Табекс побочные: (Tabex), , , , , , , 1.5

Табекс таблетки 1.5мг, показания и противопоказания, состав и дозировка — АптекаМос

Лекарственные формы

Международное непатентованное название ? Цитизин

Состав Табекс таблетки 1. 5мг Активное вещество: цитизин 1,5 мг. Вспомогательные вещества: лактозвы моногидрат (28,0 мг), целлюлоза микрокристаллическая (67,5 мг), тальк (2,0 мг), магния стеарат (1,0 мг).

Группа ? Средства лечения никотиновой зависимости

Производители Софарма АО (Болгария)

Показания к применению Табекс таблетки 1. 5мг Лечение табачной зависимости (для облегчения отказа от курения). Физическая и психологическая зависимость от никотина считается определенным типом заболевания, которое приводит к неспособности воздержания от курения, даже при понимании его негативных эффектов.

Способ применения и дозировка Табекс таблетки 1.5мг Таблетки принимают внутрь целыми, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат применяется по следующей схеме: с 1 по 3 день — по 1 таблетке 6 раз в день, каждые 2 часа, постепенно уменьшая число выкуренных сигарет. Если результат неудовлетворительный, лечение прекращается и через 2-3 месяца можно начать его снова. При хорошем эффекте лечение продолжается по следующей схеме: с 4 по 12 день приема — по 1 таблетке 5 раз в день, каждые 2,5 часа; с 13 по 16 день — по 1 таблетке 3 раза в день, каждые 4 часа; с 17 по 20 день — по 1 таблетке 3 раза в день, каждые 5 часов; с 21 по 25 день — по 1-2 таблетке в день. Полный отказ от курения должен наступить не позднее 5 дня от начала лечения.

Противопоказания Табекс таблетки 1.5мг Гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ препарата, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия сердца, недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения, атеросклероз, беременность и период грудного вскармливания, дети младше 18 лет и взрослые старше 65 лет, недостаточность лактазы, галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (в состав препарата входит лактоза).

Фармакологическое действие Фармакодинамика. Алкалоид цитизин является активным веществом препарата, обладает н-холиномиметическим действием; возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, рефлекторно стимулирует дыхательный центр, вызывает выделение адреналина из мозгового вещества надпочечников, повышает артериальное давление. Цитизин обладает гораздо более низкой токсичностью и большим терапевтическим индексом, при этом его механизм действия близок к механизму действия никотина. Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что ведет к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой зависимости. Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры цитизина исследованы у 36 здоровых добровольцев после перорального применения однократной дозы. Цитизин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после его перорального применения. Максимальная концентрация препарата в плазме крови составляет 15,55 нг/мл и достигается в течение 0,92 ч. Клинические данные о распределении препарата у людей отсутствуют. У мышей высокие плазменные концентрации цитизина после перорального и внутривенного применения устанавливаются в печени, почках и надпочечниках. Объем распределения (Vd) у кроликов после перорального и внутривенного применения составляет 6,21 л/кг и соответственно 1,02 л/кг. Цитизин не метаболизируется в организме. До 64 % примененной дозы выводится в неизмененном виде с мочой в пределах 24 ч. Период полувыведения составляет приблизительно 4 ч. Среднее время удержания (MRT) цитизина в организме составляет приблизительно 6 ч.

Побочное действие Табекс таблетки 1. 5мг Проведенные клинические исследования и постмаркетинговые наблюдения показывают хорошую переносимость препарата. Наблюдаемые побочные действия выражены слабо или умеренно. Большинство из них наступает в начале лечения, и проходят самостоятельно. Чаще всего они связаны с отказом от табакокурения и проявляются головокружением, головной болью и бессоницей. В рекомендованных дозах препарат не вызывает серьезных неблагоприятных эффектов. Возможны следующие побочные действия: со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, незначительное повышение артериального давления, ощущение сердцебиения; со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, повышенная раздражительность; со стороны дыхательной системы: одышка; со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, боли в животе, запоры, диарея, изменения вкуса и аппетита; со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: боли в мышцах; со стороны обмена веществ и питания: снижение массы тела, повышенное потоотделение; прочие — боли в грудной клетке.

Передозировка Симптомы передозировки: тошнота, рвота, расширение зрачков, общая слабость, тахикардия, клонические судороги, паралич дыхания. Симптомы передозировки наступают в случае, когда пациент не соблюдает режим дозирования и принимает препарат в дозах, в несколько раз превышающие терапевтические. При передозировке необходимо немедленно обратиться к врачу! Лечение: прием активированного угля, промывание желудка, инфузионное введение водно-солевых растворов, а также 5% или 10 % раствора глюкозы, противосудорожные средства, кардиотоники, дыхательные аналептики и другие симптоматические средства. Следует отслеживать работу органов дыхания, артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

Взаимодействие Табекс таблетки 1.5мг После прекращения табакокурения могут усиливаться побочные действия теофиллина, ропинирола, клозапина и оланзапина. При одновременном применении препарата Табекс с ацетилхолином, карбахолом, галантамином, пиридостигмином, ревастигмином, дистигмином возможно усиление холиномиметических побочных действий (слюнотечение, слезотечение, бронхиальная секреция с кашлем и риск возникновения приступа астмы, сужение зрачка, колики, тошнота, рвота, частое мочеиспускание, повышенный тонус мышц или внезапные сокращения мышц) Применение препарата одновременно ловастатином, симвастатином, флувастатином, правастатином и др. повышает риск появления болей в мышцах. Одновременное применение препарата с гипотензивными средствами (пропранолол и др.) может ослабить их эффект.

Особые указания С осторожностью: у пациентов с ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, заболеваниями сосудов мозга, облитерирующими артериальными заболеваниями, гипертиреоидизмом, язвенной болезнью желудка, сахарным диабетом, почечной или печеночной недостаточностью, некоторые формы шизофрении, хромаффинные опухоли надпочечников, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь. Беременность и лактация. Препарат не применяется во время беременности и в период грудного вскармливания. Препарат следует назначать только тогда, когда пациент имеет серьезное намерение отказаться от курения. Лечение препаратом и продолжение курения может привести к усилению побочных действий никотина (никотиновая интоксикация). Лекарственный препарат содержит вспомогательное вещество лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, с лактазным дефицитом (тип Лапп) или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять лекарственный препарат. Препарт не влияет на способность водить транспортные средства и работать с машинами.

Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.

противопоказания, побочное действие, дозировки, состав – таблетки, покр. оболочкой в справочнике лекарственных средств

Табекс следует назначать только тогда, когда у пациента есть серьезное намерение отказаться от табакокурения. Лечение препаратом и продолжение курения может привести к усилению побочных действий никотина (никотиновая интоксикация).

Не имеется достаточного клинического опыта применения Табекс у пациентов с ИБС, сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, заболеваниями сосудов головного мозга, облитерирующими артериальными заболеваниями, гипертиреоидизмом, пептической язвой, диабетом, почечной или печеночной недостаточностью. Применение Табекс у данной категории больных должно проводиться после тщательной оценки лечащим врачом.

Не имеется достаточного клинического опыта безопасного применения Табекс у детей до 18 лет и у взрослых старше 65 лет, поэтому не рекомендуется его применение у данных возрастных групп.

Лекарственный препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, с дефицитом лактазы lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять данный лекарственный препарат.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Табекс не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с машинами.

Доклинические данные

Токсикологические исследования препарата на крысах в течение 30 и 90 дней показывают хорошую резорбцию и отсутствие токсического действия на гемопоэз и внутренние органы. Пероральное применение препарата у мышей в течении 45 дней и у крыс и собак в течении 180 дней не вызывает токсических изменений гемопоэза и внутренних органов, за исключением различных по степени дистрофических изменений печени. Однократные пероральные дозы цитизина (1 и 5 мг/кг) и никотина (1 и 5 мг/кг) не вызывают изменений частоты сердечных сокращений или удлинение интервала QT у самцов и самок морских свинок.

Цитизин в дозах 1 мг/кг и 5 мг/кг обладает лучшим профилем безопасности по отношению слизистой желудка в сравнении с никотином при применении такой же дозы у крыс. При исследовании цитизина и никотина в эквимолярных концентрациях в изолированных гепатоцитах устанавливается, что цитизин вызывает значительно более слабую токсичность по отношению жизнеспособности гепатоцитов и деплеции GSH в сравнении с никотином. В то же время цитизин показывает более выраженное токсическое действие на продукт пероксидации липидов — MDA.

Цитизин (6.25-200 мкМ) показывает чрезвычайно низкий нефротоксический потенциал при исследованиях in vitro на человеческих эмбриональных почечных эпителиальных клетках в сравнении с никотином и другими нефротоксическими препаратами.

При 5-суточном применении цитизина и никотина у крыс обнаруживаются значительные изменения в стенках почечных кровеносных сосудов у группы, применявшей никотин в дозе 5 мг/кг, затем следуют группы, применявшие никотин в дозе 1 мг/кг и цитизин в дозе 5 мг/кг, у группы животных, применявших цитизин в дозе 1 мг/кг, имеются незначительные изменения.

Сравнительное исследование генотоксического потенциала цитизина, никотина и хорошо известных генотоксических веществ (митомицин С и циклофосфамид) показывает, что цитизин в терапевтических дозах не проявляет кластогенной активности. Не имеется данных о канцерогенном потенциале цитизина.

Цитизин в дозах 3 мг/кг и 4 мг/кг не вызывает эмбриотоксического эффекта у крыс. У куриных эмбрионов применение цитизина в терапевтических дозах не вызывает эмбриотоксического и тератогенного эффекта; однако в высоких дозах препарат оказывает эмбриотоксическое действие.

Бросить курить? ТАБЕКС поможет | Еженедельник АПТЕКА

 

Многие считают курение привычкой, полагая, что бросить курить очень легко, надо только приложить некоторые усилия. На самом деле привычки иногда очень трудно изменить. Однако курение — это более чем привычка, это определенная форма зависимости. Оно является одной из самых частых причин смерти, которую человек в силах предотвратить. Между тем, в мире ежегодно табак забирает около 4 млн человеческих жизней (Peto R. et al., 2005). Табак содержит никотин, один из известных сильнейших ядов, который иногда используют как инсектицид. Курильщики нередко стараются оградиться «рациональным» способом от выводов, напрашивающихся из подобной информации, ссылаясь на индивидуальные случаи («мой троюродный дед выкуривал две пачки сигарет в день и прожил до 87 лет») или на относительный риск, связанный с другими формами поведения («возможно, завтра я попаду в автокатастрофу»). Данные статистики можно просто обобщить, подчеркнув тот факт, что курение является гораздо более опасным злом по сравнению с происшествиями такого рода. Даже в тех странах, где нечасто регистрируют дорожно-транспортные происшествия, курение является более опасным для здоровья. Например, в Великобритании курение более чем в 35 раз опасней, чем дорожно-транспортные происшествия. Несмотря на знания о вреде курения и десятки лет борьбы с этой привычкой, количество курящих людей во всем мире неуклонно растет. Тем не менее, усилия по борьбе с курением международного сообщества и врачей начинают постепенно давать первые результаты, особенно в экономически развитых странах. Статистические данные опросов населения показывают, что около 70% постоянно курящих людей хотели бы бросить курить (Сахарова Г.М. и соавт., 2001). Однако самостоятельно отказаться от курения для многих очень трудно, что опре­деляется никотиновой зависимостью и другими патофизиологическими механизмами воздействия табака. Поэтому помощь желающим бросить курить приобретает жизненно важное значение. Для этой цели разработан препарат ТАБЕКС производства АО «Софарма».

 

УКРАИНА: ПЕЧАЛЬНАЯ СТАТИСТИКА

Украину относят к странам с высокой распространенностью курения (Смирнова И.П. и соавт. , 2001). В наше время курят 51% мужчин трудоспособного возраста в городской и 60% — в сельской местности. 3а 20–летний период распространенность курения среди городских женщин трудоспособного возраста возросла с 5 до 20%.

Наибольшая частота курения регистрируется среди мужчин возрастом 20–29 лет (60% в городе и 70% в сельской местности). Расчеты показывают, что из этой когорты молодых мужчин 25% умрут преждевременно вследствие болезней, связанных с курением, то есть из 3,5 миллионов молодых людей указанного возраста 587 тыс. не доживут до 70 лет.

По данным ВОЗ Украина в абсолютных цифрах находится на 17 месте среди всех стран по потреблению сигарет, что составляет 1,5% всех сигарет в мире. В то же время, население Украины составляет не больше 0,85% население 3емли. Если во всем мире на каждого человека приходится в среднем 870 выкуриваемых за год сигарет, то в Украине — 1500–1800 или около 4,5 сигареты в день, то есть приблизительно в 2 раза больше, чем в среднем на земном шаре.

КУРЕНИЕ: НЕВИННАЯ ЗАБАВА ИЛИ РЕАЛЬНАЯ ОПАСНОСТЬ?

С начала 1950-х годов накоплено большое количество исследований относительно влияния курения на здоровье, выявляющих связь между табакокурением и серьезными патологиями (Сахарова Г.М. и соавт., 2001):

• Продукты курения табака — одни из наиболее мощных канцерогенов. Курение является причиной 30% всех случаев смерти от онкологических заболеваний и 90% всех случаев заболевания раком легких.
• Табакокурение является важным фактором риска развития болезней органов дыхания. У курильщиков в 5–8 раз чаще развиваются хронические обструктивные заболевания легких. Среди курящих детей и подростков распространенность болезней органов дыхания значительно выше, чем среди некурящих, у них снижена физическая активность и наблюдается замедление развития легких.
• Смертность от сердечно-сосудистых заболеваний среди курильщиков в 2 раза выше, чем среди тех, кто не курит. Курение на 30–40% обуславливает смертность от ишемической болезни сердца. Несмертельный инфаркт миокарда у курящих мужчин в 30–49 лет возникает в 5 раз, в 50–59 лет — в 3 раза, а в 60–79 лет — в 2 раза чаще, чем у тех, кто не курит. У курящих женщин, которые применяют пероральные контрацептивные средства, риск развития мозгового инсульта в 20 раз выше чем у женщин, которые не курят.
• Курение женщин во время беременности вызывает не только повышение частоты осложнений беременности и внутриутробной смерти плода, риска выкидышей и уменьшение массы тела новорожденных, но и сказывается на здоровье ребенка на протяжении первых 7–9 лет жизни, проявляясь отставанием в психическом и физическом развитии.
• Курение отрицательно влияет на эндокринную систему, особенно женскую. У женщин, которые курят, чаще возникают аменорея, кровотечения, снижение уровня эстрогенов в крови, ранняя менопауза. У 15–30% курящих женщин диагностируют диффузно-токсичный зоб. Табакокурение повышает риск развития остеопороза.
• Курение вызывает преждевременное старение и образование морщин на лице. Впервые это было отмечено еще в 1856 г. M. Ippen и соавторы в 1965 г. предложили термин «сигаретная кожа» для обозначения бледно-серой морщинистой кожи. Такую кожу они выявляли у 79% курящих и лишь у 19% некурящих женщин в возрасте 35–84 лет.

В 1985 г. D. Model предложил термин «лицо курильщика» и определил его диагностические критерии:

1. Выступающие линии или морщины на лице.

2. Изможденные черты лица с подчеркнутой линией костей черепа.

3. Атрофичная слегка пигментированная сероватая кожа.

4. Отечная кожа с оранжевым пурпурным или красноватым оттенком.

Риск преждевременного появления морщин усиливается при увеличении количества выкуриваемых сигарет за год, и выкуривающие более 50 пачек в год в 4,7 раза чаще имеют морщины, чем некурящие того же пола и возраста.

• Пассивное курение является фактором риска для некурящих людей: повышается риск развития рака легкого, частота средних отитов и инфекций нижних дыхательных путей.

Большое значение имеет количество сигарет, выкуриваемых человеком в течение суток и года. Существует понятие «индекс курящего человека»: количество сигарет, выкуриваемых в течение суток, необходимо умножить на 12. Если индекс превышает 200, то курящего человека следует отнести к числу «злостных курильщиков», у которых, как правило, высокая степень зависимости от никотина и развиваются никотин-обусловленные болезни.

НИКОТИНОВАЯ ЗАВИСИМОСТЬ: ПАТОФИЗИОЛОГИЯ

Основное фармакологическое действие никотина состоит в его взаимодействии с ацетилхолинергическими рецепторами. Никотин, подобно ацетилхолину, стимулирует функциональную активность Н-холинорецепторов, однако процесс деполяризации (блокирование) рецепторов продолжается дольше, чем у ацетилхолина. Следует учитывать двойное воздействие никотина на Н-холинорецепторы: первичный эффект состоит в их стимуляции (функция агониста), а последующий эффект — блокаде функциональной активности рецепторов. Оба эффекта (блокирующий и агонистический) формируют толерантность к табакокурению, поэтому центральная нервная система нуждается в адаптации к токсическому действию никотина и другим компонентам табачного дыма.

Человек, впервые начинающий курить табак или возобновляющий курение после перерыва, испытывает головокружение, тошноту, мышечную слабость — признаки, свидетельствующие о центральном действии никотина. В дальнейшем курящий человек проходит все этапы толерантности к табакокурению, и постепенно формируются различные степени привыкания.

Таким образом, никотин обладает прямым действием на Н-холинорецепторы и опосредованно влияет на функциональную активность допаминергических и адренергических рецепторов. Курение активирует симпатическую нервную систему, выделение в кровь так называемых стрессовых гормонов (Sharma S. et al., 2006).

У людей с нормальным исходным уровнем глюкозы в крови и нормальным артериальным давлением постоянно поступающий в кровь никотин приводит к вегетативной и гормональной перестройке организма, что в случае отказа от курения вызывает снижение артериального давления и уровня глюкозы в крови. С этим связывают такие проявления абстинентного синдрома, как истощение, слабость, снижение концентрации внимания и раздражительность, которые приводят к возобновлению курения.

При отказе от курения начинается процесс ренейроадаптации. За период табакокурения формируется избыточное количество Н-холинорецепторов, увеличивается число связывающих мест никотина на поверхности рецепторов. В процессе отказа от курения постепенно происходит регрессия этих изменений. Прекращение курения сопровождается гиперхолинергической активностью и признаками синдрома отмены.

Процесс ренейроадаптации направлен на функционирование холинергической системы, свободной от воздействия никотина: вновь меняется количество Н-холинорецепторов, исчезают некоторые подтипы рецепторов, появившиеся в период адаптации к никотиновой нагрузке, меняется соотношение нормально функционирующих и пролонгированно деполяризованных рецепторов.

ТАБЕКС: ИЗБАВЛЕНИЕ ОТ НИКОТИНОВОЙ ЗАВИСИМОСТИ

Существует большое количество рекомендаций и способов лечения табачной зависимости, применяемых в течение многих лет. Был проведен метаанализ эффективности различных методик, применяемых при лечении табачной зависимости, и определена эффективность (повышение вероятности отказа от курения при применении методики) для каждой из них (Lancaster T. et al, 2000). Значимой эффективностью воздействия обладают только два метода — никотинзаместительная терапия и беседы врачей и медперсонала.

Для разработки индивидуальной программы отказа от курения и представления медикаментозной помощи курильщику важное значение имеет определение степени никотиновой зависимости. В наше время существуют разные методы ее диагностики: определение тиоционата в крови, уровня СО в выдыхаемом воздухе, концентрации никотина, котинина или их метаболитов в крови, моче или слюне. Чаще всего используют тест Фагерстрема:

1. Через какой промежуток времени после пробуждения вы подкуриваете сигарету?

на протяжении 5 мин — 3 балла
от 6 до 30 мин — 2 балла
от 31 до 60 мин — 1 балл
более чем через 60 мин — 0 баллов

2. Тяжело ли вам воздержаться от курения в запрещенных местах

да — 1 балл
нет — 0 баллов

3. От какой сигареты тяжелее воздержаться?
утренней — 1 балл
следующей — 0 баллов

4. Сколько сигарет каждый день вы выкуриваете?

свыше 30 — 3 балла
от 21 до 30 — 2 балла
от 11 до 20 — 1 балл
10 или меньше — 0 баллов

5. Когда больше всего курите?
утром — 1 балл
в течение дня — 0 баллов

6. Курите ли вы во время болезни, когда должны придерживаться постельного режима?

да — 1 балл
нет — 0 баллов

Cтепень никотиновой зависимости оценивается по сумме баллов:

0–2 — очень слабая зависимость
3–4 — слабая зависимость
5 — средняя зависимость
6–7 — высокая зависимость
8–10 — очень высокая зависимость.

При результате выше 4 баллов необходимо использовать медикаментозную терапию.

Бросить курить довольно трудно. Физическая зависимость от курения, или никотинизм, формирует синдром отмены, при котором у хронического курильщика при отказе от курения ухудшаются общее состояние, настроение и процессы мышления. Степень выраженности абстинентного синдрома, возникающего при отмене поступления никотина в организм, можно снизить. При этом необходимо применять специфическую терапию.

Для этой цели разработан ряд лекарственных средств и одним из них является препарат ТАБЕКС производства АО «Софарма» (схема). Действующим веществом препарата является цитизин — алкалоид, содержащийся в ракитнике (Cytisus laburnum L.), химическая формула которого определяет его никотиноподобную активность. Цитизин связывается с Н-холинорецепторами, то есть вступает в отношения конкурентного антагонизма с никотином. Он вызывает возбуждение никотиновых рецепторов вегетативных ганглиев, раздражает хеморецепторы каротидного синуса и вызывает высвобождение адреналина из надпочечников. Повышает АД и рефлекторным путем стимулирует дыхание.

Схема. Применение препарата ТАБЕКС

Особенность препарата заключается в том, что человек, желающий избавиться от пагубной привычки, но не имеющий силы воли сразу отказаться от табакокурения, может делать это постепенно, уменьшая количество выкуриваемых сигарет. Не позже 5-го дня от начала лечения курение следует прекратить.

Эффективность ТАБЕКСА подтверждена результатами клинических исследований. С. Стоянов и М. Яначкова (1972) проводили исследования среди 70 добровольцев с большим стажем курения. Из них 57,6% после лечения прекратили курение, в 31,4% случаев получен частичный положительный результат — уменьшение количества выкуриваемых сигарет с 20–30 до 3–4 в сутки. Отрицательный результат был получен в 11% случаев, что обусловлено преждевременным и необоснованным отказом от курса лечения — еще до конца 3 суток, то есть периода, необходимого для насыщения организма цитизином.

С. Влаев и соавторы (2000) исследовали влияние ТАБЕКСА на пациентов с никотиновой зависимостью и психогенной, а также периодической депрессией. ТАБЕКС применяли в дозах, которые постепенно повышали, причем максимальная суточная доза составляла 15 мг (по 5 таблеток 3 раза в сутки). Авторы наблюдали быструю регрессию симптомов, причем у больных с реактивной депрессией улучшение состояния наступило в конце 1-й недели лечения, а у пациентов с периодической депрессией — к концу 2-й.

В двойное слепое плацебо-контролируемое исследование по изучению эффективности ТАБЕКСА, (Schmidt F., 1974) были включены 180 пациентов. Полученные результаты свидетельствуют, что 130 пациентов (72%) прекратили курить после проведенного курса лечения.

По результатам клинических исследований можно сделать такое обобщающее заключение о терапевтической эффективности препарата ТАБЕКС:

• Препарат исследовали на 1045 добровольцах и сравнили приблизительно с 400 пациентами, принимавшими плацебо, и с более чем 1500 пациентами, принимавшими другие препараты для лечения никотиновой зависимости. От курения отказались от 55 до 72% пациентов, принимавших ТАБЕКС.
• Не отмечено серьезных побочных явлений при соблюдении рекомендаций, изложенных в инструкции по применению.
• Отмечено улучшение общего состояния больных благодаря прекращению хронической интоксикации никотином.
• Необходимо убедить пациентов, у которых 1-й курс лечения закончился неудачно, через 4–5 мес повторить его.

Табакокурение является важной причиной преждевременных смертей. С другой стороны, табакокурение — одна из немногих причин, угрожающих здоровью людей, на которую можно достаточно легко воздействовать. ТАБЕКС — это реальный шанс отказаться от курения, изменить свою жизнь к лучшему и сохранить здоровье. o

Олег Мазуренко

ТАБЕКС®: реальный шанс изменить свою жизнь

По материалам http://www.who.int ; http://www.ncbi.nlm.nih.gov ; http://www.cdc.gov

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), в Украине по состоянию на 2002–2005 гг. среди взрослого населения насчитывалось 36% активных курильщиков (мужчин — 62%, женщин — 17%), то есть более трети всего трудоспособного населения страны (http://www.who.int ). Таким образом, распространенность данного явления приобрела размеры настоящей эпидемии. Наверное, в связи с этим изменилось и отношение медицины к табакокурению: если ранее курение называли вредной привычкой, то сегодня никотиновую зависимость однозначно относят к разряду патологических состояний, таких же, как наркотическое или алкогольное, которые необходимо диагностировать, а пациентов — лечить (Международная классификация болезней 10 пересмотра).

---

Это подтолкнуло к разработке эффективных способов и средств фармакотерапии, позволяющих преодолеть данную зависимость вплоть до полного отказа от курения. А при отсутствии противопоказаний имеется реальная возможность помочь желающим бросить курить, даже при сформировавшейся стойкой зависимости.

История одного открытия

…Существует 64 вида рода Nicotiana (табак), но только два из них — rustica (махорка) и tabacum, — используются в современной табачной промышленности. Широкое культивирование данных видов табака началось еще в 5000 г. до н.э., а также найдены их следы в горах Андах, вблизи гор Перу и Эквадора. В течение следующих нескольких тысячелетий табак проделал свой путь по всему Западному полушарию, достиг всех уголков Американского континента, в том числе и прибрежных островов, таких как Куба, на момент прибытия на данный континент Христофора Колумба в 1492 г. Он-то и привез табак в Испанию, откуда это растение начало распространяться по всему Европейскому континенту, а затем — в страны Азии.

Вначале европейцы жевали и нюхали табак. Мода на нюхание табака была введена в 1560 г. с легкой руки Екатерины Медичи, которая получила несколько высушенных листьев в подарок от французского посла в Испании Жана Вильмана Нико (откуда и произошло название алкалоида — никотин) (Gaston-Breton T., 2008). Употребление табака в России в допетровские времена было категорически запрещено: за понюшку или курение виновнику вырывали ноздри и ссылали в Сибирь. Ситуация изменилась к сошествию на престол проевропейски настроенного Петра I, который пристрастился к курению в Голландии. Он не только стриг бороды, но и принуждал к курению, полагая, что это поможет русским быстрее освоить европейский образ жизни. Первые табачные плантации на территории Российской империи были заложены в 1716 г. в с. Ахтырка (нынешняя территория Украины) (Еременко А.С., Цындря Д.И., 1965). Однако по-настоящему массовым курение стало в годы Первой мировой войны, поскольку сигареты входили в ежедневный солдатский паек и многие стали приобщаться к курению.

Опасная привычка

Истинную степень опасности табака начали осознавать после того, как эта пагубная привычка укоренилась в обществе. К началу XX в. стали множиться научные доказательства вреда от употребления табака. Связь между курением и развитием рака легкого была впервые научно доказана в 1938 г. исследователями Кельнского университета Джона Хопкинса (The Johns Hopkins University) (Pearl R. , 1938). С этого времени антитабачное движение стало набирать силу. В 1964 г. доклад главного врача США «Табак и здоровье» («Smoking and Health») положил начало официальной антитабачной компании в системе национального здравоохранения США (http://www.profiles.nlm.nih.gov ).

С середины ХХ в. накоплено большое количество исследований относительно влияния курения на здоровье, выявляющих связь между табакокурением и серьезными патологиями (Сахарова Г.М. и соавт., 2001):

• Продукты курения табака — одни из наиболее мощных канцерогенов. Курение является причиной 30% всех случаев смерти от онкологических заболеваний и 90% — всех случаев заболевания раком легких. Согласно данным исследования, проведенного специалистами Американского онкологического общества (The American Cancer Society), табакокурение является наиболее значимой причиной развития рака ротоглотки, гортани, пищевода. Треть случаев рака поджелудочной железы, тонкого кишечника, шейки матки, почек, мочевого пузыря обусловлены употреблением табака (Wiencke J. K., Thurston S.W., 1999). Установлено, что у курящих рак желудка развивается приблизительно в 1,5 раза чаще, чем у некурящих (Tredaniel J., 1997). Особенно выражены негативные последствия употребления табака у женщин: доказано, что курение сигарет повышает риск развития плоскоклеточного рака шейки матки, яичника, молочной железы (Reynolds P., 2002; Berrington de Gonzalez A., 2004; Modugno F., 2004). У мужчин — существенно повышает риск развития рака полового члена (Hellberg D., 1987).
• Табакокурение является важным фактором риска развития болезней органов дыхания. У курильщиков в 5–8 раз чаще развивается хроническое обструктивное заболевание легких (ХОЗЛ) (Celli B. et al., 2000; http://www.cdc.gov ). ХОЗЛ представляет собой разнородную группу медленно прогрессирующих заболеваний, характеризующихся обструкцией дыхательных путей, что мешает нормальному дыханию (Rennard S.I., 1998). По данным Центра по контролю и профилактике заболеваний США (Centers for Disease Control and Prevention — CDC), в США курение является причиной по крайней мере 75% случаев летальных исходов вследствие ХОЗЛ (www. cdc.gov). Согласно результатам исследования ученых их Центра фармакоэпидемиологических исследований Испании (Spanish Centre for Pharmacoepidemiological Research — CEIFE) и Департамента общественного здравоохранения и социальной помощи Уппсальского университета (Department of Public Health and Caring Science, Uppsala University; Швеция), опубликованным в журнале «COPD: Journal of Chronic Obstructive Pulmonary Disease», риск развития ХОЗЛ у курильщиков в 6,15 раза, у бывших курильщиков — в 3,45 раз выше по сравнению с некурящими (Garcia Rodriguez L.A., Wallander M.-A, Barreales Tolosa L, Johansson S., 2009). В 2005 г. ХОЗЛ было причиной примерно 1 из 20 смертей в Соединенных Штатах (www.cdc.gov). По статистике, в мире насчитывается около 600 млн пациентов с ХОЗЛ, ежегодно умирают 3 млн. В общей структуре смертности эта патология занимает 5-е место в мире, уступая инфаркту миокарда, злокачественным новообразованиям и инсульту. Отметим, что ХОЗЛ занимает 12-е место среди причин инвалидности в мире (Celli B. et al., 2000). Среди курящих детей и подростков распространенность болезней органов дыхания значительно выше, чем среди некурящих, у них снижена физическая активность и наблюдается замедление развития легких.
• Смертность от сердечно- сосудистых заболеваний среди курильщиков в 2 раза выше, чем среди тех, кто не курит. Курение на 30–40% обусловливает смертность от ишемической болезни сердца. Несмертельный инфаркт миокарда у курящих мужчин в возрасте 30–49 лет возникает в 5 раз, в 50–59 лет — в 3 раза, а в 60–79 лет — в 2 раза чаще, чем у некурильщиков. У курящих женщин, применяющих пероральные контрацептивные средства, риск развития мозгового инсульта в 20 раз выше чем у некурящих женщин.
• Курение в период беременности вызывает не только повышение частоты осложнений беременности и внутриутробной смерти плода, риска выкидышей и уменьшение массы тела новорожденных, но и сказывается на здоровье ребенка на протяжении первых 7–9 лет жизни, проявляясь отставанием в психическом и физическом развитии.
• Курение отрицательно влияет на эндокринную систему, особенно женскую. У женщин, которые курят, чаще возникают аменорея, кровотечения, снижение уровня эстрогенов в крови, ранняя менопауза. У 15–30% курящих женщин диагностируют диффузно-токсичный зоб. Табакокурение повышает риск развития остеопороза.
• Курение вызывает преждевременное старение и образование морщин на лице. Впервые это было отмечено еще в 1856 г. А в 1965 г. в журнале «Journal of Cosmetic Science: The Official Journal of the Society of Cosmetic Chemists» был предложен термин «сигаретная кожа» для обозначения бледно-серой морщинистой кожи. Такая кожа была выявлена у 79% курящих и лишь у 19% — некурящих женщин в возрасте 35–84 лет (Ippen M, Ippen H., 1965; Smith J.B., Smith S.B., 2009).

Современное цивилизованное общество осознает, что табак опасен для здоровья не только курильщика, но и окружающих его людей. Несмотря на это, употребление табака широко распространено во всем мире. В докладе ВОЗ о глобальной табачной эпидемии 2008 г. указывается, что популярность табака обусловлена низкими ценами, агрессивным стимулированием сбыта, отсутствием достаточной осведомленности населения о связанных с ним опасностях и непоследовательностью политики государств, направленной против его потребления. Пассивное курение также зачастую имеет фатальные последствия. ВОЗ указывает, что в США пассивное курение ежегодно становится причиной смерти около 3,4 тыс. человек вследствие рака легкого и около 46 тыс. человек — от спровоцированных им болезней сердца (http://www.who.int). В большинстве случаев вред, причиняемый здоровью в результате употребления табака, проявляется лишь спустя много лет или даже десятилетий от начала его употребления. Это значит, что в условиях увеличения количества лиц, употребляющих табачные изделия, эпидемия заболеваний и смерти от табака только началась.

Общество и государство против курения

Впечатляющая статистика должна быть стимулом борьбы за жизнь пациентов. Как изменить ситуацию в мире и в нашей стране? ВОЗ признала разработку и внедрение методов снижения распространения курения и, в частности помощи в отказе от курения, по критериям стоимости и эффективности наиболее перспективным направлением профилактики многих хронических неинфекционных заболеваний (WHO European Strategy for Smoking Cessation Policy, 2003). На мировом и национальном уровнях разрабатываются комплексные лечебно- профилактические программы, направленные на отказ от курения и лечение никотиновой зависимости. Так, согласно ВОЗ, существует 6 наиболее эффективных стратегий, которые могут приостановить табачную эпидемию, изложенных в комплексной программе стратегий ВОЗ под названием MPOWER: Monitor — мониторинг потребления табака; Protect — защита людей от табачного дыма; Offer — предложение помощи в целях прекращения употребления табака; Warn — предупреждение об опасностях, связанных с употреблением табака; Enforce — обеспечение соблюдения запретов на рекламу, стимулирование продажи и спонсорство табачными компаниями; Raise — повышение налогов на табачные изделия ( http://www.who.int/tobacco/mpower/ ).

В Украине предпринимаются множественные шаги на пути борьбы с курением и снижением вреда от табакокурения. Так, в 2005 г. был принят Закон Украины «О мерах по предупреждению и снижению употребления табачных изделий и их вредного влияния на здоровье населения», а в 2006 г. Украиной была ратифицирована Рамочная конвенция ВОЗ по борьбе против табака. В июне 2008 г. была одобрена концепция Государственной целевой социальной программы снижения вредного воздействия табака на здоровье населения в 2008–2012 гг., а 3 сентября 2009 г. Кабинет Министров Украины принял Постановление № 940 «Об утверждении Государственной целевой социальной программы снижения вредного влияния табака на здоровье населения на период до 2012 г.».

ТАБЕКС^® нам поможет

Необходимость разработки методов и внедрение в практику здравоохранения медицинской помощи в отказе от табакокурения обусловлено, прежде всего, тем, что подавляющее большинство регулярных курильщиков страдает табачной зависимостью. Именно вследствие этого (самостоятельно и без какой-либо помощи) от курения удается отказаться лишь единицам. Так, по данным некоторых исследователей, из 100 желающих бросить курить это удается сделать лишь 3–5 человекам (Hughes J., Gulliver S., Fenwich J. et al., 1992). Причина тому — физическая зависимость от курения (никотинизм) с возникающим синдромом отмены, при котором у хронического курильщика при отказе от курения ухудшаются общее состояние, настроение и процессы мышления. Степень выраженности абстинентного синдрома, возникающего при отмене поступления никотина в организм, можно снизить. При этом необходимо применять специфическую терапию.

Существует большое количество рекомендаций и способов лечения табачной зависимости, применяемых в течение многих лет. Проведен метаанализ эффективности различных методик, применяемых при лечении табачной зависимости, и определена эффективность (повышение вероятности отказа от курения при применении методики) для каждой из них (Lancaster T. et al., 2000). Значимой эффективностью воздействия обладают только два метода — никотинзаместительная терапия и беседы врачей и медперсонала.

С целью фармакотерапии никотиновой зависимости разработан ряд лекарственных средств, одним из которых является препарат ТАБЕКС^®, не содержащий никотина и производящийся болгарской фармацевтической компанией АО «Софарма». Действующим веществом препарата является цитизин — алкалоид, содержащийся в ракитнике (Cytisus laburnum L.), химическая структура которого определяет его никотиноподобную активность. Цитизин связывается с Н- холинорецепторами, то есть вступает в отношения конкурентного антагонизма с никотином. Он вызывает возбуждение никотиновых рецепторов вегетативных ганглиев, раздражает хеморецепторы каротидного синуса и вызывает высвобождение адреналина из надпочечников. Повышает артериальное давление и рефлекторным путем стимулирует дыхание.

Особенность препарата заключается в том, что человек, желающий избавиться от пагубной зависимости, однако не имеющий силы воли сразу отказаться от табакокурения, может делать это постепенно, уменьшая количество выкуриваемых сигарет. Не позже 5-го дня от начала лечения курение следует прекратить.

Эффективность препарата ТАБЕКС^® подтверждена результатами клинических исследований, которые проводятся с момента изобретения препарата и активно продолжаются в наши дни. Так, С. Стоянов и М. Яначкова (1972) проводили исследования среди 70 добровольцев с большим стажем курения. Из них 57,6% после лечения прекратили курение, в 31,4% случаев получен частичный положительный результат — уменьшение количества выкуриваемых сигарет с 20–30 до 3–4 в сутки. Отрицательный результат был получен в 11% случаев, что обусловлено преждевременным и необоснованным отказом от курса лечения — еще до конца 3-х суток, то есть периода, необходимого для насыщения организма цитизином. В другое исследование — двойное слепое плацебо- контролируемое изучение эффективности ТАБЕКСА — были вовлечены 180 пациентов, 130 (72%) из которых прекратили курить после проведенного курса лечения (Schmidt F., 1974).

Данные сравнительного анализа результатов терапии никотиновой зависимости в недавнем рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании, проведенном в  Российском онкологическом научном центре им. Н.Н. Блохина РАМН, свидетельствуют, что среди лиц,  принимавших ТАБЕКС^®, отмечается существенно меньшая по сравнению с группой плацебо доля лиц, не имевших никакого эффекта при попытке отказа от курения (13 и 26% соответственно). В то же время доля пациентов, которым удалось на тот или иной срок отказаться от табакокурения, в группе, принимавшей ТАБЕКС^®, оказалась существенно больше, чем в группе плацебо (50 и 30,8% соответственно). Следует отметить, что полученные результаты по эффективности применения препарата ТАБЕКС^® при терапии никотиновой зависимости сопоставимы с соответствующими данными по оценке эффективности других известных никотинзаместительных препаратов, а также бупропиона, варениклина (Garvey A. et al., 2000; USDHHS, 2000; Ezzati M. Lopez A.D., 2004; Douglas E. et al., 2006; Левшин В.Ф., Слепченко Н.И., Радкевич Н.В., 2009). Сравнительное плацебо- контролируемое исследование немецких ученых на базе Friedrichscheim Hospital в Берлине, где изучалась терапевтическая эффективность ТАБЕКСА с вовлечением 266 пациентов с никотиновой зависимостью, продемонстрировало наступление терапевтического эффекта на 4; 8; 13 и 26-ю неделю лечения ТАБЕКСОМ, причем среди пациентов с серьезным намерением бросить курить эффект наступал в первую очередь. Авторы подчеркнули выявленный статистически значимый эффект лечения ТАБЕКСОМ по сравнению с плацебо и пришли к выводу, что препарат может быть успешно применен в случае высокой мотивированности пациента избавиться от никотиновой зависимости, особенно если с помощью сопутствующих психотерапевтических методов нельзя достичь такого эффекта (Paun D., Franze J., 2009)

Широко известно о развитии депрессии у пациентов, отказывающихся от курения и проходящих соответствующую терапию. В связи с этим было проведено изучение влияния ТАБЕКСА на пациентов с никотиновой зависимостью и психогенной, а также периодической депрессией (Влаев С. и соавт., 2000). ТАБЕКС^® применяли в дозах, которые постепенно повышали, причем максимальная суточная доза составляла 15 мг (по 5 таблеток 3 раза в сутки). Исследователи наблюдали быструю регрессию симптомов, причем у больных с реактивной депрессией улучшение состояния наступило в конце 1-й недели лечения, а у пациентов с периодической депрессией — к концу 2-й. Результаты исследований, проведенных в последние годы, опубликованные в журналах «Neuropharmacology» и «Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics», подтверждают антидепрессантное действие цитизина посредством частичного блокирования α4/ β2 никотиновых ацетилхолиновых рецепторов (nicotinic acetylcholine receptors — nAChRs,) и полного блокирования α3/ β4 nAChRs- рецепторов (Mineur Y.S., Somenzi O., Picciotto M.R., 2007; Mineur Y.S., Eibl Ch., Young G. et al., 2009).

Увеличение массы тела — еще одна проблема, с которой ТАБЕКС^® поможет справиться пожелавшим бросить курить. Общеизвестно, что последствием избавления от никотиновой зависимости зачастую является увеличение массы тела (Klesges R.C., Klesges L.M., Meyers A.W., 1991; Rásky É., Stronegger W.-J., Friedl W., 1996; Wilson M.-M.G., 2002). Это достаточно часто является препятствием к началу терапии никотиновой зависимости или позитивного завершения такого лечения, особенно среди женщин. Некоторые исследователи из Департамента психиатрии Техасского университета в Сан- Антонио (Department of Psychiatry, The University of Texas Health Science Center at San Antonio), Грацского университета имени Карла и Франца (Karl-Franzens-Universität Graz) и Департамента клинической психологии Университета экстренной медицины (Uniformed Services University of the Health Sciences, Medical Psychology Department) предполагают наличие слабого анорексигенного эффекта у цитизина (Li M. D., Kane J.K., Konu O., 2003; Fornari A., Pedrazzi P., Lippi G. et al., 2006).

Как видим, эффективность применения препарата ТАБЕКС^_® при лечении никотиновой зависимости достаточно высока. При этом важно, что препарат не содержит в своем составе никотина, а опыт его длительного применения и доказанный благоприятный профиль безопасности позволяют быть уверенными в невысоком риске развития побочных эффектов (при исключении лиц, имеющих противопоказания к приему препарата). ТАБЕКС^® также оказывает дополнительное полезное влияние, в частности легкий антидепрессантный и анорексигенный эффект. Поэтому имеющая для пациентов такое жизненно важное значение помощь в избавлении от никотиновой зависимости благодаря препарату ТАБЕКС^® — это реальный шанс изменить их жизнь к лучшему.

Медикаментозное лечение для прекращения курения во время беременности

Курение во время беременности наносит вред женщинам и младенцам. Курящие во время беременности женщины, как правило, беднее и менее образованы и, наиболее вероятно, не имеют партнёра или имеют курящего партнёра.

Препараты, помогающие бросить курить, включают средства никотин-заместительной терапии (НЗТ), бупропион и варениклин. Электронные сигареты содержат никотин и используются некоторыми курильщиками для прекращения курения. Безопасность и эффективность препаратов для прекращения курения и электронных сигарет неизвестна. В данном обновлённом обзоре мы искали доказательства эффективности и безопасности любых препаратов для прекращения курения и электронных сигарет, используемых во время беременности, и нашли девять рандомизированных исследований, включающих в целом 2210 женщин. В этих исследованиях изучалась НЗТ, практикуемая вместе с психологической поддержкой, наряду с небольшим исследованием применения бупропиона, насчитывавшего всего 11 женщин. В целом, эти исследования показали наличие спорных доказательств того, что НЗТ в комбинации с психологической поддержкой может помочь женщинам бросить курить на поздних сроках беременности. Однако, анализ только высококачественных, плацебо-контролируемых испытаний показал, что НЗТ была не более эффективна, чем плацебо.

Не найдено достаточных доказательств чтобы сделать вывод о положительном или отрицательном влиянии НЗТ на число выкидышей, мертворождённых, недоношенных (рождённых менее чем через 37 недель), маловесных (менее чем 2500 г) детей, а также на частоту использования отделения интенсивной терапии или смертей новорождённых и на их средний вес. Однако, в одном исследовании, в котором прослеживалось состояние детей до двухлетнего возраста, было показано, что дети, родившиеся у женщин отобранных случайным образом для НЗТ, имели гораздо больше шансов расти здоровыми.

Побочные эффекты наблюдавшиеся при применении НЗТ включали головную боль, тошноту и местные реакции (например, раздражение кожи никотиновыми пластырями или неприятный вкус жевательной резинки).

Исследования, сообщавшие о приверженности к лечению, обнаружили, что она была, как правило, низкой и большинство участников не использовали большую часть прописанных или предложенных им средств НЗТ.

Необходимо получение дополнительных экспериментальных данных; в частности в ходе проведения плацебо-контролируемых испытаний, оценивающих использование высоких доз средств НЗТ, а также способствовать более высокой степени приверженности к лечению и прослеживать состояние новорождённых в течение детства.

официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Регистрационный номер: П №016219/01

Торговое название препарата: Табекс^®

Международное непатентованное название или группировочное название: цитизин.

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество: цитизин 1,5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат.
Состав пленочного покрытия: опадрай II коричневый (гипромеллоза (Е464), лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), макрогол (макрогол-3000), триацетин, краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид черный (Е172)).

Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-коричневого цвета. Вид на изломе — от белого до бежевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: H-холиномиметик.

Код ATX: [N07BA]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Алкалоид цитизин является активным веществом препарата, обладает H-холиномиметическим действием; возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, рефлекторно стимулирует дыхательный центр, вызывает выделение адреналина из мозгового вещества надпочечников, повышает артериальное давление.
Цитизин обладает гораздо более низкой токсичностью и большим терапевтическим индексом, при этом его механизм действия близок к механизму действия никотина. Цитизин конкурентно подавляет взаимодействие никотина с соответствующими рецепторами, что ведет к постепенному уменьшению и исчезновению никотиновой зависимости.

Показания к применению
Никотиновая зависимость (для облегчения отказа от курения).

Противопоказания
Гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ препарата, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, аритмия сердца, недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения, атеросклероз, беременность и период грудного вскармливания, дети младше 18 лет и взрослые старше 65 лет, недостаточность лактазы, галактоземия, синдром мапьабсорбции глюкозы- галактозы (в состав препарата входит лактоза).

С осторожностью
У пациентов с ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, заболеваниями сосудов мозга, облитерирующими артериальными заболеваниями, гипертиреоидизмом, язвенной болезнью желудка, сахарным диабетом, почечной или печеночной недостаточностью, некоторые формы шизофрении, хромаффинные опухоли надпочечников,гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.

Беременность и лактация
Табекс^® не применяется во время беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь целыми, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат применяется по следующей схеме: с 1 по 3 день — по 1 таблетке 6 раз в день, каждые 2 часа, постепенно уменьшая число выкуренных сигарет. Если результат неудовлетворительный, лечение прекращается и через 2-3 месяца можно начать его снова. При хорошем эффекте лечение продолжается по следующей схеме:
с 4 по 12 день приема — по 1 таблетке 5 раз в день, каждые 2,5 часа;
с 13 по 16 день — по 1 таблетке 3 раза в день, каждые 4 часа;
с 17 по 20 день — по 1 таблетке 3 раза в день, каждые 5 часов;
с 21 по 25 день — по 1-2 таблетке в день.
Полный отказ от курения должен наступить не позднее 5 дня от начала лечения.

Побочное действие
В начале лечения возможны: тахикардия, повышение артериального давления, сердцебиение; головная боль, головокружение, бессонница или сонливость, повышенная раздражительность; диспноэ; изменения вкуса и аппетита, сухость во рту, тошнота, боли в животе, запоры, диарея; миалгии; повышенное потоотделение, потеря веса; боли в грудной клетке. Препарат обычно хорошо переносится, наблюдаемые побочные явления выражены слабо или умеренно. Большинство из них появляются в начале лечения и проходят самостоятельно. Чаще всего они связаны с никотиновой зависимостью.

Передозировка
Симптомы передозировки: тошнота, рвота, расширение зрачков, общая слабость, тахикардия, клонические судороги, паралич дыхания.
Лечение: промывание желудка, инфузионное введение водно-солевых растворов и 5% или 10 % растворов глюкозы, противосудорожные средства, кардиотоники, дыхательные аналептики и другие симптоматические средства. Мониторируются дыхание, артериальное давление и частота сердечных сокращений.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Цитизин не следует принимать одновременно с противотуберкулезными препаратами из-за риска усиления его побочных действий. При одновременном применении Табекс^® с H-холиномиметиками и антихолинэстеразными препаратами возможно усиление холиномиметических побочных действий.

Особые указания
Табекс^® следует назначать только тогда, когда пациент имеет серьезное намерение отказаться от курения. Лечение препаратом и продолжение курения может привести к усилению побочных действий никотина (никотиновая интоксикация).
Лекарственный препарат содержит вспомогательное вещество лактозу.
Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, с лактазным дефицитом (тип Лапп) или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять лекарственный препарат.
Табекс^® не влияет на способность водить транспортные средства и работать с машинами.

Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1,5 мг.
По 20 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистер из ПВХ пленки/алюминиевой фольги.
По 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения
Список А.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек: по рецепту!

Производитель
Софарма АО, Болгария 1220 София, ул. Илиенское шоссе 16
Представительство Софарма АО в Москве: 109004, ул. Таганская, д. 17-23, эт. 10

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

инструкция, состав, аналоги, показания, дозировка, противопоказания, побочные эффекты, цена – МедОбоз

Состав и форма выпуска

Действующее вещество препарата – алкалоид цитизин, содержит также вспомогательные вещества — лактозу моногидрат (сахар молочный), целлюлозу микрокристаллическую, магния стереат, тальк). Производится в виде таблеток.

Показания

Применяется для излечения зависимости от табакокурения (никтотинизма).

Действие препарата близко по механизму к никотину, однако обладает при этом значительно меньшей токсичностью и значительно большей силой воздействия на организм. Он способен конкурентно подавлять действие никотина, приводя к снижению и, наконец, полному исчезновению зависимости от никотина.

Действие препарата обуславливается свойствами его основного действующего вещества – цитизина, обладающего активностью Н-холиномиметика. Он возбуждает ганглии вегетативной нервной системы, рефлекторно возбуждает дыхание, выделяя адреналин из надпочечников, повышая артериальное давление.

Противопоказания

Не применяется при ярко выраженном атеросклерозе, повышенном артериальном давлении, инфаркте миокарда, инсульте, иных заболеваниях сосудов головного мозга, нестабильной стенокардии, отдельных формах шизофрении, опухолях надпочечников (хромаффинных), гастроэзофагальном рефлюксе, кровотечениях.

Пожилые пациенты (взрослее 65 лет) и пациенты до 18 лет должны проявлять особую осторожность при приеме данного препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности не применяется.

Способ применения и дозы

Применяется по схеме, предусматривающей изначально высокую суточную дозу (5 таблеток в день), затем ее уменьшение до 1 таблетки в сутки. Длительность всего курса – от 20 до 25 дней. Одной упаковки препарата обычно хватает для прохождения полного курса до излечения от табачной зависимости.

Лечение проводится под медицинским контролем, который осуществляет лечащий врач.

Передозировка

Превышение дозировки препаратом может вызвать резкую тошноту, рвоту, а также расширение зрачков (мидриаз), тахикардию. При одновременном появлении таких симптомов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу, который назначит лечение симптоматики, а при необходимости – промывание желудка и прием сорбентов.

Побочные эффекты

Обычно пациенты переносят данное лекарство без особых осложнений. Изредка возникающие в начале лечения побочные эффекты постепенно в ходе терапии сходят на нет. Чем сильнее была никотиновая зависимость, тем более выражены побочные эффекты.

Возможно возникновение тахикардии, повышение давления, сонливость или головокружение. Может появиться одышка, снизиться аппетит, возникнуть тошнота, запор или диарея, снизиться масса тела, заметно повыситься потливость. Вероятны болезненные ощущения в области грудной клетки.

Следует иметь в виду, что в случае продолжения курения одновременно с приемом Табекса, побочные эффекты усиливаются.

Условия и сроки хранения

Хранят до 2 лет при температуре не выше 25°С.

Цитизин (Табекс) — Stop-Tobacco.ch — Помощь и советы по отказу от курения

Молекула цитизина уже несколько десятилетий используется в Восточной Европе в качестве средства против курения.

Исследования его эффектов были опубликованы с 1967 года, но ни одно из первых испытаний не соответствовало современным научным стандартам. Сегодня все изменилось с появлением первого большого исследования, показывающего, что цитизин эффективен для отказа от курения. Давайте подробнее рассмотрим это лекарство.

Молекула, используемая для отказа от курения в течение 40 лет

Цитизин — это алкалоид, присутствующий во всех частях растения Cytisus Laburnum , особенно в его семенах.Он действует аналогично никотину, а листья Cytisus Laburnum использовались в качестве заменителя табака во время Второй мировой войны. Российские солдаты прозвали этот завод «поддельным табаком». В 1978 году табачная промышленность определила цитизин как вещество, фармакологическое действие которого наиболее близко к действию никотина. Агонист никотиновых рецепторов альфа4бета2, цитизин использовался в Восточной Европе в качестве заменителя никотина в течение 40 лет. Молекула была коммерчески упакована болгарской компанией под торговой маркой Tabex. Так в чем его преимущества? Во-первых, таблетки цитизина можно производить очень дешево, поэтому 25-дневное лечение Табексом в России, Польше или Болгарии обходится в 5-15 раз дешевле, чем использование никотиновых пластырей или жевательной резинки в течение того же периода времени. Кроме того, курс лечения непродолжительный, всего 25 дней. Каждая таблетка Табекса содержит 1,5 мг цитизина. Те, кто бросает курить, должны принимать по 6 таблеток в день в течение первых трех дней после отказа от курения, а затем уменьшить это количество до 2 таблеток в день до 25 дня, последнего дня лечения.Врачи не рекомендуют принимать Табекс людям, страдающим повышенным артериальным давлением или атеросклерозом на поздних стадиях. Несмотря на многолетнее использование в Восточной Европе, цитизин еще не получил разрешения на продажу на рынке Западной Европы или США из-за отсутствия до недавнего времени тщательных научных исследований.

Исследования цитизина

Исследования эффективности цитизина в качестве средства против курения проводились в Восточной и Западной Германии, Польше и России с 1960-х годов. Три плацебо-контролируемых исследования были проведены в Восточной и Западной Германии в 1960-х и 1970-х годах. Эти исследования показали, что цитизин может помочь бросить курить и что этот продукт в целом хорошо переносится пациентами, несмотря на некоторые побочные эффекты, включая увеличение веса, головные боли и изжогу. В некоторых исследованиях также сообщалось о недомогании, головокружении, диарее и проблемах с пищеварением, но всегда либо без контроля плацебо, либо без заметной разницы по сравнению с плацебо. Тем не менее, в других исследованиях было зафиксировано, что цитизин влияет на артериальное давление, но цифры сильно различались между исследованиями.Следует отметить, что побочные эффекты, предложенные различными исследованиями, не совпадают с побочными эффектами, указанными производителем Табекса, а именно: изменение вкуса или аппетита, сухость во рту, головные боли, раздражительность, тошнота, запор, учащение пульса и незначительное повышение частоты сердечных сокращений. артериальное давление. Как частичный агонист никотина, цитизин вызывает те же побочные эффекты, что и никотиновая заместительная терапия (НЗТ) и варениклин.

С другой стороны, ни одно из этих исследований не проводилось в соответствии с современными правилами, регулирующими качество клинических испытаний.Доклинические исследования оптимальной дозировки, которые обычно предшествуют таким испытаниям, никогда не проводились. Поэтому требовались более серьезные исследования и научная строгость, чтобы убедиться, что лекарство удовлетворяет требованиям, касающимся терапевтических товаров в Европе и США. Первое крупное исследование было проведено недавно, и его результаты были опубликованы в Медицинском журнале Новой Англии в сентябре 2011 года.

Новое исследование демонстрирует эффективность цитизина

Британские исследователи из Университетского колледжа Лондона провели рандомизированное двойное слепое исследование моноцентрического цитизина с участием 740 участников, выкуривающих более 10 сигарет в день. Участники получали цитизин (6 таблеток по 1,5 мг в течение 3 дней, затем 5 таблеток в течение 9 дней, 4 таблетки в течение 4 дней, 3 таблетки в течение 4 дней и 2 таблетки в течение последних 5 дней) или плацебо в течение 25 дней. . Через 12 месяцев после лечения показатель успеха прекращения курения составил 8,4% в группе, принимавшей цитизин, по сравнению с 2,4% в группе плацебо. Относительная разница между двумя группами (относительная частота = 3,4) выше, чем полученная с помощью НЗТ (1,6) или варениклина (2,3) в плацебо-контролируемых исследованиях.Что касается побочных эффектов: желудочно-кишечные проблемы (боль в животе, тошнота), головокружение и проблемы со сном чаще отмечались в группе «цитизин», чем в группе «плацебо».

Авторы этого исследования пришли к выводу, что цитизин действительно эффективен для отказа от курения. Еще неизвестно, улучшит ли показатели более длительное лечение — курс лечения составляет 8 недель для НЗТ и 12 недель для варениклина — и повысит ли подход, сочетающий цитизин с профессиональной психологической поддержкой, вероятность успеха препарата. Следует также провести другие исследования с участием большего числа участников для оценки редких побочных эффектов, связанных с цитизином, даже если отчеты из стран, в которых цитизин доступен на рынке, обнадеживают. Однако люди, принимающие верениклин, сообщали об отрицательных психоневрологических эффектах, и, поскольку цитизин является аналогичным лекарством, мы можем ожидать, что он будет вызывать аналогичные эффекты.

Тем не менее, эти первые результаты являются многообещающими и дают повод для надежды на то, что цитизин может быть эффективным и недорогим средством против курения, которое будет особенно привлекательным для стран или людей с относительно скромными бюджетами.

Сайт производителя

Список литературы

• Жан-Франсуа Эттер, «Цитизин для прекращения курения. Обзор литературы и метаанализ», Arch Intern Med. 2006; 166: 1553-1559

  .

• Жан-Франсуа Эттер, Рональд Дж. Лукас, Нил Л. Беновиц, Роберт Уэст, Кэролайн М. Дреслер, Цитизин для прекращения курения: программа исследований, Зависимость от наркотиков и алкоголя 92 (2008) 3-8

• Роберт Уэст, доктор философии, Витольд Затонски, М.D., Магдалена Cedzynska, MA, Дорота Левандовска, Ph.D., MD, Joanna Pazik, Ph.D., MD, Paul Aveyard, Ph.D., MD, и John Stapleton, M.Sc., плацебо-контролируемый Испытание цитизина для прекращения курения, Медицинский журнал Новой Англии 365; 13 nejm.org 1200 29 сентября 2011 г.

• Zatonski W, Cedzynska M, Przewozniak E, Karpinska D, Lewandowska E, Pstrucha J, Jonska J, Surowinska J, Wojciechowska U, Jaworski M. Открытое обсервационное исследование травяного цитизина (Tabex) как средства отказа от курения.Плакат представлен на конференции Общества исследований никотина и табака, Прага, 20-23 марта 2005 г.

• Forrester RM. «Вы ели лабурнум?», «Ланцет», 1979; 1: 1073

  .

• Барлоу РБ, Маклеод Л.Дж. Некоторые исследования цитизина и его метилированных производных. Br J Pharmacol 1969; 35: 161-74.

Автор: Анн-Софи Гловер-Бондо / ноябрь 2011 г.

Tabex Cytisine — современное средство от курения

Табекс (Цитизин) Несинтетический!

25-дневный курс: естественный, эффективный, безопасный

Бесплатная доставка по всему миру.

Бросьте курить с Tabex

Табекс (Цитизин) современное средство борьбы с курением

Полный курс 25 дней с упаковкой 100 таблеток и 57% успеха.

Цитизин натуральный без побочных эффектов синтетических средств для прекращения курения. Tabex продукт выбора для отказа от курения: закажите здесь Сведения о пациенте: Как принимать и режим? Памятка для пациента

Табекс 100 таблеток по 1,5 мг Цитизина: полный курс 25 дней.

Табекс (Цитизин)

Табекс — оригинальный болгарский препарат растительного происхождения для лечения пристрастия к курению сигарет.

Он разработан на основе алкалоида, содержащегося в растении Cytisus laburnum L., также называемом Золотым дождем, широко распространенном в южных районах Центральной Европы и Италии. Все части растения содержат алкалоид цитизин, наибольшее количество (до 3%) содержится в семенах.

• Полный курс 25 дней
• Сто таблеток 1.5 мг цитизина
• Пятьдесят семь процентов успеха на испытаниях
• За 30 лет на рынке помог миллионы

Цитизин является агонистом холинорецепторов вегетативных ганглиев. Бросьте курить и сделайте заказ сейчас.

• Achieve Life Sciences, Inc. (Nasdaq: ACHV), фармацевтическая компания клинической стадии, приверженная глобальному развитию и коммерциализации цитизниклина для прекращения курения, сегодня объявила о начале исследования фазы 2b ORCA-1 для прекращения курения.AchieveLifeSciences.com
• «Табекс — лучший продукт из когда-либо созданных. Спасибо Луне за спасение жизней ». Дринцевич
• Табекс (цитизин) был одобрен для лечения отказа от курения в Восточной Европе более 50 лет. Выпускается компанией Sopharma AD (www.sopharmagroup.com), теперь с правами на маркетинг по всему миру компании Achieve Life Sciences, США. Tabex.net
• «Просто хочу поблагодарить вас за Табекс. Работает очень хорошо. Довольный.» Мервин Бриттен
• Achieve Life Sciences, Inc.(Nasdaq: ACHV), фармацевтическая компания клинической стадии, приверженная глобальной разработке и коммерциализации цитизниклина для прекращения курения, сегодня объявила о начале исследования фазы 2b ORCA-1 для прекращения курения. AchieveLifeSciences.com
• «Табекс — лучший продукт из когда-либо созданных. Спасибо Луне за спасение жизней ». Дринцевич

Галерея

Несколько фотографий из истории Tabex

• • Табекс Цитизин коробка 100 таблеток

Характеристики Tabex

Табекс — безопасный и эффективный алкалоид для лечения зависимости от курения.

Природный алкалоид

Помощь при тяге

Эффективный и безопасный

25-дневный курс

Табекс (Цитизин) современное средство для отказа от курения.

Контакт

Как с нами связаться.

• Телефон:

  + 359-2-960-6809

• Электронная почта:

  Свяжитесь с нами здесь

• Расположение:

  София, Болгария 1125

Табекс для чистых легких, для здорового сердца — Табекс Цитизин

Табекс Современный и надежный способ бросить курить!

Для чистых легких и здорового очага! Бросьте курить с Tabex!

Табекс — оригинальный болгарский препарат растительного происхождения для лечения никотинизма.Он разработан на основе алкалоида, содержащегося в растении Citisus Laborinum L., также называемом Золотым дождем, широко распространенном в южных районах Центральной Европы и Италии. Все части растения содержат алкалоид цитизин, наибольшее количество (до 3%) содержится в семенах.

Рис. 1 Структурная формула цитизина

(1R-цис) -1,2,3,4,5,6-гексагидро-1,5-метано-8h-пиридо [1,2a] [1,5] диазоцин-8-он

Химические характеристики и содержание Табекса

Каждая таблетка содержит 0.0015 г цитизина

Эмпирическая формула цитизина: C11H 14ON 2

Исходя из расчетов молекулярных орбиталей, проведенных Kier (1969), очевидно, что в молекулярных конфигурациях никотина и ацетилхолина есть четвертичный атом азота с отрицательным зарядом, расположенный при 4,85 +/- 0,1 A, который считается ответственным за никотиноподобная активность. В цитизине атом азота в кольце C находится на расстоянии 4,8-9 A от атома кислорода пиридиновой группы и также имеет отрицательный заряд.

Продолжительные клинические и токсикологические исследования во многих странах мира доказали огромный вред курения для всех органов и систем человеческого организма. Особо подчеркивается опасность сердечно-сосудистых заболеваний (инфаркт миокарда, стенокардия, заболевания периферических сосудов), заболеваний дыхательной системы (рак легких, трахеобронхит и др.), А также психической и физиологической зависимости аддиктивного типа.

Рис.2 Стереоизомерные формулы цитизина и никотина (по Барлоу, Р.Б. и Маклеод, Л.Дж.)

Лечение никотиновой зависимости — сложный процесс, в котором лекарственная терапия занимает важное место. Sopharma производит препарат Табекс, разработанный на основе алкалоида цитизина, действие которого аналогично действию никотина.

Неконтролируемое испытание цитизина (Табекса) для отказа от курения

Реферат

Цели: Цитизин (Табекс) лицензирован в Восточной Европе в качестве средства для прекращения курения в течение 40 лет.Цитизин является частичным агонистом с высоким сродством связывания с никотиновым ацетилхолиновым рецептором α4β2, который, как считается, играет центральную роль в полезном эффекте никотина. Недостаточно информации об эффективности, чтобы гарантировать лицензирование по современным стандартам. Чтобы оценить, оправданы ли полномасштабные контролируемые испытания, в этом исследовании была предпринята попытка получить оценку 12-месячной продолжительности воздержания от курения среди курильщиков, употребляющих цитизин с минимальной поведенческой поддержкой.

Дизайн: Неконтролируемое открытое испытание.

Окружение: Клиника для курящих в онкологическом центре в Варшаве, Польша.

Субъекты: 436 последовательных посетителей клиники для курящих, из них 191 мужчина. Средний балл зависимости (тест Фагерстрома на никотиновую зависимость) составил 6,1.

Вмешательство: Использовалась стандартная схема приема Табекса (цитизина), включающая 25 дней лечения с минимальной поведенческой поддержкой.

Основной показатель результата: Непрерывное воздержание в течение 12 месяцев, о котором сообщают сами; с подтверждением воздержания по оксиду углерода при последнем наблюдении (через 12 месяцев).

Результаты: 60 участников (13,8% от общей выборки) воздерживались от курения в течение 12 месяцев. Из 315 субъектов, принимавших препарат, 49 (15,5%) прекратили прием цитизина из-за побочных эффектов (в основном желудочных расстройств и тошноты), хотя они не были серьезными. Частота незначительных побочных эффектов, в первую очередь желудочных расстройств, была аналогична той, что наблюдалась в предыдущих исследованиях этого препарата.

Выводы: Показатели долгосрочного воздержания были аналогичны показателям, наблюдаемым у курильщиков, получающих никотиновую заместительную терапию.Полномасштабные рандомизированные испытания цитизина (Табекс), проведенные в соответствии со стандартами, требуемыми регулирующими органами, являются оправданными.

Таблетка, подавляющая тягу к табаку, найдена у всех на виду.

Рик Стюарт не знал о растущих в Болгарии лабурнумовых деревьях и их потенциале для производства лекарства для отказа от курения, когда он был исполнительным директором фармацевтической компании Amarin.

Он слишком глубоко погрузился в фармацевтическую промышленность, место, которое часто критиковали за близорукую ориентацию на прибыль.Он должен был сначала потерпеть неудачу. Только тогда он смог увидеть возможность в этих желтых цветущих деревьях.

Теперь, с помощью Национального института здоровья, Стюарт пытается вывести на рынок США лекарство, полученное из лабурнума. Таблетка действует, подавляя тягу к табаку, так же, как и самый продаваемый Chantix от Pfizer, но, возможно, без серьезных побочных эффектов этого препарата и по гораздо более низкой цене. Недавние положительные исследования улучшили перспективы применения таблеток. Сегодня исследователи воодушевлены тем, что может стать первым новым средством от курения, появившимся за последние годы.

«Нам это нужно», — сказал Дэвид Шертлефф, заместитель директора Центра дополнительного и интегративного здоровья NIH, объясняя, почему его агентство помогает получить одобрение препарата.

Но обещание laburnum не ново. На это просто не обращали внимания — в течение десятилетий — из-за выявления пробелов в том, как традиционно разрабатываются лекарства.

Слева направо: Рональд Мартелл, Рик Стюарт и Энтони Кларк из Extab. Стюарт хочет переименовать препарат для прекращения курения Tabex в Extab для продажи в Западной Европе и США.С. рынки. (Том Пилстон)

В 2007 году Стюарт поставил свою должность главы Amarin на другой препарат. Miraxion предназначался для лечения болезни Хантингтона, и на раннем этапе он показал признаки улучшения симптомов неврологического расстройства. Но затем препарат не прошел два испытания на поздней стадии. Инвесторы в Amarin, компанию стоимостью 240 миллионов долларов, базирующуюся в Нью-Джерси, были ошеломлены. Акции компании упали на 80 процентов. Стюарт остался без работы.

«Генеральный директор всегда падает на свой меч», — говорит сейчас 56-летняя Стюарт.

Но Miraxion действительно помог пациентам с болезнью Хантингтона — просто на это ушло больше шести месяцев, отведенных на клинические испытания. И все же ущерб был нанесен. Это заставило Стюарта и Энтони Кларка, которые также потеряли работу после проведения испытаний Амарина, задуматься о том, какие еще существуют другие неправильно понятые препараты. Они пошли на охоту.

«Эти лекарства не лечятся или нежелательны. Они нуждаются в нежной и любящей заботе », — говорит Стюарт. «И фарма, по какой-то причине, не может с ними возиться.

Они основали крошечную компанию под Лондоном под названием Ricanto — смесь их имен. Они описывают фокус фирмы как оптимизацию фармацевтических активов. Они считали, что инновации не ограничиваются новыми лекарствами. Иногда нужно просто заново открыть старые.

Ricanto обнаружил комбинированный препарат, используемый некоторыми европейскими врачами для лечения редкого аутоиммунного заболевания, и представил его на более крупном рынке. Затем он помог найти способ лечения тяжелой детской эпилепсии и продал права на лекарства компании Zogenix из Сан-Диего по сделке на 130 миллионов долларов.

В 2009 году Стюарт узнал о лабурнумных деревьях.

Сотрудник рассказал ему о компании в Болгарии под названием Sopharma, которая производит лекарство от курения под названием Tabex. Таблетки содержали цитизин — природное соединение, которое содержится в семенах дерева. Препарат выращивали в болгарских садах горбуши. Цитизин нацелен на рецепторы мозга, чтобы блокировать тягу к никотину. Его сила была признана, по крайней мере, с 1940-х годов, когда российские солдаты во время Второй мировой войны, испытывая недостаток в табаке, стали курить листья дерева.Некоторые солдаты обнаружили, что сигареты им больше не нужны.

Sopharma начала производить таблетки цитизина под торговой маркой Tabex в 1964 году, но они были доступны только в Центральной и Восточной Европе.

Стюарт никогда не слышал о наркотике. Но он был заинтригован. Он также был насторожен. По данным Всемирной организации здравоохранения, почти 1 миллиард человек во всем мире курят. Табак обвиняется в 5 миллионах смертей в год. Дешевый и эффективный препарат, который поможет курильщикам бросить курить, будет огромен. Он задавался вопросом, как другие могли упустить эту возможность.

Есть только три варианта лечения курильщиков в США, которые хотят бросить курить.

Chantix — новейший препарат, дебютировавший на рынке в 2006 году. В то время это был первый рецептурный препарат, одобренный Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США для прекращения курения почти за десять лет, после антидепрессанта Zyban от GlaxoSmithKline. Помимо этих двух препаратов, существуют также жевательные резинки, пастилки и пластыри, заменяющие никотин. Но это все. Перспективы лечения, такого как никотиновые вакцины или другие лекарства, не оправдались.Ничего нового не вышло.

В 2008 году объем продаж Chantix (продаваемый за рубежом как Champix) составил 846 миллионов долларов США. Но это число блокбастеров упало на 17 процентов в следующем году, когда FDA объявило «черный ящик» предупреждением о Chantix и Zyban из-за риска суицидального поведения и других проблем с психическим здоровьем. Столкнувшись с волной пагубной огласки, Pfizer урегулировала 2900 исков на сумму почти 300 миллионов долларов. Репутация Чантикса по-прежнему страдает. В прошлом году объем продаж составил 647 миллионов долларов.

Риск серьезных побочных эффектов встревожил Стюарта.

Цитизин и Шантикс работают аналогичным образом. Фактически, химики Pfizer внимательно изучали растительный продукт при разработке своего синтетического лекарства. Но компания Pfizer усилила свое производное, чтобы повысить эффективность. Стюарт отметил, что база данных Табекса насчитывает 5 миллионов пользователей в Восточной Европе без признаков побочных эффектов, подобных Chantix.

«Почему мы не наблюдаем суицидальности?» он вспоминает размышления.

Одно исследование показало, что это связано с меньшей активностью цитизина.И многие исследователи сегодня считают, что наихудшие побочные эффекты, приписываемые Chantix, такие как суицидальные мысли, не связаны с препаратом. (Многие ожидают, что исследование Pfizer, которое будет выпущено позже в этом году, подтвердит это мнение. ) Но резкие различия между двумя препаратами обнаруживаются в других тяжелых реакциях, включая ненормальные сны, бессонницу и тошноту. Это редкость для цитизина, но наблюдается у 30 процентов пользователей Chantix.

Стюарт заключил сделку с Sopharma. Он хотел, чтобы препарат был одобрен в Западной Европе и США.Вместо того, чтобы называть его Табекс, таблетка будет называться Extab.

Но Стюарт все еще сталкивался с серьезной проблемой с цитизином.

«В этом нет денег», — сказал доктор Тейлор Хейс, директор Центра никотиновой зависимости при клинике Mayor Clinic в Рочестере, штат Миннесота, который хотел бы увидеть здесь укол цитизина. «И это то, что обычно побуждает людей пытаться вывести его на рынок. Деньги будут управлять этим ».

«Просто неприятно думать, что есть что-то, что могло бы помочь людям, а мы этим не пользуемся», — сказал д-р.Нэнси Риготти, директор отделения лечения табака в Массачусетской больнице общего профиля.

Натуральный продукт, такой как цитизин, не может быть запатентован. Это затрудняет защиту ее рыночных позиций. А для получения разрешения на лекарство требуются миллионы долларов. Фармацевтические компании говорят, что стоимость разработки и получения разрешения на новый препарат составляет 1 миллиард долларов. Это может объяснить, почему некоторые компании добились высоких прибылей от лечения редких заболеваний, таких как препарат Genzyme от болезни Гушера, который стоит 300 000 долларов в год.

«Они зациклены на патентной защите и новых лекарствах, — сказал Стюарт.

Стюарт делает ставку на две вещи, чтобы получить прибыль с Extab. Один из них — ограниченное предложение цитизина. Конкурент должен будет посадить огромные сады из лабурнума — сотни тысяч из них — и подождать четыре года, прежде чем можно будет собрать семена, содержащие наркотики.

Другое дело, что Extab новичок на рынке США. Никто и никогда не пытался его одобрить. Значит, у препарата будет пятилетний У.Эксклюзивность S. на рынке в качестве нового препарата в соответствии с Законом Хэтча-Ваксмана 1984 года. Это меньше типичного 20-летнего окна для патентованных лекарств. Но это что-то.

«Это действительно старый, новый наркотик», — говорит Стюарт.

И все же ему нужна была помощь, чтобы пролить лекарство через лабиринт нормативных требований США. Ему нужно, чтобы ему повезло. И он это сделал.

Британские медицинские власти предложили оплатить и провести клинические испытания цитизина. В 2011 году результаты были опубликованы в Медицинском журнале Новой Англии, согласно которым цитизин был равен 3.В 4 раза больше шансов, чем плацебо, помочь людям бросить курить и оставаться такими в течение одного года, наравне с Chantix.

Затем в обзоре исследователей из Шеффилдского университета сравнили цитизин с чантиксом и пришли к выводу, что, хотя необходимы дополнительные исследования, «цитизин считается более клинически эффективным и рентабельным, чем (чантикс)».

Но настоящий поворотный момент наступил в декабре, когда в Медицинском журнале Новой Англии было опубликовано другое исследование. Исследователи из Национального института инноваций в области здравоохранения Новой Зеландии обнаружили, что цитизин превосходит никотинзамещающую жевательную резинку или пластырь.

На данный момент препарат прошел два крупномасштабных клинических испытания.

Но впереди еще много работы.

«Я либо совершенно зол, либо думаю, что действительно верю в это», — говорит Стюарт.

Европейские регулирующие органы и FDA рассматривают, что еще им нужно, говорит Стюарт.

В стадии подготовки лаборатория в Калифорнии недавно приступила к ранним испытаниям безопасности Extab. NIH берет счет. Шуртлефф из NIH сказал, что агентство хочет поддержать многообещающие лекарства, у которых нет четкого пути к рынку, особенно натуральные продукты.

«Вот где мы входим и обеспечиваем этот капитал», — говорит он.

На благословение FDA может потребоваться от трех до пяти лет. Стюарт сказал, что надеется найти партнера, который поможет его небольшой фирме выйти на рынок США. Он также отвергает любые предположения о том, что Extab будет идти лицом к лицу с Chantix, созданной одной из крупнейших фармацевтических фирм в мире. С его стороны это стратегический шаг.

«Они нас раздавят», — говорит он.

Стюарт подсчитал, что годовой объем продаж Extab во всем мире составит 400 миллионов долларов через пять лет после запуска.Pfizer это заметит.

В настоящее время цитизин поставляют из 100 000 деревьев лабурнума, посаженных на полях, окруженных защитными заборами в Болгарии. Стюарт знает, что этого будет недостаточно, если все пойдет по плану — если FDA одобрит это, если Extab взлетит. Ему нужно будет увеличить производство.

Он планирует посадить еще 300 000 желтых цветущих деревьев, в том числе некоторые в Соединенных Штатах, сады настолько большие, что их невозможно будет не заметить.

Табекс Курение наркотика обещает

Препарат против курения под названием Табекс может «в три раза увеличить шансы человека отказаться от сигарет», сообщает The Sun.

Препарат для прекращения курения, также известный как цитизин, уже более 40 лет доступен в некоторых странах Восточной Европы и бывшего Советского Союза, таких как Россия. Однако исследователи этого исследования заявили, что препарат ранее не тестировался таким образом, чтобы он соответствовал современным нормативным стандартам, которым должны соответствовать все препараты, прежде чем они могут быть проданы в Великобритании. Чтобы проверить эффективность препарата, исследователи провели исследование с участием 740 добровольцев, которым давали препарат или фиктивный (плацебо) препарат в течение 25 дней.Они обнаружили, что через 12 месяцев после лечения 8,4% участников, принимавших цитизин, успешно отказались от него по сравнению с 2,4% участников, принимавших плацебо. Это равняется дополнительным 6% людей, бросающих курить, что сопоставимо с существующими одобренными методами лечения.

Сообщается, что препарат не только дает многообещающие результаты, но и является недорогим, что выделяет его в качестве потенциального будущего лечения в Великобритании. Однако, учитывая, что исследование было относительно небольшим и коротким, вероятно, потребуются дополнительные исследования, чтобы подтвердить его эффективность и безопасность, прежде чем регулирующие органы смогут одобрить его использование.

Агентство по регулированию лекарственных средств и товаров медицинского назначения (MHRA), контролирующее лицензирование лекарств в Великобритании, заявляет, что не получало заявки на лицензирование Tabex. В MHRA говорится: «Хотя мы приветствуем новые заявки на перспективные лекарства для использования в Великобритании, совершенно необходимо, чтобы безопасность, качество и эффективность продукта были оценены, чтобы преимущества перевешивали риски. Было бы неправильно предполагать, что продукт не имеет известных вредных побочных эффектов. Все лекарства имеют побочные эффекты — ни одно эффективное лекарство не обходится без риска.”

Откуда взялась эта история?

Исследование было проведено учеными из Университетского колледжа Лондона, Британского центра исследований по борьбе против табака и Онкологического центра и Института онкологии, Польша. Он финансировался Национальной инициативой Великобритании по профилактическим исследованиям и опубликован в рецензируемом медицинском журнале Новой Англии. Само исследование проводилось в клинике по отказу от курения при Мемориальном онкологическом центре Марии Склодовской-Кюри в Варшаве, Польша.

Освещение этой истории в новостях было в основном точным. Однако следует отметить, что, хотя цитизин не был «запрещен», как сказано в одном заголовке, у него нет лицензии на продажу в Великобритании.

Что это за исследование?

Это было рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование. Исследователи заявили, что цитизин доступен в Болгарии с 1964 года и коммерчески доступен в таких странах, как Польша и Россия, примерно по цене 6-15 долларов США за курс лечения.Тем не менее, они заявили, что, несмотря на широкое распространение препарата, еще не проводились крупные плацебо-контролируемые испытания, которые соответствовали бы современным нормативным стандартам. Это исследование было выполнено для выполнения этого требования.

Что включало исследование?

В исследование было включено 740 человек, выкуривающих 10 или более сигарет в день и желающих навсегда бросить курить. Они были рандомизированы для приема либо цитизина, либо плацебо (по 370 в каждой группе).Участники принимали цитизин или плацебо в течение 25 дней, а затем их оценивали через 6 и 12 месяцев после окончания периода лечения, чтобы определить, удалось ли им бросить курить или возник рецидив. Перед испытанием участники согласились не принимать никаких других лекарств, чтобы бросить курить. Обе группы получили минимальное количество консультаций во время исследования.

В течение 25-дневного периода лечения участники следовали графику лечения, который был лицензирован в нескольких европейских странах, где количество принятых таблеток со временем уменьшалось:

• 1-3 дня: шесть 1.Таблетки 5 мг в день (одна таблетка каждые два часа)
• 4-12 дней: пять таблеток в день в течение девяти дней
• 13-16 дней: четыре таблетки в день в течение четырех дней
• 17-20 дней: по три таблетки в день в течение четырех дней
• 21-25 дней: по две таблетки в день в течение пяти дней

С участниками связались через 6 и 12 месяцев после окончания лечения и спросили, бросили ли они курить. «Рецидив» определялся как самооценка выкуривания пяти или более сигарет в течение указанного периода наблюдения (предыдущие 6 или 12 месяцев).Концентрация угарного газа в выдыхаемом воздухе измерялась для участников, которые сообщили, что бросили курить, для подтверждения своих отчетов.

Участников также спросили, испытывали ли они какие-либо побочные эффекты, и если да, то описать их. Затем исследователи закодировали полученные ответы.

Затем исследователи проанализировали свои результаты по «принципу намерения лечить», что означает, что они проанализировали свои результаты на основе всех людей, которые были рандомизированы в исследовании, а не только тех, с кем они могли связаться.Они считали, что лечение не удалось ни у кого из участников, с которыми они не могли связаться в пунктах наблюдения.

Каковы были основные результаты?

Результаты через 12 месяцев показали, что у 8,4% участников, рандомизированных для приема цитизина, не было рецидива (другими словами, они успешно бросили курить), по сравнению с 2,4% участников, рандомизированных для приема плацебо. Разница составила 6% (95% доверительный интервал от 2,7% до 9,2%), что приравнивается к тому, что люди, принимающие цитизин, в 3,4 раза более склонны отказываться от наркотиков, чем принимающие плацебо (95% доверительный интервал 1.С 7 по 7.1).

Исследователи сообщают, что это увеличение частоты отказа от курения выше, чем зарегистрированное для существующего лекарственного препарата вареницилин (курильщики, принимающие варениклин, в 2,3 раза чаще бросают курить, чем те, кто принимает плацебо) и никотин-заместительной терапии (в 1,6 раза больше). скорее всего). Однако абсолютная разница в частоте (в данном случае 6%) была ниже, чем показанная для вареницилина, и аналогична той, которая показана для никотинзамещающей терапии. Некоторые различия могут быть связаны с продолжительностью периода лечения: всего 4 недели в этом исследовании, 8 недель для никотинзамещающей терапии и 12 недель для вареницилина.

Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (желудок и кишечник), в основном боль в животе, сухость во рту, диспепсия и тошнота, наблюдались значительно чаще у участников, получавших цитизин (13,8%), чем у участников, получавших плацебо (8,1%). Других побочных эффектов не было, они встречались значительно чаще в группе, получавшей цитизин. В обеих группах частота отмены препарата и снижения дозы была одинаковой.

Хотя это исследование длилось всего 12 месяцев и было недостаточно масштабным для оценки необычных нежелательных явлений, исследователи сообщают, что последний периодический отчет о безопасности, предоставленный европейским властям, на основе более чем 7 миллионов подвергшихся воздействию людей, не выявил каких-либо сигналы безопасности: другими словами, препарат считается безопасным.

Как исследователи интерпретировали результаты?

Исследователи заявили: «В этом одноцентровом исследовании цитизин оказался более эффективным, чем плацебо, для отказа от курения. Более низкая цена на цитизин по сравнению с другими фармакотерапевтическими препаратами для прекращения курения делает его доступным методом для продвижения отказа от курения во всем мире ».

Заключение

В этом многообещающем 12-месячном испытании (с периодом лечения 25 дней) 8,4% участников, принимавших цитизин (торговая марка Tabex), смогли отказаться от сигарет по сравнению с 2. 4% участников принимали плацебо. Это означает, что участники, принимавшие цитизин, в три раза чаще отказывались от лечения.

Хотя люди в группе, получавшей цитизин, испытывали больше побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, исследователи заявили, что другие необычные побочные эффекты маловероятны, поскольку этот препарат был доступен в других странах более 40 лет.

Также следует отметить следующее:

• Исследование было недостаточно большим, чтобы оценить необычные побочные эффекты, которые могут возникнуть при приеме препарата.Поскольку препарат относится к тому же классу, что и другие, связанные с нейропсихиатрическими побочными эффектами и суицидальными идеями, исследователи рекомендуют продолжать наблюдение за 7 миллионами человек, которые, как сообщается, принимают его.

По сравнению с методами лечения, доступными в настоящее время в Великобритании, количество дополнительных людей, которые могут бросить курить после приема цитизина, аналогично количеству людей, которые могут отказаться от никотинзамещающей терапии, хотя курс лечения, протестированный здесь, короче. Может потребоваться специальное исследование, чтобы сравнить его с методами лечения, доступными в настоящее время в Великобритании, наряду с исследованиями более длительных курсов препарата.

В этом исследовании участникам была оказана минимальная поведенческая поддержка, например консультирование. Исследователи предполагают, что сочетание цитизина с более интенсивной поведенческой поддержкой может потенциально увеличить абсолютные показатели отказа от курения.

В целом, этот документ вызовет дискуссию о том, как цитизин может вписаться в спектр доступных в настоящее время методов лечения, хотя, вероятно, потребуются дополнительные исследования, прежде чем лекарство будет одобрено.

Правда об отказе от курения наркотика «цитизин» превосходит заговоры

Мой шурин курил 20 лет.Он попытался бросить когнитивно-поведенческую терапию, никотиновую заместительную терапию и другие методы лечения, но ничего не помогло. Затем он внезапно остановился. Удивленный, я спросил, как это сделать. Он показал мне несколько таблеток с надписью «Табекс». Табекс — это торговое название соединения под названием цитизин, которое курильщики из Восточной Европы использовали, чтобы помочь им бросить курить с 1960-х годов. Он сделан из растения Laburnum, которое легко растет в большинстве стран мира, что делает его дешевым, и вы можете купить его в Интернете практически где угодно. Это стоит около 15 фунтов стерлингов за полную упаковку для отказа от курения в Великобритании и еще меньше в Восточной Европе.Это намного дешевле, чем стандартные лекарства для прекращения курения в Великобритании. Например, Pfizer производит запатентованного подражателя цитизина, варениклина, который стоит 90 фунтов стерлингов в месяц. Однако, поскольку вам нужно принимать варениклин в течение 3 месяцев, тогда как курс цитизина длится всего месяц, варениклин стоит в 20 раз дороже. Цитизин также, по-видимому, имеет те же эффекты, что и варениклин: по крайней мере, три рандомизированных исследования, опубликованные в академических журналах, показали, что он более эффективен, чем плацебо.

Самое смешное, что цитизин в Великобритании мало используется, потому что местные врачи не могут его прописать.Почему нет? Мой шурин любит теории заговора и настаивает на том, что причина в капитализме и коррупции. Я не сторонник теорий заговора, поэтому искал правду. Это привело меня в Ла-Ла-Ланд, где регулирование наркотиков хуже заговора…

Причина, по которой врачи в Великобритании не могут прописать этот дешевый и эффективный препарат, заключается в том, что на него нет лицензии, и лекарства, которые не были лицензированы, не могут быть прописаны. Основная причина, по которой фармацевтическая компания не подает заявку на получение лицензии, заключается в том, что процесс лицензирования стоит дорого.Поскольку цитизин нельзя запатентовать (это не новость), компания не сможет возместить затраты на лицензирование. Но если курильщики и налогоплательщики выиграют, почему Министерство здравоохранения не заказывает процесс лицензирования? Правительство Великобритании тратит 13,9 миллиарда фунтов стерлингов в год на лечение заболеваний, связанных с курением. Если бы цитизин мог снизить эти затраты всего на 1%, это сэкономило бы британским налогоплательщикам 14 миллионов фунтов стерлингов в год. Я связался с Министерством здравоохранения, чтобы спросить (я получил тот же ответ из ЕС), и они взяли на себя ответственность.Они сказали, что их роль — рассматривать заявки, а не подавать их. По словам коллеги (который не хочет называть его имени), это неправда, потому что где-то закопано положение о выдаче лицензии Департаменту, но я не мог это подтвердить. Министерство здравоохранения финансирует частное / государственное сотрудничество, и такое партнерство может помочь компании покрыть расходы на лицензирование. Они этого тоже не сделали.

Какие еще причины может использовать Министерство здравоохранения, чтобы не разрешить врачам прописывать цитизин? Я слышал три, и они не могут служить хорошим оправданием.
1. Хотя испытания показывают эффективность цитизина, некоторые могут сказать, что нам нужны дополнительные испытания. С испытаниями и десятилетиями наблюдений мне трудно с этим согласиться, но если кто-то в Министерстве здравоохранения действительно верит в это, они могут назначить испытание. Государственные испытания — обычное дело для других (менее смертоносных) проблем, таких как профилактика антибиотиков для детей, больных простудой.
2. Если врачи внезапно смогут прописывать цитизин, пациенты не смогут его покупать, потому что в настоящее время никто в Великобритании не производит и не поставляет его в достаточном количестве.Но он не может быть правым. Если ни одна компания не захочет производить его, несмотря на то, что у него была лицензия, я почти уверен, что компания, уже производящая его в Восточной Европе, была бы рада расширить свою деятельность. (Отказ британской фармацевтической компании производить лицензированный препарат также показал бы, что патентная система — это не просто награда за исследования и разработки, но и повод для завышения платы — это еще один момент).
3. Это могло быть просто инерцией — Департамент здравоохранения не привык к подобным вещам.