в плазме крови достигается через 30 мин после начала ингаляции.
Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы составляет в среднем 90%. Vd будесонида – примерно 3 л/кг.
Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (более 90%) в печени с образованием метаболитов с низкой глюкокортикоидной активностью. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов (6β-гидрокси-будесонида и 16α-гидроксипреднизолона) составляет менее 1% глюкокортикоидной активности будесонида. Будесонид метаболизируется в основном с участием фермента CYP3A4.
Выведение
Будесонид выводится с мочой в виде неизмененных или конъюгированных метаболитов. Будесонид обладает высоким системным клиренсом (около 1.2 л/мин). Фармакокинетика будесонида пропорциональна величине вводимой дозы препарата.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика будесонида у детей и пациентов с нарушением функции почек не изучалась.
У пациентов с заболеваниями печени возможно увеличение времени нахождения будесонида в организме.
Показания
- бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии ГКС;
- хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).
Противопоказания
- детский возраст до 6 мес;
- повышенная чувствительность к будесониду.
С осторожностью
(требуется более тщательное наблюдение за больными) следует назначать препарат пациентам с активной формой туберкулеза легких, грибковыми, вирусными, бактериальными инфекциями органов дыхания, циррозом печени.
При назначении следует принимать во внимание возможное проявление системного действия ГКС.
Дозировка
Дозу препарата Пульмикорт устанавливают индивидуально. В том случае, если рекомендуемая доза не превышает 1 мг/сут, всю дозу препарата вводят единовременно (за один раз). В случае приема более высокой дозы рекомендуется разделить ее на 2 приема.
Начальная доза для взрослых (в т.ч. пациентов пожилого возраста)
составляет 1-2 мг/сут. Поддерживающая доза составляет 0.5-4 мг/сут. В случае тяжелых обострений доза может быть увеличена.
Детям в возрасте 6 мес и старше
рекомендуемая начальная доза составляет 0.25-0.5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 мг/сут. Поддерживающая доза составляет 0.25-2 мг/сут.
Определение дозы препарата
| Доза (мг) | Объем препарата | |
| 0.25 мг/мл | 0.5 мг/мл | |
| 0.25 | 1 мл* | – |
| 0.5 | 2 мл | – |
| 0.75 | 3 мл | – |
| 1 | 4 мл | 2 мл |
| 1.5 | – | 3 мл |
| 2 | – | 4 мл |
* следует разбавить 0.9% раствором натрия хлорида до объема 2 мл.
Для всех пациентов желательно определить минимальную эффективную поддерживающую дозу.
В случае необходимости достижения дополнительного терапевтического эффекта можно рекомендовать увеличение суточной дозы (до 1 мг/сут) Пульмикорта вместо комбинации препарата с ГКС для приема внутрь, благодаря более низкому риску развития системных эффектов.
Пациенты, получающие ГСК для приема внутрь
Отмену ГКС для приема внутрь необходимо начинать на фоне стабильного состояния здоровья пациента. В течение 10 дней назначают высокие дозы препарата Пульмикорт на фоне приема ГКС внутрь в привычной дозе.
В дальнейшем в течение месяца следует постепенно снижать дозу ГКС, принимаемых внутрь (например, по 2.5 мг преднизолона или его аналога), до минимальной эффективной дозы.
Во многих случаях удается полностью отказаться от приема ГКС внутрь.
Нет данных о применении будесонида у пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени
. Принимая во внимание тот факт, что будесонид биотрансформируется в печени, можно ожидать увеличение длительности действия препарата у
пациентов с выраженным циррозом печени
.
Применение Пульмикорта с помощью небулайзера
Пульмикорт применяется для ингаляций с использованием соответствующего небулайзера, оснащенного мундштуком и специальной маской. Небулайзер соединяется с компрессором для создания необходимого воздушного потока (5-8 л/мин), объем заполнения небулайзера должен составлять 2-4 мл.
Поскольку Пульмикорт, применяемый в форме суспензии с помощью небулайзера, попадает в легкие при вдохе, важно проинструктировать пациента вдыхать препарат через мундштук небулайзера спокойно и ровно.
В случаях, когда ребенок не может самостоятельно сделать вдох через небулайзер, применяется специальная маска.
Пациент должен быть проинформирован о необходимости внимательно прочитать инструкцию по использованию препарата, а также о том, что для применения Пульмикорта в форме суспензии не подходят ультразвуковые небулайзеры. Суспензию смешивают с 0.
9% раствором натрия хлорида или с растворами тербуталина, сальбутамола, фенотерола, ацетилцистеина, натрия кромогликата и ипратропия бромида.
Пациент должен помнить о том, что после ингаляции следует прополоскать рот водой для снижения риска развития кандидоза ротоглотки и что для предотвращения раздражения кожи после использования маски следует промыть кожу лица водой. Также следует знать, что разбавленную суспензию Пульмикорт следует использовать в течение 30 мин.
Рекомендуется регулярно проводить очистку небулайзера в соответствии с указаниями фирмы-изготовителя.
Камеру небулайзера следует очищать после каждого употребления.
Камеру небулайзера и мундштук или маску моют теплой водой, используя мягкий детергент (в соответствии с инструкцией фирмы-производителя). Небулайзер следует хорошо прополоскать и высушить, соединив камеру с компрессором или входным воздушным клапаном.
Правила использования Пульмикорта с помощью небулайзера
1. Перед применением следует осторожно встряхнуть контейнер легким вращательным движением.
2. Держать контейнер прямо вертикально и открыть его, поворачивая и отрывая “крыло”.
3. Аккуратно поместить контейнер открытым концом в небулайзер и медленно выдавить содержимое контейнера.
Контейнер, содержащий разовую дозу, маркирован линией. Если контейнер перевернуть, то эта линия будет показывать объем, равный 1 мл.
Если необходимо использовать только 1 мл суспензии, содержимое контейнера выдавливают до тех пор, пока поверхность жидкости не достигнет уровня, обозначенного линией.
Открытый контейнер хранят в защищенном от света месте. Открытый контейнер должен быть использован в течение 12 ч.
Перед тем, как использовать остаток жидкости, содержимое контейнера осторожно встряхивают вращательным движением.
До 10% пациентов, принимающих препарат, могут испытывать следующие побочные эффекты:
| Частота выявления | Система организма/реакция | Вид побочных эффектов |
| Часто (>1/100) | Дыхательные пути | Кандидоз ротоглотки, раздражение слизистой оболочки глотки, кашель, охриплость голоса, сухость во рту |
| Редко ( |
Источник: https://health.mail.ru/drug/pulmicort/
Срок хранения
Хранить пульмикорт в запечатанном виде можно в течение 2 лет, после чего его использование недопустимо. Если же в процессе хранения герметичность упаковки, даже незначительно, была нарушена, время годности препарата составляет только 3 месяца.
Хранить пульмикорт после вскрытия пакета из фольги, в котором находятся 5 одноразовых доз препарата, также можно не дольше 3 месяцев. Их обязательно оставляют в упаковке производителя, чтобы защитить от света.
Можно ли хранить открытую ампулу пульмикорта? Да, но не дольше 12 часов.
Готовый к применению раствор натрия хлорида (0,9%) с суспензией нужно использовать за 30 минут.
Условия хранения
Хранить пульмикорт нужно в условиях прохладного воздуха, в темном и не доступном для детей месте, при максимальном температурном значении +30°С.
В запечатанном виде держать препарат можно в условиях комнатной температуры на полке закрытого шкафа в течение 2 лет. Срок годности пульмикорт после вскрытия составляет только 3 месяца. При этом его нужно поместить в более прохладное место. Но перед этим максимально герметично упаковать.
Чтобы потом не забыть дату вскрытия упаковки, на нее наносят соответствующую маркировку. Желательно, сразу подсчитать и написать дату окончания срока годности состава.
Всегда нужно помнить, что при использовании части суспензии из ампулы (монодозовая упаковка), оставшееся в ней средство уже не будет стерильным, как его ни закрывай. При этом есть правило, как хранить открытый пульмикорт: только в вертикальном положении для предотвращения его оседания.
Влияние света и тепла негативно отражается на качестве суспензии. При этом не следует держать ее в холодильнике и, тем более – в морозилке. Ванная комната – тоже не лучшее место для хранения препарата. Резкая смена температуры и повышенная влажность быстро приведут его в негодность.
Если правила хранения пульмикорт будут строго соблюдаться, его можно использовать до момента истечения срока годности.
Препарат после окончания срока годности
Можно ли использовать пульмикорт после окончания срока годности? Даже если внешний вид и запах суспензии не изменились, просроченное средство не стоит использовать для лечения. Но и когда внешние изменения (помутнение, расслоение, склеивание осевших на дно частиц и др. метаморфозы) происходят с препаратом до истечения срока годности, использовать его тоже нельзя.
Образование небольшого осадка при хранении суспензии является допустимым. На качество лечения он не влияет.
На сегодняшний день не существует точных данных, какой вред наносит организму просроченный пульмикорт. Подобные исследования попросту не проводились. Но как любое лекарственное средство (особенно предназначенное детям), оно имеет строгие правила хранения и использования. Пренебрегать этими правилами не следует.
Сроки и условия хранения пульмикорта после вскрытия упаковки и в запечатанном виде четко указаны в инструкции производителя. При их нарушении вся ответственность за возможные последствия ложится на потребителя.
Пульмикорт для ингаляций для детей: инструкция, дозировка препарата, побочные действия, показания
Дети очень часто болеют, в особенности, когда на улице холодно и сыро. Такие заболевания, как ОРЗ и ОРВИ, знакомы каждому родителю и не вызывают паники.
Однако иногда развиваются и более серьезные патологии дыхательной системы, такие как хронический обструктивный бронхит, ларинготрахеит или астма, которые опасны для жизни.
Этим болезням сопутствуют симптомы нарушения дыхания и мучительный изнуряющий кашель.
Пульмонологи часто назначают пациентам с такими болезнями ингаляции с использованием препарата Пульмикорт. Не опасен ли этот гормон для здоровья ребенка? Или препарат приносит больше пользы?
Пульмикорт: инструкция и состав
Пульмикорт – гормональное средство, предназначено для лечения кашля различной этиологии. Представляет собой синтетический глюкокортикостероид, производиться в порошке и в виде раствора. Пульмикорт для ингаляций для детей отлично снимает отечность бронхов, при этом обладает противовоспалительным эффектом, предотвращает спазм бронхов.
Препарат полностью безопасен для детей, подходит для длительного использования. Основным компонентом является будесонид, он в короткие сроки всасывается и выводится из организма с мочой. Эффект от терапии заметен уже во время проведения процедуры, а максимальное действие наступает спустя несколько часов.
При каких патологиях применяют Пульмикорт?
Применять препарат рекомендуют при следующих заболеваниях:
- обструкция легких в хронической форме;
- ринит в хронической форме;
- бронхиальная астма;
- красный плоский лишай;
- вазомоторный ринит, а также вызванный аллергенами;
- псориаз;
- дерматит;
- астма неаллергического характера;
- эмфизема;
- инфицирование путей дыхания;
- кашель без этиологии в хронической форме.
Кроме того, этот препарат можно принимать в профилактических целях, если есть предрасположенность к росту полипов в пазухах носа.
Источник: https://gp195.ru/bolezni/pulmikort-rls.html
Пульмикорт для небулайзера
Пульмикорт для применения в небулайзере выпускается в специальных дозированных контейнерах, которые удобно использовать на одну-две процедуры. Аппаратные ингаляции эффективно снимают бронхоспазм, позволяя больному свободно дышать уже после первой процедуры. Применение Пульмикорта с помощью небулайзера имеет свои тонкости. Как, с помощью какого аппарата и сколько раз проводить лечение данным препаратом узнаем далее.
Описание препарата
Пульмикорт – это гормональное противовоспалительное и антиаллергическое лекарственное средство, которое выпускается для местного введения непосредственно в дыхательную систему. Действующее вещество — будесонид.
Важно! «Пульмикорт» и «Пульмикорт Турбухалер» — это торговые названия англо-шведского препарата (фирма-производитель АстраЗенека АБ), который на международном фармацевтическом рынке известен как «Будесонид».
Производитель предлагает две формы выпуска препарата:
- порошок Пульмикорт Турбухалер для использования в дозированном порошковом ингаляторе
- мини-контейнеры с суспензией для ингаляций через небулайзер
Контейнеры для небулайзера содержат 2 мл суспензии, которая может быть разделена на 2 суточные дозы. Упаковка состоит из 5 мини-контейнеров. Таким образом, одной упаковки хватает на 10 процедур.
Важно! Срок годности Пульмикорта при ненарушенной упаковке 2 года. Хранить вскрытую упаковку контейнеров с суспензией разрешено не более 3 месяцев.
Обратите внимание! С пульмикортом-суспензией для ингаляций необходимо купить изотонический (0,9%) раствор хлорида натрия. Его применяют для разведения суспензии перед заливом в небулайзер.
Особенности применения препарата
Инструкция по применению предупреждает о побочных реакциях при лечении данным препаратом. Как правильно проводить ингаляции, чтобы обезопасить себя от побочных проявлений? Пульмикорт (будесонид) – это сильный противовоспалительный гормональный препарат, который при местном применении способен подавить здоровую микрофлору ротовой полости и глотки. В свою очередь, это может спровоцировать рост грибковой инфекции.
Важно! Для предотвращения кандидоза ротоглотки и снятия раздражения кожи лица в зоне маски ингалятора, после каждой процедуры следует тщательно прополаскивать рот, умывать лицо, чтобы удалить остатки препарата.
Возможные побочные эффекты:
- головная боль
- сухость и раздражение слизистых оболочек дыхательных путей, осиплость
- со стороны ЦНС перевозбуждение или апатия
- отек Квинке
- высыпания на коже
Чтобы лечение было эффективным, ингаляции проводят, не превышая прописанную дозу. Дышать Пульмикортом следует через мундштук небулайзера. Так уменьшается вероятность дерматологических реакций на лице. Применение маски оправдано, только если больной не может вдохнуть правильно через мундштук. Такое возможно у детей, пожилых и очень слабых пациентов.
Противопоказания
Противопоказанием является возраст до 6 месяцев, индивидуальные аллергические реакции.
Беременным и кормящим препарат назначают в минимальной дозировке.
С осторожностью препарат применяют:
- при патологии почек
- при циррозе печени
- при туберкулезе
- при грибковых инфекциях в анамнезе
Обратите внимание! Разовая передозировка препарата не вызывает заметных симптомов. Длительная передозировка приводит к системным побочным эффектам, характерным для глюкокортикостероидов.
Какой небулайзер использовать?
Для проведения ингаляций в домашних условиях препаратом Будесонид использовать следует небулайзер компрессорный с достаточным запасом мощности. Ультразвуковые приборы для распыления такой суспензии использовать нельзя.
Как разводить Пульмикорт?
Использовать Пульмикорт следует разбавленным с хлоридом натрия в пропорции 1:1. Контейнер с суспензией содержит 2 мл лекарства. На одну ингаляцию рекомендовано использовать половину дозы. На контейнере есть риска, отмеривающая при его переворачивании 1 мл суспензии Пульмикорта. В небулайзер заливают 1 мл лекарства и 1 мл физиологического раствора. Таким образом, разовый объем готового раствора для небулайзера составляет 2 мл. Это количество препарата больной вдыхает за 7-9 минут работы ингалятора.
Важно! Оставшееся лекарство для хранения до следующей процедуры помещают в холодильник, но не более чем на 12 часов. Перед разведением дозы ее необходимо встряхнуть.
Обратите внимание! Разведенный препарат следует ингалировать сразу. По истечении 30 минут такое лекарство становиться непригодным к применению.
Применение Пульмикорта у детей
Как использовать препарат для лечения детей? Маленьким пациентам препарат назначают коротким курсом в 1-3 дня. Начинают ингаляции с минимальной дозы в 0,25 мл. В тяжелых случаях лечебная доза может быть повышена до 2 мл. Пульмикорт является рецептурным препаратом. Индивидуальная схема лечения ребенка назначается пульмонологом после соответствующего обследования и зависит от тяжести симптомов, возраста маленького пациента.
Ингалируют суточную дозу в два приема. Пульмикорт применяют у детей для облегчения дыхания:
- при ларинготрахеите, для купирования приступов ложного крупа
- при тяжелых бронхитах, которые протекают с обструктивной симптоматикой
- при астме
Для вывода мокроты можно применять поочередно ингаляции с разведенной суспензией и ингаляции с физраствором, без добавления препарата.
Ингаляции с Пульмикортом у ребёнка проводят с применением мундштука. Маску используют для малышей, которые не способны правильно вдыхать лекарство через мундштук небулайзера. Дышать Пульмикортом следует ровно и спокойно. Ребенок во время процедуры не должен плакать или нервничать. Малышей лучше держать на коленях, отвлекая их от неприятного процесса.
Важно! Следует понимать, что эффективность Пульмикорта обусловлена его гормональным действием. Использовать самостоятельно, без назначения врача этот сильнодействующий препарат для ингаляций детям запрещено!
Одно из возможных побочных действий будесонида на детский организм при длительном применении это замедление роста ребенка. Препарат тормозит выработку гормона роста у детей до 3 лет. С меньшей частотой это проявляется при терапии астмы у пациентов от 3 до 11 лет. В подростковом возрасте эффект исчезает.
Аналоги
Негормональный аналог Пульмикорта – Беродуал. В некоторых случаях эффективны схемы лечения, когда препараты чередуют в применении. Говорить о том, что лучше Беродуал или Пульмикорт некорректно, поскольку они обладают разным действием. Оба лекарства применяют для снятия бронхоспазмов. Однако природа этих спазмов разная.
Важно! Пульмикорт разработан для облегчения дыхания при отеках, которые вызваны воспалительными процессами. Беродуал снимает спазмы и отдышку при астме и бронхитах с обструкцией.
Симбикорт Турбухалер – комплексный препарат, который состоит из двух действующих веществ будесонида и фумарата. Выпускается в виде порошка для ингаляций в дозированном виде. Лекарственной формы для применения в небулайзере нет. Симбикорт оказывает комплексное действие. Он купирует бронхоспазм и снимает воспаление. Разработан Симбикорт для лечения бронхиальной астмы в длительном периоде. Его применяют в качестве поддерживающей терапии, для профилактического воздействия при предстоящей физической нагрузке, для лечения при обострениях. Препарат Симбикорт Турбухалер запрещен для применения у детей младше 6 лет.
Важно! Однокомпонентные аналоги Будесонида гормонального действия: Беклазон, Альдецин, Беклометазон-аэронатив, Фликсотид. Препараты выпускают в дозированных аэрозольных баллончиках. Для небулайзера они не используются.
Буденит Стери Неб является препаратом выбора при замене Пульмикорта в лечении детей ингаляциями. Лекарство выпускается в виде суспензии для ингаляций и содержит одноименное действующее вещество. Данный аналог имеет более низкую цену. Детям с хроническими патологиями дыхательных путей назначается бесплатно.
Пульмикорт от кашля (влажного, сухого, лающего)
Кашель является признаком различных патологий. Потому для устранения этого симптома, важно знать причину его появления и подбирать максимально безопасное средство. Также для правильного лечения необходимо учитывать тип кашля и возраст пациента. Универсальным препаратом, обладающим при этом высокой эффективностью, является Пульмикорт от кашля.
Фармакологические свойства
Препарат Пульмикор, это негалогенизированный глюкокортикостероид синтетического типа (ГКС), применяемый для проведения ингаляций в процессе лечения бронхиальной астмы и других патологий дыхательных путей. Основным действующим веществом в его составе выступает будесонид:
- В 1 мл суспензии для ингаляции 250 или 500 мкг;
- В 1 дозе ингаляционного порошка для турбухалера 200 мкг;
- В 1 контейнере для ингаляций 500 или 1000 мкг.
Основной компонент лекарственного средства воздействует на альфа-2 адренорецепторы, подавляя, таким образом, развитие воспалительного процесса, а также синтез оксида азота, из-за которого возникает спазм бронхов. Пульмикорт способствует расширению бронхиальных просветов, а также усиливает эффективность адреномиметиков.
Компоненты фармакологического средства отличаются низкой липофильностью, что обеспечивает быстрое проникновение препарата в бронхи через слои слизистого секрета. Лекарственное средство отличается низкой системной активностью и практически не связывается к частичками белка, содержащегося в плазме.
При аллергическом кашле Пульмикорт оказывает анафилактическое воздействие, купируя обструктивные процессы в бронхах. Регулярное использование лекарственного средства позволяет снизить интенсивность бронхиальных отеков, а также нормализовать дыхательную активность и уменьшить образование мокроты.
Действие препарата начинается спустя 1-3 часа после его применения. Метаболиты лекарственного средства полностью выводятся из организма с мочой. Период полувыведения основного вещества из плазмы крови составляет около 4 часов. Появление стойкого терапевтического эффекта от приема лекарства может достигаться в течение 2-14 дней, в зависимости от особенностей организма пациента и степени тяжести патологии.
Показания к применению
Пульмикорт для ингаляций может использоваться при сухом и влажном кашле высокой интенсивности. Основными показаниями к применению являются:
- Аллергическая бронхиальная астма;
- Обструкция легких;
- Бронхиальная астма неаллергического течения;
- Назофарингит;
- Контактный дерматит, спровоцированный повышенной индивидуальной чувствительностью к отдельным компонентам окружающей среды;
- Инфекции верхних дыхательных путей;
- Вазомоторный ринит;
- Ларингит;
- Эмфизема;
- Красный плоский лишай;
- Фарингит;
- Ринит, причиной возникновения которого является аллергия.
Активно применяется Пульмикорт и при лающем кашле. Также допускается использование препарата, в ходе лечения длительного кашля, причины появления которого не выявлены.
В качестве профилактического средства Пульмикорт от кашля назначается при выявлении роста полипов в носу. Лекарство может использоваться и в качестве компонента поддерживающей терапии при применении глюкокортикостероидных препаратов.
Инструкция по применению
При каком кашле можно использовать Пульмикорт, должен решать только наблюдающий болезнь врач. Дозировка препарата подбирается индивидуально, в зависимости от общего состояния больного, его возраста, причины возникновения кашля и его интенсивности. Однако имеются и общие рекомендации по лечению сильного кашля с помощью Пульмикорта.
Рекомендуемая суточная доза при использовании суспензии для ингаляции:
- Для детей от 6 месяцев начальная доза 250-500 мкг, а поддерживающая составляет 250-2000 мкг;
- Для взрослых и детей от 12 лет, начальная доза 500-2000 мкг, а поддерживающая 500-4000 мкг.
В том случае, когда назначенная суточная доза лекарства не превышает 1000 мкг, ее можно принимать однократно. Однако когда прописанное средство должно использоваться в больших дозах, его необходимо разделить на несколько приемов. При возникновении тяжелых обструкций, сопровождающихся лающим кашлем, суточная доза Пульмикорта для взрослых может повышаться.
Рекомендуемая суточная доза препарата, при использовании турбухалера:
- Детям от 6 лет 100-800 мкг;
- Взрослым 200-800 мкг.
Суточная доза лекарства может разделяться на 2-3 приема. Доза до 400 мкг может не делиться и приниматься за 1 раз. При возникновении обострений возможно повышение суточной дозы для взрослых пациентов до 1600 мкг.
Во время длительного использования Пульмикорта, при лечении сухого и влажного, а также лающего кашля, суточная доза препарата должна быть минимально возможнойДлительность терапии с применением Пульмикорта при кашле у ребенка и взрослого подбирается индивидуально. Рекомендуемый первоначальный курс лечения Пульмикортом при влажном кашле у взрослого составляет 10-14 дней. Первое применение у детей обычно длится не дольше 10 дней. При этом используется максимально допустимая суточная дозировка препарата. За это время происходит максимальное накопление лекарственного вещества в организме.
Последующие курсы приема могут длиться около месяца, а в некоторых случаях до квартала. Однако во время длительного использования Пульмикорта, при лечении сухого и влажного, а также лающего кашля, суточная доза препарата должна быть минимально возможной, при которой присутствует необходимый терапевтический эффект.
Отмена препарата, особенно при его длительном использовании, проводится постепенно, в течение 3-7 дней. При этом ежедневно дозировка используемого средства должна понижаться.
Применение в небулайзере
Ингаляции лекарственного средства проводятся с помощью небулайзера струйного типа. Для вдыхания средства применяются специальные насадки или съемные дыхательные маски. При этом в настройках компрессора небулайзера необходимо установить распыление капель по 3-5 мкг. А скорость распыления необходимо установить в пределах 5-8 л/мин.
Не забудьте установить скорость распыления в пределах 5-8 л/минОбъем лекарственной жидкости в небулайзере для ингаляции должен составлять 2- 4 мл. Допускается разведение лекарственного препарата физраствором натрия хлорида в концентрации 0,9%.
Ультразвуковые распылители не подходят для лечения препаратом. Они подают лекарство в слишком малых дозах.
Применение в турбухалере
Для применения лекарства в турбухалере, пациенту достаточно просто сделать глубокий вдох из ингалятора. При этом важно плотно захватить губами мундштук турбухалера. Перед выдохом важно вынуть ингалятор из рта.
Побочные действия
Побочные эффекты могут возникнуть в случае систематической передозировки препарата, или из-за индивидуальных особенностей организма. Основными, и наиболее распространенными побочными реакциями на препарат являются:
- Усиленная пигментация кожи;
- Артериальная гипертензия;
- Слабость в мышцах;
- Аменорея;
- Кандидоз ротоглотки;
- Хриплость голоса и кашель;
- Появление синяков и растяжек;
- Бронхоспазм;
- Сыпь;
- Крапивница;
- Контактный дерматит;
- Отек Квинке;
- Анафилактический шок;
- Существенная прибавка в весе;
- Нарушение обмена веществ;
- Сбои в работе почек и печени;
- Катаракта;
- Глаукома;
- Психические нарушения в виде бессонницы, беспричинной агрессии, депрессивных состояний, беспокойства, плаксивости;
- Синдром Иценко-Кушинга, или гиперкортицизм.
Побочные реакции в виде психических реакций чаще всего возникают при использовании Пульмикорта от кашля у детей.
Предупреждение развития отдельных побочных реакций
Во избежание возникновения кандидоза ротоглотки, после каждого сеанса применения лекарства рекомендуется проводить полоскание ротовой полости водой. При использовании небулайзера с дыхательной маской, после ингаляции желательно умывать лицо водой. Это позволит избежать появления на коже лица сыпи, крапивницы и развития контактного дерматита.
Независимо от того, при каком кашле ребенку назначают Пульмикорт, его длительный прием способен спровоцировать задержки роста и развития. Для предупреждения патологии необходимо проводить регулярный мониторинг роста. Если в процессе длительного приема лекарственного средства наблюдается замедление роста, дозу препарата необходимо снижать, до минимальной, способной контролировать проявления бронхиальной астмы.
Противопоказания
Несмотря на универсальность и высокую степень безопасности, в отдельных случаях использовать препарат Пульмикорт при кашле нельзя. К противопоказаниям относится:
- Кожная вирусная инфекция;
- Кожный сифилис;
- Туберкулез кожи;
- Цирроз печени;
- Болезни почек;
- Грибковые инфекции.
Также недопустимо лечить кашель препаратом Пульмикорт при повышенной индивидуальной чувствительности к любому из компонентов средства. С особой осторожностью допускается применение лекарства при наличии у пациента активной и неактивной формы туберкулеза.
Суспензия от кашля Пульмикорт, для проведения ингаляций с помощью небулайзера, не должна использоваться для лечения младенцев в возрасте до полных 6 месяцев. Препарат Пульмикорт в виде турбухалера нельзя применять для лечения кашля у детей младше 6 лет. Применение средства при кашле и покашливании у беременных недопустимо, за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза от Пульмикорта для матери превышает возможный риск для ее плода.
Пульмикорт, используемый при сильном кашле, способен в незначительных дозах проникать в грудное молоко. Будесонид в его составе может воздействовать угнетающе на рост ребенка. Потому женщинам в период лактации следует воздержаться от использования лекарственного средства, либо проводить тщательный контроль состояния здоровья ребенка, находящегося на грудном вскармливании.
Независимо от того, при каком кашле назначается Пульмикорт, препарат не может использоваться во время приступов бронхиальной астмы для их купирования.
Лекарственное взаимодействие
Независимо от того, при каком кашле назначался Пульмикорт, его следует с особой осторожностью использовать в сочетании с препаратами, содержащими эстрогены, а также Метандростенолоном и лекарственными средствами на основе вещества метандиенон. При их одновременном использовании концентрация в крови основного действующего вещества, будесонида, увеличивается. Из-за этого существенно повышается риск передозировки средства и появления побочных эффектов.
При использовании бета-адреномиметиков перед ингаляцией Пульмикорта, наблюдается расширение просвета бронхов. Благодаря этому значительно усиливается терапевтический эффект препарата от кашля.
Одновременно с Пульмикортом для лечения бронхиальной астмы может использоваться средство Беродуал. Однако их совместное применение недопустимо во время приступов, когда начинающийся кашель переходит в острое удушье. При возникновении приступов бронхиальной астмы, могут использоваться лишь ингаляционные бронходилататоры короткого действия, или иные препараты, прописанные наблюдающим врачом.
Используя Пульмикорт при лечении кашля у ребенка или взрослого, следует избегать его одновременного использования с лекарствами группы ингибиторов протеазы и CYP 3A4. Такое сочетание приводит к значительному повышению уровня будесонида в крови, что грозит возникновением передозировки и побочных эффектов.
Будесонид: применение, взаимодействие, механизм действия
Капсулы будесонида с пролонгированным высвобождением показаны для лечения и поддержания болезни Крона от легкой до умеренной. 9,10 Различные ингаляционные препараты будесонида показаны для профилактики астмы 11,12,14 и уменьшения обострений ХОБЛ. 14 Назальный спрей будесонид доступен без рецепта для лечения симптомов сенной лихорадки и аллергии верхних дыхательных путей. 13 Капсулы с пролонгированным высвобождением показаны для того, чтобы вызвать ремиссию язвенного колита легкой и средней степени тяжести. 15 , а ректальная пена используется для лечения дистального язвенного колита легкой и средней степени тяжести. 16
Снижение количества неудач при разработке лекарств
Создание, обучение и проверка моделей машинного обучения с использованием структурированных наборов данных, основанных на фактических данных.
Создавайте, обучайте и проверяйте прогнозные модели машинного обучения с помощью структурированных наборов данных.
Избегайте опасных для жизни побочных эффектов лекарственных препаратов
Улучшите поддержку принятия клинических решений с помощью информации о противопоказаниях и предупреждениях «черного ящика», ограничениях для населения, вредных рисках и многом другом.
Избегайте опасных для жизни побочных эффектов лекарств и улучшайте поддержку принятия клинических решений.
Будесонид — это глюкокортикоид, используемый для лечения респираторных и пищеварительных заболеваний путем уменьшения воспаления. 9,10,11,12,14,15,16 Он имеет широкий терапевтический индекс, так как дозировка сильно варьируется от пациента к пациенту. 9,10,11,12,14,15,16 Пациентов следует проконсультировать относительно риска гиперкортицизма и подавления системы надпочечников. 9,10,11,12,14,15,16
Кратковременные эффекты кортикостероидов — уменьшение вазодилатации и проницаемости капилляров, а также уменьшение миграции лейкоцитов к участкам воспаления. 1 Связывание кортикостероидов с рецептором глюкокортикоидов опосредует изменения в экспрессии генов, которые в течение нескольких часов или дней приводят к множественным последующим эффектам. 1
Глюкокортикоиды подавляют апоптоз и демаргинацию нейтрофилов; они ингибируют фосфолипазу А2, что снижает образование производных арахидоновой кислоты; они ингибируют NF-Kappa B и другие воспалительные факторы транскрипции; они способствуют развитию противовоспалительных генов, таких как интерлейкин-10. 1
Более низкие дозы кортикостероидов обладают противовоспалительным действием, а более высокие — иммунодепрессивными. 1 Высокие дозы глюкокортикоидов в течение длительного периода связываются с рецептором минералокортикоидов, повышая уровень натрия и снижая уровень калия. 1
Пероральные капсулы с пролонгированным высвобождением биодоступны на 9–21%. 9,10 Доза 9 мг достигает C max 1,50 ± 0,79 нг / мл с T max 2-8 часов и AUC 7,33 нг * ч / мл. 9,10 Пища с высоким содержанием жиров увеличивает T max на 2,3 часа, но в остальном не влияет на фармакокинетику будесонида. 9,10
Отмеренные вдыхаемые дозы будесонида 180–360 мкг откладываются в легких на 34%, биодоступны на 39% и достигают C max 0,6–1,6 нмоль / л с T max в 10 минут. 11
Доза для распыления 1 мг составляет 6% биодоступности, достигая C max , равного 2,6 нмоль / л, с T max , равным 20 минутам. 12
Пероральная таблетка с пролонгированным высвобождением 9 мг достигает C max 1,35 ± 0,96 нг / мл с T max , равным 13.3 ± 5,9 ч и AUC 16,43 ± 10,52 нг * ч / мл. 15
Пена для ректального введения будесонида 2 мг два раза в день имеет AUC 4,31 нг * ч / мл. 16
Объем распределения будесонида составляет 2,2-3,9 л / кг. 9,10,11,12,15,16
Кортикостероиды обычно связываются с кортикостероидсвязывающим глобулином 2 и сывороточным альбумином 3 в плазме. Будесонид на 85-90% связан с белками плазмы. 9,10,11,12,15,16
Будесонид метаболизируется на 80-90% при первом прохождении. 4 Будесонид метаболизируется CYP3A с образованием 2 основных метаболитов, 6бета-гидроксибудесонида и 16альфа-гидроксипреднизолона. 4,7 Глюкокортикоидная активность этих метаболитов незначительна (4 CYP3A4 является самым сильным метаболизатором будесонида, за ним следуют CYP3A5 и CYP3A7. 7
Наведите указатель мыши на продукты ниже, чтобы увидеть партнеров по реакции.
Примерно 60% дозы будесонида выводится с мочой в виде основных метаболитов 6бета-гидроксибудесонида, 16альфа-гидроксипреднизолона и их конъюгатов. 9,10,11,12,14,15,16 Неизмененный будесонид не выводится с мочой. 9,10,11,12,14,15,16
Будесонид имеет период полувыведения из плазмы 2-3,6 часа. 9,10,11,15 Конечный период полувыведения у детей с астмой 4-6 лет составляет 2,3 часа. 12
Будесонид имеет плазменный клиренс 0,9–1,8 л / мин. 9,10,15,16 Форма 22R имеет зазор 1.4 л / мин, в то время как форма 22S имеет зазор 1,0 л / мин. 11 Клиренс у детей с астмой 4-6 лет составляет 0,5 л / мин. 12,14
Улучшение поддержки принятия решений и результатов исследований
Со структурированными данными о побочных эффектах, включая: предупреждений черного ящика, побочные реакции, предупреждения и меры предосторожности, а также показатели заболеваемости.
Улучшите поддержку принятия решений и результаты исследований с помощью наших структурированных данных о побочных эффектах.
Острая передозировка кортикостероидов случается редко, однако длительное введение высоких доз кортикостероидов может привести к гиперкортицизму и подавлению системы надпочечников. 9,10,11,12,14,15,16 В случае передозировки временно уменьшите дозировку кортикостероидов. 9,10,11,12,14,15,16
Пероральная доза 200 мг смертельна для самок мышей, а пероральная доза 400 мг смертельна для мышей-самцов. 9,10,15
| Взаимодействующий ген / фермент | Имя аллеля | Генотип (я) | Определяющее изменение (я) | 32 ТипПодробности | ||
|---|---|---|---|---|---|---|
| Фактор транскрипции T-box TBX21 | — | (C; G) | Аллель CG (гетерозиготы) | Эффект, непосредственно изученный | Наличие этого полиморфизма TBX21 быть связано с улучшенной реакцией на буденозид при лечении астмы. | Подробная информация |
9000 CWVAZRH4000
-5-21-30-20-11-17-16-7-6-14-10-15 (27) 8-9-23 (14,2) 22 (16) 18 (28) 12-24 (17 , 3) 25 (20,31-21) 19 (29) 13-26 / х8-10,16-18,20-22,26,28Н, 4-7,11-13х3,1-3х4 / т16-, 17-, 18-, 20 +, 21?, 22 +, 23-, 24-, 25 + / m0 / s1
(1S, 2S, 4R, 8S, 9S, 11S, 12S, 13R) -11-гидрокси-8- (2-гидроксиацетил) -9,13-диметил-6-пропил-5,7-диоксапентацикло [10.8.0.0², ⁹.0⁴, ⁸.0¹³, ¹⁸] icosa-14,17-dien-16-one
[H] [C @@] 12C [C @ H] 3OC (CCC) O [C @@] 3 (C (= O) CO) [C @@] 1 (C) C [C @ H] (O) [C @@] 1 ([H]) [C @@] 2 ([H]) CCC2 = CC (= O) C = C [C @] 12C
Будесонид — StatPearls — NCBI Bookshelf
Показания
Будесонид — сильнодействующее противовоспалительное средство с широким спектром клинически значимой активности , И его одобренные FDA показания приведены ниже [1]:
Назальный спрей доступен для лечения аллергического ринита и других аллергий верхних дыхательных путей; один спрей содержит 32 мкг будесонида: взрослым и детям от 12 лет и старше вводят по два спрея в каждую ноздрю при легком вдохе один раз в день, а как только симптомы аллергии улучшаются, дозу снижают до одного спрея в каждую ноздрю один раз в день.Применять пациентам от 6 до 12 лет рекомендуется только под наблюдением взрослых, закапывать по одному спрею в каждую ноздрю ежедневно. Если симптомы не улучшаются, дозу можно увеличить до двух впрыскиваний в каждую ноздрю в день. Если симптомы не улучшаются через две недели, требуется консультация врача. Если спрей будесонид необходим более двух месяцев в году, то необходимо наблюдение за ростом детей.
Будесонид ингаляционный суспензионный раствор применяется для лечения астмы у детей в возрасте от 1 до 8 лет.[1] Рекомендуемая начальная и максимальная дозы зависят от предшествующей терапии астмы. Если ранее проводилось лечение ингаляционными кортикостероидами или бронходилататорами, общая доза будесонида 0,5 мг в день вводится либо однократно, либо в два приема. Если пациент принимал пероральную терапию кортикостероидами для лечения астмы в прошлом, общая суточная доза будесонида составляет 1 мг в виде однократной дозы или в два приема. Максимальная рекомендуемая доза будесонида составляет 1 мг / день, если предшествующее лечение астмы включало ингаляционные или пероральные кортикостероиды и 0.5 мг / день для детей, которые ранее получали терапию только бронходилататорами.
Поскольку будесонид действует синергетически с симпатическим бета-2 агонистом длительного действия, для поддерживающего лечения астмы показана комбинация будесонида и формотерола в виде аэрозоля в дозированном ингаляторе. Детям младше 12 лет назначают две ингаляции будесонида 80 / формотерола по 4,5 мкг 2 раза в сутки. Пациентам 12 лет и старше следует провести 2 ингаляции будесонид 80 / формотерол 4.5 мкг два раза в день; Начальная дозировка зависит от тяжести состояния. Две ингаляции будесонида 160 / формотерола 4,5 мкг из дозированного ингалятора используются для поддерживающего лечения обструкции дыхательных путей и уменьшения обострений у пациентов с хроническим бронхитом и / или эмфиземой (ХОБЛ — хроническая обструктивная болезнь легких). Лечение небулайзером будесонидом облегчает отказ от ИВЛ у пациентов с очень тяжелой формой ХОБЛ [2].
Порошок для ингаляций будесонида полезен для лечения как педиатрических, так и взрослых пациентов, страдающих астмой, и предназначен только для пероральных ингаляций.Для педиатрических пациентов в возрасте от 6 до 17 лет рекомендуемая начальная доза составляет 180 мкг два раза в день. Некоторым педиатрическим пациентам может подойти начальная доза 360 мкг (максимальная доза) два раза в день. Для взрослых (> 18 лет) рекомендуемая начальная доза составляет 360 мкг два раза в день. Для некоторых взрослых пациентов начальная доза 180 мкг два раза в день может быть достаточной. Не следует превышать максимальную дозу 720 мкг два раза в день.
Лечение болезни Крона легкой и средней степени тяжести: будесонид используется для индукции ремиссии в активной фазе болезни Крона легкой и средней степени тяжести и поддержания ремиссии после лечения активной болезни Крона.[3] Для индукции ремиссии взрослым пациентам назначают 9 мг будесонида перорально один раз в день в течение восьми недель. При повторяющихся эпизодах активного заболевания можно повторить еще восемь недель курса будесонида в дозе 9 мг. Детским пациентам в возрастной группе от 8 до 17 лет и с массой тела более 25 кг может быть назначено 9 мг будесонида перорально один раз в день в течение восьми недель, а затем 6 мг один раз в день в течение двух недель. Для поддержания клинической ремиссии: рекомендуемая доза для взрослых пациентов после 8-недельного курса (-ов) лечения будесонидом в активной фазе и после того, как симптомы пациента будут контролироваться (индекс активности болезни Крона [CDAI] менее 150), составляет будесонид 6 мг перорально один раз в день в течение до 3 месяцев.Если через три месяца симптомы все еще остаются под контролем, врач должен попытаться постепенно прекратить прием. Продолжение лечения будесонидом в дозе 6 мг в течение более трех месяцев не продемонстрировало каких-либо существенных клинических преимуществ.
Будесонид используется при язвенном колите в качестве терапевтического средства второй линии и способствует заживлению дистальных поражений слизистой оболочки. [4] Пена для ректального введения будесонида предназначена только для ректального введения и содержит 2 мг будесонида на одну отмеренную дозу.Показания к применению будесонида включают индукцию ремиссии у пациентов, страдающих активным дистальным язвенным колитом от легкой до умеренной степени тяжести, поражающим прямую и сигмовидную кишки, точно не превышающий 40 см от анального края. Рекомендуемая дозировка будесонида — это одна отмеренная доза, вводимая ректально два раза в день в течение 14 дней, а затем одна отмеренная доза ректально вводится один раз в день в течение 28 дней. Ректальная пена легко воспламеняется, поэтому пациенту следует избегать огня, огня и курения во время и сразу после введения.Новая капсула будесонида, предназначенная для высвобождения препарата по всей толстой кишке, также полезна для вызывания ремиссии при активном язвенном колите легкой и средней степени тяжести, резистентном к пероральному мезаламину. [5] Суппозитории будесонид показаны для лечения острого язвенного проктита. [6]
Использование без одобрения FDA
Острый синусит
Хронический риносинусит (ХРС) с полипозом или без него: орошения носовых пазух не по назначению ирригации будесонидом большого объема обычно используются для лечения хронического риносинусита и не вызывают подавления гипоталамо-гипофизарной надпочечниковой оси, несмотря на длительное использование в течение более двух лет.[7] У пациентов с хроническим риносинуситом с носовыми полипами после эндоскопической хирургии назальный будесонид является важным аспектом терапии. Это полезно для снятия воспаления слизистой оболочки, сокращения стадии эпителизации и ускорения восстановления слизистой оболочки. [8]
Вязкий будесонид для перорального применения полезен при лечении эозинофильного эзофагита и улучшает не только симптоматические параметры, но также обращает вспять эндоскопические и гистологические изменения [9].
Лимфоцитарный эзофагит
- Рефрактерная глютеновая болезнь (RCD) [10]
Микроскопический колит (коллагенозный колит, эозинофильный колит)
Аутоиммунный гепатит
3
3
- первичный цирроз33
Круп
2 мг будесонида в небулайзере эффективны при крупе легкой и средней степени тяжести.[12] [13] Если пациенты, принимающие перорально дексаметазон, одновременно получают распыленный будесонид, можно получить дополнительные преимущества. [14] Лечение будесонидом также снижает частоту госпитализаций. [15]
На ранних стадиях саркоидоза для поддерживающего лечения ингаляционный будесонид может быть эффективной и безопасной альтернативой пероральным кортикостероидам. [16]
У младенцев с очень низкой массой тела при рождении интратрахеальное введение комбинации будесонида и сурфактанта приводит к снижению частоты бронхолегочной дисплазии (БЛД) или комбинированного исхода БЛД или смерти.[17] Кроме того, раннее начало лечения 1 мг ингаляционной суспензии будесонида, по-видимому, снижает общее использование кортикостероидов и необходимость искусственной вентиляции легких у недоношенных детей с очень низкой массой тела при рождении, подверженных риску хронического заболевания легких. [18]
Побочные эффекты
Будесонид может вызывать следующие побочные реакции. [20]
Парадоксальный бронхоспазм. Если симптомы астмы ухудшаются сразу после использования ингаляционного препарата будесонида, показано прекращение приема будесонида.При возникновении парадоксального бронхоспазма острые симптомы следует лечить с помощью ингалятора с агонистами бета-2 короткого действия.
Локализованные инфекции полости рта и глотки: Пациенты, получающие ингаляционные смеси, склонны к развитию локальной инфекции полости рта и глотки, вызванной кандидозом (грибком). Пациентам рекомендуется прополоскать рот водой и сплюнуть сразу после орального вдыхания, чтобы предотвратить системное всасывание, которое может привести к этим инфекциям. Использование спейсера также снижает частоту возникновения молочницы.При развитии молочницы полости рта (кандидоз полости рта) необходимо лечение противогрибковыми препаратами, пока продолжается лечение ингалятором будесонида, или иногда лечение необходимо временно прервать. Пациенты, получающие ингаляционное лечение будесонидом, нуждаются в наблюдении за симптомами и признаками грибковых инфекций ротоглотки.
Глюкокортикоиды, включая будесонид, являются иммунодепрессантами. Пациенты с ослабленным иммунитетом подвергаются более высокому риску развития инфекций, чем здоровые люди.Candida albicans, условно-патогенный грибок, может перерасти в гениталии женщин с подавлением иммунитета, что приводит к вульвовагинальному кандидозу; это не венерическое заболевание. Такие инфекции, как ветряная оспа и корь, протекают более серьезно и даже со смертельным исходом у людей с подавленным иммунитетом. Если пациенты страдают от заражения ветряной оспой или корью, при необходимости показано профилактическое лечение, а при возникновении ветряной оспы может быть рассмотрено лечение противовирусными препаратами.Люди, длительное время принимающие будесонид путем ингаляции, подвергаются высокому риску заражения туберкулезом. [21] Лечение будесонидом назначается с особой осторожностью, только при необходимости, пациентам с латентным туберкулезом, глазным простым герпесом, активными бактериальными, вирусными, грибковыми и паразитарными инфекциями с эффективным и соответствующим лечением антимикробными или противогрибковыми препаратами.
Все типы составов будесонида могут вызывать реакции гиперчувствительности. Во время лечения будесонидом у пациентов развиваются такие аллергические реакции, как анафилаксия, ангионевротический отек, бронхоспазм (кашель, свистящее дыхание, одышка), сыпь, крапивница, контактный дерматит, сенсибилизация замедленного типа и т. Д.показано прекращение лечения. [22] [23] Анафилаксия является опасной для жизни реакцией и требует немедленного лечения с помощью внутримышечной инъекции адреналина в бедро.
Другими частыми побочными реакциями будесонида являются назофарингит, заложенность носа, фарингит, аллергический ринит, вирусная инфекция верхних дыхательных путей, тошнота, вирусный гастроэнтерит, средний отит, конъюнктивит, зубная боль, боль в ротоглотке, кашель, дисфония, боли в спине, процедурные боли в спине. раздражение горла, боли в спине и головная боль.[24]
Будесонид — это мощный местный противовоспалительный глюкокортикоид, который контролирует симптомы заболеваний с меньшим нарушением функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, чем терапевтически эквивалентные дозы преднизона для перорального применения. Будесонид всасывается в системный кровоток и может стать активным при более высоких дозах. Следовательно, положительные эффекты будесонида по минимизации подавления оси HPA могут быть сохранены только тогда, когда предписанные дозы находятся в пределах рекомендуемого диапазона доз, и каждый пациент титруется для получения минимальной эффективной дозы.При высоких системных уровнях будесонид может вызывать негативные эффекты обратной связи в головном мозге и подавлять секрецию кортикотропин-рилизинг-гормона (АКТГ-RH) гипоталамусом.
ACTH-RH действует как секреторный сигнал для гипофиза. В отсутствие АКТГ-РГ передняя доля гипофиза не будет выделять АКТГ, и, в конечном итоге, АКТГ-зависимая кортикальная функция надпочечников также подавляется, что приводит к центральной надпочечниковой недостаточности (AI). Подавление оси HPA более вероятно у пациентов, которые получали будесонид в течение длительных периодов времени и / или в более высоких дозах.Подавление оси HPA может происходить даже при нормальных дозах у чувствительных людей. Более того, пациенты с кушингоидными особенностями с большей вероятностью будут иметь подавленную ось HPA. Полное восстановление нормальной функции оси HPA происходит через несколько месяцев, а в некоторых случаях может потребоваться до одного года или более после прекращения стероидной терапии. Пациенты с надпочечниковой недостаточностью проявляют широкий спектр симптомов, включая тошноту, рвоту, потерю аппетита, слабость и утомляемость. Диагностика центральной надпочечниковой недостаточности начинается с измерения утреннего уровня кортизола в плазме (низкий уровень) и АКТГ (низкий уровень).Уровень альдостерона будет нормальным, с легкой гипонатриемией.
Врач должен проявлять осторожность при переводе пациента с системно активных кортикостероидов на ингаляционный будесонид. Подавление оси HPA с большей вероятностью произойдет у пациентов, которые получали кортикостероиды более трех недель или 20 мг / день преднизона или более или терапевтически эквивалентных доз других стероидов. Подавление оси HPA может происходить даже при нормальных дозах у чувствительных людей.Надпочечниковая недостаточность может вызвать смерть пациента во время и после перехода с системных глюкокортикоидов на ингаляционные препараты будесонида. Следовательно, пациенты, принимающие пероральные глюкокортикоиды, должны постепенно сокращать прием системных глюкокортикоидов после перехода на ингаляционные препараты будесонида. Предлагается протокол прекращения длительного лечения глюкокортикоидами. Для снижения преднизона дозу можно уменьшить на 2,5 мг в неделю. Пациенты нуждаются в мониторинге симптомов астмы (кашель, хрипы и одышка), использовании спасательных ингаляторов (бета-2-агонисты, бронходилататоры) и функциональном тесте легких (объем форсированного выдоха ОФВ1 за одну секунду).
Во время отмены глюкокортикоидов пациенты нуждаются в наблюдении за проявлениями надпочечниковой недостаточности, такими как тошнота, рвота, потеря аппетита, слабость, утомляемость, нестабильность жизненно важных функций, например, гипотензия. В период подавления оси HPA воздействие на пациентов стресса, такого как инфекции, особенно гастроэнтерит, хирургическое вмешательство, травма или другие состояния, при которых сосуществует электролитный дисбаланс, может спровоцировать надпочечниковый криз, который является наихудшей формой надпочечниковой недостаточности.Проявления этого опасного для жизни состояния — это гипертермия, тошнота, рвота, боль в животе, нарушение чувствительности и сердечно-сосудистый коллапс. Немедленное лечение гидрокортизоном и жидкостями спасает жизнь.
Во время этого эпизода рекомендуемые дозы ингаляционного препарата будесонида могут контролировать астму, но не могут обеспечить нормальные физиологические системные уровни глюкокортикоидов и не обладают достаточной минералокортикоидной активностью, необходимой для решения этой чрезвычайной ситуации. Пациенты, которые отказались от системной стероидной терапии, должны также иметь при себе медицинскую идентификационную карту, чтобы указать, что этим пациентам может потребоваться замена системных кортикостероидов во время стрессовых медицинских ситуаций, включая тяжелый приступ астмы.В некоторых случаях пациенты испытывают симптомы отмены, несмотря на стабильную или улучшенную функцию дыхательной системы. Переход от системных глюкокортикоидов к ингаляционным препаратам будесонида может выявить или обострить заболевания, которые подавляются системным лечением глюкокортикоидами, такие как эозинофильные состояния, такие как экзема, аллергический ринит, конъюнктивит и т. Д.
Пациенты с Крона от легкой до умеренной степени активности Заболевание, поражающее подвздошную и / или восходящую ободочную кишку, было переведено с перорального преднизолона на пероральный будесонид без сообщений об эпизодах надпочечниковой недостаточности.Снижение дозы следует начинать одновременно с началом перорального лечения будесонидом, поскольку нельзя сразу отменить преднизолон.
Будесонид, как и другие глюкокортикоиды, при длительном применении в высоких дозах вызывает гиперкортизолизм. У пациентов развиваются характерные черты синдрома Кушинга, такие как отложение жира на определенных участках, таких как круглое (лунное) и полнокровное лицо, буйволиный горб, туловищное ожирение, жировое ложе брыжейки. Другие клинические признаки могут включать усталость, мышечную слабость (миопатия, может поражать дыхательные мышцы), гипертензию, кожные стрии, легкие синяки, остеопороз из-за повышенного катаболизма костей.У женщин могут быть обыкновенные угри, гирсутизм и нарушения менструального цикла, такие как олигоменорея и даже аменорея из-за избытка андрогенов надпочечников. Бессонница и эмоциональные изменения варьируются от лабильности настроения или раздражения до замешательства, сильной депрессии, замешательства и даже явного психоза. Кроме того, из-за гипергликемии может развиться замедленное заживление ран, почечные камни, глаукома, катаракта, полиурия.
Метаболические нарушения, такие как непереносимость глюкозы и гипокалиемия, являются обычным явлением.Количество лейкоцитов будет высоким, хотя нарушение миграции нейтрофилов приводит к повышенной восприимчивости к инфекциям. Первоначальное тестирование для подтверждения гиперкортизолизма может включать измерение свободного кортизола в 24-часовом образце мочи, ночного уровня кортизола в слюне или тест подавления низкой дозой дексаметазона. После установления наличия гиперкортизолизма уровень АКТГ будет определять, является ли он АКТГ-зависимым или АКТГ-независимым (введение экзогенных глюкокортикоидов).Пациенты с высоким уровнем АКТГ будут проходить тест на подавление высоких доз дексаметазона, чтобы определить, является ли источник АКТГ гипофизарным или внематочным.
Пациенты, принимающие будесонид в любых формах, нуждаются в тщательном наблюдении за признаками и симптомами гиперкортизолизма и подавления надпочечников. Если происходит гиперкортизолизм или подавление надпочечников, дозу будесонида снижают медленно, строго следуя протоколу снижения системных глюкокортикоидов и лечения симптомов астмы.
Основной путь метаболизма будесонида — через гепатоцитарный изофермент 3А4 цитохрома Р450 (CYP3A4). Следовательно, любой препарат, изменяющий активность CYP3A4, может повышать или понижать уровень будесонида в организме. Если будесонид и кетоконазол, мощный ингибитор CYP3A4, одновременно вводятся перорально, средняя концентрация будесонида в плазме увеличивается из-за ингибирования его метаболизма. Грейпфрут также является мощным ингибитором CYP3A4, и его не рекомендуется употреблять во время лечения будесонидом.Этот повышенный уровень будесонида предрасполагает к системной токсичности, такой как гиперкортизолизм и синдром Кушинга. При рассмотрении одновременного приема будесонида и других ингибиторов CYP3A4, например, макролидных соединений, таких как эритромицин, кларитромицин и телитромицин, препараты азольной группы итраконазол, антиретровирусные препараты ритонавир, атазанавир, индинавир, нелфинавир, кауфинавир, кауфинавир, антиретровирусные препараты необходимо. На рынке имеется таблетка будесонида ER с энтеросолюбильным покрытием.Поскольку растворение его покрытия зависит от pH, свойства высвобождения и поглощения будесонида могут потребовать изменения при введении этой лекарственной формы после лечения антацидами, блокаторами h3 и ингибиторами протонной помпы (агентами, снижающими кислотность желудочного сока).
Остеопороз — серьезное и частое осложнение терапии будесонидом. Он поражает пациентов любого возраста и пола и зависит от дозы и продолжительности лечения. Примерно от 30% до 50% всех пациентов, получающих хроническое лечение будесонидом, в конечном итоге будут страдать от остеопоротических переломов.Будесонид преимущественно поражает кортикальный край тела позвонка и губчатую кость; наиболее частыми местами переломов являются ребра и позвонки. Множественные механизмы, с помощью которых будесонид снижает плотность костей, включают снижение абсорбции кальция из желудочно-кишечного тракта, ингибирование гонадных стероидных гормонов и подавление образования костей из-за ингибирующего воздействия на остеобласты и стимуляции резорбции остеокластов за счет изменений в лиганде RANK и продукции остеопротегерина.Кроме того, негативное влияние будесонида на усвоение кальция из кишечника может привести к вторичному гиперпаратиреозу, тем самым еще больше ускоряя резорбцию кости.
Начало терапии будесонидом в дозах, эквивалентных преднизону 5 мг / день или более в течение трех месяцев или дольше, является показанием для наблюдения за пациентом с помощью костной денситометрии, которая выявляет аномалии трабекулярной кости. Поскольку потеря костной массы в результате терапии будесонидом происходит преимущественно в течение первых шести месяцев после введения, рекомендуется проведение денситометрической оценки тазобедренного и поясничного отделов позвоночника наряду с профилактическими мерами.Большинство авторитетных источников предлагают поддерживать высокое потребление кальция, в общей сложности 1500 мг / день с помощью диеты и добавок, и 800 МЕ / день приема витамина D, а также предполагают, что эти меры не вызывают аномального повышения экскреции кальция с мочой. Бисфосфонаты, такие как золедроновая кислота и ризедронат, являются важными достижениями в профилактике остеопороза, вызванного будесонидом. Эти лекарства доказали свою эффективность в снижении скорости резорбции костей и остеопоротических переломов.
Остеонекроз также известен как асептический или аваскулярный некроз. Это осложнение терапии будесонидом. Чаще всего поражается головка бедренной кости, но этот процесс может затронуть и другие кости, такие как головка плечевой кости и дистальный отдел бедренной кости. Самые ранние проявления состояния — боль в суставах и скованность. Если у пациента, получающего терапию будесонидом, возникает острая боль в бедре, плече или коленном суставе, врач должен рассмотреть этот диагноз. Хотя риск остеонекроза зависит от дозы и продолжительности лечения будесонидом, он может возникнуть при использовании высоких доз будесонида в течение коротких периодов времени.Как правило, остеопороз прогрессирует, и большинству пациентов в конечном итоге требуется замена сустава. Когда рентгеновский снимок пораженного сустава нормален на ранней стадии некроза, МРТ может подтвердить клинический диагноз.
Испытания контролируемых лекарственных средств показали, что будесонид, включая пероральные ингаляционные формы, может снижать линейную скорость роста у педиатрических пациентов. [25] Этот эффект зависит от дозы будесонида и продолжительности лечения. В среднем за год наблюдается снижение скорости роста на 1 см.Этот эффект может быть обнаружен даже при отсутствии дисфункции оси HPA. Таким образом, кажется, что скорость роста является более чувствительным индикатором системной токсичности будесонида. Нет подробных исследований относительно влияния на окончательный рост и догоняющий рост после прекращения терапии. Чтобы свести к минимуму задержку роста, доза каждого пациента требует титрования до минимальной эффективной дозы. Линейный рост пациента периодически контролируется ростомером.
Катаракта — хорошо известное осложнение лечения будесонидом и зависит от дозы и продолжительности лечения.Педиатрические пациенты относятся к группе высокого риска. Полное прекращение терапии может не отменить изменения в линзах. Катаракта может даже прогрессировать, несмотря на снижение дозы или прекращение лечения. Пациенты должны проходить периодическое обследование с помощью щелевой лампы для выявления поражений задней подлопаточной катаракты, вызванных будесонидом. Пациенту также необходимо внимательно следить за признаками и симптомами глаукомы.
В редких случаях пациенты, получающие ингаляционный состав будесонида, обращаются в клинику с эозинофильными состояниями.У некоторых из них есть клинические проявления болезни Черга-Стросса, разновидности васкулита. Врачам следует искать предупреждающие признаки эозинофилии, васкулитной сыпи, невропатии, обострения респираторных симптомов и / или сердечных осложнений для ранней диагностики и начала системного лечения стероидами. Эти события обычно, но не всегда, происходят во время и после перехода пациентов с системной стероидной терапии на ингаляционную форму будесонида, и нет никаких доказательств, подтверждающих причинно-следственную связь.
Пептические язвы: Глюкокортикоид увеличивает риск развития гастрита и язвенной болезни. Из-за незаметного кровотечения и перфорации язв они представляют собой терапевтические проблемы, особенно в послеоперационный период при операциях по замене суставов, когда пациентам требуется терапия антикоагулянтами. При приеме НПВП у пациентов, получающих будесонид, необходимо проявлять повышенную бдительность в отношении образования язвы.
Введение будесонида может вызвать проксимальную миопатию конечностей и является показанием для прекращения лечения.Это может повлиять на дыхательные мышцы и снизить респираторную функцию, что вызывает серьезную озабоченность у пациентов с астмой и хронической обструктивной болезнью легких. В случае миопатии, вызванной стероидами, выздоровление идет медленно и неполно.
Иногда снижение дозы будесонида или его отмена может вызвать псевдоопухоль мозга.
Pulmicort Respules, Дозирование Pulmicort Flexhaler (будесонид для ингаляции), показания, взаимодействия, побочные эффекты и др.
БУДЕСОНИДНАЯ ПЕНА — РЕКТАЛЬНАЯ
(bue-DES-oh-nide)
ОБЩЕЕ НАИМЕНОВАНИЕ БРЕНДА: Uceris
ИСПОЛЬЗОВАНИЕ: Это лекарство используется для лечения симптомов определенного заболевания кишечника (язвенного колита).Он работает за счет уменьшения отека (воспаления). Будесонид относится к классу препаратов, известных как кортикостероиды. Будесонид не лечит язвенный колит, но может помочь облегчить такие симптомы, как боль в животе, диарея и кровавый стул. Использование этого лекарства в виде пены позволяет ему воздействовать непосредственно на кишечник и прямую кишку.
КАК ИСПОЛЬЗОВАТЬ: Прочтите информационный буклет для пациента, если он есть у фармацевта, перед тем, как начать использовать будесонид, и каждый раз, когда вы будете получать добавку. Следуйте иллюстрированным инструкциям по правильному использованию этого лекарства.Если у вас есть какие-либо вопросы, обратитесь к врачу или фармацевту. Используйте это лекарство в виде пены в прямой кишке по указанию врача, обычно утром и вечером в течение первых 2 недель, затем один раз в день вечером в течение следующих 4 недель. недели. Лучше всего принимать это лекарство вечером перед сном, оно легко воспламеняется. Избегайте курения при применении этого лекарства и сразу после него. Не используйте и не храните его рядом с источниками тепла или открытого огня. Лучше всего использовать это лекарство после дефекации.Вы можете применять это лекарство стоя, лежа или сидя. Не вставляйте какую-либо часть баллончика в задний проход. Используйте прилагаемый аппликатор, чтобы нанести это лекарство. Следуйте инструкциям по прикреплению аппликатора к баллону. Перед использованием согрейте баллон в руках и хорошо встряхните баллон в течение 10-15 секунд. Переверните баллончик и осторожно введите наконечник аппликатора в задний проход. Нажмите на насос и удерживайте его в этом положении в течение 2 секунд, чтобы нанести пену.После этого уберите палец с помпы и продолжайте удерживать аппликатор на месте в течение 10–15 секунд. Затем снимите аппликатор и выбросьте его. После использования вымойте руки. Держите лекарство в прямой кишке как можно дольше, например на ночь. Если вы регулярно принимаете другой кортикостероид внутрь (например, преднизон), вам не следует прекращать прием без указания врача. Некоторые состояния (например, астма, аллергия) могут ухудшиться при внезапной отмене препарата.Если вы внезапно прекратите прием препарата, у вас также могут появиться симптомы отмены (такие как слабость, потеря веса, тошнота, мышечные боли, головная боль, усталость, головокружение). Чтобы предотвратить абстинентный синдром, ваш врач может постепенно снизить дозу вашего старого лекарства после того, как вы начнете использовать будесонид. Немедленно сообщите своему врачу или фармацевту, если у вас абстинентный синдром. См. Также раздел «Меры предосторожности». Регулярно принимайте это лекарство, чтобы получить от него максимальную пользу. Чтобы помочь вам запомнить, используйте его в одно и то же время каждый день.Не увеличивайте дозу и не применяйте этот препарат чаще или дольше, чем предписано. Ваше состояние не улучшится быстрее, а риск побочных эффектов увеличится. Не прекращайте прием этого лекарства, не посоветовавшись с врачом. Некоторые условия могут ухудшиться, если внезапно прекратить прием этого препарата. Возможно, вам придется постепенно снижать дозу. Сообщите врачу, если ваше состояние не исчезнет или ухудшится.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ: Может возникнуть тошнота. Если этот эффект сохраняется или ухудшается, немедленно сообщите об этом своему врачу или фармацевту.Помните, что ваш врач прописал это лекарство, потому что он или она посчитали, что польза для вас больше, чем риск побочных эффектов. Многие люди, принимающие это лекарство, не имеют серьезных побочных эффектов. В редких случаях лекарство может всасываться в кровоток. Это может привести к побочным эффектам слишком большого количества кортикостероидов. Эти побочные эффекты более вероятны у детей и людей, которые принимают это лекарство в течение длительного времени. Немедленно сообщите своему врачу, если возникнут какие-либо из следующих побочных эффектов: необычная / сильная усталость, потеря веса, головная боль, отек лодыжек / ступней, повышенная жажда / мочеиспускание, проблемы со зрением, боль в костях, психические изменения / изменения настроения (например, психоз, беспокойство. , депрессия), симптомы желудочного / кишечного кровотечения (например, боль в животе / животе, черный / дегтеобразный стул, рвота, похожая на кофейную гущу).Это лекарство может снизить вашу способность бороться с инфекциями. Это может повысить вероятность получения серьезной (редко смертельной) инфекции или усугубить любую инфекцию. Немедленно сообщите своему врачу, если у вас есть какие-либо признаки инфекции (например, лихорадка, озноб, постоянная боль в горле, кашель). Очень серьезные аллергические реакции на этот препарат возникают редко. Однако немедленно обратитесь за медицинской помощью, если вы заметили какие-либо симптомы серьезной аллергической реакции, в том числе: сыпь, зуд / отек (особенно лица / языка / горла), сильное головокружение, затрудненное дыхание.Это далеко не полный список возможных побочных эффектов. Если вы заметили другие эффекты, не перечисленные выше, обратитесь к врачу или фармацевту. В США — обратитесь к врачу за медицинской консультацией по поводу побочных эффектов. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088 или на сайте www.fda.gov/medwatch. В Канаде — позвоните своему врачу для получения медицинской консультации о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах в Министерство здравоохранения Канады по телефону 1-866-234-2345.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: Перед использованием будесонида сообщите своему врачу или фармацевту, если у вас аллергия на него; или если у вас есть другие аллергии.Этот продукт может содержать неактивные ингредиенты, которые могут вызвать аллергические реакции или другие проблемы. Поговорите со своим фармацевтом для получения более подробной информации. Перед использованием этого лекарства сообщите своему врачу или фармацевту о своей истории болезни, особенно о: заболевании печени, высоком кровяном давлении, личном или семейном анамнезе диабета, потере костной массы (остеопороз), язве желудка / кишечника, определенное заболевание кишечника (дивертикулит), психические расстройства / расстройства настроения (например, депрессия, психоз), личный или семейный анамнез высокого давления в глазу (глаукома), катаракта, текущие / прошлые инфекции (например, туберкулез, простой глазной герпес, грибковые заболевания). ), проблемы с щитовидной железой.В редких случаях длительный прием кортикостероидов может затруднить реакцию организма на физический стресс. Поэтому перед операцией или неотложным лечением, или если вы получили серьезное заболевание / травму, сообщите своему врачу или стоматологу, что вы принимаете это лекарство или принимали это лекарство в течение последних нескольких месяцев. Перед операцией сообщите об этом своему врачу или стоматологу. обо всех продуктах, которые вы используете (включая рецептурные, безрецептурные препараты и растительные продукты).Будесонид может маскировать признаки инфекции. Это может повысить вероятность заражения или обострить текущие инфекции. Поэтому хорошо мойте руки, чтобы предотвратить распространение инфекции. Избегайте контактов с людьми, у которых есть инфекции, которые могут передаваться другим людям (например, ветряная оспа, корь, грипп). Проконсультируйтесь со своим врачом, если вы подверглись инфекции или для получения более подробной информации. Будесонид может привести к тому, что вакцины не будут работать. Поэтому не делайте прививок / прививок без согласия врача.Избегайте контактов с людьми, которые недавно получили живые вакцины (например, вакцину против гриппа, вдыхаемую через нос). Пожилые люди могут быть более чувствительны к побочным эффектам этого препарата, особенно к потере костной массы / боли, желудочно-кишечному кровотечению и психическому состоянию / настроению. изменения (например, спутанность сознания). Хотя это маловероятно, это лекарство может временно замедлить рост ребенка при длительном применении. Регулярно посещайте врача, чтобы можно было проверить рост вашего ребенка. Во время беременности это лекарство следует использовать только тогда, когда это явно необходимо.Обсудите риски и преимущества с вашим врачом. У детей, рожденных от матерей, длительное время принимавших кортикостероиды, могут развиться гормональные проблемы. Немедленно сообщите своему врачу, если вы заметили такие симптомы, как постоянная тошнота / рвота, сильная диарея или слабость у новорожденного. Это лекарство проникает в грудное молоко. Перед кормлением грудью проконсультируйтесь с врачом.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ: Взаимодействие с лекарствами может изменить то, как действуют ваши лекарства, или повысить риск серьезных побочных эффектов. Этот документ не содержит всех возможных лекарственных взаимодействий.Составьте список всех продуктов, которые вы используете (включая рецептурные / безрецептурные препараты и растительные продукты), и поделитесь им со своим врачом и фармацевтом. Не начинайте, не останавливайте и не изменяйте дозировку каких-либо лекарств без одобрения врача. Некоторые продукты, которые могут взаимодействовать с этим лекарством, включают: альдеслейкин, мифепристон.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: Это лекарство может причинить вред при проглатывании. Если у кого-то произошла передозировка и наблюдаются серьезные симптомы, такие как обморок или затрудненное дыхание, позвоните 911. В противном случае сразу же позвоните в токсикологический центр.Жители США могут позвонить в местный токсикологический центр по телефону 1-800-222-1222. Жители Канады могут позвонить в провинциальный токсикологический центр.
ПРИМЕЧАНИЯ: Не передавайте это лекарство другим.Изменения образа жизни, которые могут помочь снизить риск потери костной массы (остеопороза) во время длительного лечения кортикостероидами, включают упражнения с весовой нагрузкой, получение достаточного количества кальция и витамина D, отказ от курения и ограничение алкоголь. Спросите своего врача об изменениях образа жизни, которые могут принести вам пользу.
ПРОПУЩЕННАЯ ДОЗА: Если вы пропустите дозу, используйте ее, как только вспомните.Если это близко к времени приема следующей дозы, пропустите пропущенную дозу. Используйте следующую дозу в обычное время. Не удваивайте дозу, чтобы наверстать упущенное.
ХРАНЕНИЕ: Это лекарство легко воспламеняется. Хранить при комнатной температуре вдали от источников тепла и открытого огня. Храните все лекарства в недоступном для детей и домашних животных. Не смывайте лекарства в унитаз и не выливайте их в канализацию, если это не предписано. Правильно утилизируйте этот продукт, когда срок его годности истек или он больше не нужен. Проконсультируйтесь с фармацевтом или в местной компании по утилизации отходов.
Последний раз информация обновлялась в феврале 2020 г. Авторские права (c) 2021 First Databank, Inc.
ВАЖНАЯ ИНФОРМАЦИЯ: КАК ИСПОЛЬЗОВАТЬ ДАННУЮ ИНФОРМАЦИЮ: Это краткое изложение и НЕ содержит всей возможной информации об этом продукте. Эта информация не гарантирует, что этот продукт безопасен, эффективен или подходит для вас. Эта информация не является индивидуальным медицинским советом и не заменяет совет вашего лечащего врача. Всегда спрашивайте у своего лечащего врача полную информацию об этом продукте и ваших конкретных медицинских потребностях.
% PDF-1.7 % 282 0 объект > эндобдж xref 282 110 0000000016 00000 н. 0000002427 00000 н. 0000002608 00000 п. 0000003266 00000 н. 0000003423 00000 н. 0000003509 00000 н. 0000003567 00000 н. 0000003611 00000 н. 0000003670 00000 н. 0000003704 00000 п. 0000003729 00000 н. 0000003754 00000 н. 0000003779 00000 п. 0000003802 00000 н. 0000003824 00000 н. 0000003977 00000 н. 0000004136 00000 п. 0000004627 00000 н. 0000005220 00000 н. 0000005510 00000 н. 0000005592 00000 н. 0000006169 00000 н. 0000006865 00000 н. 0000007149 00000 н. 0000007231 00000 п. 0000007271 00000 н. 0000007310 00000 н. 0000007350 00000 н. 0000007402 00000 н. 0000008707 00000 н. 0000008759 00000 н. 0000008851 00000 н. 0000009086 00000 н. 0000009106 00000 н. 0000036509 00000 п. 0000036532 00000 п. 0000036555 00000 п. 0000075919 00000 п. 0000075942 00000 п. 0000075965 00000 п. 0000076024 00000 п. 0000076161 00000 п. 0000076310 00000 п. 0000076350 00000 п. 0000076455 00000 п. 0000076554 00000 п. 0000076594 00000 п. 0000076705 00000 п. 0000076745 00000 п. 0000076910 00000 п. 0000076950 00000 п. 0000077084 00000 п. 0000077124 00000 п. 0000077249 00000 п. 0000077289 00000 п. 0000077418 00000 п. 0000077458 00000 п. 0000077578 00000 п. 0000077618 00000 п. 0000077658 00000 п. 0000077698 00000 п. 0000077738 00000 п. 0000077777 00000 п. 0000077817 00000 п. 0000077857 00000 п. 0000077897 00000 п. 0000077937 00000 п. 0000077977 00000 п. 0000078017 00000 п. 0000078057 00000 п. 0000078173 00000 п. 0000078268 00000 п. 0000078308 00000 п. 0000078414 00000 п. 0000078454 00000 п. 0000078562 00000 п. 0000078602 00000 п. 0000078726 00000 п. 0000078766 00000 п. 0000078888 00000 п. 0000078928 00000 п. 0000079049 00000 н. 0000079089 00000 н. 0000079221 00000 п. 0000079261 00000 п. 0000079374 00000 п. 0000079414 00000 п. 0000079521 00000 п. 0000079561 00000 п. 0000079665 00000 п. 0000079705 00000 п. 0000079818 00000 п. 0000079858 00000 п. 0000079982 00000 п. 0000080022 00000 п. 0000080060 00000 п. 0000080098 00000 п. 0000080137 00000 п. 0000080176 00000 п. 0000080215 00000 п. 0000080254 00000 п. 0000080293 00000 п. 0000080333 00000 п. 0000080373 00000 п. 0000080413 00000 п. 0000080453 00000 п. 0000080493 00000 п. 0000080533 00000 п. 0000080571 00000 п. 0000002652 00000 н. трейлер > startxref 0 %% EOF 283 0 объект > / MOSX: PDFfusion 281 0 R / OpenAction 284 0 R / Outlines 321 0 R / PageMode / UseOutlines / Pages 276 0 R / Тип / Каталог / Версия / 1.7 >> эндобдж 284 0 объект [285 0 R / XYZ null null 0] эндобдж 391 0 объект > транслировать xc«f`a`g`ad @
PULMICORT FLEXHALER Фармакологический профиль | Уровень здоровья
Будесонид, активный компонент PULMICORT FLEXHALER, представляет собой кортикостероид, химически обозначаемый как (RS) -11β, 16α, 17,21-тетрагидроксипрегна-1,4-диен-3,20-дион, циклический 16,17-ацеталь с бутиральдегидом. Будесонид представлен в виде смеси двух эпимеров (22R и 22S). Эмпирическая формула будесонида: C 25 H 34 O 6 , а его молекулярная масса составляет 430.5. Его структурная формула:
Будесонид представляет собой порошок от белого до почти белого цвета без вкуса и запаха, который практически нерастворим в воде и гептане, мало растворим в этаноле и легко растворим в хлороформе. Его коэффициент распределения между октанолом и водой при pH 7,4 составляет 1,6 x 10 3 .
PULMICORT FLEXHALER — это ингалятор с несколькими дозами сухого порошка, управляемый ингаляцией, содержащий 1 мг микронизированного будесонида и микронизированного моногидрата лактозы, который содержит следовые количества белков молока [см. Противопоказания (4), Побочные реакции (6.2)]. Каждое нажатие PULMICORT FLEXHALER 180 мкг доставляет 160 мкг будесонида из мундштука, а каждое нажатие PULMICORT FLEXHALER 90 мкг доставляет 80 мкг будесонида из мундштука (на основе тестирования in vitro при 60 л / мин в течение 2 секунд). Каждый PULMICORT FLEXHALER 180 мкг содержит 120 включений, а каждый PULMICORT FLEXHALER 90 мкг содержит 60 включений.
Испытания in vitro показали, что доставка дозы PULMICORT FLEXHALER зависит от потока воздуха, проходящего через устройство, о чем свидетельствует уменьшение дозы мелких частиц при скорости потока 30 л / мин до значения примерно 40-50. % от произведенного при 60 л / мин.При скорости потока 40 л / мин доза мелких частиц составляет примерно 70% от дозы, получаемой при 60 л / мин. Факторы пациента, такие как скорость вдоха, также будут влиять на дозу, доставляемую в легкие пациентов при фактическом использовании [см. Информацию для пациентов и инструкции по применению]. У детей-астматиков в возрасте от 6 до 17 лет (N = 516, FEV 1 2,29 [0,97–4,28]) максимальный инспираторный поток (PIF) через PULMICORT FLEXHALER составлял 72,5 [19,1–103,6] л / мин). Вдыхательные потоки не измерялись в базовом исследовании взрослых.Пациенты должны быть тщательно проинструктированы по использованию этого лекарственного препарата для обеспечения оптимальной доставки дозы.
Будесонид — противовоспалительный кортикостероид, который проявляет сильную глюкокортикоидную активность и слабую минералокортикоидную активность. В стандартных моделях in vitro и на животных будесонид имеет примерно в 200 раз более высокое сродство к глюкокортикоидным рецепторам и в 1000 раз более высокую местную противовоспалительную активность, чем кортизол (анализ уха с кротоновым маслом на крысах).В качестве показателя системной активности будесонид в 40 раз более эффективен, чем кортизол при подкожном введении, и в 25 раз более эффективен при пероральном введении в тесте на инволюцию тимуса крыс. Клиническое значение этого неизвестно.
Активность PULMICORT FLEXHALER обусловлена исходным лекарственным средством, будесонидом. В исследованиях сродства к глюкокортикоидным рецепторам форма 22R была в два раза активнее, чем эпимер 22S. Исследования in vitro показали, что две формы будесонида не превращаются друг в друга.
Точный механизм действия кортикостероидов на воспаление при астме неизвестен. Воспаление — важный компонент патогенеза астмы. Кортикостероиды обладают широким спектром ингибирующей активности против нескольких типов клеток (например, тучных клеток, эозинофилов, нейтрофилов, макрофагов и лимфоцитов) и медиаторов (например, гистамина, эйкозаноидов, лейкотриенов и цитокинов), участвующих в аллергических и неаллергических опосредованных воспаление. Эти противовоспалительные действия кортикостероидов могут способствовать их эффективности при астме.
Исследования на пациентах с астмой показали благоприятное соотношение между местной противовоспалительной активностью и системными кортикостероидными эффектами в широком диапазоне доз ингаляционного будесонида. Это объясняется сочетанием относительно высокого местного противовоспалительного эффекта, обширного распада в печени первого прохождения всасываемого перорально лекарственного средства (85-95%) и низкой активности образующихся метаболитов (см. Ниже).
Чтобы подтвердить, что системная абсорбция не является значимым фактором клинической эффективности ингаляционного будесонида, было проведено клиническое исследование у пациентов с астмой, в котором сравнивали 400 мкг будесонида, вводимого через дозирующий ингалятор под давлением со спейсером для тюбика, с 1400 мкг будесонида перорально. и плацебо.Исследование продемонстрировало эффективность ингаляционного будесонида, но не перорального будесонида, хотя системное воздействие будесонида было сопоставимым для обоих методов лечения, что указывает на то, что ингаляционное лечение действует локально в легких. Таким образом, терапевтический эффект обычных доз перорального ингаляционного будесонида во многом объясняется его прямым действием на дыхательные пути.
Было показано, что вдыхаемый будесонид снижает реактивность дыхательных путей на различных моделях заражения, включая гистамин, метахолин, метабисульфит натрия и аденозинмонофосфат у пациентов с гиперреактивными дыхательными путями.Клиническая значимость этих моделей не определена.
Предварительное лечение ингаляционным будесонидом 1600 мкг в день (800 мкг два раза в день) в течение 2 недель уменьшало острое (реакция в ранней фазе) и замедленное (реакция в поздней фазе) снижение ОФВ. 1 после заражения вдыхаемым аллергеном.
Эффекты оси HPA: Влияние вдыхаемого будесонида на ось гипоталамус-гипофиз-надпочечники (HPA) изучалось у 905 взрослых и 404 педиатрических пациентов с астмой. Для большинства пациентов способность увеличивать продукцию кортизола в ответ на стресс, оцениваемая с помощью теста стимуляции косинтропином (АКТГ), оставалась неизменной при лечении ингаляционным будесонидом в рекомендуемых дозах.Для взрослых пациентов, получавших 100, 200, 400 или 800 мкг два раза в день в течение 12 недель, 4%, 2%, 6% и 13% соответственно имели аномальный ответ стимулированного кортизола (пик кортизола <14,5 мкг / дл, по оценке жидкостной хроматографии после теста с коротким косинтропином) по сравнению с 8% пациентов, получавших плацебо. Аналогичные результаты были получены у пациентов детского возраста. В другом исследовании у взрослых изучались дозы 400, 800 и 1600 мкг ингаляционного будесонида два раза в день в течение 6 недель; 1600 мкг два раза в день (вдвое больше максимальной рекомендованной дозы) приводили к снижению стимулированного кортизола на 27% (6-часовая инфузия АКТГ), в то время как 10 мг преднизона приводили к снижению на 35%.В этом исследовании ни один из пациентов, принимавших дозы 400 и 800 мкг два раза в день, не соответствовал критерию аномального стимулированного ответа кортизола (пик кортизола <14,5 мкг / дл по данным жидкостной хроматографии) после инфузии АКТГ. Открытое долгосрочное наблюдение за 1133 пациентами на срок до 52 недель подтвердило минимальное влияние ингаляционного будесонида на ось HPA (как базальный, так и стимулированный кортизол плазмы) при введении в дозах от 100 до 800 мкг два раза в день. . У пациентов, которые ранее были перорально зависимыми от стероидов, использование ингаляционного будесонида в дозах от 100 до 800 мкг два раза в день было связано с более высоким стимулированным ответом кортизола по сравнению с исходным уровнем после 1 года терапии.
Поглощение
После перорального приема будесонида пиковая концентрация в плазме была достигнута примерно через 1-2 часа, а абсолютная системная доступность составила 6-13%. Напротив, большая часть будесонида, поступающего в легкие, всасывается системно. У здоровых субъектов 34% отмеренной дозы депонировалось в легких (по оценке методом концентрации в плазме и с использованием ингалятора с сухим порошком, содержащего другой будесонид) с абсолютной системной доступностью 39% отмеренной дозы.Пиковые стационарные концентрации будесонида в плазме, поступающие из PULMICORT FLEXHALER, у взрослых с астмой (n = 39) наблюдались примерно через 10 минут после введения дозы и составляли в среднем 0,6 и 1,6 нмоль / л при дозах 180 мкг один раз в сутки и 360 мкг дважды в сутки. соответственно.
У пациентов с астмой будесонид показал линейное увеличение AUC и C max с увеличением дозы как после однократного, так и после многократного приема ингаляционного будесонида.
Распределение
Объем распределения будесонида составлял приблизительно 3 л / кг.Он был связан с белками плазмы на 85-90%. Связывание с белками было постоянным в диапазоне концентраций (1-100 нмоль / л), достигаемом с использованием рекомендуемых доз PULMICORT FLEXHALER и превышающих их. Будесонид практически не связывался с глобулином, связывающим кортикостероиды. Будесонид быстро уравновешивается эритроцитами независимо от концентрации с соотношением кровь / плазма около 0,8.
Метаболизм
Исследования in vitro гомогенатов печени человека показали, что будесонид быстро и широко метаболизируется.Были выделены два основных метаболита, образующиеся с помощью катализируемой биотрансформацией изофермента 3A4 (CYP3A4) цитохрома P450 (CYP), и идентифицированы как 16α-гидроксипреднизолон и 6β-гидроксибудесонид. Кортикостероидная активность каждого из этих двух метаболитов составляет менее 1% от активности исходного соединения. Качественных различий между паттернами метаболизма in vitro и in vivo обнаружено не было. Незначительная метаболическая инактивация наблюдалась в препаратах легких и сыворотки человека.
Выведение / выведение
Форма будесонида 22R преимущественно выводится печенью с системным клиренсом 1.4 л / мин против 1,0 л / мин для формы 22S. Конечный период полувыведения, от 2 до 3 часов, был одинаковым для обоих эпимеров и не зависел от дозы. Будесонид выводился с мочой и калом в виде метаболитов. Примерно 60% внутривенной дозы, меченной радиоактивным изотопом, было извлечено с мочой. Неизмененный будесонид в моче не обнаружен.
Особые группы населения
Не было выявлено клинически значимых фармакокинетических различий из-за расы, пола или преклонного возраста.
Гериатрический
Фармакокинетика PULMICORT FLEXHALER у гериатрических пациентов специально не изучалась.
Педиатрия
После внутривенного введения детям в возрасте 10–14 лет период полувыведения из плазмы был короче, чем у взрослых (1,5 часа по сравнению с 2,0 часа у взрослых). У той же группы населения после ингаляции будесонида через дозированный ингалятор под давлением абсолютная системная доступность была аналогична таковой у взрослых.
Пиковые стационарные концентрации будесонида в плазме, доставляемые с помощью PULMICORT FLEXHALER, у детей и подростков, страдающих астмой (n = 14), наблюдались примерно через 15-30 минут после введения дозы и составляли в среднем 0,4 и 1,5 нмоль / л при дозах 180 мкг один раз в сутки. и 360 мкг два раза в день соответственно.
Кормящие матери
Распределение будесонида при введении путем ингаляции из ингалятора сухого порошка в дозах 200 или 400 мкг два раза в день в течение не менее 3 месяцев было изучено на восьми кормящих женщинах с астмой в период от 1 до 6 месяцев после родов.Системное воздействие будесонида на этих женщин, по-видимому, сопоставимо с таковым у нелактирующих женщин, страдающих астмой, по данным других исследований. Грудное молоко, полученное через восемь часов после введения дозы, показало, что максимальная концентрация будесонида для доз 400 и 800 мкг составляла 0,39 и 0,78 нмоль / л, соответственно, и наблюдалась в течение 45 минут после приема. Расчетная пероральная суточная доза будесонида с грудным молоком для младенца составляет примерно 0,007 и 0,014 мкг / кг / день для двух схем дозирования, использованных в этом исследовании, что составляет примерно 0.От 3% до 1% дозы, вдыхаемой матерью. Уровни будесонида в образцах плазмы, полученных от пяти младенцев примерно через 90 минут после кормления грудью (и примерно через 140 минут после введения препарата матери), были ниже количественно измеряемых уровней (<0,02 нмоль / л у четырех младенцев и <0,04 нмоль / л у одного младенца). [см. Использование в конкретных группах населения (8.3)].
Почечная или печеночная недостаточность
Нет данных относительно специфического применения PULMICORT FLEXHALER у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью.Снижение функции печени может повлиять на выведение кортикостероидов. На фармакокинетику будесонида влияет нарушение функции печени, о чем свидетельствует удвоенная системная доступность после перорального приема. Однако внутривенная фармакокинетика будесонида была сходной у пациентов с циррозом печени и у здоровых людей.
Лекарственные взаимодействия
Ингибиторы ферментов цитохрома P450
Кетоконазол: Кетоконазол, сильный ингибитор цитохрома P450 (CYP) изофермента 3A4 (CYP3A4), основного метаболического фермента для кортикостероидов при пероральном приеме [см. Предупреждения и меры предосторожности (5.7), Лекарственные взаимодействия (7.1)].
Циметидин: в рекомендуемых дозах циметидин, неспецифический ингибитор ферментов CYP, оказывал незначительное, но клинически незначительное влияние на фармакокинетику перорального будесонида.
канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности
В 104-недельном пероральном исследовании на крысах Sprague-Dawley статистически значимое увеличение частоты глиом наблюдалось у крыс-самцов, получавших пероральную дозу 50 мкг / кг / день (примерно 0.В 3 раза больше MRHDID у взрослых и детей в возрасте от 6 до 17 лет на основе мкг / м 2 ). Канцерогенность не наблюдалась у крыс-самцов при пероральных дозах до 25 мкг / кг (примерно в 0,2 раза больше MRHDID у взрослых и детей в возрасте от 6 до 17 лет на основе мкг / м 2 ) и у крыс-самок при пероральных дозах выше до 50 мкг / кг (примерно в 0,3 раза, дозы MRHDID для взрослых и детей в возрасте от 6 до 17 лет, соответственно, на основе мкг / м 2 ). В двух дополнительных двухлетних исследованиях на самцах крыс Fischer и Sprague-Dawley будесонид не вызывал глиомы при пероральной дозе 50 мкг / кг (примерно 0.В 3 раза больше MRHDID у взрослых и детей в возрасте от 6 до 17 лет, соответственно, из расчета 2 мкг / м). Однако у самцов крыс Sprague-Dawley будесонид вызывал статистически значимое увеличение частоты гепатоцеллюлярных опухолей при пероральной дозе 50 мкг / кг (примерно в 0,3 раза больше MRHDID у взрослых и детей в возрасте от 6 до 17 лет, принимавших мкг. / м2 основы). Одновременные контрольные кортикостероиды (преднизон и триамцинолона ацетонид) в этих двух исследованиях показали похожие результаты.
Не было доказательств канцерогенного эффекта при пероральном введении будесонида мышам в течение 91 недели в дозах до 200 мкг / кг / день (примерно в 0,7 раза больше MRHDID у взрослых и детей в возрасте от 6 до 17 лет на мкг / сут). м 2 базис ). Будесонид не был мутагенным или кластогенным в шести различных тест-системах: тест Эймса на сальмонелле / микросомном планшете, тест на микронуклеус на мышах, тест на лимфому на мышах, тест на хромосомную аберрацию в лимфоцитах человека, тест на рецессивную летальность, связанный с полом на Drosophila melanogaster, и анализ восстановления ДНК на крысах. посев гепатоцитов.
Фертильность и репродуктивная способность крыс не пострадали при подкожных дозах до 80 мкг / кг (примерно в 0,5 раза MRHDID у взрослых на основе мкг / м2). При подкожной дозе 20 мкг / кг / день (примерно в 0,1 раза больше максимальной рекомендованной суточной ингаляционной дозы для взрослых на основе мкг / м2) снижение прибавки в массе тела матери, пренатальной жизнеспособности и жизнеспособности молодых при рождении и во время беременности. лактации не наблюдались. При приеме 5 мкг / кг (примерно 0.В 3 раза больше MRHDID у взрослых из расчета мкг / м2).
Безопасность и эффективность PULMICORT FLEXHALER были оценены в двух 12-недельных двойных слепых рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследованиях в параллельных группах, проведенных в центрах США и Азии с участием 1137 пациентов в возрасте от 6 до 80 лет с легкой формой заболевания. для умеренной астмы. В исследовании 1 оценивали PULMICORT FLEXHALER 180 мкг, PULMICORT TURBUHALER 200 мкг и плацебо, каждое из которых вводили в виде 1 ингаляции один раз в день или 2 ингаляции два раза в день у пациентов в возрасте 18 лет и старше с легкой и умеренной астмой, ранее получавших ингаляционные кортикостероиды.Доставленная доза PULMICORT FLEXHALER 180 мкг и PULMICORT TURBUHALER 200 мкг одинакова; каждый доставляет 160 мкг из мундштука. В исследовании 2 оценивали PULMICORT FLEXHALER 90 мкг, 2 ингаляции один раз в день или 4 ингаляции дважды в день, PULMICORT TURBUHALER 200 мкг, 1 ингаляцию один раз в день или 2 ингаляции два раза в день, а также плацебо у педиатрических пациентов в возрасте от 6 до 17 лет с легкой или умеренной астмой. В обоих исследованиях был 2-недельный вводный период лечения плацебо, за которым следовал 12-недельный рандомизированный период лечения.Первичной конечной точкой была разница между исходным уровнем и средним значением ОФВ периода лечения 1 (взрослые) или ОФВ 1 % от прогнозируемого (дети).
Пациенты в возрасте ≥ 18 лет и старше (Исследование 1)
В это исследование был включен 621 пациент в возрасте от 18 до 80 лет с легкой и умеренной астмой (средний исходный% прогнозируемого ОФВ 1 64,3%), симптомы которых были ранее контролируется ингаляционными кортикостероидами. Среднее изменение от исходного уровня ОФВ 1 в группе PULMICORT FLEXHALER 180 мкг, 2 ингаляции дважды в день составило 0.28 литров по сравнению с 0,10 литрами в группе плацебо (p <0,001). Вторичные конечные точки, такие как пиковая скорость выдоха утром и вечером, тяжесть симптомов астмы в дневное время, тяжесть симптомов астмы в ночное время, ежедневный прием препаратов экстренной помощи и процент пациентов, которые соответствовали заранее определенным критериям отмены, связанным с астмой, показали отличия от исходного уровня в пользу PULMICORT FLEXHALER по сравнению с плацебо (p < 0,001).
12-недельное исследование с участием взрослых пациентов с легкой и средней степенью астмы (исследование 1) Среднее изменение ОФВ по сравнению с исходным уровнем 1 (L)
- Сноска: PULMICORT TURBUHALER; другой PULMICORT DPI.Статистическая модель — это анализ ковариации с лечением и регионом (США / Азия) в качестве факторов и исходным значением в качестве ковариаты.
Пациенты в возрасте от 6 до 17 лет (Исследование 2)
В это исследование было включено 516 пациентов в возрасте от 6 до 17 лет с легкой формой астмы (средний исходный% прогнозируемого ОФВ 1 84,9%). В исследуемую популяцию вошли пациенты, ранее получавшие ингаляционные кортикостероиды не более чем за 30 дней до начала исследования (4%), и пациенты, которые не принимали ингаляционные кортикостероиды (96%).Среднее изменение от исходного уровня в% предсказанного ОФВ 1 в течение 12-недельного периода лечения в группе лечения ПУЛЬМИКОРТ ФЛЕКСХАЛЕР 90 мкг, 4 ингаляции дважды в день составило 5,6 по сравнению с 0,2 в группе плацебо (р <0,001). Вторичные конечные точки для утреннего и вечернего PEF показали отличия от исходного уровня в пользу PULMICORT FLEXHALER по сравнению с плацебо (p <0,001).
12-недельное исследование с участием педиатрических пациентов с легкой астмой (исследование 2) Среднее изменение по сравнению с исходным уровнем прогнозируемого процента ОФВ 1
- Сноска: PULMICORT TURBUHALER; другой PULMICORT DPI.Статистическая модель — это анализ ковариации с лечением и регионом (США / Азия) в качестве факторов и исходным значением в качестве ковариаты.
Pulmicort Respules (небулайзерный раствор) — NPS MedicineWise
Что находится в этой брошюре
В этой брошюре даны ответы на некоторые часто задаваемые вопросы о Pulmicort. Он не содержит всей информации, которая известна о Pulmicort.
Это не заменяет разговора с врачом или фармацевтом.
У всех лекарств есть риски и преимущества. Ваш врач взвесил риски, связанные с приемом Пульмикорта, с преимуществами, которые он принесет вам.
Если у вас есть какие-либо опасения по поводу приема этого лекарства, обратитесь к врачу или фармацевту.
Храните этот информационный листок вместе с лекарством.
Возможно, вам придется прочитать его еще раз.
Для чего используется ПУЛЬМИКОРТ
Пульмикорт вдыхается в легкие для лечения астмы.Астма — это заболевание, при котором дыхательные пути легких сужаются и воспаляются (краснеют и опухают), что затрудняет дыхание. Это может быть связано с аллергией на клещей домашней пыли, дымом, загрязнением воздуха или другими вещами, которые раздражают ваши легкие.
Пульмикорт содержит будесонид. Он принадлежит к семейству лекарств, называемых кортикостероидами, которые используются для уменьшения воспаления во многих частях тела.
Pulmicort действует непосредственно на дыхательные пути, уменьшая воспаление. Это помогает улучшить ваше состояние и предотвратить приступы астмы.
Это «профилактическое средство», и его необходимо принимать регулярно.
Пульмикорт может также использоваться для лечения крупа у младенцев и детей.
Спросите своего врача, есть ли у вас какие-либо вопросы о том, почему вам прописали Пульмикорт.
Ваш врач может назначить его по другой причине.
Пульмикорт не вызывает привыкания.
Пульмикорт отпускается только по рецепту врача.
Перед использованием ПУЛЬМИКОРТ
Когда его нельзя использовать
Не используйте Пульмикорт, если у вас аллергия на:
- любое лекарство, содержащее будесонид
- любые ингредиенты, перечисленные в конце этой брошюры.
Некоторые из симптомов аллергической реакции могут включать:
- сыпь, зуд или крапивницу на коже
- одышку, хрипы или затрудненное дыхание
- отек лица, губ, языка или других частей тело.
Не используйте Pulmicort после истечения срока годности (EXP), указанного на упаковке, или если упаковка разорвана или имеет признаки вскрытия.
Если срок годности истек или он поврежден, верните его фармацевту для утилизации.
Не используйте Pulmicort для лечения любых других жалоб, если ваш врач не говорит вам об этом.
Если вы не уверены, следует ли вам начинать использовать Пульмикорт, поговорите со своим врачом или фармацевтом.
Перед тем, как начать использовать
Сообщите своему врачу, если у вас аллергия на какие-либо другие лекарства, продукты питания, консерванты или красители.
Сообщите своему врачу, если у вас есть или были какие-либо из этих заболеваний:
- проблемы с печенью
- туберкулез (ТБ).
Вам может быть небезопасно принимать Пульмикорт, если у вас есть или было какое-либо из этих условий.
Сообщите своему врачу, если у вас в настоящее время есть инфекция.
Если вы принимаете Пульмикорт во время инфекции, лекарство может скрыть некоторые признаки инфекции. Это может заставить вас ошибочно думать, что вам лучше или что это несерьезно.
Сообщите своему врачу, если вы беременны, планируете беременность или кормите грудью.
Ваш врач расскажет вам о рисках и преимуществах использования Пульмикорта во время беременности и кормления грудью.
Если вы не сказали своему врачу ни о чем из вышеперечисленного, сообщите ему, прежде чем начать использовать Пульмикорт.
Прием других лекарств
Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете какие-либо другие лекарства, включая те, которые вы покупаете без рецепта в аптеке, супермаркете или магазине здорового питания.
Некоторые лекарства и Pulmicort могут мешать друг другу. К ним относятся:
- другие кортикостероидные препараты, такие как таблетки, ингаляторы от астмы, назальные спреи или капли для глаз / носа.
- лекарственных средств, используемых для лечения грибковых инфекций (например, кетоконазол, итраконазол).
Пульмикорт может влиять на эти лекарства или влиять на его эффективность. Вам может потребоваться другое количество лекарства или вам может потребоваться другое лекарство.Ваш врач или фармацевт посоветует вам.
Ваш врач и фармацевт могут иметь дополнительную информацию о лекарствах, с которыми следует соблюдать осторожность или избегать при использовании Pulmicort.
Как использовать ПУЛЬМИКОРТ
Пульмикорт выпускается в двух различных формах:
- Турбухалер; или
- Respules (содержащие суспензию для небулайзера) для использования в небулайзере.
Каждая упаковка Pulmicort содержит буклет с инструкциями, в котором рассказывается, как его правильно использовать.Пожалуйста, прочтите внимательно.
Если вы не знаете, как использовать Turbuhaler или Respules, спросите своего врача или фармацевта.
ASTHMA — Доза для взрослых
Pulmicort Turbuhaler:
Доза может варьироваться от 400 до 2400 микрограммов в день в разделенных дозах (2, 3 или 4 раза в день).
Если вы принимаете 400 мкг или меньше в день, вы можете принимать это как разовую дневную дозу утром или вечером.
Когда ваша астма находится под контролем, ваш врач может посоветовать вам использовать более низкую дозу.Обычная поддерживающая доза составляет от 100 до 400 мкг в день. Это может быть доза один или два раза в день.
Pulmicort Respules:
Доза может составлять от 1 до 2 мг два раза в день.
Когда ваша астма находится под контролем, ваш врач может посоветовать вам использовать более низкую дозу. Обычная поддерживающая доза составляет от 0,5 до 1 мг два раза в день.
АСТМА — Доза для детей:
Детями обычно считаются дети в возрасте 12 лет или меньше, но проконсультируйтесь с врачом, если вас вообще беспокоит дозировка, прописанная вашему ребенку.
Детям должно быть 5 лет и старше, прежде чем они будут использовать Турбухалер.
Pulmicort Turbuhaler:
Доза может составлять от 200 до 800 мкг в день в разделенных дозах (2, 3 или 4 раза в день).
Когда астма у вашего ребенка находится под контролем, врач может назначить вашему ребенку более низкую дозу. Обычная поддерживающая доза составляет от 100 до 400 мкг в день. Это может быть доза один или два раза в день.
Pulmicort Respules:
Доза может варьироваться от 0.От 5 до 1 мг два раза в день.
Когда астма у вашего ребенка находится под контролем, врач может назначить вашему ребенку более низкую дозу. Обычная поддерживающая доза составляет от 0,25 до 0,5 мг два раза в день.
CROUP
Pulmicort Respules также можно использовать для лечения крупа у младенцев и детей. Это будет одна доза будесонида 2 мг.
Если вы забыли его использовать
Если вы забыли использовать свой Пульмикорт, используйте его, как только вспомните, а затем вернитесь к использованию лекарства, как обычно.
Не используйте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.
Это может увеличить вероятность получения нежелательного побочного эффекта.
Если вы не знаете, что делать, спросите своего врача или фармацевта.
Если у вас возникли проблемы с запоминанием приема лекарства, спросите совета у фармацевта.
Если вы приняли слишком много (передозировка)
Немедленно позвоните своему врачу или в Информационный центр по отравлениям (131 126) или обратитесь в ближайшую больницу для оказания неотложной и неотложной помощи, если вы считаете, что вы или кто-либо другой тоже могли принять много пульмикорта.Делайте это, даже если нет признаков дискомфорта или отравления.
Вам может потребоваться срочная медицинская помощь.
Пока вы его используете
Что вы должны делать
Тщательно выполняйте все указания, данные вам вашим врачом.
Они могут отличаться от информации, содержащейся в данном информационном листке.
Ваш врач должен дать вам личный план действий при астме, чтобы помочь вам справиться с астмой. Этот план будет включать лекарства, которые нужно регулярно принимать для контроля астмы, например, Pulmicort Turbuhaler, а также «облегчающие» лекарства, которые можно использовать при внезапных приступах одышки, например Bricanyl® (тербуталин) Turbuhaler.
Если вы используете больше ингаляций своего «облегчающего» лекарства или у вас хрипы или одышка чаще, чем обычно, обратитесь к врачу, чтобы можно было проверить ваше состояние.
Это важно для правильного контроля над проблемой дыхания.
Продолжайте использовать Пульмикорт столько, сколько вам говорит врач, даже если вы чувствуете себя лучше.
Pulmicort помогает контролировать ваше состояние. Поэтому вы должны использовать его каждый день.
Регулярно посещайте врача, чтобы убедиться, что ваша астма не ухудшается.
Ваш врач может изменить дозу Pulmicort (в большую или меньшую сторону) в зависимости от вашего состояния.
Сообщите другим лечащим вам врачам, стоматологам и фармацевтам, что вы принимаете Пульмикорт.
Если вы собираетесь начать прием нового лекарства, сообщите своему врачу или фармацевту, что вы принимаете Пульмикорт.
Если вы забеременели во время приема Пульмикорта, сообщите об этом своему врачу или фармацевту.
Обязательно полощите рот водой после каждого приема Пульмикорта.
Если вы не полощите рот, у вас больше шансов заболеть молочницей во рту.
Обязательно умывайте лицо после каждого использования Pulmicort Respules.
Если не умываться, кожа может раздражаться.
То, что вы не должны делать
Не прекращайте использование Pulmicort для лечения астмы, не посоветовавшись с врачом.
Не используйте Pulmicort для лечения любых других жалоб, если ваш врач не говорит вам об этом.
Не давайте Pulmicort никому, даже если у них такое же состояние, как и у вас.
Побочные эффекты
Как можно скорее сообщите своему врачу или фармацевту, если вы чувствуете себя плохо во время приема Пульмикорта.
Все лекарства могут иметь побочные эффекты. Иногда они серьезны, но чаще — нет.При возникновении побочных эффектов вам может потребоваться медицинская помощь.
Попросите вашего врача или фармацевта ответить на любые ваши вопросы.
Сообщите своему врачу, если вы заметили что-либо из следующего, и он вас беспокоит:
- болезненные, желтоватые, приподнятые пятна во рту (молочница)
- хриплый голос
- раздражение языка и рта
Это менее вероятно, если вы будете полоскать рот после каждого приема Пульмикорта.
- сухость во рту
- неприятный привкус во рту
- кашель
- раздражение горла
- жажда
- головная боль
- головокружение
- усталость
- чувство нервного или беспокойного
- кожная сыпь
- кожный синяк.
Эти побочные эффекты обычно легкие.
Немедленно сообщите своему врачу или фармацевту, если вы заметили любое из следующего:
- затруднение дыхания или ухудшение дыхания
- отек лица, губ, языка или других частей тела
- сильная сыпь
- изменений настроения (например, депрессия).
Это могут быть серьезные побочные эффекты. Вам может потребоваться срочная медицинская помощь.
Не пугайтесь этого списка возможных побочных эффектов. Вы можете не испытать ни одного из них.
Сообщите своему врачу, если вы заметили что-нибудь еще, что вызывает у вас недомогание.
У некоторых пациентов могут возникать другие побочные эффекты, не перечисленные выше.
Ваши надпочечники могут быть затронуты при приеме высоких доз кортикостероидов в течение длительного периода времени или при переходе с или при использовании высоких доз пероральных кортикостероидов.Ваш врач может провести тесты, чтобы проверить, как работают надпочечники.
Ваш врач может также посоветовать вам принимать дополнительные пероральные кортикостероиды в периоды стресса, например, травмы, операции или инфекции.
Кортикостероиды, вводимые в легкие в течение длительного времени (например, 12 месяцев), могут повлиять на рост детей. В редких случаях некоторые дети могут быть чувствительны к влиянию кортикостероидов на рост, поэтому врач может контролировать рост ребенка.
Попросите вашего врача ответить на любые ваши вопросы.
После использования
Очистка
Турбухалер необходимо протирать чистой сухой тканью и не допускать намокания.
Полные инструкции по правильному использованию и очистке Turbuhaler находятся внутри упаковки.
Хранение
Храните Pulmicort Turbuhaler в прохладном сухом месте с плотно закрытой крышкой при температуре ниже 30 ° C.
Защищайте Pulmicort Respules от света, храня их в конвертах из фольги и в прохладном сухом месте, при температуре ниже 30 ° C.Не охлаждайте и не замораживайте.
Неиспользованные, неоткрытые Respules следует выбросить через 3 месяца после вскрытия упаковки из фольги.
Не храните Пульмикорт или любое другое лекарство в ванной или рядом с раковиной.
Не оставляйте в машине в жаркие дни или на подоконниках.
Жара и сырость могут разрушить некоторые лекарства.
Храните в недоступном для детей месте.
Запертый шкаф на высоте не менее полутора метров над землей — хорошее место для хранения лекарств.
Утилизация
Если ваш врач или фармацевт говорит вам прекратить использование Pulmicort или у него истек срок годности, спросите своего фармацевта, что делать с тем, что у вас осталось.
Описание продукта
Pulmicort Turbuhaler содержит будесонид в качестве активного ингредиента в дозе 100, 200 или 400 мкг.
Каждый Турбухалер содержит 200 доз (ингаляций). Турбухалер изготовлен из пластиковых деталей.
Pulmicort Respules содержат будесонид 0,5 мг / 2 мл или 1 мг / 2 мл в качестве активного ингредиента, а также следующие неактивные ингредиенты:
- динатрий эдетат
- натрия хлорид
- полисорбат 80 (E 433)
- лимонная кислота ( E 330)
- Дигидрат цитрата натрия (E 331)
- Вода для инъекций.
Каждая коробка содержит 30 респул с 5 респулами в каждой упаковке из серебряной фольги.
Поставщик
AstraZeneca Pty Ltd
ABN 54 009 682311
66 Talavera Road
MACQUARIE PARK NSW 2113
Телефон: 1800 805 342
Этот буклет был подготовлен в октябре 2017 года.
Австралийские регистрационные номера:
Pulmicort Turbuhaler
- 100 микрограммов
AUST R 10063 - 200 микрограммов
AUST R 10065 - 400 микрограммов
AUST R 10064
Pulmicort
29 2Pulmicort
AUST R 10072
AUST R 10071
® Pulmicort, Respules и Turbuhaler являются товарными знаками группы компаний AstraZeneca.
© AstraZeneca 2017
Doc ID-000221037 V3.0
Симбикорт (будесонид и формотерол) для лечения астмы
Астма — хроническое респираторное заболевание. Изображение любезно предоставлено Брюсом Блаусом. Симбикорт выпускается в дозированных ингаляторах под давлением и Турбухалере.Формотерол, содержащийся в симбикорте, представляет собой бронходилататор бета2-агонистов длительного действия (LABA), который снижает сопротивление дыхательных путей и увеличивает приток воздуха к легким. Изображение любезно предоставлено специалистом по вакцинации.Симбикорт (будесонид и формотерол) — это ингаляционный кортикостероид (ICS) и бета2-агонист длительного действия (LABA), показанный для лечения астмы у педиатрических пациентов в возрасте от шести до 12 лет.Лекарство было открыто и разработано AstraZeneca.
AstraZeneca получила одобрение Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) на использование симбикорта в январе 2017 года. Симбикорт был ранее одобрен в июне 2009 года для поддерживающего лечения обструкции дыхательных путей у взрослых пациентов, страдающих хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ). Он был одобрен для использования у пациентов от 12 лет и старше в июле 2006 года.
Симбикорт был впервые одобрен в Швеции для лечения астмы в августе 2000 года, а также одобрен для использования в дозированных ингаляторах под давлением (pMDI) и Турбухалере.В настоящее время он доступен более чем в 120 странах для регулярного лечения астмы и для поддерживающего лечения ХОБЛ у взрослых, подростков и молодых пациентов.
Другие лекарства, доступные для лечения тех же показаний, включают Flutiform (флутиказона пропионат и формотерола фумарат), разработанный Mundipharma и SkyePharma и Dulera (Mometasone Furoate и Formoterol Fumarate Dihydrate), производимый Merck.
Симптомы астмы
Астма — респираторное заболевание, характеризующееся повторяющейся одышкой и хрипом.Это хроническое воспалительное заболевание, поражающее дыхательные пути легких. Симптомы заболевания включают хрипы, кашель, стеснение в груди и одышку.
Астма поражает более 300 миллионов взрослых и детей во всем мире. Ожидается, что к 2020 году их число увеличится до 400 миллионов. По оценкам, только в США у 6,3 миллиона детей в возрасте до 18 лет диагностирована астма.
Механизм действия Симбикорта
Симбикорт содержит два активных ингредиента: будесонид и формотерол.Будесонид — это ингаляционный кортикостероид (ICS), который снижает и предотвращает воспаление дыхательных путей, в то время как формотерол представляет собой бронходилататор бета2-агонистов длительного действия (LABA), который снижает сопротивление дыхательных путей и увеличивает приток воздуха к легким.
Препарат доступен в дозах 80 / 4,5 мкг и 160 / 4,5 мкг, которые можно вводить с помощью Турбухалера и pMDI.
Клинические испытания Симбикорта
УтверждениеFDA для симбикорта у педиатрических пациентов было основано на клиническом исследовании фазы III, известном как ChildHood Asthma Safety and Efficacy (CHASE), в котором участвовали пациенты с детской астмой в возрасте от шести до 12 лет.
Пациентам вводили либо Симбиокорт pMDI 80 мкг, либо низкие дозы ингаляционных кортикостероидов в виде двух ингаляций дважды в день. Первичной конечной точкой эффективности исследования было изменение объема форсированного выдоха за одну секунду (ОФВ1) от исходного уровня перед введением до объема форсированного выдоха через час после введения дозы (ОФВ1) на 12 неделе.
Результаты исследования показали, что пациенты, получавшие Симбикорт 80 / 4,5 мкг через pMDI, продемонстрировали значительно лучшую функцию легких. Он также показал, что профиль безопасности препарата у педиатрических пациентов в возрасте от 6 до 12 лет был аналогичен профилю безопасности у пациентов в возрасте 12 лет и старше.
Результаты также показали, что изменение по сравнению с исходным уровнем пиковой скорости выдоха (PEF) через один час после приема дозы было лучше для Симбикорта 80 / 4,5 мкг по сравнению с другими препаратами на 12 неделе.
Маркетинговый комментарий к AstraZeneca
AstraZeneca — биофармацевтическая компания, занимающаяся открытием, разработкой и коммерциализацией рецептурных лекарств более чем в 100 странах.
Основные направления деятельности компании — онкология, сердечно-сосудистые, метаболические и респираторные заболевания.Область респираторной терапии AstraZeneca включает большой портфель лекарств, удовлетворяющих медицинские потребности 17 миллионов пациентов в 2015 году.
.