Азитромицин: инструкция, цена, аналоги | Компендиум — справочник лекарственных препаратов
Наступил 1980 г. Доктор Слободан Рокич и его команда исследователей из Pliva (фармацевтическая компания в Хорватии) открыли Азитромицин. Патент на него получен через год. А далее, пользуясь лицензией Pliva, Pfizer выводит препарат на фармацевтические рынки и уже под совершенно другим торговым названием. И это происходит через 10 лет. Прошло еще несколько лет. И они утвердили новую лекформу азитромицина для терапии глазных инфекций.
Азитромицин практически нерастворим в воде и свободно растворим в безводном этаноле и метиленхлориде. Азитромицин относится к макролидным антибиотикам. Это полусинтетическое производное эритромицина. Азитромицин отличается от эритромицина добавлением метилзамещенного атома азота в лактонное кольцо. Эта структурная модификация повысила кислотоустойчивость соединения и улучшила проникновение молекулы препарата в ткани, расширила спектр его действия. Макролиды обычно отличаются своим активным действием, покрывают широкий ряд грамположительных и грамотрицательных видов бактерий, включая внутриклеточные патогены, такие как Chlamydia и Legionella.
По сравнению с другими макролидными препаратами азитромицин имеет ряд преимуществ в вопросах фармакокинетики, фармакодинамики, а также безопасности и переносимости как во взрослой, так и в педиатрической практике.
Он демонстрирует время-зависимую бактериостатическую или бактерицидную активность, и при этом проявляет зависимую от концентрации бактерицидную активность и выраженный постантибактериальный эффект (Matzneller P., 2013). После приема внутрь препарат распределяется во всему организму, причем Сmax достигается через 2–3 ч, а тканевая концентрация превышает сывороточную в 50 раз (инструкция МЗ Украины). При этом азитромицин накапливается преимущественно во внеклеточном пространстве мышечной ткани и подкожной жировой клетчатки, а также в фибробластах и тканевых фагоцитах. Концентрацию азитромицина в легочной ткани можно охарактеризовать как высокую или очень высокую, что обеспечивает эффективность препарата в отношении большинства респираторных бактериальных инфекций (Leophonte P., 1995). Постантибактериальный эффект азитромицина заключается в том, что его молекулы прочно связываются с тканевыми белками и T
, 2013).
Спектр антибактериальной активности азитромицина охватывает метициллинчувствительные штаммы стафилококка, пенициллинчувствительные штаммы стрептококка, гемофильную инфекцию, моракселлы и пастереллы, а также такие внутриклеточные патогены, как хламидии и легионеллы (Neu H.C., 1991). Помимо этого, азитромицин активен в отношении таких анаэробных бактерий, как клостридии и фузобактерии.
Группа резистентных к азитромицину бактерий представлена пенициллинрезистентными стрептококками, метициллинрезистентным золотистым стафилококком, бактероидами и преимущественным большинством грамотрицательных бактерий. Перекрестная резистентность к азитромицину наблюдается у патогенов, резистентных к эритромицину, другим макролидам и линкозамидам (инструкция МЗ Украины).
Вопросы фармакологии и терапии азитромицином
Установлено, что Азитромицин по сравнению с эритромицином менее активен против грамположительных бактерий, но эффект его более значителен против некоторых грамотрицательных организмов, таких как Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, а также обладает активностью против некоторых энтеробактерий, таких как Escherichia coli и видов сальмонелл и шигелл, а также против Legionella pneumophila, B.
burgdorferi, Mycoplasma pneumoniae. Он (азитромицин) обладает повышенной активностью против Mycobacterium avium-intracellulare, а также некоторых простейших (например виды Cryptosporidium и Plasmodium), превосходное действие против Toxoplasma gondii, убивает кисты. Он более активен, чем эритромицин, против Chlamydia trachomatis и Ureaplasma urealyticum.
Механизм действия. Это бактериостатический агент, который ингибирует синтез белка путем обратимого связывания с 50S-рибосомальными субъединицами чувствительных микроорганизмов. Клетки организма значительно более проницаемы для лекарственной формы препарата, которая, вероятно, проявляет повышенную антимикробную активность при щелочном рН среды.
Резистентность к макролидам. Как правило, устойчивость к макролидам обусловлена следующими механизмами:
- рибосомная защита путем индуцируемой или конститутивной продукции ферментов метилазы, опосредованная экспрессией (ermA), (ermB) и (ermC), которые модифицируют рибосомную мишень и уменьшают связывание препарата;
- гидролиз эстеразами, продуцируемыми Enterobacteriaceae;
- хромосомные мутации, которые изменяют белок субъединицы рибосомы 50S (отмечаются у B.
subtilis, видов Campylobacter, микобактерий и грамположительных кокков).
subtilis, видов Campylobacter, микобактерий и грамположительных кокков).Действие кроме противомикробных эффектов. В исследованиях была указана активность Азитромицина как перспективного лекарственного средства для терапии гастропареза и нарушения моторики ЖКТ.
- Одно из исследований показало, что азитромицин может быть эффективным против бронхиальной астмы (позднего ее начала).
- Была получена информация об эффективности азитромицина против малярии, при условии его сочетанного применения с артемизинином или хинином сульфатом. Азитромицин-артемизинин, даже если принять его только 1 раз в сутки (3 дня), и азитромицин-хинина сульфат — 3 раза в сутки. Эти комбинации препаратов были относительно безопасными и эффективными при неосложненной малярии, и они заслуживают дополнительного изучения в особых группах пациентов.
- Ишемическая болезнь сердца: макролидные антибактериальные средства, в том числе Азитромицин.
Кларитромицин, рокситромицин, азитромицин были исследованы для профилактики ишемической болезни сердца, основываясь на предполагаемой связи между атеросклерозом и инфекцией Chlamydophila pneumoniae (Chlamydia).
Хотя предварительные результаты некоторых экспериментальных исследований были многообещающими, долгосрочные исследования на большом количестве пациентов были разочаровывающими, и ни один из трех макролидов не снижал ишемические последствия или обеспечивал клинический эффект. В одном исследовании неожиданное повышение смертности от сердечно-сосудистых заболеваний наблюдалось при приеме кларитромицина.
- Гиперплазия десны: азитромицин положительно влияет на лечение гиперплазии десны, которая была вызвана приемом циклоспорина, особенно при раннем введении его (азитромицина) в процесс воспаления.
- Кистозный фиброз: азитромицин широко используется при кистозном фиброзе, с доказательствами, демонстрирующими снижение функции легких и частоты обострений. Эта иммуномодулирующая терапия, вероятно, нарушает рост биопленки Pseudomonas aeruginosa.
Профиль ADME (absorption, distribution, metabolism, and excretion — всасывание, распределение, метаболизм и выведение). Азитромицин, вводимый перорально, быстро всасывается и широко распределяется по всему телу, кроме головного мозга и спинномозговой жидкости.
Пик концентрации в плазме крови достигается через 2–3 ч после перорального приема. Нагрузочная доза 500 мг даст пиковую концентрацию лекарственного средства в плазме крови 0,4 г/мл. Когда же нагрузочная доза — 250 мг 1 раз в сутки в течение 4 дней, то в стационарном состоянии пиковая концентрация препарата составляет 0,24 г/мл. Азитромицин также можно вводить внутривенно, создавая плазменные концентрации 3–4 г/мл после 1-часовой инфузии 500 мг. Абсорбция из капсул снижается с пищей. Уникальные фармакокинетические свойства препарата заключаются в обширном перераспределении в тканях и высоких концентрациях лекарства в клетках (включая фагоциты). Это приводит к повышению концентрации препарата в тканях, если сравнивать с одновременными концентрациями в сыворотке крови. Фибробласты ткани выступают в качестве естественного резервуара для лекарства in vivo.
Данные исследований на животных показывают, что азитромицин проникает через плаценту. При очень низких концентрациях в плазме крови это составляет 50% количества белка.
Азитромицин подвергается деметилированию в печени до неактивного метаболита, но выделение осуществляется желчевыводящими путями — основной путь. Только 12% препарата выводится из организма без изменений с мочой. Период полураспада (T ½) — 40–68 ч.
Побочные реакции. Анорексия, диспепсия, метеоризм, головокружение, головная боль, сонливость, судороги, артралгия и нарушения вкуса и обоняния; редко — запор, гепатит, печеночная недостаточность, обморок, бессонница, возбуждение, беспокойство, астения, парестезия, гиперактивность, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, светочувствительность, обесцвечивание губ и языка.
Лекарственное взаимодействие. Не рекомендуется применять Азитромицин в сочетании с антацидами, содержащими алюминий или магний. Соли могут снижать скорость, но не степень его абсорбции;
Азитромицин следует назначать как минимум за 1 ч до или через 2 ч после антацида.
- Концентрации азитромицина в сыворотке крови заметно повышаются, когда он назначается с нелфинавиром.
- Азитромицин в капсулах не следует вводить вместе с пищей, потому что это приводит к снижению доступности самого препарата.
- Азитромицин, возможно, усиливает антикоагулянтный эффект кумаринов.
- Азитромицин, возможно, повышает концентрацию теофиллина в плазме крови (Bakheit A.H., 2014).
- Лечение или профилактика микобактерии avium-внутриклеточной инфекции у больных СПИДом, что требует более высоких доз: 600 мг в сутки в комбинации с одним или несколькими другими лекарственными средствами для лечения или 1200 мг 1 раз в неделю для первичной профилактики.
- Азитромицин назначают при лечении венерических заболеваний, особенно в период беременности, когда тетрациклины противопоказаны. Лечение неосложненного негонококкового уретрита, предположительно вызванного C. trachomatis, заключается в принятии одной дозы (1 г) азитромицина. Эта доза также эффективна при шанкроиде.
- Азитромицин (1 г/нед на протяжении 3 нед) — альтернативный режим для лечения паховой или венозной лимфогранулемы.
- Неосложненные половые хламидийные инфекции и негонококковый уретрит, 1 г в виде разовой дозы.
- Брюшной тиф, 500 мг 1 раз в сутки (общее количество дней приема препарата — 7).
Клинический опыт применения азитромицина
Клиническое применение и дозирование (см. инструкция МЗ Украины).
1. инфекции дыхательных путей;
2. инфекции кожи и мягких тканей;
3. хламидийные инфекции;
4. негонококковый уретрит легкой или средней степени;
5. средний отит;
6. брюшной тиф из-за множественных антибактериально-устойчивых организмов;
7. профилактика стрептококковой инфекции группы А;
8. в качестве профилактической терапии бактериального эндокардита у пациентов, подвергающихся стоматологическим процедурам с высоким риском развития эндокардита;
9. коклюш;
10. микобактериальные инфекции.
В систематических обзорах содержится масса информации о применении и безопасности Азитромицина в различных терапевтических направлениях.
Приведем информацию по нескольким исследованиям, которые, на наш взгляд, могут представлять интерес.
Было показано, что длительная терапия азитромицином снижает обострения хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) и назначается в соответствии с последними рекомендациями для пациентов с ХОБЛ, которые подвержены риску рецидивирующего обострения. Однако опасения по поводу неблагоприятных последствий ограничивают его широкое распространение. Врачи, решающие, следует ли использовать длительную терапию азитромицином, должны оценить индивидуальный риск сердечно-сосудистых осложнений у каждого пациента и индивидуальное и популяционное влияние устойчивости к макролидам по сравнению с ожидаемой пользой. В этом обзоре будут обобщены данные об эффективности и безопасности хронического азитромицина для профилактики обострений ХОБЛ (Taylor S.P., 2015).
FDA обновила маркировку упаковки азитромицина, включив в нее риск длительной реполяризации сердца и удлинения интервала Q–T, что повышает вероятность сердечных дизаритмий, особенно у пожилых людей.
Обновление было инициировано исследованием, которое выявило повышенный риск смерти у пациентов, принимающих азитромицин, по сравнению с больными, принимающими амоксициллин. Однако сердечно-сосудистые результаты других исследований азитромицина были противоречивыми, поэтому необходимы дополнительные исследования. В то же время специалисты должны признать, что азитромицин играет роль в лечении бактериальных инфекций, и должны назначать антибиотик при необходимости (Саттон С.С., 2017).
Азитромицин широко применяется в качестве препарата первой линии для лечения детей с микоплазменной пневмонией, хотя в педиатрическом отделении у детей часто возникает рвота в результате его перорального приема. Считается, что препараты, которые вводятся ректально, попадают в систему кровообращения без предварительного прохождения через печень. Поэтому в исследование были включены 5 здоровых добровольцев. Все участники дали письменное информированное согласие для участия в исследовании. Случайным образом назначали либо пероральное введение таблетки Азитромицина 500 мг, либо ректальное введение суппозитория этого же препарата 125; 250 или 500 мг.
Образцы крови для приготовления сыворотки отбирали до и через 1; 2; 3; 4; 6; 12 и 24 ч после первой ректальной дозы. Концентрации Азитромицина в сыворотке определяли с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографией (ВЭЖХ) с электрохимическим детектированием.
Таким образом, биодоступность суппозитория при ректальном введении составила 20,3% по сравнению с пероральным введением. Предполагается, что площадь поверхности, где поглощается действующее вещество, также влияет на всасывание при ректальном введении. Хотя и необходимо дальнейшее исследование для улучшения абсорбции вещества в прямой кишке и обеспечения безопасности детей, но суппозитории с азитромицином уже могут быть эффективным средством в случаях, когда пероральное введение не допускается (Maeda M. et al., 2016).
Антибактериальная терапия азитромицином широко применяется в современной медицинской практике: препарат эффективен при инфекциях среднего уха, ангине, пневмонии, тифоиде, бронхите и синуситах. Кроме того, он эффективен в отношении некоторых ЗППП ― его включают в схемы терапии негонококкового уретрита, цервицита и хламидиоза (Bakheit A.
, 2014). Азитромицин успешно применяется для терапии хламидийного цервицита и уретрита, причем однократный его прием по своей эффективности сопоставим с 7-дневным курсом лечения доксициклином (Katanani M.S., 1994).
По данным проспективного исследования, было установлено, что 5-дневный курс азитромицина может считаться вполне достаточным для терапии мигрирующей эритемы при клещевом боррелиозе (Arnez M., 2015).
Интересно, что, по данным 5 клинических исследований, была установлена эффективность азитромицина при сыпном тифе, причем его активность сопоставима с эффективностью других противориккетсиозных препаратов. Азитромицин является эффективной альтернативой доксициклину, который противопоказан, например, беременным или маленьким детям (Lee S.C., 2017).
Азитромицин рекомендуется для лечения обструктивного бронхиолита ― обструктивного повреждения дыхательных путей, связанного с трансплантацией легких или аллогенных стволовых клеток. Данные метаанализа свидетельствуют, что при включении его в схему лечения наблюдается небольшое, но статистически значимое повышение такого показателя, как объем форсированного выдоха в первую секунду.
Терапевтический эффект связывают с тем, что под влиянием азитромицина снижается секреция интерлейкина-8 альвеолярными макрофагами, снижается активность металлопротеаз матрикса фибробластов, снижается выживаемость нейтрофилов и общая микробная контаминация легких (Yadav H., 2016). Кроме того, в исследованиях in vitro и на животных установлено, что азитромицин действует подобно ингибитору ядерного фактора κβ и угнетает созревание дендритных клеток, благодаря чему снижается выраженность реакции «трансплантат против хозяина» (Iwamoto S., 2013).
При проведении рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования (срок проведения 3 года) было установлено, что применение азитромицина в качестве средства антибиотикопрофилактики способствует уменьшению числа хронических инфекционных заболеваний легких у пациентов с первичным дефицитом антител (Milito C., 2019).
Азитромицин также рекомендуется для профилактики обострений пациентов с фиброзными бронхоэктазами ― его систематический прием способствует улучшению качества жизни у пациентов, у которых без терапии наблюдалось как минимум одно обострение в год (Wong C.
, 2012).
Доказана (Devasia R., 2009) эффективность азитромицина для лечения и профилактики коклюша ― он рекомендован как альтернативный препарат первой линии. Также установлена высокая эффективность азитромицина в лечении легионеллезной пневмонии ― доказана не только на животных моделях, но и в клинических исследованиях (Plouffe J.F., 2003).
По данным систематического обзора, было установлено, что азитромицин можно назначать недоношенным детям ― антибиотик существенно снижает риск развития у них бронхопульмональной дисплазии (Smith C., 2015). Доказана способность азитромицина препятствовать развитию хронической легочной патологии при внутриутробном инфицировании уреаплазмой (Turner M.A., 2012). Также азитромицин применяется в педиатрической практике для лечения микоплазменной пневмонии (Wang J., 2018). Весьма важным является тот факт, что терапия азитромицином хорошо сочетается с пробиотическими препаратами на основе Saccharomyces boulardii ― при такой комбинации ускоряется излечение от микоплазменной пневмонии и снижается частота кишечного дисбактериоза (Chen Q.
F., 2018).
Азитромицин хорошо зарекомендовал себя в дерматологической практике. Для лечения хронического фурункулеза ― рецидивирующих стафилококковых абсцессов волосяных фолликулов ― рекомендуется применять препарат 12-недельным курсом в дозировке 500 мг/нед. Такая схема лечения позволяет достигнуть устойчивой ремиссии через 3 мес у 79,2% пациентов (Amynzadeh A., 2007).
В литературе описан опыт успешного лечения кожного лейшманиоза с применением азитромицина. При этом препарат назначался в режиме 500 мг/сут в течение 10 дней (Minodier P., 2008).
Данные метаанализа свидетельствуют о возможности включения азитромицина в схему тройной терапии при язвенной болезни. Азитромицин после однократного приема аккумулируется в слизистой оболочке желудка, секретируется с желудочным соком и достигает достаточной концентрации для эрадикации Helicobacter pylori (Dong J., 2009).
.
worldmedicine.by — Зиромин инъекции
ЗИРОМИН
ZIROMIN
Инструкция к применению
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ
Азитромицин, Azithromycin
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Порошок для приготовления раствора для инфузии.
СОСТАВ
1 флакон препарата содержит
Активное вещество: азитромицин (в форме азитромицина дигидрата) 500 мг.
Вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат, декстран 40, маннит.
КОД ПРЕПАРАТА ПО АТХ J01FA10
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Противомикробные препараты для системного применения. Макролиды.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Зиромин в виде инфузий применяют для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, при необходимости первичной инфузионной терапии в следующих случаях:
— внебольничные пневмония;
— урогенитальные инфекции, такие как эндометрит и сальпингит.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
— повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;
— холестатическая желтуха/нарушение функции печени, связанная с использованием азитромицина, в анамнезе;
— совместный прием с препаратами спорыньи;
— тяжелая печеночная недостаточность.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внебольничная пневмония: 500 мг внутривенно один раз в сутки в течении двух и более дней. После проведения цикла внутривенной терапии азитромицин назначают внутрь по 500 мг один раз в сутки. Общая продолжительность курса терапии составляет 7-10 дней.
Урогенитальные инфекции: 500 мг внутривенно один раз в сутки в течении одного или двух дней. По завершении внутривенных инъекций азитромицин назначают внутрь по 250 мг один раз в сутки. Курс терапии – 7 дней от начала внутривенного введения.
Время прекращения перорального приема препарата определяется врачом по клиническому состоянию пациента.
Раствор для инфузий готовят согласно указаниям настоящей инстукции и вводят внутривенно в течении периода, составляющего не менее 60 минут.
Готовый инфузионный раствор Зиромина стабилен в течение 24 ч при температуре до 25°С, а при 5°С в течение 7 суток.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Данные о передозировке Зиромина отсутствуют.
Типичные симптомы передозировки макролидных антибиотиков включают обратимую потерю слуха, сильную тошноту, рвоту, диарею, боли в животе. В этих случаях применяют симптоматическую терапию.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ
Беременность: адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено. Хотя существенного влияния азитромицина на плод в опытах на животных не обнаружено, при беременности препарат следует применять только в случае обоснованной необходимости.
Грудное вскармливание: проникает ли азитромицин в женское молоко неизвестно. Поэтому азитромицин назначают кормящим грудью матерям только в случае особой необходимости.
ФОРМА ВЫПУСКА
Зиромин 500 мг №1
Порошок для приготовления раствора для инфузии во флаконе по 500 мг.
1 флакон в контурной ячейковой упаковке.
1 контурная ячейковая упаковка в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.
Зиромин 500 мг №2
Порошок для приготовления раствора для инфузии во флаконе по 500 мг.
2 флакона в контурной ячейковой упаковке.
1 контурная ячейковая упаковка в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.
Зиромин 500 мг №6
Порошок для приготовления раствора для инфузии во флаконе по 500 мг.
6 флаконов в контурной ячейковой упаковке.
1 контурная ячейковая упаковка в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.
Зиромин 500 мг №10
Порошок для приготовления раствора для инфузии во флаконе по 500 мг.
10 флаконов в контурной ячейковой упаковке.
1 контурная ячейковая упаковка в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 300С.
Приготовленный раствор хранить в течение 24 ч при температуре до 25°С, а при 5°С в течение 7 суток.
Хранить в недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ
3 года от даты производства.
Не применять по истечении срока годности.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту врача.
Разведение Zithromax ® — Азитромицин
| КАК ПОСТАВЛЯЕТСЯ | МИКРОБИОЛОГИЯ | ПОКАЗАНИЯ |
| ДОЗИРОВКА И ПРИМЕНЕНИЕ | ВОССТАНОВЛЕНИЕ / РАЗБАВЛЕНИЕ | |
| Примечание: дважды щелкните мышью, чтобы вернуться к началу страницы | ||
Данные стабильности: | |||||
| Препарат | Стабильность Охлаждение | Стабильность Комн. темп. | Восстановленный Флакон/порошок | Примечания | |
| Азитромицин | 7 дней при хранении в холодильнике при температуре 5°C (41°F). | Хранить лиофилизированный кекс от белого до почти белого цвета при температуре от 20° до 25°C (от 68° до 77°F). Восстановленный раствор стабилен в течение 24 часов при температуре ниже 30°C (86°F). | Порошок | Лекарственные препараты для парентерального введения следует визуально проверять на наличие твердых частиц до того, как они будут обнаружены в разведенных жидкостях, следует ввести раствор лекарственного средства. Если отбросить. | |
ПОКАЗАНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ
ЗИТРОМАКС (азитромицин для инъекций) показан для лечения пациентов с инфекциями, вызванными чувствительными штаммами определенных микроорганизмов, при состояниях, перечисленных ниже. Поскольку рекомендуемые дозы, продолжительность терапии и применимые популяции пациентов различаются в зависимости от этих инфекций, рекомендации по дозированию см. в разделе АДМИНИСТРАЦИЯ И ДОЗИРОВКА.
Внебольничная пневмония , вызванная Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureus или Streptococcus pneumoniae у пациентов, которым требуется начальная внутривенная терапия.
Воспалительные заболевания органов малого таза , вызванные Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae или Mycoplasma hominis, у пациентов, которым требуется начальная внутривенная терапия. При подозрении на то, что анаэробные микроорганизмы способствуют развитию инфекции, следует вводить противомикробный препарат с анаэробной активностью в сочетании с ЗИТРОМАКСОМ.
ЗИТРОМАКС (азитромицин для инъекций) следует принимать ЗИТРОМАКС перорально по мере необходимости. (См. ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРАЦИЯ.)
Перед лечением следует провести соответствующие культуральные исследования и тесты на чувствительность для определения возбудителя и его чувствительности к азитромицину. Терапию препаратом ЗИТРОМАКС можно начинать до того, как станут известны результаты этих тестов; как только результаты станут доступны, антимикробная терапия должна быть скорректирована соответствующим образом.
Для снижения развития устойчивых к лекарственным препаратам бактерий и поддержания эффективности ЗИТРОМАКС (азитромицин) и других антибактериальных препаратов ЗИТРОМАКС (азитромицин) следует использовать только для лечения или профилактики инфекций, которые доказаны или подозреваются в том, что они вызваны чувствительными бактериями.
При наличии информации о культуре и чувствительности их следует учитывать при выборе или изменении антибактериальной терапии. При отсутствии таких данных эмпирическому выбору терапии могут способствовать местные эпидемиологические особенности и особенности восприимчивости.
Микробиология
Азитромицин действует путем связывания с 50S рибосомной субъединицей чувствительных микроорганизмов и, таким образом, препятствует синтезу микробного белка. Синтез нуклеиновых кислот не нарушен.
Азитромицин концентрируется в фагоцитах и фибробластах, что подтверждается методами инкубации in vitro. При использовании такой методологии отношение внутриклеточной концентрации к внеклеточной составляло >30 после инкубации в течение одного часа. Исследования in vivo показывают, что концентрация в фагоцитах может способствовать распределению препарата в воспаленных тканях.
Было показано, что азитромицин активен против большинства изолятов следующих микроорганизмов, как in vitro, так и при клинических инфекциях, как описано в разделе «ПОКАЗАНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ» вкладыша в упаковке ZITHROMAX (азитромицин для инъекций).
Аэробные и факультативные грамположительные микроорганизмы
Staphylococcus aureus
Streptococcus pneumoniae
ПРИМЕЧАНИЕ. Азитромицин демонстрирует перекрестную устойчивость с грамположительными штаммами, устойчивыми к эритромицину. Большинство штаммов Enterococcus faecalis и метициллинрезистентных стафилококков устойчивы к азитромицину.
Аэробные и факультативные грамотрицательные микроорганизмы
Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis
Neisseria gonorrhoeae
«Другие» микроорганизмы
Chlamydia pneumoniae
Chlamydia trachomatis
Legionella pneumophila
Mycoplasma hominis
Mycoplasma pneumoniae
Продукция бета-лактамаз не должна влиять на активность азитромицина.
Было показано, что азитромицин активен против большинства штаммов следующих микроорганизмов, как in vitro, так и при клинических инфекциях, как описано в разделе «ПОКАЗАНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ» вкладыша к упаковке ZITHROMAX (таблетки азитромицина) и ZITHROMAX (азитромицин для пероральной суспензии).
Аэробные и факультативные грамположительные микроорганизмы
Staphylococcus aureus
Streptococcus agalactiae
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Аэробные и факультативные грамотрицательные микроорганизмы
Haemophilus ducreyi
Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis
Neisseria gonorrhoeae
«Другие» микроорганизмы
Chlamydia pneumoniae
Chlamydia trachomatis
Mycoplasma pneumoniae
Продукция бета-лактамаз не должна влиять на активность азитромицина.
Имеются следующие данные in vitro, но их клиническая значимость неизвестна.
Минимальная ингибирующая концентрация (МПК) in vitro не менее 90 % следующих микроорганизмов не превышает пограничных значений чувствительности для азитромицина. Однако безопасность и эффективность азитромицина при лечении клинических инфекций, вызванных этими микроорганизмами, не были установлены в адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаниях.
Аэробные и факультативные грамположительные микроорганизмы
Стрептококки (группы C, F, G)
Стрептококки группы Viridans
Аэробные и факультативные грамотрицательные микроорганизмы
Bordetella pertussis
Анаэробные микроорганизмы
Виды Peptostreptococcus
Prevotella bivia
«Другие» микроорганизмы
Ureaplasma urealyticum
Продукция бета-лактамаз не должна влиять на активность азитромицина.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА
Рекомендуемая доза ЗИТРОМАКС (азитромицин для инъекций) для лечения взрослых пациентов с внебольничной пневмонией, вызванной указанными микроорганизмами, составляет: 500 мг в виде разовой суточной дозы внутривенным путем в течение не менее двух дней. За внутривенной терапией следует азитромицин перорально в разовой суточной дозе 500 мг, вводимой в виде двух таблеток по 250 мг для завершения 7-10-дневного курса терапии.
Время перехода на пероральную терапию должно быть установлено по усмотрению врача и в соответствии с клиническим ответом.
Рекомендуемая доза ЗИТРОМАКС (азитромицин) для лечения взрослых пациентов с воспалительными заболеваниями органов малого таза, вызванными указанными микроорганизмами, составляет: 500 мг в виде разовой суточной дозы внутривенно в течение одного или двух дней. За внутривенной терапией следует азитромицин перорально в разовой суточной дозе 250 мг для завершения 7-дневного курса терапии. Время перехода на пероральную терапию должно быть установлено по усмотрению врача и в соответствии с клиническим ответом. При подозрении на то, что анаэробные микроорганизмы способствуют развитию инфекции, следует вводить противомикробный препарат с анаэробной активностью в сочетании с ЗИТРОМАКСОМ.
Приготовление раствора для внутривенного введения осуществляется следующим образом :
Восстановление
Приготовьте исходный раствор ZITHROMAX (азитромицин для инъекций), добавив 4,8 мл стерильной воды для инъекций во флакон 500 мг и встряхнув флакон.
пока весь препарат не растворится. Поскольку ZITHROMAX (азитромицин для инъекций) поставляется под вакуумом, рекомендуется использовать стандартный (неавтоматический) шприц на 5 мл, чтобы гарантировать точное дозирование 4,8 мл стерильной воды. Каждый мл восстановленного раствора содержит 100 мг азитромицина. Восстановленный раствор стабилен в течение 24 часов при температуре ниже 30°C или 86°F.
Лекарственные препараты для парентерального введения следует визуально проверять на наличие твердых частиц перед введением. Если в восстановленных жидкостях обнаруживаются твердые частицы, раствор препарата следует выбросить.
Разбавьте этот раствор перед введением, как указано ниже.
Разведение
Чтобы получить азитромицин в диапазоне концентраций 1,0–2,0 мг/мл, перенесите 5 мл раствора азитромицина с концентрацией 100 мг/мл в соответствующее количество любого из растворителей, перечисленных ниже:
физиологический раствор (0,9% хлорида натрия)
1/2 физиологический раствор (0,45% хлорид натрия)
5% декстроза в воде
лактат раствор Рингера
5% декстроза в 1/2 физиологического раствора (0,45% хлорид натрия) с 20 мэкв.
KCl
5 % декстрозы в растворе лактата Рингера
5 % декстрозы в 1/3 физиологического раствора (0,3 % хлорида натрия)
5 % декстрозы в 1/2 физиологического раствора (0,45 % хлорида натрия)
Normosol®-M в 5 % декстрозы
Normosol®-R в 5% растворе декстрозы
При использовании с устройством для восстановления препарата Vial-Mate™ см. инструкции Vial-Mate™ по сборке и восстановлению.
| Конечная концентрация раствора для инфузий (мг/мл) | Количество разбавителя (мл) |
| 1,0 мг/мл | 500 мл |
| 2,0 мг/мл | 250 мл |
Рекомендуется вводить дозу 500 мг ZITHROMAX (азитромицин для инъекций), разведенную, как указано выше, в течение не менее 60 минут.
ЗИТРОМАКС (азитромицин для инъекций) не следует вводить в виде болюса или внутримышечной инъекции.
Другие внутривенные вещества, добавки или лекарства не следует добавлять к ZITHROMAX (азитромицин для инъекций) или одновременно вводить через одну и ту же внутривенную капельницу.
— — Хранение/Стабильность —-
При разбавлении в соответствии с инструкциями (от 1,0 мг/мл до 2,0 мг/мл) ZITHROMAX (азитромицин для инъекций) стабилен в течение 24 часов при комнатной температуре или ниже (30 °C или 86 °F) или в течение 7 дней, если хранить в холодильнике (5°C или 41°F).
КАК ПОСТАВЛЯЕТСЯ
ЗИТРОМАКС (азитромицин для инъекций) поставляется в лиофилизированной форме под вакуумом во флаконе объемом 10 мл, что эквивалентно 500 мг азитромицина для внутривенного введения. Каждый флакон также содержит гидроксид натрия и 413,6 мг лимонной кислоты.
Они упакованы следующим образом:
10 флаконов по 500 мг NDC 0069-3150-83
10 флаконов по 500 мг с 1 адаптером Vial-Mate™ в каждом NDC 0069-3150-14
Дозирование для почек :
Без коррекции при почечной недостаточности
Zithromax IV (Azithromycin) Информация о лекарствах
УВЕДОМЛЕНИЕ. Эта информация о лекарственных препаратах для потребителей (CMI) предназначена для лиц, проживающих в Австралии.
Азитромицин (a-zithro-my-sin)
Информация о лекарствах для потребителей
Что содержится в этой брошюре
В этой брошюре даны ответы на некоторые распространенные вопросы о Zithromax IV. Он не содержит всю доступную информацию.
Это не заменяет разговор с врачом или фармацевтом.
Все лекарства имеют свои преимущества и риски. Ваш врач взвесил риски того, что вы дали Zithromax IV против ожидаемых преимуществ для вас.
Если у вас есть какие-либо опасения по поводу приема этого лекарства, обратитесь к своему врачу или фармацевту.
Держите эту брошюру при себе.
Возможно, вам придется прочитать его еще раз.
Для чего используется Zithromax IV
Zithromax IV используется для лечения пневмонии, легочной инфекции, вызванной некоторыми бактериями в том числе Legionella pneumophila.
Zithromax — это антибиотик, принадлежащий к группе лекарственных средств, называемых азалидами.
Азалиды являются подклассом группы антибиотиков, называемых макролидами.
Zithromax убивает или останавливает рост бактерий, вызывающих инфекцию.
Zithromax IV не действует против вирусных инфекций, таких как простуда или грипп.
Ваш врач мог прописать азитромакс внутривенно по другой причине.
Если у вас есть какие-либо вопросы о том, почему был назначен Zithromax IV, обратитесь к своему врачу. для тебя.
Это лекарство отпускается только по рецепту врача.
Это лекарство не вызывает привыкания.
Ожидается, что это лекарство не повлияет на вашу способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
До того, как вам дадут Zithromax IV
Когда нельзя давать
Вам нельзя вводить азитромакс внутривенно, если у вас аллергия на:
Азитромицин или любой другой кетолидный или макролидный антибиотик (например, рокситромицин, эритромицин,
кларитромицин, телитромицин) или любой из ингредиентов, перечисленных в конце данного документа.
листовка
Если вы не уверены, есть ли у вас аллергия на что-либо из вышеперечисленного, спросите своего врача.
Симптомы аллергической реакции могут включать одышку, свистящее дыхание или затрудненное дыхание дыхание; отек лица, губ, языка или других частей тела; кожа сыпь, зуд или крапивница.
Zithromax IV не следует вводить, если срок годности (EXP) или дата использования указаны на пака прошла. Если вы примете это лекарство после этой даты, оно может не подействовать.
Zithromax IV нельзя вводить, если упаковка порвана или имеются признаки вскрытия.
Если вы не уверены, следует ли вам вводить азитромакс внутривенно, поговорите со своим врачом. до того, как вам его дадут.
Сообщите своему врачу, если у вас есть аллергия на какие-либо другие лекарства, продукты питания, консерванты или красители.
Сообщите своему врачу, если у вас есть или были какие-либо из следующих заболеваний:
любые проблемы с почками
любые проблемы с печенью
любые проблемы с сердцем, включая нарушения ритма
мышечная слабость
низкий уровень калия или магния в крови
если вы беременны или планируете забеременеть или кормите грудью.
Твой
врач может обсудить с вами сопутствующие риски и преимущества.
Если вы не сообщили своему врачу о чем-либо из вышеперечисленного, сообщите ему/ей до того, как вы давали Зитромакс IV.
Прием других лекарств
Сообщите своему врачу, если вы принимаете какие-либо другие лекарства, включая лекарства, которые вы покупаете без рецепта из аптеки, супермаркета или магазина здоровой пищи.
Некоторые лекарства могут мешать введению азитромакса внутривенно или повышать риск побочных эффектов. К ним относятся:
антациды (препарат для лечения расстройства желудка)
колхицин (препарат для лечения подагры)
пероральные антикоагулянты кумаринового типа (препарат для предотвращения образования тромбов)
циклоспорин (препарат, используемый для предотвращения отторжения трансплантата органов или для лечения некоторых проблемы с иммунной системой)
дигоксин (лекарство, используемое для лечения нарушений сердечного ритма или сердечной недостаточности)
производные спорыньи (например, эрготамин, который используется для лечения мигрени)
терфенадин или астемизол (лекарства, используемые для лечения аллергии и сенная лихорадка)
зидовудин (лекарство, используемое для лечения больных СПИДом)
дифеноксилат (ломотил), лекарство, используемое для лечения диареи
некоторые лекарства, используемые для лечения нарушений сердечного ритма (сердечная аритмия), такие как амиодарон, дизопирамид, ибутилид и соталол
антипсихотические препараты, используемые для лечения шизофрении или биполярной мании, такие как галоперидол, кветиапин и рисперидон
препараты для лечения депрессии (антидепрессанты), такие как флуоксетин, сертралин и венлафаксин
фторхинолоновые антибиотики, такие как ципрофлоксацин, ломефлоксацин, моксифлоксацин и
норфлоксацин.
Зитромакс может влиять на эти лекарства или влиять на эффективность его действия. Ты может потребоваться разное количество ваших лекарств, или вам может потребоваться принимать разные лекарства.
У вашего врача или фармацевта есть дополнительная информация о лекарствах, с которыми следует быть осторожными или избегать при получении Zithromax IV.
Поговорите со своим врачом о необходимости дополнительной контрацепции во время приема Цитромакс IV.
Некоторые антибиотики могут снижать эффективность некоторых противозачаточных таблеток, хотя это не было показано с Zithromax IV.
Как вводят азитромакс внутривенно
Внимательно следуйте всем указаниям врача или фармацевта.
Они могут отличаться от информации, содержащейся в данной брошюре.
Сколько дано
Ваш врач решит, какую дозу Zithromax IV вы должны получить и продолжительность
время, за которое вы должны его получить.
Обычная доза Zithromax IV составляет 500 мг в виде инъекции в вену в течение 2–3 дней. 5 дней. Затем вам могут дать 500 мг азитромакса перорально один раз в день в течение еще 2-7 дней. дней (для завершения 7-10-дневного курса антибиотиков).
Как дается
Zithromax IV вводится в виде инъекции врачом или обученной медсестрой.
Zithromax IV представляет собой порошок, который смешивают с водой для инъекций, а затем разбавляют фармацевтом. Затем его вводят в вену, что занимает около 60 минут.
Если дать слишком много (передозировка)
Поскольку Zithromax IV вводится под пристальным наблюдением врача, маловероятно, что что вы получите слишком много. Если вы испытываете какие-либо побочные эффекты, сообщите своему врачу немедленно.
Пока вы лечитесь
Вещи, которые вы должны сделать
Если симптомы вашей инфекции не улучшаются в течение нескольких дней или если они становятся
хуже, скажите своему врачу.
Если у вас сильная диарея, немедленно сообщите об этом своему врачу, фармацевту или медсестре. Делать даже если это происходит через несколько недель после прекращения приема азитромакса.
Диарея может означать серьезное заболевание кишечника. Вы можете нуждаются в срочной медицинской помощи. Не принимайте никаких лекарств от диареи без предварительной проверки с вашим врачом.
Если во время введения или вскоре после прекращения приема пищи у вас появляется болезненность, побеление рта или языка Zithromax IV, сообщите своему врачу. Также сообщите своему врачу, если у вас появляется вагинальный зуд. или выписка.
Это может означать, что у вас молочница. Иногда применение зитромакса IV позволяет дрожжам расти и проявляться вышеперечисленным симптомам. Зитромакс IV не работает против дрожжей.
Если вы забеременели во время приема азитромакса, сообщите об этом своему врачу.
Немедленно сообщите своему врачу, если во время лечения Zithromax IV у вашего ребенка разовьется раздражительность при кормлении или рвота.
Это может быть признаком расстройства желудка у младенца.
Если вы собираетесь начать прием каких-либо новых лекарств, сообщите об этом своему врачу и фармацевту. вам вводят зитромакс внутривенно.
Сообщите всем лечащим вас врачам, дантистам и фармацевтам, что вы лечитесь давали Зитромакс IV.
На что следует обратить внимание
Защищайте кожу, когда находитесь на солнце, особенно с 10:00 до 15:00.
Некоторые макролидные антибиотики могут сделать вашу кожу более чувствительной к солнечному свету, чем это нормально. Воздействие солнечного света может вызвать кожную сыпь, зуд, покраснение или сильное солнечный ожог.
Находясь на открытом воздухе, надевайте защитную одежду и используйте солнцезащитный крем 30+.
Если ваша кожа делает
кажутся жгучими, немедленно сообщите об этом своему врачу.
Вещи, которые вы не должны делать
Не прекращайте прием азитромакса и не снижайте дозировку без консультации с врачом.
Если вы не пройдете полный курс, назначенный врачом, все микроорганизмы вызывающие вашу инфекцию не могут быть убиты. Эти организмы могут продолжать расти и размножаться, так что ваша инфекция может не полностью исчезнуть или может вернуться.
Не давайте Zithromax никому другому, даже если у него такое же заболевание, как у вас.
Не используйте Zithromax для лечения каких-либо других медицинских жалоб, если только ваш врач Вам.
Побочные эффекты
Как можно скорее сообщите своему врачу или фармацевту, если вы плохо себя чувствуете во время приема лекарств. принимают зитромакс.
Как и другие лекарства, Zithromax IV может вызывать некоторые побочные эффекты.
Если они возникают, то большинство
скорее всего незначительные и временные. Однако некоторые из них могут быть серьезными и нуждаться в медицинской помощи.
внимание.
Попросите вашего врача ответить на любые ваши вопросы.
Не пугайтесь следующего списка побочных эффектов. Вы можете не испытывать никаких из них.
Принимая его
Сообщите своему врачу, если вы заметили какие-либо из следующих симптомов, которые вас беспокоят:
боль или воспаление в месте введения и боль во время введения
кандидоз ротовой полости – белый, пушистый, воспаленный язык и рот
вагинальный кандидоз – воспаленный и зуд во влагалище и/или белые выделения
тошнота (плохое самочувствие), потеря аппетита, рвота, боль в животе, диспепсия, метеоризм, Запор, Свободные движения кишечника
головокружение, головная боль, ощущение прядения
усталость, сонливость, усталость
мышечные или суставные боли
Расш
Потеря слуха или звон в ушах
Изменено вкусового вкуса и запах.
Эти побочные эффекты обычно слабо выражены.
Немедленно сообщите своему врачу, если заметите что-либо из следующего:
тяжелая затяжная диарея
учащенное или нерегулярное сердцебиение
симптомы солнечного ожога, такие как покраснение, зуд, отек или образование волдырей, которые могут возникнуть быстрее, чем обычно
снижение чувствительности или чувствительности, особенно на коже
крапивница, зуд или кожная сыпь
широко распространенная сыпь на теле, лихорадка и увеличение лимфатических узлов
признаки частых или вызывающих беспокойство инфекций, таких как лихорадка, сильный озноб, болезненность горло или язвы во рту
кровоподтеки или синяки чаще, чем обычно, красноватые или лиловые пятна под кожей кожа
темная моча или кровь в моче или испражнениях
агрессивная реакция, нервозность, возбуждение или тревога
сильная боль в верхней части живота, часто с тошнотой и рвотой.
Это серьезные побочные эффекты. Вам может понадобиться срочная медицинская помощь. Серьезная сторона эффекты редки.
Если произойдет что-либо из следующего, прекратите прием азитромицина и немедленно сообщите об этом своему врачу. или обратиться к пострадавшему в ближайшую больницу:
внезапные признаки аллергии, такие как сыпь, зуд или крапивница на коже, отек лицо, губы, язык или другие части тела, одышка, свистящее дыхание или проблемы дыхание
волдыри или язвы на коже, во рту или дыхательных путях, которые могут появиться после менструации лихорадки
понос, обычно с примесью крови и слизи, боли в желудке и лихорадка
пожелтение глаз или кожи, также называемое желтухой
боль в груди
обмороки
судороги (припадки).
Это очень серьезные побочные эффекты. Вам может потребоваться срочная медицинская помощь или госпитализация.
Эти побочные эффекты встречаются редко.
После завершения
Немедленно сообщите своему врачу, если заметите любой из следующих побочных эффектов, особенно если они возникают через несколько недель после прекращения лечения азитромаксом в/в:
сильные желудочные спазмы
водянистая и сильная диарея, которая может быть кровавой
лихорадка в сочетании с одним или обоими вышеперечисленными.
Zithromax IV может вызвать появление некоторых бактерий, которые обычно присутствуют в кишечнике и обычно безвредны, размножаются и, следовательно, вызывают вышеуказанные симптомы. Вам может понадобиться неотложная медицинская помощь. Однако этот побочный эффект встречается редко.
Не принимайте никаких лекарств от диареи без предварительной консультации с врачом.
Сообщите своему врачу, если вы заметите что-либо еще, из-за чего вы плохо себя чувствуете.
Другие побочные эффекты, не перечисленные выше, также могут возникать у некоторых пациентов.
Некоторые из этих побочных эффектов (например, определенные заболевания печени и нарушения со стороны крови) можно обнаружить только тогда, когда ваш врач время от времени проводит тесты, чтобы проверить ваш прогресс.
Не пугайтесь этого списка возможных побочных эффектов.
Вы можете не испытать ни одного из них.
После использования Zithromax IV
Хранение
Азитромакс IV хранится в аптеке или в палате. Хранится в прохладном сухом месте где температура держится ниже 30°C.
Утилизация
Персонал больницы утилизирует остатки азитромакса IV.
Описание продукта
Как это выглядит
Флакон 10 мл Zithromax IV содержит 500 мг азитромицина, обеспечивая 100 мг/мл решение после восстановления.
Активный ингредиент
Действующее вещество: азитромицин.
