Галоперидол деканоат инструкция: ГАЛОПЕРИДОЛ ДЕКАНОАТ инструкция по применению, цена в аптеках Украины, аналоги, состав, показания | HALOPERIDOL DECANOAT раствор для инъекций компании «Gedeon Richter»

показания и противопоказания, состав и дозировка – АптекаМос

Лекарственные формы раствор для инъекций 50мг/мл

Международное непатентованное название ? Галоперидол

Состав Галоперидол деканоат раствор для инъекций 50мг/мл Активное вещество-Галоперидол

Группа ? Нейролептики — производные бутирофенона

Производители Гедеон Рихтер ОАО(Венгрия), Гедеон Рихтер А.О.(Венгрия)

Показания к применению Галоперидол деканоат раствор для инъекций 50мг/мл Психомоторное возбуждение различного генеза (мания, деменция, олигофрения, психопатия, острая и хроническая шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации, параноидальные состояния, острый психоз, хорея, неукратимая рвота, психоматические возбуждения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, икота.

Способ применения и дозировка Галоперидол деканоат раствор для инъекций 50мг/мл Внутримышечно, режим дозирования индивидуален, обычно — 50-200 мг 1 раз в 4 недели.

Противопоказания Галоперидол деканоат раствор для инъекций 50мг/мл Гиперчувствительность, в том числе к кунжутному маслу, заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой, депрессия, кома, беременность, лактация, возраст до 3-х лет.

Фармакологическое действие Противосудорожное, анальгезирующее, антигистаминное, противорвотное, нейролептическое, антипсихотическое, седативное. Хотя сложный механизм терапевтического действия галоперидола точно не установлен, известно, что он оказывает селективный эффект на ЦНС посредством конкурентной блокады постсинаптических дофаминовых D2 рецепторов в лимбических дофаминергических структурах коры головного мозга и вызывает усиление кругооборота дофамина в головном мозге, результатом чего является транквилизирующее действие. При использовании препарата с целью лечения подострых состояний блокада деполяризации или уменьшение степени возбуждения дофаминовых нейронов и блокада постсинаптических D2 рецепторов приводят к проявлению антипсихотической активности. Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании. Влияет на вегетативные функции. При приеме внутрь всасывается достаточно полно. В крови практически полностью связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени. Проникает в гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Выводится с мочой, желчью и фекалиями, проникает в грудное молоко. Форма пролонгированного действия-галоперидола деканоат-действует как пролекарство, медленно и постепенно высвобождающее галоперидол из растворителя.

Побочное действие Галоперидол деканоат раствор для инъекций 50мг/мл Головная боль, бессоница или сонливость, возбуждение, беспокойство, тревога, страхи, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, галлюцинации. При более длительном применении-экстрапирамидальные нарушения, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, сопровождаемый гипертермией, мышечной регидностью, потерей сознания. При использовании в высоких дозах-гипосаливация, тошнота, рвота, запор или диарея, артериальная гипотония, тахикардия, аритмия, изменения ЭКГ, иногда-нарушения функции печени, акнеобразные изменения кожи, редко-нарушения зрения, ларингоспазм, бронхоспазм, боли в грудных железах, гинекомастия, нарушение менструального цикла, импотенция, повышение либидо, задержка мочи, потливость, алопеция, временная лейкопения, эритропения, гиперпролактинемия, гипер- и гипогликемия, гипонатриемия, фотосенсибилизация.

Передозировка Симптомы: выраженные экстрапирамидальные нарушения, артериальная гипотензия, сонливость, заторможенность. В тяжелых случаях-коматозное состояние, угнетение дыхания, шок. Лечение: специфического антидота нет. Возможно промывание желудка, последующее назначение активированного угля. При угнетении дыхания-ИВЛ, при выраженном снижении АД-введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина, для уменьшения выраженности экстрапирамидальных расстройств-центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.

Взаимодействие Галоперидол деканоат раствор для инъекций 50мг/мл Усиливает эффект антигипертензивных препаратов, опоидных анальгетиков, антидепрессантов, барбитуратов, алкоголя, ослабляет-непрямых антикоагулянтов. Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и увеличивает токсичность. При длительном применении карбамазепина уровень галоперидола в плазме падает. В сочетании с литием может вызвать синдром, подобный энцефалопатии.

Особые указания С осторожностью назначают пациентам, страдающим сердечно-сосудистым заболеваниями с явлениями декомпенсации, нарушениями проводимости сердечной мышцы и фукции почек. При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы, вплоть до отмены. Во время терапии пациентам необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Условия хранения Список Б. Хранят в сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре, в недоступном для детей месте.

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Лечение следует начинать с приёма Галоперидола внутрь и затем переходить к инъекциям препарата Галоперидол деканоат для выявления непредвиденных побочных реакций. Парентеральное введение препарата Галоперидол деканоат должно проводиться под тщательным контролем врача (особенно у пожилых пациентов), при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием внутрь.

Зарегистрированы случаи внезапной смерти у пациентов с психическими расстройствами, получающими антипсихотические средства, в том числе, галоперидол.

Пациенты пожилого возраста с психозом на фоне деменции

Пациенты пожилого возраста с психозом на фоне деменции, получающие антипсихотические препараты, подвержены повышенному риску летального исхода. Причины летального исхода различны, большинство летальных исходов представляли собой сердечно-сосудистые (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекционные (например, пневмония).

Галоперидол деканоат не рекомендуется  для лечения нарушений поведения, обусловленных деменцией.

Сердечно-сосудистые эффекты

При применении галоперидола были зарегистрированы очень редкие случаи удлинения интервала QT и/или желудочковой аритмии. Они могут возникать чаще при применении высоких доз и наличии предрасположенности у пациентов.

До начала лечения следует в полной мере оценить соотношение «польза-риск» применения галоперидола и осуществлять тщательный мониторинг пациентов (ЭКГ и содержание калия в плазме крови) с такими факторами риска развития желудочковой аритмии, как заболевания сердца, семейный анамнез внезапной смерти и/или удлинение интервала QT, некорректируемые электролитные нарушения, субарахноидальное кровоизлияние, голодание или злоупотребление алкоголем, особенно в начальной фазе лечения, для получения устойчивых концентраций в плазме крови.

При более высоких дозах или при парентеральном применении, особенно при внутривенном введении, риск удлинения интервала QT и/или желудочковой аритмии может повышаться.

Галоперидол деканоат нельзя вводить внутривенно.

Перед лечением всем пациентам рекомендовано выполнить запись исходной ЭКГ, особенно пациентам пожилого возраста и пациентам с наличием в индивидуальном или семейном анамнезе заболеваний сердца или выявленной при клиническом обследовании патологией сердца. В ходе лечения необходимость проведения мониторинга ЭКГ следует оценивать индивидуально (например, при повышении дозы). Во время лечения при удлинении интервала QT дозу препарата следует снизить, а при удлинении интервала QT  более 500 мс галоперидол необходимо отменить.

Рекомендовано проведение периодического мониторинга содержания электролитов, особенно у пациентов, принимающих диуретики, или у пациентов с интрекуррентными заболеваниями.

При применении некоторых атипичных антипсихотических препаратов отмечается 3-кратное увеличение риска развития цереброваскулярных нежелательных явлений. Механизм данного повышения риска неизвестен. Повышение риска не может быть исключено при применении других антипсихотических препаратов или у других групп пациентов.

Галоперидол следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития инсульта.

Злокачественный нейролептический синдром

Подобно другим антипсихотическим препаратам, прием галоперидола ассоциируется со злокачественным нейролептическим синдромом: редкой идиосинкрастической реакцией, характеризующейся гипертермией, генерализованной мышечной ригидностью, вегетативной нестабильностью и нарушением сознания. Гипертермия часто является ранним признаком этого синдрома. При выявлении симптомов нейролептического синдрома следует немедленно отменить лечение галоперидолом и начать соответствующую поддерживающую терапию и тщательный мониторинг функции жизненно важных органов и систем.

Поздняя дискинезия

Как и при применении всех антипсихотических препаратов у некоторых пациентов на фоне длительной терапии или после отмены препарата может развиться поздняя дискинезия, которая  характеризуется непроизвольными ритмическими движениями языка, лица, рта или подбородка. У некоторых пациентов эти проявления могут носить постоянный характер. Синдром может быть замаскирован при возобновлении терапии, повышении дозы или при замене препарата на другой антипсихотический препарат. Лечение следует отменить в кратчайшие возможные сроки.

Экстрапирамидные симптомы

Как и при применении всех антипсихотических препаратов могут наблюдаться экстрапирамидные симптомы, такие как тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия и острая дистония.

При необходимости могут быть назначены противопаркинсонические препараты антихолинергического типа, которые не следует назначать в качестве профилактической меры. В случае необходимости проведения сопутствующего противопаркинсонического лечения, его следует продолжить после отмены препарата Галоперидол деканоат, если его выведение происходит быстрее, чем выведение Галоперидола деканоата, во избежание развития или обострения экстрапирамидных симптомов. Врач должен помнить о возможном повышении внутриглазного давления при применении холинолитиков, в том числе, противопаркинсонических средств, применяемых одновременно с Галоперидолом деканоатом.

Судорожные припадки

Галоперидол может вызвать судрожные припадки. Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с эпилепсией и состояниями, провоцирующими развитие судорог (например, алкогольной абстиненцией и повреждением головного мозга).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Поскольку Галоперидол деканоат метаболизируется в печени, рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции печени. Зарегистрированы единичные случаи нарушений функции печени или гепатита, наиболее часто холестатического типа.

Нарушения со стороны эндокринной системы

Тироксин может усиливать токсичность Галоперидола деканоата. Поэтому у пациентов с гипертиреозом его следует применять с большой осторожностью.

Антипсихотические (нейролептические) препараты могут вызвать гиперпролактинемию, которая может стать причиной развития галактореи, гинекомастии и олиго- или аменореи. Также зарегистрированы очень редкие случаи гипогликемии и синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона (АДГ).

Венозные тромбоэмболические осложнения

При применении  антипсихотических препаратов регистрировались случаи венозных тромбоэмболических осложнений (ВТЭ). Так как у пациентов, получавших антипсихотические препараты, часто имеются приобретенные факторы риска развития ВТЭ, до и во время лечения галоперидолом должны быть установлены все возможные факторы риска развития ВТЭ и приняты профилактические меры.

Дополнительные факторы

Как и при применении всех антипсихотических препаратов в случае преобладания депрессии Галоперидол деканоат не следует применять в виде монотерапии. Его можно назначать одновременно с антидепрессантами для лечения тех заболеваний, в которых сочетаются депрессия и психоз.

При шизофрении, ответ на лечение антипсихотическими препаратами может быть замедленным. Аналогично, при отмене препаратов, рецидив симптомов может не проявляться в течение нескольких недель или месяцев.

Рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с почечной недостаточностью и феохромоцитомой.

Галоперидол деканоат содержит 15 мг/мл бензилового спирта.

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).

 Во время лечения не следует принимать «противопростудные» безрецептурные  лекарственные средства (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).

 Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома «отмены». Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.

Беременность и период лактации

Галоперидол деканоат не вызывает существенного увеличения частоты пороков развития. В нескольких изолированных случаях врождённые пороки развития наблюдались при применении Галоперидол деканоата одновременно с другими лекарственными средствами в период фетального развития. Галоперидол деканоат проникает в грудное молоко. В некоторых случаях у грудных детей наблюдали развитие экстрапирамидных симптомов при приёме препарата кормящей матерью.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В начальном периоде лечения и при применении высоких доз Галоперидола деканоата запрещается управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с потенциально опасными механизмами, возможно появление седативного эффекта различной степени выраженности и нарушения концентрации внимания. В дальнейшем степень запрета определяется на основании индивидуальной реакции пациента.

Галоперидол деканоат | Haloperidol decanoate — описание препарата, ⚕️ инструкция по применению, противопоказания, отзывы | 🧾 Аналоги для Галоперидол деканоат

i Аналоги:

Галоперидол деканоат – описание

iПоказания к применению:

– хроническая шизофрения и другие психозы, особенно, когда лечение галоперидолом быстрого действия было эффективно и необходим действенный нейролептик умеренно седативного действия;
– другие нарушения умственной деятельности и поведения, протекающие с психомоторной ажитацией и требующие длительного лечения.

[ads-mob-1]

iСпособ применения и дозировки:

Препарат предназначен исключительно для взрослых, только для в/м введения. Запрещается вводить препарат в/в.
Галоперидола Деканоат рекомендуется вводить в ягодичную область. Следует избегать введения в дозах, превышающих 3 мл, во избежание неприятного чувства распирания в месте введения инъекции.

Пациентам, находящимся на длительном лечении пероральными антипсихотическими средствами (главным образом, галоперидолом), можно рекомендовать переход на депо-инъекции. Дозу следует подбирать индивидуально ввиду значительных отличий в реакциях на лечение у разных пациентов. Подбор дозы должен проводиться при строгом врачебном наблюдении за пациентом. Выбор начальной дозы проводят с учетом симптоматики заболевания, его тяжести, дозы галоперидола или других нейролептиков, назначавшихся в ходе предшествующего лечения.
В начале лечения каждые 4 недели рекомендуется назначать дозы, в 10-15 раз превосходящие дозы галоперидола для приема внтурь, что обычно соответствует 25-75 мг препарата Галоперидол Деканоат (0.5-1.5 мл). Максимальная начальная доза не должна превышать 100 мг
В зависимости от оказываемого эффекта дозу можно ступенеобразно повышать, по 50 мг, до получения оптимального эффекта. Обычно поддерживающая доза соответствует 20-кратной суточной дозе галоперидола для приема внутрь. При возобновлении симптомов основного заболевания в период подбора дозы лечение препаратом Галоперидол Деканоат можно дополнить галоперидолом для приема внутрь.
Обычно инъекции вводят каждые 4 недели, однако ввиду больших индивидуальных различий в эффективности может потребоваться более частое применение препарата.
Пациентам пожилого возраста и больным олигофренией рекомендуется меньшая начальная доза, например, по 12.5-25 мг каждые 4 недели. В дальнейшем в зависимости от оказываемого эффекта доза может быть увеличена.

iПротивопоказания:

– коматозное состояние;
– угнетение ЦНС, вызванное лекарственными средствами или алкоголем;
– болезнь Паркинсона;
– поражение базальных ганглиев;
– детский возраст;
– повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью: декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала QT или предрасположенность к этому – гипокалиемия, одновременное применение других лекарственных средств, которые могут вызывать удлинение интервала QT), эпилепсия, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм.

[ads-mob-2]

iФармакологическое действие:

Галоперидол деканоат является эфиром галоперидола и декановой кислоты. При в/м введении в ходе медленного гидролиза происходит высвобождение галоперидола, который затем попадает в системный кровоток. Галоперидол деканоат относится к нейролептикам-производным бутирофенона. Галоперидол является выраженным антагонистом центральных допаминовых рецепторов и относится к сильным нейролептикам.
Галоперидол высокоэффективен при лечении галлюцинаций и бреда, благодаря непосредственной блокаде центральных допаминовых рецепторов (действует, вероятно, на мезокортикальные и лимбические структуры), воздействует на базальные ганглии (нигрострия). Оказывает выраженное успокаивающее действие при психомоторном возбуждении, эффективен при мании и прочих ажитациях.
Лимбическая активность препарата проявляется в седативном эффекте; эффективен в качестве дополнительного средства при хронической боли.
Воздействие на базальные ганглии вызывает экстрапирамидные реакции (дистонию, акатизию, паркинсонизм).
У социально замкнутых больных нормализуется социальное поведение.
Выраженная периферическая антидопаминовая активность сопровождается развитием тошноты и рвоты (раздражение хеморецепторов), расслаблением гастродуоденального сфинктера и повышенным высвобождением пролактина (блокирует пролактин-ингибирующий фактор в аденогипофизе).
Всасывание и распределение
Cmax галоперидола, высвобождающегося из депо галоперидола после в/м инъекции, достигается через 3-9 дней. При регулярном ежемесячном введении стадия насыщения в плазме достигается через 2-4 мес. Фармакокинетика при в/м введении носит дозозависимый характер. При дозах ниже 450 мг имеет место прямая зависимость между дозой и плазменной концентрацией галоперидола. Для достижения терапевтического эффекта необходима концентрация галоперидола в плазме 20-25 мкг/л.
Галоперидол легко проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы – 92%.
Выведение
T1/2 около 3 нед. Выводится через кишечник (60%) и почками (40%, в т.ч 1% в неизмененном виде).

iПобочные действия:

– Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница или сонливость (особенно в начале лечения), беспокойство, тревожность, возбуждение, страхи, акатизия, эйфория или депрессия, летаргия, приступы эпилепсии, развитие парадоксальной реакции – обострение психоза и галлюцинации; при длительном лечении – экстрапирамидные расстройства, в т.ч. поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, гипертермия, повышение или снижение АД, повышенное потоотделение, недержание мочи, ригидность мышц, эпилептические припадки, потеря сознания).
– Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах – снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала QT, признаки трепетания и мерцания желудочков).
– Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах – снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи.
– Со стороны системы кроветворения: редко – преходящая лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу.
– Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки.
– Со стороны половой системы и молочной железы: боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.
– Со стороны органа зрения: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения.
– Со стороны обмена веществ: гипергликемия, гипогликемия, гипонатриемия.
– Со стороны кожи и подкожных тканей: макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация.
– Аллергические реакции: редко – бронхоспазм, ларингоспазм.
– Прочие: алопеция, увеличение массы тела.

iФорма выпуска препарата:

Раствор для в/м введения (масляный) прозрачный, желтого или зеленовато-желтого цвета.

1 мл галоперидола деканоат 70.52 мг, что соответствует содержанию галоперидола 50 мг.
Вспомогательные вещества: спирт бензиловый – 15 мг, масло кунжутное – до 1 мл.

1 мл – ампулы темного стекла (5) – поддоны пластиковые (1) – пачки картонные.

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Галоперидол деканоат не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

---

Поделиться ссылкой:

Полезно! Бесполезно1

Что случается при отмене галоперидола у людей с шизофренией

Вопрос обзора

Каковы эффекты отмены антипсихотика галоперидола у людей с шизофренией и стабильным состоянием при приеме галоперидола.

Актуальность

При шизофрении разрываются связи между мыслями, эмоциями и поведением, что приводит к расстройству мышления и восприятия, неадекватным действиям и чувствам и социальной изоляции. Галоперидол – одно из первых лекарств для лечения шизофрении. Известно, что галоперидол эффективен в лечении психотических симптомов (таких как бред и галлюцинации) шизофрении, однако он может вызывать неприятные побочные эффекты. Эффекты прекращения или отмены приема галоперидола недостаточно изучены.

Поиск доказательств

Мы провели электронный поиск в регистре клинических испытаний Кокрейн по шизофрении (последний – 24 января 2019 года), чтобы найти испытания, в которых людей с шизофренией и стабильным состоянием при приеме галоперидола рандомизировали (определяли в случайном порядке в группы) для отмены или продолжения приема галоперидола. Авторы обзора нашли и проверили 54 записи.

Обнаруженные доказательства

Пять испытаний соответствовали требованиям обзора и представили приемлемые данные.

Доказательства из рандомизированных контролируемых испытаний имеют очень низкое качество и позволяют предположить, что отмена галоперидола связана с худшими исходами с точки зрения общего улучшения симптомов (общего состояния) у людей с шизофренией. Они также показывают, что люди, прекратившие прием галоперидола, с большей вероятностью испытывают рецидив (возвращение симптомов) в течение первого года после лечения. Испытаний с доказательствами касательно того, что происходит после первого года, не было. Число участников, досрочно выбывших из исследования (что может быть индикатором удовлетворенности лечением), было схожим для обоих вариантов лечения.

Очень низкое качество доступных доказательств обусловлено методологическими недостатками включенных испытаний. Это снижает нашу уверенность в надежности результатов и ограничивает их применимость в реальных условиях.

Выводы

Было найдено разочаровывающе мало исследований, а размер и качество этих исследований были ограниченными. Имеющиеся доказательства не позволяют в полной мере ответить на важные вопросы касательно эффектов отмены галоперидола. В частности, нет доказательств в отношении побочных эффектов галоперидола. Необходимы новые, более качественные испытания.

Галоперидол деканоат: инструкция, описание | Справочник здоровья

Фармакологические свойства

Галоперидол деканоат является нейролептическим препаратом пролонгированного действия. После в/м введения из сложного эфира галоперидола деканоата путем гидролиза постепенно высвобождается активное действующее вещество — нейролептик галоперидол, который по химической структуре относится к производным бутирофенона. Оказывает центральное антидопаминергическое действие. За счет блокирования допаминергических рецепторов мезокортикальной и лимбической систем, галоперидол эффективен при лечении галлюцинаций и бреда. Препарат оказывает выраженное успокаивающее действие при психомоторном возбуждении.

В связи с выраженным антидопаминовым эффектом, связанным с влиянием на хеморецепторы триггерной зоны и аденогипофиза, препарат оказывает выраженное противорвотное действие.

После в/м введения максимальная концентрация активного галоперидола в сыворотке крови достигается к 3–9-му дню, после чего снижается. Период полувыведения Галоперидола деканоата составляет 3 нед. При ежемесячном введении стабильная концентрация препарата в плазме крови устанавливается через 2–4 мес. Фармакокинетика Галоперидола деканоата после в/м введения имеет дозозависимый характер. Между введением препарата в дозе ниже 450 мг и достигаемой при этом концентрации галоперидола в плазме крови выявлена линейная зависимость. Эмпирически установленная концентрация в крови, необходимая для проявления терапевтического эффекта, составляет от 4 до 20–25 мкг/л. Галоперидол проникает через ГЭБ. Препарат на 92% связывается с белками плазмы крови, из организма выводится в форме метаболитов, 60% — с калом, 40% — с мочой.

Показания

Поддерживающая терапия при хронических формах шизофрении в случаях, когда применявшийся ранее галоперидол оказывал хороший терапевтический эффект, особенно при возникновении необходимости в применении сильнодействующего нейролептика со слабовыраженным седативным действием; противорецидивное лечение при острых психотических состояниях.

Применение

Вводят только в/м. В/в введение запрещено!

Разовую месячную дозу препарата рекомендуется вводить глубоко в ягодичную мышцу. Переход к применению препарата длительного действия целесообразен в случаях, когда больной постоянно принимает пероральный антипсихотический препарат (как правило, галоперидол). Расчет дозы препарата длительного действия проводят по применяемой перорально дозе галоперидола или другого нейролептика.

Первоначально следует вводить Галоперидол деканоат каждые 4 нед в дозе, эквивалентной 10–15-кратной разовой дозе перорального препарата, что для взрослых обычно составляет 25–75 мг (0,5–1,5 мл) Галоперидола деканоата. Начальная доза препарата не должна превышать 100 мг.

В дальнейшем, в зависимости от терапевтического ответа, дозу Галоперидола деканоата можно повышать постепенно на 50 мг, до достижения оптимального эффекта.

Общепринятая поддерживающая доза, вводимая каждые 4 нед, соответствует 20-кратной разовой суточной дозе галоперидола для перорального применения.

В зависимости от терапевтической эффективности Галоперидола деканоата, при повторном увеличении выраженности симптомов заболевания возможно дополнительное применение галоперидола перорально.

Схему дозирования устанавливают индивидуально с учетом состояния больного. Может возникнуть необходимость временного прерывания курса лечения или же более частого, чем 1 раз в 4 нед, применения препарата. Нежелательно вводить в одной инъекции больше 3 мл препарата из-за риска возникновения неприятных ощущений у пациента.

У пожилых и ослабленных больных препарат следует применять в более низких начальных дозах — 12,5–25 мг 1 раз в 4 нед. В дальнейшем, в зависимости от состояния пациента, дозу препарата можно повысить.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, коматозное состояние, выраженное угнетение ЦНС токсического (алкогольного или медикаментозного) генеза, синдром Паркинсона, патологический процесс с локализацией в области базальных ганглиев. Не применяется у детей. Относительными противопоказаниями являются период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты

ЦНС

Экстрапирамидные симптомы

При длительном применении возможны тремор, ригидность мышц, брадикинезия, акатизия, острая мышечная дистония, окулогирный криз, ларингеальная дистония.

Для их устранения следует назначать противопаркинсонические препараты с антихолинергическим действием, однако необходимо учитывать, что постоянное их применение снижает эффективность галоперидола.

Поздняя дискинезия

Как и при использовании других антипсихотических средств, может возникать при длительном применении или отмене препарата. Проявляется ритмичными, не поддающимися волевому контролю движениями мышц лица, губ, языка или нижней челюсти. Прекращается при возобновлении приема галоперидола, повышении дозы или переходе на другое антипсихотическое средство. В случае появления признаков поздней дискинезии целесообразно продолжить лечение другим препаратом.

Злокачественный нейролептический синдром

Редкая реакция, возникающая по типу идиосинкразии, характеризуется гипертермией, генерализованной ригидностью мышц, вегетативной лабильностью и нарушением сознания. Ранним признаком злокачественного нейролептического синдрома часто является гипертермия. При появлении характерных симптомов необходимо прервать лечение нейролептиком и в условиях тщательного наблюдения начать поддерживающую и дезинтоксикационную терапию.

Другие побочные эффекты со стороны ЦНС

В отдельных случаях отмечали депрессию, заторможенность (вплоть до состояния, подобного летаргии) или возбуждение, различные диссомнические явления, головную боль, преходящие мнестико-интеллектуальные нарушения, головокружение, двигательное беспокойство, ощущение тревоги, страха либо эйфорию, эпилептические припадки типа grand mal и возобновление психотической симптоматики.

Пищеварительный тракт

В редких случаях — тошнота, рвота, снижение аппетита и диспептические явления. Возможны как увеличение, так и уменьшение массы тела.

Эндокринная система

Из-за антидопаминового действия могут возникнуть гиперпролактинемия, галакторея, гинекомастия, олиго- и аменорея. Исключительно редко отмечали гипогликемию и снижение секреции антидиуретического гормона.

Сердечно-сосудистая система

В некоторых случаях может возникнуть тахикардия и артериальная гипотензия. Крайне редко — удлинение интервала Q—T на ЭКГ и/или появление желудочковых аритмий. Указанные расстройства отмечали у больных, получавших препарат в высоких дозах, или при предрасположенности к нарушениям со стороны сердечно-сосудистой системы.

Другие побочные эффекты

Редко выявляли незначительное уменьшение количества форменных элементов крови, очень редко — агранулоцитоз и тромбоцитопению (как правило, при комбинации галоперидола с другими препаратами), крайне редко — изменения функции печени, гепатит (чаще всего холестатический).

В исключительных случаях выявляли реакции гиперчувствительности (крапивница, фотосенсибилизация, анафилаксия).

Отмечены случаи запора, нарушения зрения, сухости во рту, задержки мочи, приапизма, нарушения эрекции, периферических отеков, повышенного потоотделения, слюнотечения, изжоги, изменения температуры тела (как повышение, так и снижение). У больных пожилого возраста могут выявлять приступы закрытоугольной глаукомы. Также возможны реакции в месте введения.

Особые указания

Описаны отдельные случаи внезапной смерти больных психиатрического профиля, принимавших антипсихотические средства, в частности галоперидол. Поскольку при лечении галоперидолом у ряда пациентов отмечали удлинение интервала Q—T на ЭКГ, препарат следует применять с осторожностью у больных с риском удлинения интервала Q—T (синдром удлиненного Q—T, гипокалиемия, одновременное применение других препаратов, способных вызывать удлинение интервала Q—T).

При необходимости применения Галоперидола деканоата вначале следует назначить галоперидол перорально для определения возможной гиперчувствительности.

В связи с тем, что галоперидол метаболизируется в печени, необходима осторожность в применении препарата при тяжелой печеночной патологии. При длительном применении необходим периодический контроль показателей крови и функции печени.

Описаны отдельные случаи развития судорожного синдрома на фоне применения галоперидола. Поэтому пациентам с эпилепсией, а также больным с повышенной судорожной готовностью (хроническая интоксикация алкогольного или другого генеза, черепно-мозговая травма в анамнезе и др.) Галоперидол деканоат следует назначать с осторожностью.

Больным, у которых в структуре психопатологических расстройств присутствуют явления депрессивного синдрома, галоперидол следует назначать в комбинации с антидепрессантами.

В начальный период лечения препаратом нельзя управлять транспортными средствами или работать в условиях повышенного риска травматизма. Впоследствии степень ограничений определяют индивидуально.

Лечение препаратом несовместимо с употреблением спиртных напитков.

Экспериментально установлено, что галоперидол достоверно не увеличивает количество врожденной патологии. В отдельных случаях описаны врожденные аномалии развития на фоне применения галоперидола в период беременности (как правило, при применении препарата сочетанно с другими средствами). Таким образом, галоперидол можно назначать в период беременности только в том случае, если ожидаемые преимущества лечения однозначно превышают возможный тератогенный эффект.

Галоперидол проникает в грудное молоко. В некоторых случаях отмечены экстрапирамидные расстройства у новорожденных, матери которых принимали галоперидол. Поэтому при назначении галоперидола рекомендуется прекратить кормление грудью.

При хранении в условиях низкой температуры могут отмечать выделение из р-ра фракции активного компонента. Данное явление можно устранить, согревая ампулы в руках или выдержав их определенное время при комнатной температуре.

Для введения можно использовать только гомогенный р-р!

Взаимодействия

Тироксин повышает токсичность галоперидола, поэтому у пациентов с гипертиреозом галоперидол можно применять только под прикрытием адекватной тиреостатической терапии.

Если возникает необходимость в одновременном проведении больному противопаркинсонической терапии, следует сделать перерыв после введения последней дозы Галоперидола деканоата, учитывая его пролонгированное действие.

Препарат способен усиливать действие средств, угнетающих ЦНС — алкоголя, седативных и снотворных, а также наркотических анальгетиков. Одновременный прием галоперидола с этими препаратами может привести к угнетению дыхания. Усиливает действие метилдопы на ЦНС. Снижает противопаркинсоническое действие леводопы.

Галоперидол деканоат тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов, поэтому может повышаться их уровень в плазме крови с усилением антихолинергического действия, а также токсичности, в том числе в отношении сердечно-сосудистой системы.

Фармакокинетические исследования выявляли умеренное или средней степени выраженности повышение концентрации галоперидола в сыворотке крови при одновременном применении с хинидином, буспироном, флуоксетином. В случае необходимости их комбинированного применения может потребоваться снижение дозы галоперидола.

При длительном применении препаратов, обладающих свойствами индукторов ферментов печени (карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал и др.), концентрация галоперидола в крови снижается. Поэтому при необходимости их сочетанного применения может потребоваться повышение дозы галоперидола. В случае последующей отмены терапии данными препаратами следует иметь в виду целесообразность снижения дозы Галоперидола деканоата.

Редко при сочетанном применении Галоперидола деканоата и солей лития отмечали энцефалопатию, экстрапирамидные симптомы, позднюю дискинезию, злокачественный нейролептический синдром, стволовую мозговую симптоматику, коматозное состояние. В большинстве случаев подобные расстройства имеют обратимый характер. Причина проявления их в данной ситуации не выяснена. При проявлении этих расстройств следует немедленно прекратить применение Галоперидола деканоата.

Галоперидол может снижать эффективность терапии пероральными антикоагулянтами.

Галоперидол ингибирует действие эпинефрина и других симпатомиметиков, а также снижает эффективность антигипертензивных адреноблокирующих средств.

Передозировка

При парентеральном применении препарата длительного действия (Галоперидола деканоата) вероятность передозировки ниже, чем при пероральном применении галоперидола. При подозрении на передозировку Галоперидола деканоата следует учитывать пролонгированный характер действия препарата.

Основные признаки передозировки: тяжелые экстрапирамидные расстройства (ригидность мышц, возможен мышечный гипертонус, генерализованный или локальный тремор), артериальная гипотензия или АГ, выраженная заторможенность. В отдельных случаях возможно развитие комы с угнетением дыхания на фоне выраженной артериальной гипотензии. Возможно возникновение желудочковых аритмий с удлинением интервала Q—T.

Специфического антидота нет. Проводят симптоматическую терапию: промывают желудок, применяют активированный уголь. При коматозном состоянии поддерживают функцию дыхательной системы, при необходимости — с применением аппарата ИВЛ. Необходим мониторинг ЭКГ и важнейших показателей гемодинамики. Для лечения пациентов с выраженной артериальной гипотензией или недостаточностью кровообращения необходимо в/в введение достаточного объема жидкости, плазмы крови или концентрированного альбумина, а также назначение вазопрессивных средств (норэпинефрина или допамина). Не следует применять эпинефрин, поскольку в комбинации с галоперидолом он может вызывать парадоксальную гипотензию. При тяжелых экстрапирамидных расстройствах назначают противопаркинсонические средства парентерально.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре 15–30 °C.

Новые возможности лечения психически больных (обзор иностранной литературы)

Н. Б. Жаркова, Г. И. Копейко, А. А. Мухин

НЦПЗ РАМН, Москва

Психиатрия и психофармакотерапия :: N1/1999

Клопиксол (зуклопентиксол), по праву ставший для зарубежных специалистов классическим нейролептиком первого ряда, для большинства отечественных психиатров является одним из наиболее новых и малоизученных препаратов. При этом вызывает большой интерес как своеобразный спектр психотропной активности Клопиксола, в котором сочетается выраженное антипсихотическое действие с преходящим седативным и специфическим затормаживающим, так и существование различных лекарственных форм препарата, среди которых наряду с уже ставшими привычными таблетками и депо — инъекциями имеется уникальная, не имеющая аналогов инъекционная форма с трехдневным действием (Клопиксол-Акуфаз).

Зуклопентиксол — мощное нейролептическое средство из группы тиоксантенов, содержащее пиперазиновую боковую цепь. Зуклопентиксол является цис-изомером клопентиксола и как активная молекула входит в состав всех лекарственных форм препарата Клопиксол.

Первичная антипсихотическая активность зуклопентиксола, как и у большинства нейролептических препаратов, может объясняться высокой степенью сродства к допаминовым D2 рецепторам. Кроме того, выявлена относительно высокая степень аффинитета зуклопентиксола к допаминовым D1 рецепторам что, вероятно, обусловливает малую выраженность экстрапирамидных нарушений. Обнаружено также сродство зуклопентиксола к серотониновым 5-НТ2 рецепторам и a1 — адренорецепторам.

На наш взгляд, наличие широкого спектра различных лекарственных форм нейролептика зуклопентиксола, является важным преимуществом, поскольку открывает новые терапевтические возможности, позволяя сочетать различные дозы, интервалы и методы введения лекарства у одного и того же больного. В дополнение к этому метод монотерапии значительно повышает эффективность и безопасность лечения за счет устранения возможности взаимного ингибирования или потенцирования лекарственных веществ и их метаболитов.

Общеизвестно, что на различных стадиях психического заболевания требования к подбору терапии определяются особенностями конкретного состояния. Как показывает клинический опыт, оптимальным методом терапии острых психотических состояний может являться назначение внутримышечных инъекций водных растворов высокопотентных нейролептиков. Этот метод обеспечивает достижение быстрого терапевтического эффекта за счет исключения фазы печеночного метаболизма, а также создает оптимальный режим контроля доз препарата. К сожалению, назначение частых внутримышечных инъекций в первые дни пребывания больного в психиатрической клинике нередко приводит к серьезным затруднениям во взаимоотношениях больного с медицинским персоналом, а также вызывает образование болезненных инфильтратов в месте введения. В этой ситуации несомненны преимущества лекарственной формы препарата (Клопиксол — Акуфаз) с достаточно быстрым развитием седативного и антипсихотического действия, но допускающей менее частое назначение.

Исследования показывают, что около 50% больных шизофренией, не принимают предписанного лечения, что приводит к снижению его эффективности и возрастанию риска рецидивов. В одной из последних работ по этой проблеме приводятся более пессимистические цифры: около 80% больных шизофренией реально не принимают препаратов. В связи с этим преимущество применения депо-нейролептиков, в частности Клопиксола Депо, очевидно и связано с удобством назначения (один раз в 2-4 недели), гарантированным поступлением нейролептика в организм больного, снижением риска передозировки препарата при самостоятельном применении его больным, а также снижением общей дозы препарата, поскольку при применении депо-нейролептиков отсутствует фаза печеночного метаболизма. Последнее обстоятельство, т.е. снижение общей дозы препарата приводит к меньшей выраженности побочных эффектов.

Применение депо-препаратов обеспечивает наиболее стабильный уровень действующего средства в сыворотке крови и более предсказуемый антипсихотический эффект. Кроме того, применение депо-нейролептиков способствует лучшей социализации больных, т.к. устраняет необходимость регулярного приема лекарства в рабочее время, что может быть нежелательным или неудобным для пациентов.

Представляется достаточно логичным изложение литературных данных о применении различных лекарственных форм Клопиксола в распределении по “длиннику” болезни, начиная от наиболее острых и тяжелых состояний (манифестация, экзацербация психоза), требующих активного терапевтического вмешательства, до более легких (становление ремиссии, ремиссия, мягко протекающие процессы), где необходима поддерживающая терапия.

Клопиксол Акуфаз (зуклопентиксола ацетат) — инъекция с длительностью действия 48-72 часа для внутримышечного введения.

Данная лекарственная форма Клопиксола была специально разработана по просьбе скандинавских психиатров для купирования острых психозов. Ацетат, являющийся эфиром зуклопентиксола, растворен в кокосовом масле. После внутримышечного введения ацетат подвергается гидролизу с постепенным высвобождением активной молекулы зуклопентиксола. Концентрация зуклопентиксола в плазме нарастает достаточно быстро, ее максимум приходится на период 24 — 48 часов (в среднем 36 часов) после инъекции с последующим постепенным снижением к 3 — 4 дню.

Биологические исследования показали, что максимальная концентрация препарата в сыворотке отмечалась в интервале от 28 до 56 часов. Авторы пришли к выводу о том, что введение клинических доз (50 -150 мг) Клопиксола Акуфаз должно привести к еще более быстрому внедрению препарата в дофаминовые структуры, стойкому сохранению требуемых показателей в установленном интервале введения дозы и, возможно, удлинению этого периода.

Опыт применения Клопиксола Акуфаз в клинических условиях подтвердил вышеизложенные теоретические и доклинические данные об особенностях его терапевтического действия при острых психотических состояниях при достаточно хорошей переносимости. По мнению большинства исследователей, Клопиксол Акуфаз обеспечивает надежный контроль за психическим состоянием на самых ранних этапах развития острых психических расстройств, включая их манифестацию или экзацербацию хронического психического заболевания. Динамика клинического состояния после первой внутримышечной инъекции Клопиксола Акуфаз была очень выраженной и заключалась в быстрой и стойкой редукции острых проявлений психического расстройства.

Эффективность и безопасность Клопиксола Акуфаз были установлены в ходе ряда мультицентровых исследований. В большинстве из них препарат применялся для лечения 3 типов острых психотических расстройств (по критериям DSM III):

1. впервые в жизни развившийся острый психотический эпизод, (расцениваемый в рамках шизофрении)
2. экзацербация хронического шизофренического расстройства
3. маниакальная фаза МДП

Дозы препарата составляли от 25 мг до 250 мг зуклопентиксола ацетата на одну инъекцию и варьировали в зависимости от терапевтической потребности и индивидуальной переносимости лекарства больными. Надо отметить, что в большинстве случаев применялись дозы, не превышавшие 150 мг зуклопентиксола на одну инъекцию, при рекомендованной чаще всего дозе 100 мг. В большинстве исследований применялось от 1 до 3 инъекций с интервалом введения от 24 до 96 часов. Чаще назначалось 2-3 инъекции, хотя в некоторых исследованиях значительного улучшения удавалось добиться одной инъекцией. Целесообразность применения большего количества инъекций Клопиксола Акуфаз сомнительна в силу уменьшения со временем его неспецифического седативного эффекта (см. ниже). Сопутствующая терапия во всех исследованиях ограничивалась применением антипаркинсонических средств (только в тех случаях, где такая необходимость возникала), снотворных, транквилизаторов и у отдельных больных — препаратов лития.

Седативное действие

Необходимо отметить, что первая реакция на Клопиксол Акуфаз связана с наличием мощного неспецифического преходящего седативного эффекта, развивающегося в первые часы после инъекции при практическом отсутствии гипнотического эффекта. Cедативное действие Клопиксола Акуфаз отчетливо проявлялось уже через 2 часа после инъекции, достигало максимума к 8 часу, а затем постепенно уменьшалось. По мощности седативного действия Клопиксол Акуфаз превосходит галоперидол. После второй инъекции выраженность седативного эффекта обычно меньше, чем после первой.

Антипсихотическое действие

В большинстве исследований отчетливое антипсихотическое действие препарата было зарегистрировано к 24 часу, с его последующим нарастанием к 72 часу после инъекции. В некоторых работах статистически значимый антипсихотический эффект Клопиксола Акуфаз определялся уже через 8 часов после начала лечения. У большинства пациентов наблюдавшийся терапевтический эффект, оценивавшийся с помощью шкал BPRS (краткая психиатрическая оценочная шкала) и CGI (шкала общего клинического впечатления), квалифицировался как значительный или выраженный. Так, через 72 часа после первой инъекции Клопиксола Акуфаз (50-200 мг) значительное улучшение определялось у 88% больных острыми психозами. По силе антипсихотического действия и быстроте развития терапевтического эффекта данная лекарственная форма Клопиксола сопоставима с инъекционным галоперидолом.

Заслуживает внимания тот факт, что применение Клопиксола Акуфаз приводило к достоверным изменениям не только суммарного усредненного показателя шкалы BPRS, но и отдельных показателей, характеризующих выраженность самостоятельных психопатологических симптомов. При этом по некоторым показателям, таким как “отгороженность”, “напряженность”, “подозрительность”, “галлюцинаторное поведение”, “необычное содержание мыслей”, “сниженный аффект” и “возбужденность” — статистически значимый эффект проявился уже к 8 часу после инъекции. В ряде работ было обнаружено отчетливое воздействие не только на продуктивную, но и на негативную шизофреническую симптоматику.

Описанные выше особенности изменения показателей BPRS при терапии Клопиксолом Акуфаз имеют большое значение, поскольку свидетельствуют о т. н. “равномерном” характере антипсихотического действия препарата, которое охватывает как традиционные “продуктивные” (галлюцинации, бред, возбуждение) и “негативные” (эмоциональная и социальная отгороженность, манерность и др.), так и аффективные расстройства.

Эта особенность действия препарата, а также значительная выраженность терапевтического эффекта несомненно позволяют отнести его к разряду наиболее активных антипсихотических средств.

Антиманиакальное действие

Действие Клопиксола Акуфаз изучалось у больных с острыми маниакальными состояниями. Психическое состояние больных оценивалось с помощью шкал BRMS (шкала Бека-Рафаэльсена для оценки маниакальных расстройств) и CGI. По шкале BRMS было отмечено статистически значимое (р < 0,01) снижение общего показателя (отражающего тяжесть мании) уже через 24 часа после инъекции. В целом, респондеры (т.е. больные с выраженным улучшением) составляют около 80%.

В ходе мультицентрового рандомизированного исследования сравнивалось действие Клопиксола Акуфаз и инъекционного галоперидола на острые психотические состояния, в том числе и мании. Было установлено, что антиманиакальное действие Клопиксола Акуфаз проявляется быстрее, чем у галоперидола. Редукция мании (по BRMS) через 24 часа после начала лечения была значительнее в группе получавших Клопиксол Акуфаз, чем среди получавших галоперидол. Более выраженное антиманиакальное действие Клопиксола Акуфаз по сравнению с галоперидолом было зафиксировано и через 3 дня после первой инъекции.

Антиагрессивное действие

В ряде работ было отмечено, что особенно выраженной редукции подвергался такой симптом как “агрессивность”. Так, приводятся результаты подсчета количества актов агрессии больных в психиатрическом стационаре на протяжении нескольких лет. Было установлено, что число случаев агрессии в течение года после начала применения Клопиксола Акуфаз в данной клинике снизилось примерно в два раза, по сравнению с предшествующим годом.

Использование Клопиксола Акуфаз, с одной стороны приводит к снижению агрессивности больных вследствие общего антипсихотического действия препарата. С другой стороны, нельзя недооценивать тот факт, что применение лекарства, назначаемого в виде инъекции всего 1 раз в течение 2 — 3 суток, по сравнению с назначаемыми 3 — 4 раза в день водорастворимыми инъекциями традиционных нейролептиков, снижает саму возможность провокации агрессии со стороны больного и улучшает комплаентность (т.е. согласие больного на лечение). Авторы делают вывод о том, что Клопиксол Акуфаз является “уникальным нейролептическим препаратом первого ряда для лечения больных с высоким потенциальным риском агрессивного и враждебного поведения”.

Некоторыми авторами изучалось влияние Клопиксола Акуфаз на “психотическую тревогу”. Открытое исследование проводилось при помощи специальной “Шкалы психотической тревоги” (PAS, O. Blin et al, 1988). Сорока шести больным шизофренией и “коротким психотическим расстройством” назначался Клопиксол Акуфаз. Курс лечения состоял в большинстве случаев из трех инъекций, которые делались 1 раз в три дня. Средняя дозировка препарата составляла 126 — 138 мг на одну инъекцию. Статистически достоверное уменьшение показателя тревоги отмечалось уже через 24 часа после первой инъекции. К концу курса лечения, т.е. к 9 дню, тревога исчезала полностью, что коррелировало со значительной общей редукцией психотической симптоматики.

Побочные явления

Частота побочных эффектов при использовании Клопиксола Акуфаз, по данным большинства авторов, была небольшой при малой и средней степени их выраженности, что, вероятно, связано с фармакокинетической характеристикой препарата, определяющей относительно постепенное нарастание его уровня в плазме. У 43% — 80% больных в исследованных группах побочные явления не наблюдались или, будучи слабо выраженными, не нарушали общей жизнедеятельности пациентов. В одном исследовании [18] было установлено, что у 52% больных побочные явления не отмечались вообще. В то же время, имеются сведения о том, что при применении Клопиксола Акуфаз (до 200 мг на инъекцию) при высоком терапевтическом эффекте (79% респондеров) в 12% случаев наблюдались острые дистонические реакции значительной выраженности, требовавшие назначения антипаркинсонических средств.

Побочные явления в ходе исследований оценивались с помощью оценочных шкал CGI, ESRS (Шкала оценки экстрапирамидных симптомов) и UKU (Скандинавская шкала оценки побочных эффектов). В большинстве случаев побочные явления развивались на 24 — 72 часу после первой инъекции. Тремор относился к числу часто встречавшихся побочных явлений. Наряду с ним отмечались потливость, неусидчивость, головокружение, сонливость, сухость во рту. В качестве наиболее выраженных и влияющих на уровень адаптации выделяют неврологические побочные эффекты в виде дистонии, ригидности, акинезии, тремора и акатизии. Из вегетативных расстройств чаще всего были отмечены расстройство аккомодации и повышенное слюноотделение. В то же время имеются данные о том, что побочные явления имели определенную динамику на протяжении 3-х дневного периода после первой инъекции. Так, указывается, что такие побочные явления как тремор, потливость и неусидчивость имели тенденцию к ослаблению, а такие, как головокружение, сонливость, сухость во рту, увеличение продолжительности сна и заложенность носа, — к усилению. При этом процент больных с выраженными побочными эффектами, нарушавшими повседневное функционирование, уменьшился с 22,2% до 7,4%. Сравнение Клопиксола Акуфаз и инъекционного галоперидола выявило большую выраженность экстрапирамидных побочных эффектов у последнего, при этом разница была статистически достоверной.

Сопутствующее лечение, связанное с необходимостью коррекции побочных эффектов терапии по различным данным, применялось у 14 — 54% больных.

При анализе применения инъекционных форм нейролептиков отдельного рассмотрения заслуживает проблема повреждения тканей в месте введения препарата. Специально проведенные сравнительные исследования на животных показали, что водорастворимые нейролептики вызывают некротическое повреждение тканей в месте инъекции, в то время как инъекции, основанные на масле Viscoleo, применяемом в Клопиксоле Акуфаз, к местному повреждению не ведут. В клинической практике это свойство препарата приводит к отсутствию местно — раздражающего действия.

Лабораторные исследования

Результаты лабораторных исследований, проводившихся в процессе терапии Клопиксолом Акуфаз показали, что лишь незначительное число лабораторных показателей во всех обследованных группах больных выходило за пределы нормы как в начале, так и в конце терапии, при этом частота случаев была не выше ожидаемой для соответствующей группы [3]. Никаких значимых изменений лабораторных показателей в процессе терапии выявлено не было.

Таблетки Клопиксола (гидрохлорид зуклопентиксола) — форма для перорального применения

Данная форма препарата имеет гораздо более длительную историю применения, чем Клопиксол Акуфаз и широко используется во всем мире для лечения шизофрении и других психических заболеваний.

К настоящему времени накоплено большое количество сведений об опыте использования зуклопентиксола в таблетках при лечении острых психозов, обострений хронических психозов и острых маниакальных состояний. Проведено много прямых и сравнительных, в том числе двойным слепым методом, испытаний этого препарата, подтвердивших его высокую терапевтичекую эффективность, сопоставимую с эффективностью галоперидола и хлорпромазина.

В Великобритании в ходе мультицентрового исследования сравнивалось, с применением двойного слепого метода, действие таблетированных форм Клопиксола и хлорпромазина при острых психозах (шизофрения и шизоаффективные психозы). В исследование были включены пациенты в возрасте от 18 до 65 лет, которые начинали получать Клопиксол по 25 — 150 мг/сут (в среднем 75 мг/сут) или хлорпромазин по 100 — 600 мг/сут. Начиная со второй недели лечения у большинства больных, без ущерба для терапевтического эффекта, суточная доза Клопиксола была снижена до 50 мг. Хлорпромазин на протяжении всего исследования (10 недель) применялся в основном в дозе 600 мг/сут. Оба препарата показали высокую антипсихотическую активность. По этому показателю имелась тенденция к преимуществу Клопиксола, однако оно не достигло степени статистической достоверности.

В ходе другого мультицентрового исследования, с использованием двойного слепого метода сравнивалось воздействие на острые психозы таблетированных форм Клопиксола и галоперидола. Средняя суточная доза Клопиксола составляла 33,5 мг, галоперидола — 10,3 мг. Оба препарата показали одинаково высокую терапевтическую активность, однако больные, принимавшие Клопиксол выписывались из психиатрического стационара раньше, что отражало более быстрое развитие антипсихотического действия Клопиксола по сравнению с галоперидолом. Клопиксол вызывал значительно более выраженную, чем галоперидол, редукцию тревожно-депрессивного компонента психоза. Кроме того, экстрапирамидные симптомы у принимавших Клопиксол были, как правило, транзиторными, а у больных получавших галоперидол — практически постоянными.

Значительное улучшение на фоне приема Клопиксола в таблетках наблюдалось у 69 — 87% больных с острыми и подострыми маниакальными состояниями. Значительное смягчение острых проявлений маниакального расстройства наблюдалось по различным данным в течение первых 1 — 4 недель терапии. В некоторых исследованиях в части наиболее тяжелых случаев лечение острого состояния начиналось с применения Клопиксола Акуфаз в течение первых 3 — 6 дней лечения, а затем продолжалось Клопиксолом в таблетках. Важно обратить внимание на то, что применение высоких доз (до 130 — 150 мг/сут) не было более эффективным, чем использование средних терапевтических для маний (20 — 50 мг/сут). Около 80% пациентов получали препарат в дозе 20 — 30 мг/сут, причем увеличение дозировок выше 50 мг/сут не повышало эффективности терапии, а приводило лишь к усилению выраженности побочного действия. Большинство исследователей пришли к заключению о том, что при хорошем терапевтическом эффекте можно начинать снижение доз в среднем через 2 недели после начала лечения без риска развития обострения. Высказывалось мнение, что для лечения маний нужны несколько меньшие дозы, чем для терапии шизофрении.

Представляет особый интерес применение Клопиксола при возбуждении и агрессивности у пожилых. Клопиксол сравнивался с использованием двойного слепого метода с тиоридазином и комбинацией галоперидола — левомепромазина. Оба исследования проводились в Скандинавии и были мультицентровыми. В первое из них были включены находившиеся в стационаре дементные больные (в основном с болезнью Альцгеймера) в возрасте 64 — 97 лет. Их психическое состояние характеризовалось “наличием беспокойства, враждебности, а также сопутствующими им тревогой, спутанностью, раздражительностью, бессонницей, бредом, галлюцинациями, ипохондрией, криками”. Была обнаружена более высокая эффективность воздействия Клопиксола на бессонницу (разница между препаратами статистически достоверна). Побочные эффекты Клопиксола возникали редко, их выраженность была незначительной, не наблюдалось связанного с препаратом серьезного нежелательного воздействия на сердечно-сосудистую систему.

Сходный по демографическим и клиническим характеристикам контингент больных использовался при сравнении Клопиксола в таблетках с комбинацией галоперидола и левомепромазина (тизерцин, нозинан). Исследование продолжалось 4 недели. Начальная доза для Клопиксола составляла 4 мг (по одной 2 мг таблетке дважды в день). В другой группе больных 1 мг галоперидола назначался утром и 5 мг левомепромазина вечером. Средние суточные дозы препаратов в конце исследования были несколько выше: 4,8 мг клопиксола; 1,6 мг галоперидола + 7,6 мг левомепромазина. Авторы пришли к заключению, что для лечения агрессивности и ажитации у пожилых предпочтительнее использовать Клопиксол в таблетках, поскольку он действует быстрее и позволяет проводить монотерапию.

Следует отметить, что сообразно со средними дозировками, применяющимися при той или иной психической патологии, выпускаются таблетки разной дозировки: 2, 10 и 25 мг, что делает применение препарата более удобным.

Таким образом, литературные данные свидетельствуют о том, что Клопиксол в таблетках с успехом может применяться как при лечении острых и подострых психозов, включая острые маниакальные состояния, так и при возбуждении и агрессивности у пожилых, а также для коррекции поведенческих нарушений у лиц с интеллектуальной недостаточностью.

Клопиксол Депо — масляный раствор деканоата зуклопентиксола для внутримышечного применения с длительностью действия одной инъекции от 2 до 4 недель.

Клопиксол Депо широко применяется в психиатрической практике прежде всего в качестве средства для поддерживающей амбулаторной терапии больных шизофренией. В части исследований он использовался для активного лечения шизофрении в стационаре. Наконец, депо-инъекции зуклопентиксола применялись при терапии психотических расстройств, сочетавшихся с поведенческими нарушениями у пожилых и расстройств поведения у интеллектуально сниженных лиц.

При переходе с таблетированной формы Клопиксола на прием Клопиксола Депо действует общее правило: доза депо-инъекции рассчитывается путем умножения суточной пероральной дозы на 8. В последующем, как правило, выдерживается 2-х недельный интервал между инъекциями. При переходе с Клопиксола Акуфаз на лечение Клопиксолом Депо следует одновременно с последней инъекцией Клопиксола Акуфаз назначить внутримышечно 200-400 мг Клопиксола Депо. Далее повторные инъекции Клопиксола Депо проводят 1 раз в 2 недели.

Было проведено несколько исследований деканоата зуклопентиксола в которых он сравнивался с другими депо-нейролептиками с помощью двойного-слепого метода и показал высокую терапевтическую активность. Одно из этих исследований, где изучались Клопиксол Депо и деканоат галоперидола, проводилось как мультицентровое в Финляндии и Швеции. В исследование вошли пациенты среднего возраста (25 — 60 лет) с диагнозом “хроническая шизофрения” (по DSM-III) в стадии стабилизации. В ходе исследования больные получали инъекции обоих депо-нейролептиков каждые 4 недели в течение 9-месячного периода лечения. Авторы считали дозу в 200 мг деканоата зуклопентиксола эквивалентной 50 мг деканоата галоперидола. Состояние больных и его динамика оценивались при помощи шкал CGI, BPRS, UKU и SAS (Шкала Симпсона-Ангуса для оценки экстрапирамидных расстройств). Средние применявшиеся дозы составили 284 мг (от 100 до 600) Клопиксола Депо и 92 мг (от 38 до 200) деканоата галоперидола. Оба препарата в ходе исследования показали одинаково высокую терапевтическую активность, суммарные баллы оценочных шкал, отражающие выраженность психопатологических расстройств, прогрессивно снижались на протяжении всего исследования, несмотря на то, что они изначально не были высокими, т.к. больные уже находились в фазе стабилизации.

При “хронической шизофрении” систематическое использование Клопиксола Депо способствовало редукции как общего балла по BPRS, отражающего тяжесть состояния, так и показателей по отдельным симптомам (галлюцинации, бред, депрессия, агрессивное поведение). Отмечалось воздействие Клопиксола Депо и на негативную шизофреническую симптоматику.

Несомненный интерес представляют результаты применения деканоата зуклопентиксола при лечении больных шизофренией в стационаре. Если в двух зарубежных работах речь шла о “хронической параноидной шизофрении”, то в одном из немногих отечественных исследований (Г. Я. Авруцкий), Клопиксолом Депо воздействовали на острые шизофренические психозы. Применявшиеся в стационаре дозы (до 1000-1200 мг) были, в целом, выше, использующихся в амбулаторной практике (200-400 мг), а интервал между инъекциями — короче (до 1 недели). Во всех этих исследованиях Клопиксол Депо показал высокую антипсихотическую активность при малой выраженности побочного действия. В одной из работ “лучшим показанием” для применения препарата была признана параноидная шизофрения. В отечественном исследовании Клопиксол Депо по терапевтической эффективности превзошел галоперидол деканоат, модитен депо и пипортил L4 [1].

Несмотря на длительную историю применения депонированных антипсихотических препаратов, лишь относительно небольшая часть исследований посвящена прицельному изучению особенностей их использования в позднем возрасте. Проблема терапии пожилых больных с симптомами возбуждения (поздняя парафрения, органические психозы при деменции) с помощью Клопиксола Депо, изучалась в Великобритании. Исследование, длительностью 24 недели, проводилось открытым способом, в него вошло 30 больных в возрасте 65 лет и старше. Для оценки их состояния использовались шкaлы: BPRS, CGI и др. Большинство больных получали инъекции деканоата зуклопентиксола в дозе 50мг (максимально 200 мг) каждые 2 — 4 недели, что соответствовало 4 — 6 мг/сут при ежедневном пероральном приеме. Результаты исследования показали, что улучшение психического состояния отмечалось уже через 3 недели лечения, что выразилось в статистически достоверном (p<0,01) снижении суммарного балла BPRS, а также показателей: “тревога”, “расстройство мышления”, “возбуждение” и “подозрительность”. Побочные эффекты расценивались по 4 категориям: поведенческие, экстрапирамидные, вегетативные и аллергические. Исходный уровень побочных эффектов у большинства больных определялся тем, что до назначения депо — инъекций Клопиксола они принимали другие нейролептики. По сравнению с исходными показателями имело место явное снижение поведенческих побочных эффектов в процессе лечения Клопиксолом Депо, остальные побочные эффекты не подвергались существенным изменениям. Наиболее часто отмечались бессонница, ригидность и тремор. У 25% больных не было отмечено каких-либо побочных эффектов, у остальных же имевшие место нарушения не оказывали сколько-нибудь существенного влияния на качество жизни и адаптацию. В 30% случаев больные вообще не нуждались в сопутствующем лечении. У 50% больных применялись антипаркинсонические препараты и исследователи считают это приемлемым, при условии, что подобные назначения не должны являться рутинной практикой. В дальнейшем дозировка антипаркинсонических препаратов снижалась за счет регулирования дозы нейролептика.

Клопиксол Депо показал себя эффективным средством также и при терапии поведенческих расстройств у лиц с интеллектуальным снижением, при этом побочные эффекты препарата не вызывали серьезных проблем и не мешали лечению.

Подбор оптимальной дозы Клопиксола Депо

Одной из важнейших задач психофармакотерапии является выбор оптимальной дозы лекарственного средства, т.е. дозы, обеспечивающей максимальный терапевтический эффект при минимуме побочных явлений. В фазе хронического течения заболевания это достигается за счет применения минимальной эффективной дозы (MED), которая необходима для профилактики развития рецидива болезни.

В Дании было проведено исследование, целью которого явилось определение MED деканоата зуклопентиксола и уровня концентрации препарата в крови при поддерживающем лечении хронической шизофрении. По результатам исследования MED составила в среднем 200 мг деканоата зуклопентиксола каждые две недели (от 60 до 400 мг). Была выявлена положительная статистически достоверная корреляция между MED и соответствующими показателями содержания препарата в сыворотке. Достижение MED путем постепенного снижения дозировки, по мнению авторов, может быть не только исследовательской задачей, но также составлять одну из сторон работы практического врача при условии корректного и тщательного подбора минимальной эффективной дозы.

Ко-инъекция Клопиксола Акуфаз и Клопиксола Депо

Значительная часть больных с обострением хронического психоза (чаще всего шизофрении), которое купируется Клопиксолом Акуфаз, затем нуждается в длительном поддерживающем лечении. С учетом фармакокинетических характеристик и особенностей клинического действия Клопиксола Акуфаз и Клопиксола Депо их совместное введение в одном шприце представляется логичным. Купирование острых проявлений психоза производится Клопиксолом Акуфаз, а к тому моменту когда его действие истощается (4-5 день), начинает действовать Клопиксол Депо.

Теоретические предпосылки для использования ко-инъекции были проверены в ходе клинических исследований. Всего в этих исследованиях участвовало 22 больных с экзацербацией психоза (из них 18 больных шизофренией). В большинстве случаев первая ко-инъекция состояла из 100 мг Клопиксола Акуфаз и 200 мг Клопиксола Депо. Продолжительность первого исследования ограничивалась 2 неделями, всем больным было сделано лишь по одной ко-инъекции. Наблюдалась значительная редукция психопатологических расстройств, что нашло отражение в снижении баллов оценочных шкал через 1 и 2 недели после ко-инъекции, т.е. шла речь о непрерывном 2-х недельном терапевтическом воздействии на психоз. Протокол второго исследования (участвовало 10 больных шизофренией) был более сложным, допускалось применение дополнительных инъекций Клопиксола Акуфаз (по 50 — 150 мг) на 3 или 7 день после ко-инъекции, через 14 и 28 дней после ко-инъекции делались повторные инъекции Клопиксола Депо (200 — 350 мг). Выраженное улучшение состояния регистрировалось уже на 3 день после начала лечения (25% снижение общего балла по BPRS, р < 0. 001). В дальнейшем состояние продолжало улучшаться, к концу 4 недели редукция общего балла по BPRS составила более 50%. Значительный интерес представляют данные о побочном действии такого нейролептического лечения. Авторы работы пришли к заключению, что в целом побочные эффекты были достаточно редкими, их выраженность, как правило, не была значительной. У одного из больных на второй день после ко-инъекции наблюдались острые дистонические реакции, которые потребовали парентерального назначения антипаркинсонических средств. Еще в одном случае отмечались: дистония, ригидность, гипокинезия, ортостатическое головокружение. У одного из больных на 14 день после начала лечения развилось умеренное ортостатическое головокружение. На фоне использования корректоров побочные эффекты исчезали полностью, ни в одном из случаев они не приводили к отмене терапии Клопиксолом. После проведенных исследований метод лечения психозов ко-инъекцией стал рутинно использоваться в ряде зарубежных психиатрических клиник.

Заключение

Анализ данного обзора литературы, посвященного опыту применения различных лекарственных форм зуклопентиксола, позволяет сделать следующие основные выводы:

1. Наличие широкого спектра лекарственных форм зуклопентиксола обеспечивает оптимальный подход к терапии различных форм психических расстройств на различных стадиях болезни.
2. Зуклопентиксол, особенно в форме Клопиксола Акуфаз, эффективно купирует острые психозы, включая маниакальные состояния и обострения хронических психозов, обладает высокой терапевтической активностью в отношении наиболее тяжелых психотических расстройств, таких как бред, галлюцинации, расстройства мышления, психомоторное возбуждение, агрессивность и др.
3. Высокий терапевтический эффект зуклопентиксола сочетается с безопасностью его применения, связанной с низкой частотой и небольшой выраженностью побочных явлений.
4. Применение Клопиксола Акуфаз и ко-инъекций Клопиксола Акуфаз и Клопиксола Депо, по сути, является новым подходом к лечению острых психозов.
5. Возможность относительно редкого назначения Клопиксола Акуфаз (1 раз в 2-3 дня) обеспечивает более гуманное и комфортное лечение острых психозов, снижает риск развития конфликтов больного с медперсоналом.
6. Наличие разнообразных лекарственных форм зуклопентиксола дает возможность проведения монотерапии — от применения Клопиксола Акуфаз в остром периоде болезни, до продолжения лечения больного на стадии реконвалесценции, а затем и поддерживающей терапии таблетками или депо-инъекциями Клопиксола, содержащими ту же действующую субстанцию (зуклопентиксол). Монотерапия на всем протяжении заболевания обеспечивает лучший терапевтический эффект при минимуме нежелательных явлений.

Список цитируемой литературы может быть получен в редакции.

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата ГАЛОПЕРИДОЛ

Регистрационный номер: ЛСР-010213/08 от 15.12.2008 г. Торговое название: Галоперидол Международное непатентованное название: Галоперидол Лекарственная форма: таблетки. Входит в список: ЖНВЛП Отпускается:  по рецепту врача СОСТАВ 1 таблетка содержит: активное вещество: галоперидол — 1,5 мг или 5,0 мг, вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, крахмал прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия (примеллоза), магния стеарат. ОПИСАНИЕ Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской. Фармакотерапевтическая группа: антипсихотическое (нейролептическое) средство. Код АТХ: [N05AD01]. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА Фармакодинамика. Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Обладает выраженным антипсихотическим действием, седативным эффектом (в небольших дозах оказывает активирующее действие) и выраженным противорвотным действием. Вызывает экстрапирамидные расстройства, практически не оказывает холиноблокирующего действия. Седативное действие обусловлено блокадой альфа-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие — блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея — блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов. Фармакокинетика. Абсорбция при приеме внутрь — 60%. Время достижения максимальной концентрации (Tcmax) при пероральном приеме — 3 ч. Объем распределения — 18 л/кг, связь с белками плазмы — 92%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения» через печень. В метаболизме препарата принимают участие изоферменты CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором CYP2D6. Активных метаболитов нет. Период полувыведения (T1/2) при пероральном приеме — 24 ч (12-37 ч). Выводится с желчью и мочой: после приема внутрь с желчью выводится 15%, с мочой — 40% (в том числе 1% — в неизмененном виде). Проникает в грудное молоко. ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ Острые и хронические психозы, сопровождающиеся возбуждением, галлюцинаторными и бредовыми расстройствами, маниакальные состояния, психосоматические расстройства. Расстройства поведения, изменения личности (параноидные, шизоидные, и другие), синдром Жиля де ля Туретта, как в детском возрасте, так и у взрослых. Тики, хорея Геттингтона. Длительно сохраняющаяся и устойчивая к терапии рвота, в том числе связанная с противоопухолевой терапией, и икота. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ Гиперчувствительность, тяжелое угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) на фоне интоксикации ксенобиотиками, комы различного генеза, заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой (в том числе болезнь Паркинсона), беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет). С ОСТОРОЖНОСТЬЮ Декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (ССС) (в том числе стенокардия, нарушения внутрисердечной проводимости, удлинение интервала Q-T или предрасположенность к этому — гипокалиемия, одновременное применение других лекарственных средств (ЛС), которые могут вызывать удлинение интервала Q-T), эпилепсия и судорожные состояния в анамнезе, закрытоугольная глаукома, печеночная и/или почечная недостаточность, гипертиреоз (с явлениями тиреотоксикоза), легочно-сердечная и дыхательная недостаточность (в том числе при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях), гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи, алкоголизм. СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ Внутрь, во время или после еды, запивая полным (240 мл) стаканом воды или молока, начальная доза для взрослых — 0,5 — 5 мг 2 — 3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно увеличивают до достижения желаемого терапевтического эффекта (в среднем — до 10-15 мг, при хронических формах шизофрении — до 20-60 мг). Максимальная доза — 100 мг/сут. Продолжительность лечения — 2 — 3 месяца. Снижают дозу медленно, поддерживающие дозы — 5-10 мг/сут. Пожилым или ослабленным пациентам в начале лечения назначают внутрь, по 0,5 — 2 мг 2 — 3 раза в сутки. При отсутствии эффекта в течение 1 месяца лечение продолжать не рекомендуется. ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), состояние беспокойства, тревога, психомоторное возбуждение, страх, акатизия, эйфория, депрессия, эпилептические припадки, в редких случаях обострение психоза, в т.ч. галлюцинации; экстрапирамидные расстройства; при длительном лечении — поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые и червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), поздняя дистония (учащенное моргание или спазмы век, необычное выражение лица или положение тела, неконтролируемые изгибающиеся движения шеи, туловища, рук и ног) и злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, затрудненное или учащенное дыхание, тахикардия, аритмия, повышение или снижение артериального давления (АД), повышенное потоотделение, недержание мочи, судорожные расстройства, угнетение сознания). Со стороны ССС: при использовании в высоких дозах — снижение АД, ортостатическая гипотензия, аритмии, тахикардия, изменения на ЭКГ (удлинение интервала Q-T, признаки трепетания и мерцания желудочков). Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах — снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, диарея или запоры, нарушение функции печени, вплоть до развития желтухи. Со стороны органов кроветворения: редко — временная лейкопения или лейкоцитоз, агранулоцитоз, эритропения и тенденция к моноцитозу. Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи (при гиперплазии предстательной железы), периферические отеки, боли в грудных железах, гинекомастия, гиперпролактинемия, нарушение менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм. Со стороны органов чувств: катаракта, ретинопатия, нечеткость зрения. Аллергические реакции: макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи, фотосенсибилизация, редко — бронхоспазм, ларингоспазм. Лабораторные показатели: гипонатриемия, гипер- или гипогликемия. Прочие: алопеция, увеличение массы тела. ПЕРЕДОЗИРОВКА Симптомы: угнетение сознания, ригидность мышц, тремор, сонливость, снижение АД, иногда — повышение АД. В тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок. Лечение: при приеме внутрь — промывание желудка, активированный уголь. При угнетении дыхания — ИВЛ. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, норэпинефрин. Эпинефрин в этих случаях применять категорически запрещается! Уменьшение экстрапирамидных симптомов — центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические ЛС. Диализ неэффективен. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ ПРЕПАРАТАМИ Повышает выраженность угнетающего влияния на ЦНС этанола, трициклических антидепрессантов, опиоидных анальгетиков, барбитуратов и снотворных ЛС, средств для общей анестезии. Усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из альфа-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами). Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность. При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков. Уменьшает эффект противосудорожных средств (снижение судорожного порога галоперидолом). Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада альфа-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению АД). Снижает эффект противопаркинсонических средств (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС). Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов. Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы). При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в том числе дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления). Амфетамины снижают антипсихотическое действие галоперидола, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов). Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы). Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов и др. индукторов микросомального окисления снижает концентрацию галоперидола в плазме. В сочетании с препаратами Li+ (особенно в высоких дозах) возможно развитие энцефалопатии (может вызвать необратимую нейроинтоксикацию) и усиление экстрапирамидной симптоматики. При одновременном приеме с флуоксетином возрастает риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно экстрапирамидных реакций. При одновременном применении с препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции, повышает частоту и тяжесть эстрапирамидных расстройств. Употребление крепкого чая или кофе (особенно в больших количествах) снижает действие галоперидола. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ В течение терапии больным следует регулярно осуществлять контроль за ЭКГ, формулой крови, «печеночными» пробами. При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены препарата). Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе). Во время лечения не следует принимать «противопростудные» безрецептурные ЛС (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара). Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации. Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома «отмены». Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота. Отмечено, что дозы для детей 6 мг/сут вызывают дополнительное улучшение при нарушениях поведения и тиках. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. ФОРМА ВЫПУСКА Таблетки 1,5 мг и 5,0 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку картонную. Для стационаров. По 100, 500 и 1000 таблеток во флакон полимерный с навинчиваемой крышкой, снабженной защитой первого вскрытия в виде кольца. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачку картонную. УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. СРОК ГОДНОСТИ 3 года. Не использовать после истечения срока годности. УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК Отпускается по рецепту врача. ПРЕДПРИЯТИЕ-ИЗГОТОВИТЕЛЬ ЗАО «Биоком», Россия, 355016, г. Ставрополь, Чапаевский проезд, 54 Тел. (8652) 36-53-56, 36-53-54, факс (8652) 36-53-55

Что должны знать клиницисты о деканоате галоперидола («Haldol Dec»)?

Галоперидол деканоат — один из антипсихотиков первого поколения, доступных в США в качестве антипсихотиков длительного действия.

Установление переносимости

Дозирование

• Галоперидол Dec обычно вводится внутримышечно каждые четыре недели. Однако уменьшение интервала между инъекциями (а не индивидуальная доза) может использоваться для повышения стабильного уровня галоперидола в плазме.
• Стандартный поддерживающий режим будет составлять от 10 до 15 раз суточную пероральную дозу галоперидола (например, 10 мг галоперидола в день соответствует Haldol Dec 100 или 150 мг внутримышечно каждые четыре недели).
• Опубликованы более агрессивные стратегии дозирования (например, 100 мг каждую неделю в течение 4 недель). Однако будьте осторожны, чтобы избежать длительных экстрапирамидных симптомов, особенно у пациентов, ранее не получавших антипсихотики. Не вводите более 100 мг в качестве начальной инъекции Haldol Dec.
• Наивысшая рекомендуемая доза составляет 450 мг / мес.
• Частота рецидивов в течение 1 года для 25 мг-50 мг-100 мг-200 мг в / м каждые четыре недели составляет 60-25-23-15%, соответственно; для большинства людей с хронической шизофренией 25 мг слишком мало.
• Нет установленного протокола для Haldol Dec относительно графика перехода или перорального перекрестного покрытия. План перекрестного охвата будет зависеть от понимания того, что для достижения стабильных терапевтических уровней может потребоваться несколько инъекций, рисков для отдельного пациента в отношении побочных эффектов и снижения эффективности лекарств, а также постоянного мониторинга эффективности и побочных эффектов у пациента.

Конверсия дозы перорального галоперидола в галоперидол деканоат LAI
	LAI / IM Доза — галоперидол деканоат
— для пациентов пожилого возраста на низких дозах галоперидола перорально
Поддерживающая доза LAI — для стабилизированных или пожилых пациентов	Доза 10-15x перорально каждые 4 недели
Начальная доза LAI — для пациентов с высоким риском рецидива / более высокая доза
Поддерживающая доза LAI — для пациентов с высоким риском рецидива / более высокая доза	10-15x перорально каждые 4 недели
Общая формула пересчета: на каждые 5 мг / сут. день перорально, давайте 50-75 мг деканоата каждые 4 недели. Рекомендуемые доступные лекарственные формы включают концентрацию 50 мг / мл во флаконах с многократной дозой по 3 мл или концентрацию 100 мг / мл во флаконах с многократной дозой по 5 мл. Может потребоваться снижение дозы при непереносимости побочных эффектов CYP450. Ссылки: 1. Janssen Pharmaceuticals. (2019). Деканоат галоперидола только для внутримышечных инъекций . 2. Американская психиатрическая ассоциация. (2020). Практическое руководство Американской психиатрической ассоциации по лечению пациентов с шизофренией.Издательство Американской психиатрической ассоциации. https://doi.org/10.1176/appi.books.97808841 3. HALDOL DECANOATE USPI

• Терапевтический мониторинг лекарственных средств (TDM) может определять дозировку. Уровень галоперидола в плазме от 1 до 10 нг / мл является целевым диапазоном, и его можно использовать при возникновении клинических проблем.

Практические вопросы (включая администрирование)

• Haldol Dec не нужно охлаждать или восстанавливать.Haldol Dec набирается непосредственно из флакона, который можно хранить после каждого использования и использовать до тех пор, пока он не опустеет.
• Будьте осторожны при выборе правильной концентрации. : Haldol Dec доступен как 50 мг / см3 и как 100 мг / см3. Рассмотрите возможность использования только одной концентрации в вашей клинике, чтобы избежать ошибок дозирования.
• Возможны инъекции в дельтовидную или ягодичную мышцу; место может быть выбрано в зависимости от предпочтений пациента. Чередуйте места и используйте подходящие иглы для глубокой внутримышечной инъекции. Не вводите больше 3 куб. См в одно место инъекции.
• Используйте технику Z-Track, чтобы избежать утечки.
• Haldol Dec — это на масляной основе , что более болезненно, чем инъекции длительного действия на водной основе. Вам также нужно будет приложить больше усилий.

Этикетка FDA лекарства

Информация по этой теме содержится на этикетке лекарства FDA. Назначение всегда должно сопровождаться этикеткой лекарства FDA. Этикетки с лекарствами можно найти, выполнив поиск по Drugs @ FDA на веб-сайте FDA. Наклейки также доступны с помощью приложения Drugs @ FDA для устройств Apple или Android.

Этикетки со временем меняются, и всегда следует сверяться с текущей этикеткой. Вот самый последний лейбл на момент написания.

Если вам нужна дополнительная информация по этой теме или вы хотите оставить отзыв, отправьте нам сообщение, используя нашу консультационную систему . Обязательно сообщите нам, какой совет вы пишете. Мы будем рады услышать от вас, а система консультаций бесплатна и конфиденциальна. Спасибо!

Дозировка Халдола Деканоата — Лекарства.com

1. Лекарства от A до Z
2. Галдол Деканоат
3. Дозировка

Проверено с медицинской точки зрения Drugs.com. Последнее обновление: 24 ноября 2020 г.

Общее название: Галоперидол деканоат 50 мг в 1 мл
Лекарственная форма: инъекции

HALDOL decanoate 50 и HALDOL decanoate 100 следует вводить глубоко внутримышечно. Рекомендуется игла 21 калибра. Максимальный объем на одно место инъекции не должен превышать 3 мл. НЕ АДМИНИСТРИРОВАТЬ ВНУТРИВЕННО.

Лекарственные препараты для парентерального введения следует проверять визуально на предмет наличия твердых частиц и обесцвечивания перед введением, если позволяют раствор и контейнер.

HALDOL decanoate 50 и HALDOL decanoate 100 предназначены для пациентов с шизофренией, которым требуется длительная парентеральная антипсихотическая терапия. Эти пациенты должны быть предварительно стабилизированы на антипсихотических препаратах, прежде чем рассматривать вопрос о переходе на галоперидол деканоат. Кроме того, рекомендуется, чтобы пациенты, рассматриваемые для лечения галоперидол деканоатом, лечились и хорошо переносили ХАЛДОЛ короткого действия (галоперидол), чтобы снизить возможность неожиданной неблагоприятной чувствительности к галоперидолу.В течение начального периода корректировки дозы необходимо тщательное клиническое наблюдение, чтобы свести к минимуму риск передозировки или повторного появления психотических симптомов перед следующей инъекцией. Во время корректировки дозы или эпизодов обострения симптомов шизофрении терапию галоперидол деканоатом можно дополнить формами галоперидола короткого действия.

Дозу HALDOL decanoate 50 или HALDOL decanoate 100 следует выражать через содержание в нем галоперидола. Начальная доза галоперидола деканоата должна зависеть от возраста пациента, истории болезни, физического состояния и реакции на предыдущую антипсихотическую терапию.Предпочтительный подход к определению минимальной эффективной дозы — начинать с более низких начальных доз и при необходимости увеличивать дозу. Для пациентов, ранее получавших низкие дозы нейролептиков (например, до эквивалента 10 мг / день перорального галоперидола), рекомендуется, чтобы начальная доза галоперидола деканоата была в 10-15 раз больше предыдущей суточной дозы в эквивалентах перорального галоперидола; Ограниченный клинический опыт показывает, что более низкие начальные дозы могут быть адекватными.

Начальная терапия

Преобразование галоперидола для перорального приема в деканоат галоперидола может быть достигнуто путем использования начальной дозы деканоата галоперидола, которая в 10-20 раз превышает предыдущую суточную дозу в эквивалентах галоперидола для перорального приема.

У пожилых, ослабленных или стабильных пациентов, получающих низкие дозы галоперидола перорально (например, до эквивалента 10 мг / день перорального галоперидола), для пероральных эквивалентов галоперидола подходит диапазон от 10 до 15 раз от предыдущей суточной дозы в эквивалентах перорального галоперидола. начальная конверсия.

У пациентов, ранее получавших более высокие дозы нейролептиков, для которых подход с использованием низких доз рискует рецидивом психиатрической декомпенсации, а также у пациентов, у которых длительное применение галоперидола привело к появлению толерантности к препарату, в 20 раз превышающей предыдущую суточную дозу в эквивалентах галоперидола для перорального применения. следует рассмотреть возможность первоначального преобразования с понижающим титрованием при последующих инъекциях.

Начальная доза деканоата галоперидола не должна превышать 100 мг независимо от предыдущих требований к дозировке антипсихотических препаратов. Следовательно, если для конверсии требуется более 100 мг деканоата галоперидола в качестве начальной дозы, эту дозу следует вводить в виде двух инъекций, то есть максимум 100 мг вначале, а затем балансировку через 3-7 дней.

Поддерживающая терапия

Поддерживающая доза деканоата галоперидола должна быть индивидуализирована с повышением или понижением в зависимости от терапевтического ответа.Обычный диапазон поддерживающей дозы составляет от 10 до 15 раз от предыдущей суточной дозы в эквивалентах перорального галоперидола в зависимости от клинической реакции пациента.

РЕКОМЕНДАЦИИ ПО ДОЗИРОВКЕ ГАЛДОЛА ДЕКАНОАТА

Ежемесячно
Пациенты	1-й месяц	Техническое обслуживание
Стабилизируется при низких суточных дозах перорально (до 10 мг / день)	10–15 × суточная пероральная доза	10–15 × предыдущая суточная пероральная доза
Пожилые или ослабленные
Высокая доза Риск рецидива	20 × суточная пероральная доза	10–15 × предыдущая суточная пероральная доза
Толерантность к галоперидолу перорально

Тщательное клиническое наблюдение требуется во время начала и стабилизации терапии галоперидол деканоат.Галоперидол деканоат обычно назначают ежемесячно или каждые 4 недели. Однако изменение реакции пациента может диктовать необходимость корректировки интервала дозирования, а также дозы (см. КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ).

Клинический опыт применения галоперидола деканоата в дозах более 450 мг в месяц был ограничен.

Подробнее о Haldol Decanoate (галоперидол)

Потребительские ресурсы

Профессиональные ресурсы

Другие составы

Сопутствующие лечебные руководства

Дополнительная информация

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, отображаемая на этой странице, применима к вашим личным обстоятельствам.

Заявление об отказе от ответственности за медицинское обслуживание

Галдол деканоат — Арт.30

% PDF-1.5 % 1 0 объект > / Метаданные 2 0 R / Страницы 3 0 R / StructTreeRoot 5 0 R / Тип / Каталог >> эндобдж 2 0 obj > поток 2017-04-26T09: 19: 24 + 01: 002017-04-26T09: 19: 24 + 01: 002017-04-26T09: 19: 24 + 01: 00 Acrobat PDFMaker 11 для Wordapplication / pdf

Деканоат галдола — статья 30 — Приложения I-III

CHMP

Библиотека Adobe PDF 11.0 Галдола деканоат — Статья 30 — Приложения I-III Европейское агентство по лекарственным средствам Отзыв 01.03.2017 12: 12: 26Бессемулин АделинаEMA / CHMP / 78895 / 2017Бессемулин Аделина 01.03.2017 12: 14: 09Бессемулин Аделина 01.03.2017 12: 14: 09Халдол Статья 30 — Заключение CHMP / 01. Оценка лекарственных средств / Направления / H — Статья 30 / Халдол — Результат комитета 1393/04 / 01 Мнение CHMP / 01 Мнение-Позиция-Соглашение (удалить как подходящее) + ARemea_documentCURRENT, 1.10EMA / CHMP / 78895 / 2017EMEA / xxxx / xx / КОНЕЦ: 20170327075941 конечный поток эндобдж 3 0 obj > эндобдж 5 0 obj > эндобдж 13 0 объект > эндобдж 14 0 объект > эндобдж 15 0 объект > эндобдж 1575 0 объект > 1371 0 R] / P 327 0 R / Pg 1578 0 R / S / Link >> эндобдж 1576 0 объект > 1556 0 R] / P 1555 0 R / Pg 1580 0 R / S / Link >> эндобдж 1555 0 объект > эндобдж 1580 0 объект > / Шрифт >>> / Повернуть 0 / StructParents 35 / Tabs / S / Type / Page >> эндобдж 1583 0 объект [1579 0 R] эндобдж 1584 0 объект > поток HW] o۸} ϯĊD} / E [_ \\ ti \ ɰwșHE ۤ} HlSԐsf̙zŋj + *> f2HD2E & A \ H, > P? ڶ b _moU 6˫W Շ Pl: m2X ^ — r ‘

Галоперидола деканоат Внутримышечно: применение, побочные эффекты, взаимодействия, изображения, предупреждения и дозировка

Могут возникнуть головокружение, легкомысленность, сонливость, затрудненное мочеиспускание, проблемы со сном, головная боль, беспокойство и боль в месте инъекции.Если эти эффекты сохраняются или ухудшаются, немедленно сообщите об этом своему врачу или фармацевту.

Головокружение и дурнота могут увеличить риск падения. При вставании из положения сидя или лежа медленно вставайте.

Незамедлительно сообщите своему врачу, если возникает какой-либо из этих побочных эффектов: мышечный спазм / скованность, дрожь (тремор), беспокойство, маскирующее выражение лица, слюнотечение. Ваш врач может назначить вам другое лекарство с галоперидолом, чтобы уменьшить эти побочные эффекты.

Помните, что ваш врач прописал это лекарство, потому что он или она посчитали, что польза для вас больше, чем риск побочных эффектов.Многие люди, принимающие это лекарство, не имеют серьезных побочных эффектов.

В редких случаях галоперидол может повысить уровень определенного химического вещества, производимого организмом (пролактин). У женщин это увеличение пролактина может привести к нежелательному грудному молоку, пропущенным / остановленным менструациям или затруднениям при беременности. У мужчин это может привести к снижению половой способности, неспособности производить сперму или увеличению груди. Если у вас возникнут какие-либо из этих симптомов, немедленно сообщите об этом врачу.

Для мужчин: в том маловероятном случае, если у вас возникнет болезненная или длительная эрекция (продолжающаяся более 4 часов), прекратите использование этого препарата и немедленно обратитесь за медицинской помощью, в противном случае могут возникнуть необратимые проблемы.

Этот препарат в редких случаях может вызывать состояние, известное как поздняя дискинезия. В некоторых случаях это состояние может быть постоянным. Немедленно сообщите своему врачу, если у вас появятся подергивания лица / мышц, такие как толкание языка, жевательные движения, пыхтение или сморщивание во рту или неконтролируемая дрожь.

Этот препарат в редких случаях может вызывать очень серьезное заболевание, называемое злокачественным нейролептическим синдромом (ЗНС). Немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у вас есть какие-либо из следующих симптомов: лихорадка, жесткость мышц / боль / нежность / слабость, сильная усталость, сильная спутанность сознания, потливость, быстрое / нерегулярное сердцебиение, темная моча, признаки проблем с почками (например, изменение количество мочи).

Немедленно сообщите своему врачу, если у вас есть какие-либо серьезные побочные эффекты, включая: постоянную тошноту / рвоту, боль в животе / животе, пожелтение глаз / кожи, судороги, признаки инфекции (например, лихорадку, постоянную боль в горле).

Немедленно обратитесь за медицинской помощью, если у вас есть очень серьезные побочные эффекты, в том числе: замедленное сердцебиение, сильное головокружение, боль в груди, обморок.

Очень серьезные аллергические реакции на этот препарат возникают редко. Однако немедленно обратитесь за медицинской помощью, если вы заметили какие-либо симптомы серьезной аллергической реакции, в том числе: сыпь, зуд / отек (особенно лица / языка / горла), сильное головокружение, затрудненное дыхание.

Это не полный список возможных побочных эффектов. Если вы заметили другие эффекты, не указанные выше, обратитесь к врачу или фармацевту.

В США —

Обратитесь к врачу за медицинской консультацией по поводу побочных эффектов. Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по телефону 1-800-FDA-1088 или на сайте www.fda.gov/medwatch.

В Канаде — Обратитесь к врачу за медицинской консультацией по поводу побочных эффектов. Вы можете сообщить о побочных эффектах в Министерство здравоохранения Канады по телефону 1-866-234-2345.

Галоперидол (Галдол) | НАМИ: Национальный альянс по психическим заболеваниям

Бренд: Haldol®

• Таблетка: 0.5 мг, 1 мг, 2 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг
• Раствор для перорального применения: 2 мг / мл
• Инъекции короткого действия: 5 мг / мл
• Инъекции длительного действия (галдол деканоат): 50 мг / мл, 100 мг / мл

Общее название: галоперидол (HAL oh PER i dol)

Все предупреждения FDA о черном ящике находятся в конце этого информационного бюллетеня. Пожалуйста, просмотрите, прежде чем принимать это лекарство.

Что такое галоперидол и от чего он лечит?

Галоперидол — это лекарство, которое действует на мозг для лечения шизофрении.Он также известен как антипсихотик первого поколения (FGA) или типичный антипсихотик. Галоперидол восстанавливает баланс дофамина, улучшая мышление, настроение и поведение.

Симптомы шизофрении включают:

• Галлюцинации — воображаемые голоса или образы, которые кажутся реальными
• Заблуждения — убеждения, которые не соответствуют действительности (например, другие люди читают ваши мысли)
• Неорганизованное мышление или проблемы с организацией мыслей и осмыслением
• Слабое желание быть среди других
• Проблемы с разборчивостью речи
• Отсутствие мотивации

Галоперидол может помочь при некоторых или всех этих симптомах.

Галоперидол также одобрен FDA для лечения синдрома Туретта, а также гиперактивного поведения или серьезных поведенческих проблем у детей, которые не реагируют на терапию или другие лекарства.

Какая самая важная информация, которую я должен знать о галоперидоле?

Шизофрения требует длительного лечения. Не прекращайте прием галоперидола, даже когда почувствуете себя лучше.

С вашей стороны ваш лечащий врач определит, как долго вам нужно будет принимать лекарство.

Отсутствие дозы галоперидола может увеличить риск рецидива симптомов.

Не прекращайте прием галоперидола и не изменяйте дозу, не посоветовавшись предварительно со своим лечащим врачом.

Чтобы галоперидол работал должным образом, его следует принимать каждый день в соответствии с указаниями вашего лечащего врача.

Есть ли особые опасения по поводу галоперидола и беременности?

Если вы планируете беременность, сообщите об этом своему врачу, чтобы лучше назначать лекарства.Люди, живущие с шизофренией, которые хотят забеременеть, сталкиваются с важными решениями. Это сложное решение, поскольку нелеченная шизофрения сопряжена с риском для плода, а также для матери. Важно обсудить риски и преимущества лечения со своим врачом и опекунами.

Использование нейролептиков в третьем триместре беременности связано с риском аномальных движений мышц (экстрапирамидные симптомы [EPS]) и / или абстинентного синдрома у новорожденных после родов. Симптомы у новорожденного могут включать возбуждение, нарушение питания, гипертонию, гипотонию, респираторный дистресс, сонливость и тремор; эти эффекты могут быть самоограниченными или потребовать госпитализации.

При грудном вскармливании следует соблюдать осторожность, поскольку галоперидол проникает в грудное молоко.

Что мне следует обсудить с поставщиком медицинских услуг перед приемом галоперидола?

• Симптомы вашего состояния, которые беспокоят вас больше всего
• Если у вас есть мысли о самоубийстве или причинении себе вреда
• Лекарства, которые вы принимали в прошлом для лечения вашего состояния, независимо от того, были ли они эффективными или вызывали какие-либо побочные эффекты
• Если у вас когда-либо была жесткость мышц, тряска, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром или увеличение веса, вызванное лекарством
• Если вы испытываете побочные эффекты от приема лекарств, обсудите их со своим врачом.Некоторые побочные эффекты могут пройти со временем, но другие могут потребовать изменения лекарства.
• Любые психиатрические или медицинские проблемы, которые у вас есть, такие как проблемы с сердечным ритмом, синдром удлиненного интервала QT, сердечные приступы, диабет, высокий уровень холестерина или судороги
• Если у вас есть семейный анамнез диабета или сердечных заболеваний
• Все другие лекарства, которые вы принимаете в настоящее время (включая безрецептурные продукты, травяные и пищевые добавки), а также любые лекарственные аллергии, которые у вас есть
• Другое немедикаментозное лечение, которое вы получаете, например, беседу или лечение от наркозависимости.Ваш врач может объяснить, как эти различные методы лечения сочетаются с лекарством.
• Если вы беременны, планируете забеременеть или кормите грудью
• Если вы курите, употребляете алкоголь или запрещенные наркотики

Как мне взять галоперидол?

Таблетки и раствор галоперидола обычно принимают 1–2 раза в день во время еды или без нее.

Обычно пациенты начинают с низкой дозы лекарства, которую постепенно увеличивают в течение нескольких недель.

Доза перорального препарата обычно составляет от 5 до 20 мг. Доза для инъекций длительного действия составляет от 25 мг до 200 мг. Только ваш лечащий врач может определить для вас правильную дозу.

Пероральный раствор галоперидола следует отмерить с помощью дозирующей ложки или перорального шприца, которые вы можете получить в аптеке, если таковая не предоставляется вместе с продуктом.

Используйте календарь, дот, будильник или сигнал мобильного телефона, чтобы не забыть принять лекарство.Вы также можете попросить члена семьи или друга напомнить вам или связаться с вами, чтобы убедиться, что вы принимаете лекарства.

Инъекционная форма галоперидола длительного действия вводится каждые 3-4 недели. Эти инъекции будет делать ваш лечащий врач.

Что произойдет, если я пропущу дозу галоперидола?

Если вы пропустите дозу галоперидола, примите ее, как только вспомните, если это не ближе ко времени приема следующей дозы. Обсудите это со своим врачом.Не удваивайте следующую дозу и не принимайте больше, чем предписано.

Чего следует избегать при приеме галоперидола?

Избегайте употребления алкоголя и запрещенных наркотиков, пока вы принимаете галоперидол. Они могут уменьшить пользу (например, усугубить замешательство) и усилить побочные эффекты (например, седативный эффект) лекарства.

Что произойдет, если я передозирую галоперидол?

В случае передозировки позвоните своему врачу или 911. Вам может потребоваться срочная медицинская помощь. Вы также можете позвонить в токсикологический центр по телефону 1-800-222-1222.

Специального лечения для отмены эффектов галоперидола не существует.

Каковы возможные побочные эффекты галоперидола?

Общие побочные эффекты

Учащенное сердцебиение, запор, нечеткое зрение, сухость во рту, падение артериального давления при стоянии

Чувство сонливости, головокружения или беспокойства

Пациенты, получающие галоперидол деканоат пролонгированного действия, могут ощущать некоторую боль в месте инъекции. Эта боль должна исчезнуть через несколько дней.

Редкие / серьезные побочные эффекты

Галоперидол может повышать уровень гормона пролактина в крови. Побочные эффекты повышенного уровня пролактина включают потерю месячных у женщин, выработку грудного молока, потерю полового влечения у мужчин или, возможно, возникновение проблем с эрекцией. Длительный (месяцы или годы) повышенный уровень пролактина может привести к остеопорозу или повышенному риску переломов костей.

У некоторых людей при приеме галоперидола могут развиться побочные эффекты, связанные с мышцами.Технические термины для них — «экстрапирамидные симптомы» (EPS) и «поздняя дискинезия» (TD). Симптомы EPS включают беспокойство, тремор и скованность. Симптомы TD включают медленные или отрывистые движения, которые невозможно контролировать, часто начинающиеся во рту с перекатывания языка или жевательных движений.

Регулировка температуры: Возможно нарушение регуляции внутренней температуры тела; осторожность при физических нагрузках, тепловом воздействии и обезвоживании.

Все нейролептики связаны с риском внезапной сердечной смерти из-за аритмии (нерегулярное сердцебиение).Чтобы свести к минимуму этот риск, антипсихотические препараты следует использовать в наименьшей эффективной дозе, когда польза превышает риски. Ваш врач может назначить ЭКГ для отслеживания нерегулярного сердцебиения.

Злокачественный нейролептический синдром — это редкое опасное для жизни побочное действие антипсихотических средств, которое наблюдается у <1% пациентов. Симптомы включают спутанность сознания, лихорадку, чрезмерную жесткость мышц и потливость. При появлении любого из этих симптомов немедленно обратитесь к врачу.

Все нейролептики могут вызывать седативный эффект, головокружение или ортостатическую гипотензию (падение артериального давления при вставании из положения сидя или лежа).Эти побочные эффекты могут привести к падению, которое может вызвать переломы костей или другие травмы. Этот риск выше для людей с заболеваниями или другими лекарствами, которые могут ухудшить эти эффекты. В случае падения или появления любого из этих симптомов обратитесь к своему врачу.

Есть ли риски при длительном приеме галоперидола?

Поздняя дискинезия (ТД) — это побочный эффект, развивающийся при длительном применении антипсихотических средств. Если у вас развиваются симптомы TD, такие как гримаса, сосание и чмокание губами или другие движения, которые вы не можете контролировать, немедленно обратитесь к своему врачу.Все пациенты, принимающие нейролептики первого или второго поколения, должны иметь шкалу ненормальных непроизвольных движений (AIMS), которую их лечащий врач должен регулярно заполнять для мониторинга TD.

Какие другие лекарства могут взаимодействовать с галоперидолом?

Галоперидол может блокировать действие агентов, используемых для лечения болезни Паркинсона, таких как леводопа / карбидопа (Sinemet®), бромокриптин, прамипексол (Mirapex®), ропинирол (Requip®) и другие.

Галоперидол может снизить кровяное давление.Лекарства, применяемые для снижения артериального давления, могут усилить этот эффект и повысить риск падения. Пропранолол (Индерал®) является примером этого типа лекарств.

Следующие препараты могут увеличить риск сердечных заболеваний при использовании с галоперидолом:

• Антипсихотические средства, включая хлорпромазин (Thorazine®), тиоридизин (Mellaril®), илоперидон (Fanapt®), палиперидон (Invega®), пимозид (Orap®), кветиапин (Seroquel®) и зипразидон (Geodon®).
• Антиаритмические средства (препараты для контроля сердечного ритма), включая прокаинамид, хинидин, амиодарон (Cordarone®), дронедарон (Multaq®) и соталол (Betapace®).

Метоклопрамид (Реглан®) может увеличить риск ЭПС или ТД при использовании в сочетании с галоперидолом.

Следующие препараты могут увеличить уровни и эффекты галоперидола: бупропион (Wellbutrin®), флуоксетин (Prozac®), флувоксамин (Luvox®), кетоконазол (Nizoral®), венлафаксин (Effexor®) и пароксетин (Paxil®). ).

Следующие препараты могут снизить уровни и эффекты галоперидола: карбамазепин (Тегретол®, Экватро®), фенитоин (Дилантин®), фенобарбитал и рифампин (Рифадин®)

Сколько времени нужно, чтобы галоперидол начал действовать?

Очень важно сообщить врачу, как вы себя чувствуете в течение первых нескольких недель после начала приема галоперидола.Вероятно, потребуется несколько недель, чтобы увидеть достаточно большие изменения в ваших симптомах, чтобы решить, подходит ли вам галоперидол.

Антипсихотическое лечение обычно необходимо на протяжении всей жизни больным шизофренией. Ваш врач может лучше всего обсудить продолжительность необходимого вам лечения, исходя из ваших симптомов и болезни.

• Галлюцинации, неорганизованное мышление и бред могут исчезнуть в первые 1-2 недели
• Иногда эти симптомы не исчезают полностью
• Для улучшения мотивации и желания быть рядом с другими людьми может потребоваться не менее 1-2 недель
• Симптомы продолжают улучшаться, чем дольше вы принимаете галоперидол
• Может пройти 2-3 месяца, прежде чем вы получите полную пользу от галоперидола

Сводка предупреждений FDA о черном ящике

Повышенная смертность пожилых пациентов с психозом, связанным с деменцией

• Антипсихотики первого поколения (типичные) и второго поколения (атипичные) связаны с повышенным риском смертности у пожилых пациентов при использовании их при психозах, связанных с деменцией.
• Хотя в исследованиях было выявлено несколько причин смерти, большинство смертей было вызвано сердечно-сосудистыми причинами (например, внезапная сердечная смерть) или инфекцией (например, пневмония).
• Нейролептики не показаны для лечения психозов, связанных с деменцией.

Источник

(февраль 2020 г.)

© 2019 Колледж психиатрических и неврологических фармацевтов (CPNP) и Национальный альянс по психическим заболеваниям (NAMI).CPNP и NAMI предоставляют этот документ в соответствии с Международной лицензией Creative Commons Attribution-No Derivatives 4.0. Последнее обновление: январь 2016 г.

Эта информация предоставляется Колледжем психиатрических и неврологических фармацевтов в рамках информационно-пропагандистской деятельности. Эта информация предназначена только для образовательных и информационных целей и не является медицинской консультацией. Эта информация содержит краткое изложение важных моментов и не является исчерпывающим обзором информации о лекарстве.Всегда обращайтесь за советом к врачу или другому квалифицированному медицинскому специалисту по любым вопросам, которые могут у вас возникнуть относительно лекарств или заболеваний. Никогда не откладывайте обращение за профессиональной медицинской консультацией и не игнорируйте профессиональные медицинские советы в результате любой информации, представленной в данном документе. Колледж психиатрических и неврологических фармацевтов не несет никакой ответственности, связанной с предоставленной здесь информацией.

Галдол (раствор деканоата галоперидола для инъекций) Информация о лекарствах / лекарствах

Галоперидол деканоат раствор для инъекций (МАСЛЯНАЯ ИНЪЕКЦИЯ IM)

Информация о потребительской медицине

Информация о буклете

В этой брошюре даны ответы на некоторые общие вопросы об инъекции галдола.Не содержит вся доступная информация. Это не заменяет разговор с врачом или фармацевт.

У всех лекарств есть риски и преимущества. Ваш врач взвесил риски лечения вы с Haldol против преимуществ, которые это лекарство, как ожидается, будет иметь для вас.

Если у вас есть какие-либо опасения по поводу лечения галдолом, спросите своего врача или фармацевта.

Храните эту брошюру вместе с лекарством.Возможно, вам придется прочитать ее еще раз.

Для чего применяется Халдол?

Галдол содержит активное вещество галоперидол (в виде деканоата галоперидола). Этот принадлежит к группе лекарств, называемых «нейролептики».

Галдол — антипсихотик длительного действия. Он работает, исправляя химический дисбаланс в головном мозге, что может вызвать психическое заболевание.

Галдол используется у взрослых, состояние которых ранее лечилось галоперидолом. принимается внутрь.Он используется при заболеваниях, влияющих на то, как вы думаете, чувствуете или ведете себя. К ним относятся проблемы с психическим здоровьем (например, шизофрения).

Эти болезни могут сделать вас:

Чувствую себя смущенным (бред)

Видеть, слышать, чувствовать или нюхать вещи, которых нет (галлюцинации)

Верить в неправду (заблуждения)

Чувствую себя необычно подозрительной (паранойя)

Чувствовать себя очень возбужденным, возбужденным, восторженным, импульсивным или гиперактивным

Почувствуйте себя очень агрессивным, враждебным или агрессивным.

Ваш врач мог прописать Галдол для другого применения.

Спросите своего врача или медицинского работника, если у вас есть вопросы о том, почему это Вам прописали лекарство.

Халдол не вызывает привыкания.

Перед тем, как дать вам Халдол

Когда нельзя давать:

Не давайте Халдол лицам, находящимся без сознания или в коме.

Вам нельзя давать Халдол, если вы:

имеют сильную сонливость и замедленность из-за болезни или употребления алкоголя или лекарств.

необычно растерянность, головокружение или сонливость

страдают тяжелой депрессией

имеют или когда-либо имели жесткость мышц, ограниченные или неконтролируемые движения из-за с определенными заболеваниями, такими как болезнь Паркинсона

имеют тип слабоумия под названием «деменция с тельцами Леви»

страдают прогрессирующим надъядерным параличом (ПСП).

У

аллергия на Халдол или какой-либо из ингредиентов. См. Описание продукта на В конце этой брошюры приведен список ингредиентов.

Признаки аллергии могут включать кожную сыпь, зуд, одышку и / или опухоль. лицо, которое может привести к затруднению дыхания или глотания.

Если вы считаете, что у вас аллергическая реакция, немедленно сообщите об этом врачу или обратиться в отделение неотложной помощи ближайшей больницы.

Не давайте Haldol, если упаковка порвана или имеются признаки вскрытия, и если она истек срок годности (месяц и год), указанный на упаковке.

Прежде, чем вам дадут:

Вы должны сообщить своему врачу, если вы:

беременны или планируют беременность.

Как и большинство антипсихотических препаратов, Халдол не рекомендуется применять во время беременности.Обсудите со своим врачом риски и преимущества, связанные с его использованием.

кормят грудью или хотят кормить грудью.

Небольшое количество лекарства может перейти в молоко матери и передать его ребенку. Обсудите со своим врачом риски и преимущества, связанные с его использованием.

страдает от потери контакта с реальностью и неспособности ясно мыслить и судить, или от общего снижения умственных способностей (например,грамм. психоз, связанный с деменцией)

когда-либо имели кровотечение в мозг, или ваш врач сказал вам, что вы больше вероятность инсульта выше, чем у других

имели или когда-либо имели проблемы с сердцем или в семейном анамнезе проблемы с сердцем, такие как как необычное сердцебиение или учащенное сердцебиение, или вы принимаете сердечное лекарство

имеют или когда-либо имели пониженное давление

имеют или когда-либо имели редкое сердечное заболевание, известное как удлинение интервала QT, которое иногда работает в семьях

имели или когда-либо имели неконтролируемые движения языка, рта, щек или челюстей которая может прогрессировать в руки и ноги (также известная как поздняя дискинезия)

имели или когда-либо имели внезапное повышение температуры тела, чрезвычайно высокий уровень крови давление и сильные судороги (также известный как злокачественный нейролептический синдром)

имели или когда-либо имели эпилептические припадки или судороги (припадки)

иметь депрессию

имеют или когда-либо имели заболевание почек или печени

имеют очень активную щитовидную железу (гипертиреоз)

имели сгустки крови или в семейном анамнезе были сгустки крови.Сгустки крови в легких и ноги были замечены у пациентов, принимающих антипсихотические препараты

значительно прибавили в весе при приеме других антипсихотических препаратов. Сообщалось также о клинически значительном увеличении веса у пациентов, принимающих это лекарство.

Сообщите своему врачу, если:

вы принимаете лекарства или имеете заболевание, которое может вызвать дисбаланс уровень калия в крови

вы страдаете дисбалансом электролитов (присутствуют химические вещества естественного происхождения). в жидкостях организма, которые необходимы для нормального функционирования организма).

Если вы не сказали своему врачу или фармацевту ни о чем из вышеперечисленного, сообщите им перед вам дают Халдол.

Ваш врач посоветует вам, следует ли вам принимать Халдол или скорректировать дозу или изменить лечение.

Прием других лекарств:

Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете какие-либо другие лекарства, включая лекарства. Вы можете купить без рецепта в аптеке, супермаркете или магазине здорового питания.

В частности, сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете что-либо из следующего:

лекарств, используемых для контроля депрессии или перепадов настроения (например, нефазодон, буспирон, венлафаксин, флувоксамин, флуоксетин, пароксетин, сертралин, литий, алпразолам, хлорпромазин, циталопрам, эсциталопрам, зверобой (Hypericum perforatum) и «трициклические антидепрессанты»)

антипсихотические препараты, применяемые для лечения психических заболеваний

лекарства от тошноты и рвоты (например, прометазин, хлорпромазин, доласетрон)

противовирусные препараты (например, ритонавир от ВИЧ)

противогрибковые препараты (например, кетоконазол, итраконазол и пентамидин)

лекарств, вызывающих дисбаланс электролитов или дисбаланс естественного происхождения. химические вещества, присутствующие в жидкостях организма, которые необходимы для нормального функционирования организма.

алкоголь или лекарства, которые вызывают сонливость или замедляют реакцию, например, сон таблетки, транквилизаторы или сильные обезболивающие

лекарств, используемых для снижения высокого кровяного давления и сердечных заболеваний (например, метилдопа, бепридил, вода в таблетках)

лекарств, используемых для лечения учащенного или нерегулярного сердцебиения (аритмии), таких как хинидин, амиодарон, дофетилид, дизопирамид, дронедарон, ибутилид, соталол

Некоторые препараты от кашля и простуды и лекарства для снижения веса, содержащие вещества такие как адреналин (адреналин)

лекарства, препятствующие действию адреналина (адреналина), например гуанетидин

антибиотики, такие как рифампицин, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин

лекарств, используемых для профилактики укачивания, лечения болезни Паркинсона или облегчения желудка судороги или спазмы (холинолитики)

лекарств, используемых для лечения болезни Паркинсона, таких как леводопа (Levodopa)

лекарственных средств, используемых для лечения эпилепсии (например, карбамазапин, фенобарбитал (фенобарбитон))

лекарств, используемых для замедления или предотвращения свертывания крови (антикоагулянты, разжижители крови, например как фениндион).

метадон (обезболивающее или для лечения наркозависимости).

лекарств, используемых от малярии (например, галофантрин)

лекарственных средств, используемых от рака (например, торемифен и вандетаниб)

Эти лекарства могут быть подвержены действию Халдола или могут повлиять на эффективность действия Халдола. Ваш Врач или фармацевт могут сказать вам, что делать, если вы принимаете какие-либо из этих лекарств.

Литий

Может потребоваться специальный контроль, если вы одновременно используете литий и галдол.

Немедленно сообщите своему врачу и прекратите принимать оба лекарства, если вы получили:

лихорадка, которую невозможно объяснить, или движения, которые вы не можете контролировать

Растерянность, дезориентация

головная боль

проблемы с балансом

сонливость

Это признаки серьезного состояния.

Воздействие на ведущие и работающие механизмы

Haldol может повлиять на вашу бдительность и способность управлять транспортными средствами и механизмами, особенно при первом использовании или после приема большой дозы.

Не садитесь за руль и не работайте с какими-либо инструментами или механизмами, пока ваш врач не скажет, что это безопасно.

Не употребляйте алкоголь.

Халдол может усиливать действие алкоголя, заставляя вас чувствовать сонливость и меньше тревога. Это означает, что вы должны быть осторожны, сколько алкоголя вы пьете

Использование Haldol

Как дается:

Халдол будет введен вашим врачом или медсестрой в виде инъекции в мышцу в ягодицы.

Халдол нельзя вводить в вену.

Обычно назначается каждые четыре недели, однако ваш врач может продлить или сократить этот раз.

Ваш врач решит, сколько вам будет дано галдола. Это будет зависеть от вашего физические условия, такие как ваш возраст, масса тела, история болезни и состояния.

Ваш врач будет внимательно следить за вами, когда вы начнете получать инъекцию Haldol.Ваш доза и частота инъекций могут быть изменены, пока лекарство не контролирует ваши симптомы. Следуйте инструкциям вашего врача.

Если вы пожилой человек или если вы физически нездоровы, вам может потребоваться меньше халдола. Ваш врач может при необходимости скорректируйте дозу.

Халдол не следует применять детям и подросткам до 18 лет. Этот потому что он не изучался в этой возрастной группе.

Если вы не понимаете инструкции, прилагаемые к этому лекарству, обратитесь к врачу. или фармацевта за помощью.

Если вы забыли его использовать:

Если вы пропустили следующую инъекцию, как можно скорее обратитесь к врачу и назначить новую встречу.

Вам не следует прекращать прием этого лекарства, пока не будет сказано об этом, поскольку симптомы могут вернуться.

Если вам дали слишком много (передозировка):

Немедленно позвоните своему врачу или в Информационный центр по ядам для получения консультации, или обратитесь в службу неотложной и неотложной помощи ближайшей больницы.

Вам может потребоваться срочная медицинская помощь.

Номера телефонов Информационного центра по ядам:

Австралия: 13 11 26

Новая Зеландия: 0800 ЯД или 0800 764 766

Держите эти номера телефонов под рукой

Поскольку это лекарство будет дано вам вашим врачом или медсестрой, маловероятно, что вам дадут слишком много. Если вы беспокоитесь, сообщите об этом врачу или медсестре.

Признаки передозировки Халдола могут включать сильный тремор, обморок или сонливость.

Пока вам дают Халдол

Что вы должны сделать:

Всегда внимательно следуйте инструкциям врача.

Обязательно записывайтесь на все приемы к врачу, чтобы можно было следить за своим прогрессом. Например, ваш врач может захотеть сделать электрокардиограмму (ЭКГ), чтобы измерить электрическая активность вашего сердца.
Обратитесь за советом к врачу перед изменением или прекращением лечения Халдолом.

Если вы собираетесь начать принимать новое лекарство, сообщите своему врачу и фармацевту, что вам дают халдол.

Сообщите своему врачу, если вы забеременели при использовании Haldol.

Следующие проблемы могут возникнуть у новорожденных от матерей, которые применяют Галдол в последние 3 месяца беременности (последний триместр):

Мышечный тремор, ригидность или слабость мышц

Сонливость или возбуждение

Проблемы с дыханием или кормлением.

Тяга к лекарствам (отмена)

Чего нельзя делать:

Не используйте Haldol для лечения других заболеваний, если это не предписано вашим врачом.

Не давайте это лекарство кому-либо другому, даже если их симптомы похожи на ваши.

Побочные эффекты

Все лекарства могут иметь побочные эффекты. Иногда они серьезные, большую часть времени они не.Если у вас возникнут побочные эффекты, вам может потребоваться медицинская помощь. Не надо быть встревоженным этим списком возможных побочных эффектов. Вы можете не испытать ни одного из них.

Попросите вашего врача или фармацевта ответить на любые ваши вопросы.

Сообщите своему врачу, если у вас возникнут какие-либо из следующих симптомов:

сонливость или сонливость

беспокойство или трудности с сидением

трудности со сном

запор

сухость во рту

Повышенное слюноотделение

тошнота или рвота

низкая температура тела

проблемы с кожей, такие как шелушение или шелушение кожи, зуд, сыпь, крапивница, чувствительность к солнечному свету

повышенное потоотделение

изменения полового влечения как у мужчин, так и у женщин, проблемы с сексом

трудности с достижением и сохранением эрекции (импотенция), болезненная и стойкая эрекция

увеличенная грудь у мужчин

проблемы с менструальным циклом, такие как отсутствие менструаций, болезненные, длительные и обильные месячные или изменения менструального цикла

Неожиданное производство грудного молока

боль в груди, дискомфорт

прибавка в весе или потеря веса

жесткость или слабость мышц, аномальное напряжение мышц, жесткость суставов

Разрушение мышечной ткани (рабдомиолиз)

Отсутствие нормальной мимики, иногда напоминающей маску

покраснение, жжение или боль в месте введения Халдола, включая скопление гноя в месте введения сайт

проблемы со зрением, такие как нечеткое зрение

низкое кровяное давление, которое может вызывать головокружение или головную боль

низкий уровень клеток крови, таких как лейкоциты, тромбоциты

аномальный уровень гормонов в крови, таких как пролактин, антидиуретический гормон

невозможность мочеиспускания или полного опорожнения мочевого пузыря

Отек, вызванный скоплением жидкости в теле

низкий уровень сахара в крови

проблемы с печенью, такие как желтуха, отклонения от нормы анализов крови печени, печеночная недостаточность

дрожь или тремор

Сложность речи

неконтролируемые подергивания или подергивания рук и ног; червеобразные движения языка или других неконтролируемых движений рта, языка, щек или челюстей который может переходить в руки и ноги

не может двигаться, затрудненное открытие рта

неконтролируемые мышечные спазмы, поражающие глаза, голову, шею и тело

чувство возбуждения, замешательства или депрессии

Серьезная проблема психического здоровья, например, вера в неправду (заблуждения) или видеть, чувствовать, слышать или нюхать вещи, которых нет (галлюцинации)

Болезнь головного мозга, влияющая на движения, проявляющаяся в дрожании, ригидности осанки, замедлении движения. движения и шаркающая, неуравновешенная походка (паркинсонизм)

Немедленно сообщите своему врачу, если вы заметили что-либо из следующего, поскольку вам может потребоваться срочная помощь. медицинская помощь:

затрудненное дыхание или более глубокое и учащенное дыхание.

аллергических реакций с такими признаками, как кожная сыпь, зуд, одышка и / или отек лица, губ или горла, который может привести к затруднению дыхания или глотания.

внезапное повышение температуры тела, чрезвычайно высокое кровяное давление, ригидность мышц, снижение умственной активности или припадки (припадки).

ненормальный сердечный ритм (на ЭКГ), учащенное или необычное сердцебиение.

У некоторых людей могут возникать и другие побочные эффекты, не перечисленные выше.Скажите своему врачу если вы заметили какие-либо другие эффекты.

После использования Haldol

Хранилище

Храните Haldol Injection в упаковке, пока не придет время их использовать.

Храните Haldol Injection в прохладном сухом месте при температуре ниже 25 ° C. Защищать это от света.

Храните лекарства в недоступном для детей месте.По крайней мере, запертый шкаф Полтора метра (1,5 м) над землей — хорошее место для хранения лекарств.

Не используйте это лекарство после истечения срока годности, указанного на этикетке или упаковке. Срок годности относится к последнему дню этого месяца.

Не храните Халдол или любое другое лекарство в ванной или рядом с раковиной. Не надо оставлять лекарства в машине или на подоконниках. Жара и сырость могут разрушить некоторые лекарства.

Утилизация

Если ваш врач говорит вам прекратить использование инъекции Haldol или ваше лекарство прошло срок годности, спросите своего фармацевта, что делать с лекарством, которое может остаться над.

Описание продукта

Как это выглядит

Haldol Oily Injection — это слегка янтарный и вязкий раствор, выпускаемый в объеме 1 мл. или ампулы из желтого стекла по 3 мл.Каждая упаковка содержит 5 ампул.

Состав

Каждый мл Haldol Injection содержит

50 мг галоперидола (в виде деканоата) в качестве активного ингредиента

прочие ингредиенты: кунжутное масло носитель, бензиловый спирт

Содержит продукты из семян кунжута.

Спонсор

JANSSEN-CILAG Pty Ltd

1-5 Хартум Роуд Маккуори Парк Новый Южный Уэльс 2113

Австралия

Телефон: 1800 226 334

NZ Офис: Окленд, Новая Зеландия

Телефон: 0800 800 806

Регистрационный номер

Австралийские регистрационные номера:

Галдол деканоат 50 мг / 1 мл для инъекций — AUST R 13302

Галдол деканоат 150 мг / 3 мл для инъекций — AUST R 46901

Информационная брошюра подготовлена ​​в сентябре 2021 года.

Галоперидол (Haldol® Decanoate): Основная информация

Haldol® Decanoate — это торговая марка депо-препарата галоперидола, который является («типичным») антипсихотическим средством первого поколения. Вот основная информация об этом лекарстве.

---

Показания, одобренные FDA

Лечение больных шизофренией, которым требуется длительная парентеральная антипсихотическая терапия

---

Дозировка

A. Начальная доза (вводится глубоко внутримышечно каждый месяц)

Переход с пероральной дозы на галоперидол деканоат может быть достигнут при использовании начальной дозы, которая в 10-20 раз превышает суточную пероральную дозу в эквивалентах галоперидола.

a) У пожилых, ослабленных и пациентов, стабилизированных на низкой дозе (до 10 мг / день) перорального галоперидола

Ввести от 10 до 15 раз суточной пероральной дозы

b) У пациентов, стабилизированных на высокой пероральной дозе или у которых появилась толерантность к пероральным препаратам

Ввести 20-кратную суточную пероральную дозу

Максимальная начальная дозировка не может превышать 100 мг. Если рассчитанная доза после преобразования превышает 100 мг, то можно сразу ввести 100 мг, а затем оставшуюся дозу через 3-7 дней.

B. Поддерживающая доза

Может увеличиваться или уменьшаться в зависимости от терапевтического ответа. Обычная поддерживающая доза составляет 10-15 раз от суточной пероральной дозы.

---

Формы и степень дозировки

Раствор для инъекций (Haldol® Decanoate и дженерик): 50 мг / мл и 100 мг / мл

Пожалуйста, обратитесь к Инструкции по назначению (см. Ссылку ниже) для полного обсуждения дозировки, способа применения, предупреждений и мер предосторожности, противопоказаний и т. Д.

---

связанные страницы

Галоперидол (Haldol®): основная информация

Инъекционные нейролептики длительного действия

Антипсихотики второго поколения («атипичные»)

---

Список литературы

Галоперидол длительного действия (Haldol® Decanoate) Информация по назначению

---

Copyright 2016, Rajnish Mago, MD.Все права защищены. Воспроизведение в любой форме без письменного разрешения запрещено.

Заявление об ограничении ответственности: содержание этого веб-сайта предназначено для общего образования для медицинских работников. Он не предназначен и не рекомендуется для пациентов или других непрофессионалов или вместо медицинских рекомендаций, диагностики или лечения. Пациенты всегда должны консультироваться с квалифицированным специалистом в области здравоохранения относительно своего диагноза и лечения. Медицинские работники всегда должны проверять этот веб-сайт для получения самой последней обновленной информации.

.