Трициклические антидепрессанты (ТЦА) полный список препаратов
На чтение 9 мин. Опубликовано Обновлено
Трициклические антидепрессанты (ТЦА) были разработаны в 1950-х годах как способ лечения депрессии с помощью химических соединений. Эти препараты известны своей специфической химической структурой, состоящей из трех колец атомов, поэтому их называют трициклическими. Трициклики были разработаны после того, как исследователи начали изучать производные первого типичного антипсихотического препарата Торазин (Аминазин). Эксперименты привели к разработке первого трициклического антидепрессанта – Имипрамин.
Первоначально Имипрамин не предназначался для лечения депрессивных симптомов, но вызывал манию. Это навело исследователей на мысль, что он может иметь некоторые антидепрессивные эффекты. При тестировании было установлено, что Имипрамин дает сильный антидепрессивный ответ среди людей с депрессией. Это привело к производству нового класса антидепрессантных препаратов — Трициклические антидепрессанты (ТЦА).
ТЦА стали широко применяться для лечения депрессии и считались очень эффективными. В те времена, когда были одобрены ТЦА, они рассматривались как вариант лечения первой линии. В наши дни они все еще используются для лечения депрессии, но рассматриваются как препараты второй линии. После СИОЗС и СИОЗСН.
Многие по-прежнему считают их высокоэффективными, но врачи и пациенты предпочитают новые лекарства, поскольку они имеют меньше побочных эффектов и считаются более безопасными. ТЦА обычно назначаются в качестве альтернативы лечения перед применением ингибиторов моноаминовой оксидазы (ИМАО).
Трициклические антидепрессанты список
Ниже приведены несколько списков ТЦА, сгруппированных по принципу их функционирования. Хотя некоторые ТЦА одинаково влияют на серотонин и норадреналин, другие в большей степени влияют на один из них. Кроме того, есть и другие, которые в не влияют ни на один из нейротрансмиттеров. Они перечислены как «атипичные» ТЦА.
Сбалансированные ТЦА: Серотонин и Норадреналин
Ниже приведен список трициклических антидепрессантов, которые воздействуют на серотонин и норадреналин в одинаковой степени.
Амитриптилин (Амизол, Эливел). Это наиболее часто используемый ТЦА. Создан компанией Merck в 1961 году. Помимо воздействия на нейротрансмиттеры, он также влияет на рецепторы Альфа-1 и ацетилхолиновые рецепторы. [R]
Амитриптилоксид (Амиоксид, Амбивалон, Эквилибрин). Амитриптилоксид появился в Европе в 1970-х годах. Он действует подобно Амитриптилину, поскольку является его метаболитом. Однако, он работает быстрее и с меньшим количеством побочных эффектов. [R]
Бутриптилин (Эвадин). Бутриптилин появился в Европе в 1974 году. Он очень похож на Амитриптилин, но имеет значительно меньше побочных эффектов и противопоказаний. Он действует как мощный антигистаминный и антихолинергический препарат, а также является умеренным агонистом рецептора Alpha-1 и рецептора 5-HT2. На серотонин он влияет в очень малой степени. [R]
Досулепин (Протиаден). Используется главным образом в Австралии, Новой Зеландии и Южной Африке. Помимо воздействия на серотонин и норадреналин, он также обладает антихолинергическими и антигистаминными свойствами и блокирует рецептор Альфа-1. [R]
Доксепин (Синекван, Спектра). Используется во всем мире для лечения большой депрессии, тревожных расстройств и бессонницы. Он также считается препаратом, который можно использовать для лечения крапивницы и сильного зуда. [R]
Мелитрацен (Адаптол). Используется во всей Европе и Японии для лечения депрессивных и тревожных расстройств. Метод действия аналогичен препаратам Имипрамин и Амитриптилин. Работает быстрее и обладает меньшими побочными эффектами. [R]
Нитроксазепин (Синтамил). Продавался в Индии для лечения депрессии в 1982 году. Как и многие другие ТЦА, он также может быть использован для лечения детских ночных недержаний. Аналогичен препарату Имипрамин, но имеет меньше побочных эффектов (в частности, антихолинергических). [R]
Ноксиптилин (Агедал, Элронон). Сочетает в себе Ноксиптилин и Дибензоксин. Первоначально он был выпущен в 1970-х годах в Европе и считался одним из самых эффективных ТЦА. [R]
Пропизепин (Вагран). Выпущен во Франции в 1970-х годах. Документов по фармакологии этого препарата выпущено не так много. [R]
Трициклические антидепрессанты, воздействующие на серотонин
Ниже приведен список ТЦА, которые увеличивают серотонин в значительной степени по сравнению с норадреналином.
Кломипрамин (Анафранил, Клофранил). Разработан в 1960-х годах и является производным от первого ТЦА Имипрамин. Он препятствует обратному захвату серотонина в 200 раз больше, чем норадреналина. В дополнение к этому, он также действует как антагонист на рецепторе h2-гистамина, адренергическом рецепторе Альфа-1 и различных рецепторах ацетилхолина. [R]
Диметакрин (Истонил). Используется для лечения большой депрессии во всей Европе. Ранее он использовался в Японии. Обладает меньшей эффективностью в сравнении с Имипрамином. Редко применяется в связи с воздействием на печень. [R]
Имипрамин (Депринол, Тофранил, Имизин). Это первый обнаруженный ТЦА, который применяется с 1950-х годов. Используется для лечения депрессии, но в некоторых случаях назначается для при ночном недержании из-за его способности уменьшать дельта-волны мозга во время сна. Хотя этот препарат обладает очень сильными свойствами ингибирования обратного захвата серотонина, он оказывает влияние на ряд других нейротрансмиттеров, включая: норадреналин, дофамин (в очень небольшой степени на рецепторы D1 и D2), ацетилхолин (антихолинергический), адреналин (антагонист) и гистамин (антагонист). [R]
Имипраминоксид (Элепсин). Создан в 1960-х годах и используется в Европе. Помимо влиянию на серотонин, он также воздействует на адреналин, гистамин и ацетилхолиновые рецепторы в качестве антагониста. Действует аналогично Имипрамину в связи с тем, что является метаболитом и имеет схожую структуру. Однако, Имипраминоксид работает быстрее и с меньшим количеством побочных эффектов. [R]
Пипофезин (Азафен). Одобрен для лечения депрессии в 1960-х годах и используется в России. Этот препарат также обладает антигистаминными свойствами из-за того, что многие испытывают седативное воздействие в качестве побочного эффекта. Кроме того, он обладает антихолинергическим и адренергическим действием. [R]
Трициклические антидепрессанты, воздействующие на норадреналин
Это ТЦА, которые больше влияют на норадреналин, чем на серотонин. Многие из них являются более стимулирующими, что также может усилить тревогу. Они подойдут для людей с более низким уровнем эмоционального возбуждения.
Демексиптилин (Депарон, Тиноран). Применяется во Франции. Действует аналогично более широко документированному препарату Дезипрамин. [R]
Дезипрамин (Норпрамин, Петилил). Используется для лечения большой депрессии, но был признан полезным для лечения нейропатической боли и при некоторых симптомах СДВГ. Дезипрамин связан с повышенным риском развития рака молочной железы у женщин и считается генотоксичным. В его составе содержится активный метаболит препарата Имипрамин. [R]
Дибензепин (Новерил). Доступен только в европейских странах. Действует в первую очередь как ингибитор обратного захвата норадреналина, но также обладает значительными антигистаминными свойствами. Считается, что он похож на Имипрамин, но с меньшим количеством побочных эффектов и аналогичной степенью эффективности. [R]
Лофепрамин (Гаманил). Введен в 1983 году. Является относительно слабым антагонистом рецепторов ацетилхолина. Считается, что он менее успокаивающий и безопаснее, чем другие ТЦА. [R]
Метапрамин (Продастен). Появился во Франции в середине 1980-х годов. Оказывает незначительное влияние в качестве антагониста рецепторов NMDA. Этот препарат также действует как анальгетик, поэтому некоторые врачи могут прописать его для обезболивания. Он не обладает антихолинергическими свойствами, как другие TЦA. [R]
Нортриптилин (Памелор). Это второе поколение TCA, используемое при депрессии, а иногда и при детском ночном недержании. Благодаря своим стимулирующим свойствам иногда используется для лечения хронической усталости, нейропатической боли и СДВГ. [R]
Протриптилин (Вивактил). Используется для лечения депрессии, а также СДВГ. Этот препарат известен своим стимулирующим действием и, как правило, способствует бодрости, поэтому в некоторых случаях используется при нарколепсии. [R]
Атипичные трициклические антидепрессанты
Атипичные ТЦА работают иначе, чем большинство, и обладают уникальными свойствами. В отличие от других ТЦА, которые фокусируются преимущественно на норадреналине, серотонине или их комбинации, эти препараты могут воздействовать на рецепторы 5-HT2, дофамин, рецепторы Сигма-1 или глутаматные рецепторы.
Аминептин (Сурвектор). Разработан в 1960-х годах и одобрен в 1978 году во Франции. В связи с его эйфорическим стимулирующим действием люди начали использовать его для развлечения и злоупотреблять им. В 1999 году, после появления сообщений о повреждении печени, препарат был изъят из продажи. [R]
Иприндол (Прондол, Галатур, Тертран). Используется в Европе с 1967 года. Действует в первую очередь как антагонист рецепторов 5-HT2 с минимальным воздействием на серотонин и норадреналин. [R]
Опипрамол (Прамолон, Инсидон). Используется в различных европейских странах для лечения тревожных расстройств, а также депрессий в связи с его сильным анксиолитическим и транквилизирующим действием. Опипрамол действует в первую очередь как агонист рецепторов Сигма-1 и в меньшей степени как агонист рецепторов Сигма-2. По сравнению с СИОЗС и СИОЗСН, данный препарат обладает меньшим количеством побочных эффектов. [R]
Квинупрамин (Кинуприл, Адеприм). Используется в Европе. Действует в первую очередь как антагонист рецепторов ацетилхолина, а также как антагонист гистаминов на рецепторе h2. Влияет на рецептор 5-HT2 как умеренный антагонист. [R]
Тианептин (Коаксил, Стаблон). Разработан в 1960-х годах и используется для лечения депрессии, но в некоторых случаях назначается для лечения синдрома раздраженного кишечника. Тианептин воздействует как на активность глутаматных рецепторов AMPA и NMDA, так и на BDNF (нейротрофический фактор мозга). Исследователи также отметили, что он функционирует как агонист на мю- и на дельта-опиоидном рецепторе. [R]
Тримипрамин (Герфонал, Сурмонтил). Используется для лечения депрессии в качестве антагониста рецепторов 5-HT2 и антагониста рецепторов Н1. Он известен своим очень успокаивающим действием, и в некоторых случаях этот препарат хорошо подходит для лечения бессонницы и тревоги. Он считается уникальным в том, что это единственное лекарство, которое не влияет на стадии сна. [R]
Заключение
Сейчас обсуждается вопрос о том, заслуживают ли трициклические антидепрессанты классификации в качестве лечения депрессии второй линии. Считается, что СИОЗС, СИОЗСН и новые атипичные антидепрессанты являются наиболее безопасными, дают наименьшее количество побочных эффектов и более эффективны, чем ТЦА. Однако многие люди не реагируют на эти классы препаратов, и для них трициклический класс может быть идеальным вариантом.
Существуют некоторые свидетельства того, что трициклики могут лучше лечить людей, которые имеют значительные меланхолические особенности, связанные с депрессией. Класс трициклические антидепрессанты часто тестируется только тогда, когда пациент не испытал никакого улучшения депрессивных симптомов от более новых классов лекарств. Если предположить, что человек может переносить начальные побочные эффекты, ТЦА могут быть очень эффективными в качестве антидепрессантов.
Следует отметить, что эти препараты иногда также используются при состояниях, отличных от депрессии, например: СДВГ, хроническая боль, бессонница и ночной энурез.
✚ Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Нейропсихиатрическая клиника профессора Минутко. Статья №3248
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС, SSRI) принято считать препаратами «первой линии» для лечения расстройств тревожного и дпрессивного спектра. Несмотря на то, что все антидепрессанты из группы СИОЗС обладают селективным свойством блокировать обратный захват серотонина ( 5-НТ) , они также имеют и структурыне различия. Подчеркнем, что эти антидепрессанты проявляют минимальный эффект по отношения к другим нейротрансмиттерам центральной нервной системы. Антидепрессанты из грпуппы СИОЗС быстро абсорбируются , подвергаются метаболизму в печени , но разными энзимами Р450. Для сравнения, флуоксетин имеет активный метаболит, активно метаболизируется в печени , t1/2-h ( активного метаболита) = 72 (200) , ингибиция осуществляется изоэнзимами 2D6, 3A4, 2C19; флувоксамин , напротив, не имеет активного метаболита , t1/2-h составляет 15 часов , а ингибиция осуществляется изоэнзимами 1A2, 2C19; пароксетин — активного метаболита не имеет , t1/2-h — 20 часов , ингибиция за счет 2D6, 2C9; сертралин имеет слабый активный метаболит , t1/2-h — 25 ( 66) , нерезко выраженная ингибиция осуществляется изоэнзимом 2D6; циталопрам и эсциталопрам имеют t1/2-h равный 36 часам.
Низкая концентрация в грудном молоке , кроме высокого уровня флуоксетина и циталопрама ) , особенно , у пароксетина, и в меньшем случае у флуоксетина , позволяют использовать эти препараты в случае крайней необходимости, и у кормящих матерей. Синдром отмены в большей степени проявляется у пароксетина , в меньшей — у флуоксетина, однако , во всех случаях он занимает короткий отрезок времени.
В литературе отсутствуют точные указания на прямую зависимость эффекта от принимаемой дозы препарата в случаях использования селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, из этого положения , возможно, исключение представляет эсциталопрам ) , поэтому чаще всего при приеме СИОЗС не требуется предварительное титрование дозы этих препаратов.
СИОЗС чаще рекомендуется использовать в пожилом возрасте, при наличии коморбидных депрессии расстройств тревожного спектра , в частности, при обсессивно — компульсивном расстройстве ( ОКР, OCD) , при наличии суицидального поведения ( опасность передозировки этих препаратов значительно меньше , чем трициклических антидепрессантов). Эсциталопрам ( S — энантиомер циталопрама) считается более эффективным препаратом , чем циталопрам. Эсциталопрам связывает два сайта обратного захвата серотонина ( ортостерические и аллостерические ), что приводит к конформационным изменениям транспортера и усилению блокады обратного захвата . R — энантиомер циталопрама блокирует эти конформационные изменения , что не типично для остальных препаратов из группы СИОЗС.
К сожалению, антидепрессанты из группы СИОЗС обладают большим количеством побочных эффектов: гастроинтестинальных ( тошнота здесь встречается наиболее часто, рвота, диаррея, запоры ( активация постсинаптических 5-НТ3 рецепторов) , седативных ( нередко сопровождающихся головокружением — 10%-20%) , вызывают сексуальные дисфункции ( общие для мужчин и женщин , возможно, за счет активация 5-НТ2 рецепторов , в большей степени последние наблюдаются у пароксетина , в меньшей у циталопрама и флувоксамина), гипонатриемию ( наиболее высокий риск отмечается у больных пожилого возраста, в первую очередь, за счет неадекватной секреции антидиуретического гормона — SIADH) , ажиатацию, двигательные расстройства , паркинсонизм ( редко) , редко судорожные припадки.
В литературе встречаются работы , свидетельствующие о полезности сочетания антидепрессантов из группы СИОЗС с трициклическими антидепрессантами , литием , L — триптофаном ( в последнем случае следует соблюдать осторожность). Проблематичны сочетания антидепрессантов из группы СИОЗС с ингибиторами моноаминоксидазы , L — триптофаном в связи с опасностью развития серотонинового синдрома. СИОЗС способны ингибировать CYP2D6, CYPA3/A4 , тем самым повышая концентрацию в крови антипсихотиков, опиатов и трициклических антидепрессантов. Флувоксамин ингибирует CYP1A2 и поэтому увеличивает концентрацию в плазме крови клозапина , теофиллина и коффеина.
Шесть друзей серотонина (СИОЗС) — PsyAndNeuro.ru
Согласно номенклатуре психотропных препаратов, основанной на нейронауках, к селективным ингибиторам обратного захвата серотонина (СИОЗС) относятся 6 антидепрессантов: флуоксетин, пароксетин, сертралин, флувоксамин, циталопрам и эсциталопрам. Основной механизм антидепрессивного действия данной группы заключается в блокировании обратного захвата серотонина из синаптической щели, в результате чего увеличивается концентрация данного медиатора в ЦНС. При этом антидепрессанты группы СИОЗС практически не блокируют обратный захват норадреналина и дофамина.
СИОЗС являются наиболее популярными антидепрессантами. Несмотря на это, имеется множество особенностей данных препаратов, которые, порой, остаются в неведении врача. На основе базы по нейропсихофармакологии, мы подготовили TOP-10 самых интересных характеристик СИОЗС, которые будет полезно использовать в клинической практике:
1.
Флуоксетин в комбинации с оланзапином рассматривается как довольно эффективный вариант лечения терапевтически резистентных депрессий. Кроме того, флуоксетин считается лучшим антидепрессантом для лечения атипичной депрессии и может off-label назначаться при селективном мутизме, лёгкой ажитации при деменции и даже болезни Рейно.
2. Хотя пароксетин противопоказан при беременности, большинство авторитетных рецензентов считают пароксетин одним из самых предпочтительных антидепрессантов во время грудного вскармливания.
3. Сертралин off-label может назначаться при зуде, что можно учитывать при выборе терапии депрессивных и ипохондрических расстройств с подобными жалобами.
4. Эсциталопрам, в сравнении с другими СИОЗС, имеет самое слабое воздействие на сексуальную сферу, что необходимо учитывать при наличие подобных жалоб у пациентов, выявленных ранее при применение других антидепрессантов или в силу физиологических способностей.
5. В отличии от большинства СИОЗС, способных вызывать вначале терапии диарею, пароксетини из-за своей выраженной м-холинолитической активности может вызвать запоры.
6. Сертралин считается антидепрессантом с самой доказанной кардиологической безопасностью, что необходимо учитывать при назначении терапии лицам пожилого возраста.
7. В высоких дозах сертралин способен блокировать также обратный захват дофамина, в то время как другие антидепрессанты СИОЗС в высоких дозах начинают блокировать обратный захват норадреналина. Из-за этих свойств сертралин в меньшей степени способен вызывать СИОЗС-ассоциированную апатию и ангедонию и повышать пролактин.
8. Пароксетин является препаратом выбора при лечени постинсультных депрессий из-за хорошей клинической эффективности и переносимости среди пациентов, ранее перенёсших инсульт.
9. Такие специфические побочные эффекты СИОЗС, как апатия/снижение эмоциональной реактивности и снижение либидо/задержка эякуляции, могут быть использованы в первом случае при повышенной эмоциональной лабильности и импульсивности, во втором – при преждевременной эякуляции у депрессивных пациентов.
10 Наверное, самыми известными фактами для практикующих врачей являются более выраженное седативное действие флувоксамина и пароксетина, а также более активизирующее действие флуоксетина, что можно использовать при разных подтипах депрессии. При этом флувоксамин зарегистрирован FDA только для лечения ОКР и социальной тревожности, и официально не может использоваться в США как антидепрессант.
Автор: Касьянов Е.Д.
Источник: База по нейропсихофармакологии
Читайте также:
Психотропные препараты и хирургическая анестезия
При планировании анестезии перед операцией следует учитывать возможные взаимодействия психотропных средств и веществ, применяемых для анестезии. У пациентов с психическими заболеваниями часто встречаются коморбидные состояния, которые могут повысить риск нежелательных событий в периоперативный период. Принимая во внимание эти факторы, нужно представлять, как разные классы психотропных препаратов взаимодействуют с анестезией.
Учитывая относительно высокую безопасность сочетания антидепрессантов с анестетиками, риск синдрома отмены и риск потери антидепрессивного эффекта после отмены препаратов, можно рекомендовать продолжать прием антидепрессантов в периоперативный период, за исключением ИМАО.
СИОЗС
Препараты группы СИОЗС требуют соблюдения некоторых мер безопасности в периоперативный период.
а. Серотониновый синдром
Серотониновый синдром – это смертельно опасное состояние, возникающее в результате повышения уровня серотонина в синапсах в стволе мозга и спинном мозге. Причиной может стать комбинация нескольких препаратов, усиливающих активность серотонина (например ИМАО, ТЦА, меперидин, трамадол, декстрометорфан, а также такие травы как женьшень или зверобой), или передозировка серотонинергическим препаратом. Серотонинергическая активность свойствена некоторым опиоидам, включая фентанил и метадон, которые в сочетании с другими серотонинергическими агентами могут вызвать серотониновый синдром.
Серотониновый синдром проявляется изменением психического статуса и поведения (ажитация, делирий, спутанность сознания), повышенной нейромышечной активностью (миоклонус, ригидность мышц, гиперрефлексия, клонус) и расстройством вегетативной нервной системы (гипертермия, тахикардия, нестабильное артериальное давление и диарея), вызванными избытком серотонина в центральной и периферической нервной системе. Возможны судороги, рабдомиолиз, почечная недостаточность, аритмия, кома, смерть. Серотониновый синдром очень похож на злокачественный нейролептический синдром, но он чаще проявляется миоклонусом и желудочно-кишечными симптомами.
Требуется проведение терапии, направленной на гипертермию и нарушения вегетативной нервной системы. Хотя в большинстве случаев симптоматические и поддерживающие меры приводят к улучшению, тяжелые случаи серотонинового синдрома могут потребовать интенсивной терапии, включая искусственную вентиляцию легких. Ципрогептадин – наиболее распространенный препарат с антисеротониновой активностью.
Если пациент принимает серотонинергические препараты в периоперативный период, то во избежание серотонинового синдрома нужно отказаться от использования меперидина, метадона, трамадола, фентанила и производных. Для таких пациентов безопасными являются те опиоиды, которые не повышают активность серотонина – морфин, гидроморфон, кодеин, оксикодон, бупренорфин.
б. Препараты способные спровоцировать серотониновый синдром
- Амфетамины и их производные: 3,4-метилендиоксиметамфетамин (“Экстази”), декстроамфетамин, метамфетамин, сибутрамин
- Анальгетики: фентанил, меперидин, трамадол, циклобензаприн, пентазоцин
- Антибиотики: линезолид, ритонавир
- Антидепрессанты и стабилизаторы настроения: буспирон, литий, ИМАО, СИОЗС, СИОЗСиН, антагонисты 2А рецептора серотонина (например, тразадон), зверобой, ТЦА
- Противорвотные средства: ондансетрон, метоклопрамид, гранисетрон
- Средства против мигрени: алкалоиды спорыньи
- Антиконвульсанты: вальпроевая кислота
- Средства для снижения веса: сибутрамин
- Пищевые добавки: женьшень
- Нелегальные вещества: “Экстази”, ЛСД, “Foxy Methoxy” (5-метокси-диизопропилтриптамин), гармала обыкновенная (нелегальна в нескольких штатах Америки)
- Средства от кашля: декстрометорфан
в. Синдром отмены
Резкое прекращение приема антидепрессантов может вызвать синдром отмены, обычно имеющий такие проявления: тошнота, боль в животе, диарея, нарушения сна (бессонница, очень яркие сновидения, кошмары), чрезмерное потоотделение, головная боль, тревожность, раздражительность. Лучше всего описан синдром отмены СИОЗС, но подобные симптомы могут появиться при резкой отмене других антидепрессантов. Рекомендуется прекращать прием антидепрессантов, постепенно снижая дозу.
г. Кровотечение
Высокие дозы СИОЗС снижают агрегацию тромбоцитов и тем самым повышают риск кровотечения во время операции, в особенности в комбинации с нестероидными противовоспалительными средствами. Среди пациентов, которым проводятся процедуры с высоким риском кровотечения, у пациентов, принимающих СИОЗС, чаще возникает необходимость переливания крови.
д. Дополнительные меры предосторожности
Некоторые СИОЗС ингибируют печеночные ферменты системы цитохрома P450, что может привести к повышению уровня других веществ, включая анестетики, и вызвать серьезные побочные эффекты. В частности CYP 2D6 превращает кодеин в морфин, а также участвует в превращение оксикодона и гидрокодона в активные метаболиты – оксиморфон и гидроморфон соответственно. По этой причине эти вещества могут не произвести желаемый анальгетический эффект на пациентов, принимающих флуоксетин, пароксетин или сертралин. Еще один нюанс в приеме СИОЗС – это то, что они могут вызывать синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.
В целом риски, связанные с продолжением приема СИОЗС в периоперативный период, имеют небольшое клиническое значение, не считая того, что нужно избегать применения других серотонинергических агентов и помнить об опасных лекарственных взаимодействиях. Принимая во внимание риск синдрома отмены и рецидива депрессии, а также относительную безопасность СИОЗС, можно рекомендовать продолжение приема этих препаратов в периоперативный период. Если пациенту предстоит операция с высоким риском кровотечения или пациент дополнительно принимает лекарства, влияющие на коагуляцию, следует заранее снизить дозу СИОЗС или подобрать другой график приема.
СИОЗСиН
Дулоксетин можно продолжать принимать в периоперативный период при соблюдении тех же мер предосторожности, что и в случае с СИОЗС.
Венлафаксин не влияет на активность ферментов P450, поэтому значительные взаимодействия с анестетиками не отмечаются. Прием венлафаксина/дисвенлафаксина в периоперативный период обычно продолжается без негативных последствий, но все же следует с осторожностью отнестись к сочетанию с серотонинергическими агентами.
Левомилнаципран, как и другие СИОЗСиН, можно продолжать принимать в периоперативный период, не забывая о возможных взаимодействиях с серотонинергическими агентами.
ТЦА
Прием ТЦА в периоперативный период нужно продолжать, поскольку прекращение приема может вызвать симптомы синдрома отмены или вызвать обострение того психического или неврологического заболевания, для лечения которого назначался ТЦА. Тем не менее, требуется внимательно следить за состоянием пациента для того, чтобы свести к минимуму неблагоприятные эффекты от повышения чувствительности к катехоламинам. Гипертония и аритмия могут возникнуть в результате применения симпатомиметических средств (например, адреналин и норадреналин) и симпатомиметиков непрямого действия (например, эфедрин, метараминол), поэтому от применения этих лекарств надо отказаться. Анестетики, повышающие циркуляцию катехоламинов (кетамин, панкуроний и меперидин), действуют как симпатомиметики, поэтому к их применению следует отнестись с осторожностью. Если у пациента развивается гиперкапния при использовании ингаляционных средств (в частности, галотана), то есть риск желудочковой аритмии. ТЦА могут усиливать ответ на антихолинергические средства, используемые в ходе операции, а агенты, проникающие через гематоэнцефалический барьер, такие как атропин, на фоне приема ТЦА могут стать причиной послеоперационного делирия. ТЦА могут усиливать угнетение функций ЦНС в комбинации с другими препаратами, подавляющими ЦНС, такими как барбитураты, бензодиазепины и опиоиды. Более того, у пациентов, которые долгое время принимают ТЦА, запасы катехоламинов могут быть истощены, что приводит к артериальной гипотензии в периоперативный период.
Несмотря на эти особенности, прием ТЦА часто не прекращают, если у пациента нет сердечных заболеваний. При наличии риска аритмии безопаснее, медленно снижая дозу, прекратить прием.
ИМАО
В наши дни из-за побочных действий и пищевых ограничений ИМАО обычно применяют только при резистентной депрессии. Пациентам, принимающим ИМАО, противопоказаны симпатомиметики непрямого действия (например эфедрин, метараминол) из-за риска тяжелой гипертонической реакции. Симпатомиметики прямого действия (например, фенилэфрин) предпочтительнее для использования в периоперативный период. Для пациентов, принимающих ИМАО, большинство ингаляционных и внутривенных анестетиков безопасны, за исключением кетамина, который может усиливать симпатическую реакцию.
Из-за многочисленных взаимодействий ИМАО с анестетиками традиционно рекомендуется прекратить прием ИМАО за 2-3 недели до любой запланированной хирургической процедуры. Однако прекращение приема ИМАО увеличивает риск синдрома отмены и, что критически важно, рецидив депрессивной симптоматики. К этому нужно отнестись с большой осторожностью, поскольку пациенты, принимающие ИМАО, обычно страдают от тяжелой депрессии с повышенным риском суицида. По этой причине прекращение приема ИМАО в периоперативный период не одобряется, но окончательное решение следует принять заблаговременно, отталкиваясь от индивидуальных особенностей пациента, после обсуждения с участием анестезиолога, психиатра и самого пациента. Продолжение приема ИМАО связано с риском, но продуманная анестезиологическая методика может свести риск к минимуму. В конечном итоге придется найти баланс рисков, связанных с продолжением приема ИМАО, и рисков рецидива депрессии и синдрома отмены.
Если принято решение прекратить прием ИМАО, период времени без ИМАО должен быть минимальным, дозу нужно снижать медленно и под наблюдением психиатра. После проведения операции прием ИМАО следует возобновить как можно раньше. Моклобемид можно отменять за 24 часа до операции. Селегилин не нужно отменять если он принимается в дозе ниже 10 мг/день. В таких дозах риск взаимодействий с симпатомиметиками минимален. Меперидин нельзя использовать с селегилином в любой дозе. Нейроаксиальная анестезия не противопоказана, но следует с осторожностью отнестись к риску гипотензии.
Для предотвращения гипертонического криза пациентам, продолжающим прием ИМАО, нужно перейти на диету без тирамина в периоперативный период. Если возникла необходимость в срочной операции, нужно внимательно следить за гемодинамическими показателями, чтобы не пропустить осложнения и такие нежелательные реакции как серотониновый синдром.
Для того, чтобы свести риски к минимуму, надо сделать следующее:
- Не использовать симпатическую стимуляцию. Провести премедикацию седативами, такими как бензодиазепины.
- Следить за адекватным интраваскулярным объемом и не допускать дегидратации.
- Начинать терапию гипотензии с внутривенного введения жидкости, а затем умеренно вводить фенилэфрин (например, 25-50 мкг) для усиления эффекта.
- Эфедрин, метараминол и меперидин абсолютно противопоказаны.
е. Возможные лекарственные взаимодействия в периоперативный период
Внутривенные индукционные агенты: ИМАО могут замедлять печеночный метаболизм барбитуратов, что вызывает необходимость в снижении дозы тиопентала натрия. С осторожностью можно использовать пропофол и этомидат, кетамин использовать нельзя, т. к. он может усиливать симпатическую реакцию.
Опиоиды: Возможны две разные реакции при взаимодействии ИМАО с опиоидами. Декстрометорфан и ИМАО могут вызвать состояние похожее на серотониновый синдром: ажитация, головная боль, гипертония, гипотония, миоклонус, гипертермия, судороги, кома. При этом такие опиоиды как морфин, фентанил, алфентанил и ремифентанил можно использовать без опасений. Другая возможная реакция развивается из-за ингибиции печеночных ферментов, что усиливает эффекты всех опиоидов и приводит к чрезмерно сильной седации. Эта реакция может быть остановлена налоксоном.
Миорелаксанты: Фенелзин снижает концентрацию холинэстеразы в плазме и продлевает действие сукцинилхолина. С другими ИМАО такого не происходит. Панкуроний применять нельзя. Другие миорелаксанты можно использовать без опасений.
Симпатомиметики: Симпатомиметики непрямого действия эфедрин и метараминол могут спровоцировать тяжелый гипертонический криз и по этой причине абсолютно противопоказаны. Симпатомиметики прямого действия (адреналин, норадреналин и фенилэфрин) нужно осторожно титровать до достижения эффекта, т. к. они могут производить усиленное действие из-за гиперчувствительности рецепторов.
Локальные анестетики: За исключением кокаина можно использовать все эфирные и амидные анестетики, с особенной осторожностью – средства, содержащие адреналин. Другие препараты, используемые в периоперативный период, такие как бензодиазепины, ингаляционные анестетики, холиноблокаторы и нестероидные противовоспалительные препараты можно применять без опасений.
Атипичные антидепрессанты
Миртазапин не оказывает значительного воздействия на артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Прием миртазапина в периоперативный период можно продолжать, учитывая, что риски, связанные с этим, сравнимы с рисками продолжения приема СИОЗС.
Бупропион – в научной литературе нет данных о приеме бупропиона в периоперативный период. В сочетании с кетамином может понижать судорожный порог.
Амоксапин рекомендуется прекратить принимать за 24 часа до операции, чтобы улучшить реакцию альфа-адренорецепторов.
Зверобой содержит несколько алкалоидов, чья структура напоминает ТЦА. Зверобой может влиять на ферменты системы P450, в результате чего изменяется метаболизм некоторых лекарств, используемых в периоперативный период. К числу фармакологических агентов, за чьим взаимодействием со зверобоем нужно внимательно следить, относятся местные анестетики (лидокаин), анальгетики (алфентанил, фентанил, метадон), седативные средства (мидазолам, диазепам) и противорвотное средство ондансетрон.
В периоперативный период нельзя резко прекращать прием стабилизаторов настроения, т. к. есть значительный риск обострения заболевания.
Литий
В контексте малой хирургии прием лития можно продолжить. Некоторые эксперты считают, что прием лития нужно прекратить за 24-48 часов до серьезной операции, но эта рекомендация ставится под сомнение. С точки зрения психиатрии, резкая отмена лития может быть опасна. Из-за того что литий выводится исключительно через почки, лекарства, которые могут ухудшить функции почек, нужно применять с осторожностью. Это касается и нестероидных противовоспалительных препаратов, которые могут повышать уровень лития в организме (хотя есть исключение – аспирин не влияет на выведение лития из организма). Особенное внимание нужно уделить балансу жидкостей и электролитов. Если прием лития был прерван, необходимо возобновить его через 24 часа после операции.
Литий взаимодействует с анестетиками. Он может снизить потребность в анестезии, блокируя высвобождение норадреналина и дофамина. Литий также может продлить действие блокаторов нервно-мышечного проведения, ингибируя синтез ацетилхолина и его высвобождение в нервно-мышечном соединении, а также конкурируя с ионами натрия в ходе деполяризации. Поэтому дозу блокатора нервно-мышечного проведения часто можно снизить, а во время операции использовать стимулятор нервов.
Дивальпроекс, вальпроевая кислота
Вальпроевая кислота обладает высоким сродством к связывающим белкам, вследствие чего может вытеснять другие белко-связанные препараты, такие как варфарин, что приводит к повышению концентрации вещества и возникновению риска токсичности. Метаболизм вальпроевой кислоты протекает по большей части в печени, повышение концентрации может наблюдаться при приеме ингибиторов ферментов. Вальпроевая кислота способствует резистентности к недеполяризующим миорелаксантам (например, рокуроний, векуроний).
Карбамазепин
Карбамазепин – индуктор печеночных ферментов (в особенности CYP3A4 и CYP3A5) и поэтому он снижает концентрацию в плазме многих анестетиков, включая бензодиазепины.
Окскарбазепин
Окскарбазепин индуцирует CYP3A4 и CYP3A5, а его метаболиты ингибируют CYP2C19. В силу этой особенности он влияет на метаболизм многих лекарств, включая циталопрам, диазепам, имипрамин, пропранолол, амитриптилин и дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов.
Ламотриджин
Прием ламотриджина не нужно прекращать, если есть необходимость в анестезии.
Типичные антипсихотики могут вызывать множество побочных эффектов. Описано несколько видов нарушений ЭКГ, включая удлинение QT и PR интервалов, уплощение Т зубца, депрессия сегмента ST, а также в редких случаях преждевременное сокращение желудочков и пируэтная тахикардия. В периоперативный период ингаляционные анестетики и фенотиазины продлевают QT интервал, тем самым повышая риск аритмии.
Атипичные антипсихотики вызывают меньше побочных эффектов, по сравнению с типичными антипсихотиками. Клозапин снижает судорожный порог, повышает риск фатальных сердечно-легочных осложнений, миокардита или агранулоцитоза.
Антипсихотики обычно не следует отменять в периоперативный период. Резкое прекращение приема может вызвать симптомы психоза и повысить вероятность послеоперационного делирия, если антипсихотики были отменены менее чем за 72 часа до операции. Антипсихотики усиливают гипотензивные и седативные эффекты основных анестетиков, следовательно, к анестезии нужно отнестись с особенным вниманием. Регуляция температуры может ухудшиться из-за блокады дофаминовых рецепторов в гипоталамусе. У пациентов снижается чувствительность к послеоперационной боли. Нарушенная регуляция NMDA-рецепторов у пациентов с шизофренией может приводить к потере чувства боли, чему также способствует анальгетический эффект большинства антипсихотиков.
Нейролептики могут повышать риск послеоперационной паралитической кишечной непроходимости. Предполагается, что риск повышается из-за гиперактивности симпатической нервной системы, а эпидуральное обезболивание может его снизить. Из-за увеличения секреции антидиуретического гормона повышается риск гипергидратации. Сообщается о повышении риска смерти, по видимости, из-за передозировки фенотиазина, вызвавшей кардиотоксический эффект.
Если пациент длительное время принимает бензодиазепины, то в периоперативный период во избежание синдрома отмены их прием не следует прекращать.
Бензодиазепины часто используются в больницах в качестве противотревожных, седативных и снотворных средств. Их действие обусловлено модуляцией ГАМК рецепторов, с которыми связано большинство клинически значимых эффектов внутривенных анестетиков. На практике мидазолам используется непосредственно перед анестезией для снижения тревожности и премедикации. Иногда применяются диазепам и лоразепам.
Бензодиазепины синергически взаимодействуют с опиоидами и внутривенными анестетиками, что приводит к угнетению функций центральной нервной системы. Если пациент принял препарат из группы бензодиазепинов единовременно, по причине острой необходимости, требования у концентрации ингаляционных анестетиков снижаются, а если пациент длительное время регулярно принимает бензодиазепины, часто требуются более высокие концентрации анестетиков.
- Антидепрессанты в периоперативный период отменять не надо. Особый случай – ИМАО.
- Серотониновый синдром смертельно опасен. Он возникает в результате комбинирования нескольких серотонинергических агентов или передозировки одного серотонинергического препарата. Если пациент принимает серотонинергический антидепрессант, два анальгетика могут спровоцировать серотониновый синдром – трамадол и меперидин.
- Для пациентов, принимающих ИМАО, нужно составлять особенный план проведения операции.
- При приеме ИМАО абсолютно противопоказаны меперидин, эфедрин и метараминол.
- Моклобемид безопаснее традиционных ИМАО в периоперативный период.
- Стабилизаторы настроения и антипсихотики в периоперативный период отменять не надо.
- Перед операцией надо внимательно отслеживать концентрацию лития в организме.
- При приеме лития надо особенно внимательно следить за балансом жидкостей и электролитов. Если возможно, следует отказаться от средств, которые потенциально опасны для почек.
Автор перевода: Филиппов Д.С.
Источник: Trigo-Blanco P., Oprea A.D. (2019) Management of Psychiatric Medications During Perianesthesia Period. In: Zimbrean P., Oldham M., Lee H. (eds) Perioperative Psychiatry.
Читайте также:
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): список препаратов
Существует множество групп лекарственных средств, которые направлены на психотропную коррекцию при терапии тревожно-депрессивных состояний.
Все они обладают общим механизмом действия, суть которого заключается в контроле влияния на состояние ЦНС тех или иных нейромедиаторов в зависимости от генеза заболевания. Согласно исследованиям особое действие на патогенез депрессий оказывает центральный дефицит серотонина в синоптической передачи, контролируя который можно регулировать психическую активность.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) — современные антидепрессанты третьего поколения, которые сравнительно легко переносятся пациентами. Применяются для терапии депрессивных и тревожных расстройств в моно и поли-терапии.
Эта группа медикаментов работает за счет поддержания продолжительной активности центральных серотонинергических процессов путем предотвращения захвата серотонина тканями мозга, вследствие чего медиатор, накапливаясь в области рецепторов, дольше оказывает свое влияние на них.
Основным преимуществом СИОЗС перед другими группами антидепрессантов является избирательное ингибирование только одного вида биогенных аминов, что позволяет предотвратить влияние нежелательных побочных эффектов на организм. Это положительно сказывается на переносимости данной группы лекарств организмом, за счет чего их популярность среди пациентов и специалистов растет с каждым годом.
Механизм действия и фармакологические свойства
При высвобождении серотонина из волокон нервных окончаний в области ретикулярной формации, отвечающей за бодрствование, а также лимбической системы, ответственной за контроль эмоционального состояния, он попадает в пространство, называемое синоптической щелью, где присоединяется к специальным серотониновым рецепторам.
В ходе такого взаимодействия нейромедиатор возбуждает мембраны клеток указанных структур, повышая тем самым их активность. В результате происходит распад этого вещества под действием специальных ферментов, после чего его элементы обратно захватываются теми структурами, через которые был произведен его первоначальный выброс.
Ингибиторы обратного захвата оказывают свое влияние на этапе ферментативного распада серотонина, предотвращая его деструкцию, способствуя последующему накоплению и пролонгированию его возбуждающих эффектов.
В итоге повышения активности нейромедиатора нивелируются патологические процессы депрессивных, тревожных, тревожно-депрессивных и фобических расстройств, восполняется дефицит эмоционального поведения и регулирование психических состояний.
Сфера применения
Основная цель применения данной группы антидепрессантов заключается в подавлении различных видов депрессий путем оказания стимулирующего влияния на структуры головного мозга.
Также СИОЗС применяются в следующих случаях:
- психастенические состояния, представляющие собой тревожные расстройства личности;
- психопатии и неврозы, проявляющие себя в истеричности поведения и снижении умственной и физической работоспособности;
- хронические болевые синдромы, связанные с психосоматическими аспектами;
- панические расстройства;
- обсессивно-компульсивные расстройства, связанные с эпизодическими навязчивыми мыслями, идеями, действиями, движениями;
- психические расстройства потребления пищи — нервная анорексия, булимия и психогенное переедание;
- социальные фобические переживания, связанные с поведенческим восприятием себя в обществе;
- посттравматическое стрессовое расстройство;
- расстройства деперсонализации и дереализации, связанные с нарушением самовосприятия и с невозможностью управления своим поведением и принятия окружающей действительности;
- синдром предменструальных переживаний, как результат психоэмоциональной нестабильности.
Также данная группа лекарств эффективна в терапии алкоголизма и абстинентного синдрома.
Ограничения и противопоказания
Прием антидепрессантов СИОЗС запрещен при наличии в крови психостимулирующих препаратов, в состоянии алкогольного или наркотического опьянения.
Противопоказано сочетание нескольких препаратов с серотонинергическим действием. Также несовместимо употребление ингибиторов обратного захвата серотонина при наличии в анамнезе эпилепсии.
Печеночная и почечная недостаточность, а также сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации являются противопоказанием к применению селективных ингибиторов.
Наличие очагов ишемического поражения или злокачественных опухолевых образований в области среднего мозга.
Не практикуется употребление СИОЗС раннее, чем через две недели после окончания курса лечения неселективными ингибиторами моноаминоксидазы.
Запрещен прием препаратов группы при наличии глаукомы в активной фазе. Сахарный диабет также является противопоказанием к применению СИОЗС.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина несовместимы с антихолинэстеразными средствами, симпатолитиками, гепарином, антикоагулянтами непрямого действия, наркотическими анальгетиками, салицилатами, холиномиметиками и Фенилбутазоном.
В связи с тем, что возможность применения СИОЗС в период беременности и лактации на данный момент до конца не изучена, данной категории пациентов медикаменты не назначаются без особой надобности.
Побочные действия
При приеме селективных ингибиторов обратного захвата серотонина могут отмечаться следующие побочные реакции (хотя гораздо реже, чем, например, при употреблении трициклических антидепрессантов):
- Тошнота, рвота, застойные явления в кишечнике и как следствие запоры.
- Могут отмечаться беспокойные состояния, развиваться мания, тревога, нарушение сна вплоть до бессонницы или реверсия до повышенной сонливости.
- Возможна повышенная нервная возбужденность, появления мигренеподобной головной боли, потеря остроты зрения, появление кожной сыпи, возможна смена фазы заболевания при биполярном расстройстве личности с переходом от депрессивной к маниакальной.
- Может наблюдаться появление тремора, снижение либидо, развитие экстрапирамидных нарушений в виде акатизии, паркинсонизма или острой дистонии. Отмечается повышение выработки пролактина.
- При длительном применении возможно такое явление, как утрата мотивации с эмоциональным притуплением, которое также известно как СИОЗС-индуцированный апатический синдром.
- Может развиться брадикардия, наблюдаться снижение содержания натрия в крови, приводящее к отекам.
- При приеме препаратов в период беременности возможны самопроизвольные аборты в результате тератогенного действия на плод, а также аномалии развития на поздних сроках беременности.
- В редких случаях возможен серотониновый синдром с соответствующими психическими, вегетативными и нервно-мышечными нарушениями.
Информация к размышлению
Согласно последним исследованиям, лечение эндогенных депрессий юношеского возраста эффективно и безопасно при использовании в качестве терапии антидепрессантов группы СИОЗС, благодаря отсутствию таких побочных влияний, как при приеме препаратов трициклического ряда.
Предсказуемость лечебного эффекта позволяет предоставить правильное лечение этой группе пациентов, несмотря на атипичную симптоматику депрессий этого возраста, связанных с нейробиологическими изменениями юношеского периода.
СИОЗС позволяют уже на начальных этапах лечения предотвратить обострение состояния и снизить актуальность суицидального поведения, что присуще лицам, страдающих юношескими депрессиями.
Также ингибиторы обратного захвата серотонина доказали свою эффективность в области лечения послеродовой депрессии, оказывают положительное влияние при климактерическом синдроме в виде снижения тревоги и депрессивных состояний, что позволяет использовать антидепрессанты, как замещение гормональной терапии.
ТОП-10 востребованных препаратов группы СИОЗС
Десять селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, которые заслужено пользуются популярностью среди пациентов и врачей:
- Флуоксетин. Наряду с увеличением серотонинергического влияния по принципу обратной отрицательной связи почти не влияет на накопление норадреналина и дофамина. Незначительно оказывает действие на холинергические и гистоминовые рецепторы h2. При применении хорошо всасывается, максимальная доза в крови с момента приема отмечается через 6-8 часов. Может вызывать сонливость, потерю аппетита, снижение либидо тошноту и рвоту.
- Флувоксамин. Представляет собой антидепрессант с анксиолитическим эффектом. Также характеризуется слабым антихолинергическим влиянием. Биодоступность препарата равняется 50 %. Уже спустя четыре часа после приема лекарства может отмечаться максимальная терапевтическая доза в крови. В печени подвергается метаболизму с последующим образованием активного вещества норфлуоксетин. Возможны маниакальные состояния, ксеростомия, тахикардия, артралгии.
- Сертралин. Применяется при тяжелых депрессивных состояниях и считается самым сбалансированным препаратом группы. Начало действия отмечается через 2-4 недели после начала курса терапии. При приеме могут наблюдаться гиперкинезы, отеки, а также такое явление как бронхоспазм.
- Пароксетин. Преобладают анксиолитический и седативный эффекты. Полностью всосавшись через ЖКТ, максимальная доза активного вещества определяется через 5 часов. Основное применение нашел при панических и обсессивно-компульсивных состояниях. Несовместим с ингибиторами МАО. При приеме с непрямыми коагулянтами повышает кровоточивость.
- Циталопрам. Комплексно вместе с серотониновыми блокирует адренорецепторы, гистоминовые и м-холинорецепторы. Уже через 2 часа после приема может отмечаться максимальная концентрация. Возможен тремор, мигрень, расстройства мочеиспускания и ортостатическая гипотензия.
- Тразодон. Сочетает в себе анксиолитический, седативный и тимоналептический эффекты. Через час после приема отмечается максимальное содержание в крови. Используется для подавления тревоги и невротических эндогенных депрессий.
- Эсциталопрам. Применяется при патологии поведения легкой и умеренной степени выраженности. Особенностью медикамента является отсутствие влияния на клетки печени, что позволяет сочетать Эсциталопрам с другими препаратами. Возможна тромбоцитопения, анафилактический шок, нарушение продукции вазопрессина.
- Нефазодон. Используют при нарушениях сна, тревогах и депрессиях различной выраженности. Не оказывает угнетающего действия на половую функцию. Может вызывать повышенную потливость, сухость во рту, сонливость.
- Паксил. Не оказывает седативного действия. Используется при умеренно выраженных депрессиях. При применении возможны синусит, отеки лица, усугубление депрессивных состояний, изменение качества семенной жидкости, агрессия.
- Серената. Оказывая антидепрессивное влияние, не нарушает психомоторные функции. Применяется в качестве профилактики депрессивных эпизодов. Может вызывать боль за грудинной, шум в ушах, головную боль, диспепсии и одышку.
Полный список из препаратов, доступных на 2017-й год
Исчерпывающий список СИОЗС, который состоит из всех активнодействующих веществ группы, а также препаратов на их основе (торговые названия).
Структурные формулы популярных СИОЗС (кликабельно)
Препараты на основе Флуоксетина;
- Прозак;
- Депрекс;
- Флунисан;
- Флувал;
- Профлузак;
- АПО-флуоксетин;
- Флуоксетин;
- Продеп;
- Флунат;
- Флуксонил;
- Флюдак.
Данная группа препаратов обладает стимулирующим и тимоаналептическим действием. Применяются лекарства при разных видах депрессии.
Препараты на основе Флувоксамина:
Препараты специфически ингибируют обратный захват серотонина и обладают анксиолитическим действием. Применяются для профилактики и лечения обсесивно-компульсивных расстройств. Имеют влияние также на адренергические, гистоминовые и допаминовые рецепторы.
Медикаменты на основе Пароксетина:
- Адепресс;
- Паксил;
- Пароксетин;
- Рекситин;
- Серестилл;
- Плизил;
- Актапароксетин;
- Апо-пароксетин.
Группа обладает анксиолитическим и седативным свойствами. Действующее вещество имеет бициклическую структуру, что отличает его от других препаратов.
При длительном курсе фармакокинетические свойства не изменяются. Основные показания распространяются на эндогенные, невротические и реактивные депрессии.
Препараты на основе Сертралина:
Данная подгруппа лекарств применяется при навязчивых состояниях. Не оказывает седативное воздействие и не обладает влиянием на другие рецепторы помимо серотонинергических. Используется в качестве профилактики рецидивов депрессивных состояний.
Средства на основе Циталопрама:
- Ципрамил;
- Опра;
- Прам;
- Седопрам;
- Сиозам;
- Уморал;
- Циталифт;
- Циталорин;
- Цитол;
- Циталопрам.
Группа минимальным образом оказывает сторонние действие на дофаминовые и адренергические рецепторы. Основной лечебный эффект направлен на коррекцию эмоционального поведения, нивелируя чувства страха и дисфории. Лечебный эффект других групп антидепрессантов может усиливаться при одновременном взаимодействии с производными Циталопрама.
Лекарственные средства на основе Эсциталопрама:
- Ленуксин;
- Мирацитол;
- Санципам;
- Селектра;
- Ципралекс;
- Эйсипи;
- Элизия;
- Элизия ку-таб;
- Эсциталопрам.
Лекарства используются при панических состояниях. Максимальный терапевтический эффект развивается через 3 месяца после начала приема данной группы препаратов СИОЗС. Медикаменты практически не взаимодействуют с другими видами рецепторов. Большая часть метаболитов выводятся почками, что является отличительной чертой этих производных.
Общая схема лечения
Препараты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина применяются 1 раз в сутки. Это может быть разный временной промежуток, однако чаще всего прием происходит утром до еды.
Лекарственный эффект наступает после 3-6 недель непрерывного курса лечения. Результатом отклика организма на терапию является регресс симптоматики депрессивных состояний, после полного подавления которой терапевтический курс продолжают в течение от 4 до 5 месяцев.
Также стоит учитывать, что при наличии индивидуальной непереносимости или резистентности организма, проявляемой в отсутствии положительного результата в пределах 6- 8 месяцев, группу антидепрессантов заменяют на другую. Дозировка препарата на один прием зависит от производного вещества, как правило, она колеблется от 20 до 100 мг в сутки.
Еще раз о предостережениях!
Антидепрессанты противопоказано употреблять при почечной и печеночной недостаточности, в связи с нарушением элиминации метаболитов препарата из организма, вследствие чего наступает его токсическое отравление.
Стоит с осторожностью применять ингибиторы обратного захвата серотонина людям, чья работа требует высокой концентрации и внимания.
При заболеваниях вызывающих тремор, таких как болезнь Паркинсона, антидепрессанты могут усиливать негативную клинику, что может негативно откликнуться на состоянии пациента.
Принимая тот факт, что ингибиторы обладают тератогенным действием, их не рекомендуют использовать во время беременности и в период лактации.
Следует помнить, что при сильном физическом истощении организма лекарственные средства данной группы нельзя применять из-за риска еще большего угнетения аппетита.
Также всегда стоит помнить про синдром отмены, который представляет собой комплекс негативных симптомов, которые развиваются при резком прекращении курса лечения:
Эти явления могут происходить в ответ на резкое прекращение приема препарата. Для предотвращения подобных ситуаций, дозировку лекарств следует постепенно снижать в течение одного месяца.
Свое широкое применение селективные ингибиторы серотонина нашли благодаря отсутствию множества побочных реакций, сопряженных с использованием других групп антидепрессантов.
Препараты СИОЗС назначаются при различной степени выраженности депрессивных расстройств, практически не имея ограничения в области психиатрической практики.
Однако данным лекарственным средствам свойственны свои недостатки, проявляющиеся в неполной изученности всех их свойств и наличии отдельных, характерных только для СИОЗС, побочных действий.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ АНТИДЕПРЕССАНТОВ (СИОЗС) | Клинический центр «Психиатрия – наркология»
Наиболее часто назначаемыми антидепрессантами в настоящее время являются препараты из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина(СИОЗС). Для большинства эти медикаменты безопасны и эффективны, но, как любые лекарства, они могут вызывать побочные эффекты. Согласно статистике, около 40% пациентов, принимающих антидепрессанты, испытывают и побочные эффекты, примерно в 25 % случаев они достаточно неприятные. Два из наиболее распространённых эффекта(сексуальные дисфункции и набор веса) нередко являются причиной отказа от приема этих лекарств.
Ниже перечислены 7 наиболее часто встречаемых побочных эффекта при приеме антидепрессантов, о которых пациент должны знать:
1. СОМАТИЧЕСКИЕ СИМПТОМЫ.
Когда впервые назначаются медикаменты для лечения депрессии, наиболее частыми соматическими симптомами являются головная боль, тошнота, боль в суставах, мышцах, сыпь и диарея. Эти симптомы , чаще всего , выражены незначительно и носят временный характер. Результаты проведённых клинических исследований показали, что наиболее часто встречаются тошнота и головная боль. Как правило, эти симптомы носят адаптивных характер, как правило, проходят самостоятельно, не требуя отмены препарата.
2. НАРУШЕНИЕ СНА.
Многие пациенты, когда им впервые назначают антидепрессанты, отмечают проблемы со сном: трудности с засыпанием или поверхностный сон с частыми пробуждениями. Также на фоне приёма СИОЗС могут наблюдаться кошмарные сновидения и снохождение. Проведённые исследования показали, что около 22% людей, принимающих антидепрессанты, испытывают проблемы со сном.
3. ДНЕВНАЯ СОНЛИВОСТЬ.
Сонливость в течения дня может быть результатом плохого ночного сна, или же непосредственным седативным эффектом антидепрессанта. В случае, когда это седативный эффект, проблему можно решить, перенеся приём препарата на вечернее время.
4. МИГРЕНИ
В связи с тем, что люди, склонные к депрессии, также часто страдают мигренями, нужно быть осторожными при комбинированном приеме медикаментов. Лекарства; используемые для лечения мигреней, триптаны , так же как и СИОЗСы повышают уровень серотонина в головном мозге. Если использовать эти препараты совместно, это может привести к развитию серотонинового синдрома, который проявляется в виде головной боли, учащённого сердцебиения, приливов. Обязательно нужно оговаривать с врачом, как избежать развитие серотонинового синдрома, если назначается приём препаратов обеих групп.
5. НАБОР ВЕСА.
Набор веса относится к поздним побочным эффектам при приеме антидепрессантов и это одна из наиболее частых причин отказа от дальнейшего приема или показание к смене препарата. Хорошей профилактикой этого побочного эффекта является умеренная физическая нагрузка ( например, 30-минутная тренировка через день). Вероятность набора веса также зависит от лекарственного вещества, который назначен. Согласно клиническим испытаниям, при приеме пароксетина, около 25% пациентов набирают 7% от их веса.
6. СУИЦИД.
Риск суицида на фоне приема антидепрессантов широко исследуется в настоящее время. Согласно большинству исследований, в сравнении с плацебо, приём СИОЗС или других антидепрессантов повышает вероятность суицидальных мыслей вдвое. Общий риск этого побочного эффекта при приеме антидепрессантов у подростков и взрослых составляет от 2 до 4 процентов. Одной из причин суицидов на фоне приема антидепрессантов является то, что медикаменты повышают активность, давая энергию для реализации суицидального плана. Регулярное наблюдение врача может снизить риск этого побочного эффекта.
7. СЕКСУАЛЬНАЯ ДИСФУНКЦИЯ.
Сексуальные дисфункции один из самых частых долговременных побочных эффектов от СИОЗС. Они включают снижение сексуального желания, задержка эякуляции у мужчин и невозможность достижения оргазма у женщин. До 60% людей, принимающих СИОЗС, испытывают один из этих побочных эффектов. И это те побочные эффекты, которые пациенты не готовы терпеть.
Если Вас беспокоят какие-либо побочные эффекты, обсудите их со своим доктором. Как правило, можно найти решение для любого из них. Не рекомендуется самостоятельно прекращать приём медикаментов.
Зачем прекращать прием, симптомы и прочее
Когда люди прекращают прием антидепрессантов, у них может возникнуть абстинентный синдром или рецидив.
Согласно одному исследованию, около 20% людей, внезапно прекращающих прием антидепрессантов, испытывают симптомы, которые врачи называют синдромом отмены антидепрессантов. Национальный альянс по психическим заболеваниям заявляет, что это число может достигать 80%.
По этой причине специалисты рекомендуют проконсультироваться с врачом перед прекращением приема антидепрессантов.Антидепрессанты не вызывают привыкания, поэтому их прекращение не вызывает абстиненции. Однако это может вызвать симптомы, с которыми врач может помочь человеку.
В этой статье мы рассмотрим, почему бывает сложно отказаться от приема антидепрессантов. Мы также обсуждаем симптомы, которые могут возникнуть, как их облегчить, и советы по безопасному прекращению приема этих лекарств.
Антидепрессанты не могут вылечить депрессию, но они могут помочь уменьшить беспокойство, плохое настроение и суицидальные мысли. Они работают, изменяя то, как мозг использует химические вещества, чтобы сбалансировать настроение или справиться со стрессом.
Когда люди начинают принимать антидепрессанты, их эффективность может занять несколько недель или больше. Антидепрессанты также могут иметь побочные эффекты. Оба эти фактора могут заставить человека отказаться от их приема.
Люди могут также захотеть прекратить прием антидепрессантов, потому что:
- лекарства слишком дороги
- они чувствуют себя так, как будто они достаточно выздоровели
- медицинский работник посоветовал им прекратить
- они беременны или планируют забеременеть
Может быть трудно отказаться от приема антидепрессантов после их длительного приема.
Людям следует обратиться за советом и поддержкой к врачу, если они планируют отказаться от этих лекарств. Врач поможет составить план, который может включать постепенное снижение дозировки или переход на другой препарат.
Хотя они не вызывают физической зависимости, лекарства от депрессии изменяют химические вещества в мозгу человека. Организм приспосабливается к этим изменениям, поэтому внезапная остановка может вызвать реакцию.
Прекращение приема антидепрессантов может оказать психологическое и физическое воздействие.Человек также может беспокоиться о том, что симптомы депрессии вернутся.
При прекращении приема антидепрессантов может возникнуть шесть типов симптомов.
Это:
- Гриппоподобные симптомы: Усталость, головные боли, боли и потливость.
- Бессонница: Проблемы со сном и яркие сны.
- Тошнота: Также может быть рвота.
- Дисбаланс: Головокружение, головокружение и дурноту.
- Сенсорные расстройства: Покалывание, жжение и шоковые ощущения.
- Повышенное возбуждение: Возбуждение, раздражительность, беспокойство, агрессия, мания и подергивание.
Прекращение приема различных антидепрессантов приведет к появлению различных симптомов, в определенной степени в зависимости от периода полувыведения.
Антидепрессанты с коротким периодом полувыведения могут вызывать больше побочных эффектов, и их труднее прекратить принимать. Однако люди могут по-прежнему испытывать симптомы, когда прекращают прием препарата с более длительным периодом полувыведения.
Период полураспада — это время, необходимое для того, чтобы уровень вещества в организме снизился вдвое.Период полувыведения варьируется в зависимости от лекарства, а также у разных людей.
Антидепрессанты с коротким периодом полувыведения включают венлафаксин (Эффексор) и тразодон (Дезирел). Флуоксетин (прозак) и циталопрам (Целекса) имеют длительный период полувыведения.
Ниже мы рассмотрим некоторые типы антидепрессантов и различные побочные эффекты, которые могут возникнуть при их прекращении.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
СИОЗС включают такие лекарства, как циталопрам и флуоксетин.Симптомы отмены включают:
- боль и спазмы в животе
- симптомы гриппа
- головные боли
- летаргия
- головокружение
- изменения аппетита
- бессонница и кошмары
- головокружение
- атаксия или потеря координации мышц
- размытые зрение
- онемение и покалывание
- ощущение «электрического шока»
- тремор
- трудности с движением
- возбуждение, тревога, агрессия и плохое настроение
ингибиторы моноаминоксидазы (MAOIs)
MAOIs включают лекарства, такие как фенелзин ( Нардил) и изокарбоксазид (Марплан).Симптомы отмены включают:
- головные боли
- бессонницу и кошмары
- чувство возбуждения или раздражения
- резкие движения или мышечные судороги
- возбуждение
- плохое настроение
- галлюцинации и бред
- бред
- кататония, которая возникает у человека не может двигаться
Трициклические антидепрессанты (ТЦА)
Лекарства с ТЦА включают амитриптилин (Элавил) и доксепин (Силенор).Симптомы отмены включают:
- гриппоподобные симптомы
- головные боли
- летаргия
- абдоминальные и желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота, спазмы и диарея
- бессонница и кошмары
- головокружение, головокружение
- и проблемы с головокружением с координацией и движением
- тремор
- чувство возбуждения или тревоги
- плохое настроение
Атипичные антидепрессанты
К ним относятся венлафаксин (Эффексор) и дулоксетин (Цимбалта).Симптомы, которые могут возникнуть после прекращения лечения, включают:
- гриппоподобные симптомы
- головные боли
- летаргия
- изменения аппетита
- тошнота и рвота
- бессонница и кошмары
- головокружение и головокружение
- ощущение удара током и покалывание
- тревога
- плохое настроение
Симптомы обычно появляются в течение нескольких дней после прекращения приема антидепрессантов. Знание, каких симптомов следует ожидать, может помочь человеку подготовиться.
В некоторых случаях из-за серьезных симптомов может потребоваться перерыв в работе.
Выбор подходящего времени для прекращения приема антидепрессантов может помочь в этом процессе. Человек может подвергаться большему риску рецидива депрессии в периоды стресса или эмоциональных трудностей.
Гриппоподобные симптомы
У некоторых людей наблюдаются гриппоподобные симптомы. Врач может порекомендовать лечить их следующими способами:
- пить много жидкости
- отдыхать
- оставаться в тепле
Обычно безопасно принимать обезболивающие, чтобы облегчить дискомфорт, но лучше сначала проконсультироваться с врачом.
Усталость и проблемы со сном
Симптомы усталости, нарушения сна и раздражения могут затруднить повседневную деятельность.
Планирование более спокойных дней во время прекращения приема антидепрессантов может уменьшить стресс.
Это рецидив?
Иногда симптомы отмены могут напоминать рецидив. Однако, хотя симптомы отмены обычно проявляются в течение нескольких дней, признаки рецидива проявляются дольше — обычно 2–3 недели.
Если человек обеспокоен возвращением депрессии, он может пожелать обратиться за медицинской помощью.В некоторых случаях врач может назначить лекарство, чтобы помочь с симптомами отмены.
Как долго длятся симптомы?
Симптомы отмены обычно проявляются в течение нескольких дней. Исследования, проведенные в 2017 году, показывают, что они обычно длятся 1-2 недели, но в некоторых случаях они могут длиться дольше. Некоторые более новые исследования показали, что симптомы отмены, хотя и встречаются редко, могут длиться до 79 недель.
По данным Американской психологической ассоциации, человек может ожидать, что симптомы продлятся «не менее нескольких недель».”
Наличие хорошей сети поддержки или кого-то понимающего, с кем можно поговорить в это время, может быть полезным.
Достаточный отдых, хорошее питание и регулярные упражнения могут уменьшить симптомы у некоторых людей.
Прекращение приема антидепрессантов — серьезное решение, которое может повлиять на здоровье человека. Врач сможет предоставить информацию и совет.
Знай свое лекарство
Участие в принятии решений и планировании на каждом этапе лечения может помочь снизить риск неприятных ощущений.
Например, человек может поговорить с врачом о:
- лекарстве и о том, как прекратить его употребление, даже до того, как он начнет его использовать
- причины прекращения и план прекращения, когда они почувствуют себя готовыми сделать это
- , какие эффекты ожидать, как долго они могут длиться и как отличить побочные эффекты от рецидива
Также может помочь, если человек будет вести таблицу, чтобы отслеживать свой прогресс. Они могут поделиться этим со своим врачом.
Прекращайте постепенно
Врач часто советует человеку прекращать прием антидепрессантов постепенно, что называется постепенным снижением дозы.Человек постепенно снижает дозировку лекарства с течением времени до тех пор, пока он не перестанет его принимать.
Время, необходимое для прекращения приема антидепрессантов, будет зависеть от препарата и от того, как долго человек его принимал. Врач может посоветовать этот процесс и лучший способ подойти к нему.
Смена лекарства
В некоторых случаях врач может порекомендовать переключиться на другое лекарство в качестве шага к прекращению приема лекарства.
Они могут предложить перейти на препарат с более длительным периодом полувыведения, а затем постепенно снизить дозировку.
Обратитесь за поддержкой
Семья и друзья могут поддержать человека, когда он перестанет принимать антидепрессанты. Также может помочь поддерживающая психотерапия.
Решение о прекращении приема антидепрессантов требует серьезного рассмотрения. При соответствующей поддержке многие люди благополучно останавливаются, хотя могут испытывать неприятные побочные эффекты.
Человек должен всегда посоветоваться с врачом перед остановкой и следовать предложенному им плану.
Симптомы отмены некоторых лекарств могут привести к суицидальным мыслям.Если это произойдет, необходимо срочно обратиться за помощью.
Люди могут связаться с Национальной линией жизни по предотвращению самоубийств в США по телефону 1-800-273-8255 или посетить их веб-сайт для получения поддержки и информации.
Предотвращение самоубийств
Если вы знаете кого-то, кто подвергается непосредственному риску членовредительства, самоубийства или причинения вреда другому человеку:
- Задайте сложный вопрос: «Вы думаете о самоубийстве?»
- Слушайте человека без осуждения.
- Позвоните в службу 911 или на местный номер службы экстренной помощи, либо отправьте текстовое сообщение РАЗГОВОР на номер 741741, чтобы связаться с квалифицированным консультантом по кризисным ситуациям.
- Оставайтесь с человеком, пока не прибудет профессиональная помощь.
- Постарайтесь удалить любое оружие, лекарства или другие потенциально опасные предметы.
Если у вас или кого-то из ваших знакомых возникают мысли о самоубийстве, вам может помочь горячая линия по профилактике. Национальная линия помощи по предотвращению самоубийств доступна 24 часа в сутки по телефону 800-273-8255. Во время кризиса слабослышащие люди могут звонить по телефону 800-799-4889.
Щелкните здесь для получения дополнительных ссылок и местных ресурсов.
Тиннитус может усугубиться приемом антидепрессантов.
У людей с тиннитусом может наблюдаться ухудшение состояния, если их лечить селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, распространенным классом антидепрессантов.
Это вывод нового исследования, недавно опубликованного в журнале Cell Reports .
Тиннитус — это прерывистое или постоянное ощущение слышимости звуков, когда они отсутствуют. Хотя шум в ушах часто называют «звоном в ушах», люди с этим заболеванием могут слышать различные звуки, включая свист, жужжание и шипение.
По данным Американской ассоциации тиннитуса, более 45 миллионов человек в США страдают от шума в ушах.Около 2 миллионов из этих людей находятся в тяжелом состоянии и иногда могут мешать повседневной деятельности.
Предыдущие исследования показали, что люди с тиннитусом имеют повышенный риск депрессии по сравнению с людьми без этого состояния.
Некоторых из этих людей можно лечить селективными ингибиторами репутации серотонина (СИОЗС), которые действуют за счет повышения уровня в мозге гормона настроения серотонина.
Новое исследование, однако, предполагает, что такое лечение может быть палкой о двух концах; работая над облегчением симптомов депрессии, СИОЗС на самом деле могут усиливать шум в ушах.
Старший автор исследования Лоуренс Трассел, доктор философии, из Медицинской школы Орегонского университета здоровья и науки (OHSU) в Портленде, и его коллеги пришли к своим открытиям, проанализировав мозговую ткань моделей тиннитуса на мышах в ответ на серотонин.
В частности, исследователи сосредоточили свое внимание на реакции нейронов в дорсальном кохлеарном ядре (DCN) мышей, которое является областью мозга, участвующей в обработке сенсорной информации и на которую влияет тиннитус.
Команда обнаружила, что, когда мышей подвергали действию серотонина, веретенообразные клетки в DCN мышей становились гиперактивными и гиперчувствительными к звуку.«Мы видели, что активность этих нейронов зашкаливает», — говорит доктор Трасселл.
Ведущий автор исследования Чжэн-Цюань Тан, доктор философии, также из Медицинского факультета OHSU, отмечает, что предыдущее исследование показало, что многие пациенты испытывают ухудшение тиннитуса вскоре после начала использования СИОЗС.
Основываясь на своих результатах и результатах предыдущих исследований, исследователи предполагают, что повышение уровня серотонина, которое происходит при использовании СИОЗС, может усугубить шум в ушах.
«Если вы врач, лечащий пациента от депрессии, у которого также есть потеря слуха или шум в ушах, вы можете с осторожностью назначать лекарство, которое усугубляет их чувство тревоги.Возможно, СИОЗС усиливает то, что вы пытаетесь исправить ».
Лоуренс Трасселл, Ph.D.
В будущих исследованиях команда хотела бы увидеть, могут ли они ингибировать определенный ионный канал в DCN, который активируется серотонином, поскольку это может позволить СИОЗС облегчить депрессию, не усугубляя шум в ушах.
Антидепрессанты: какие из них вызывают наименьшее количество побочных эффектов в сексе?
Меня беспокоят сексуальные побочные эффекты антидепрессантов. Что можно сделать, чтобы предотвратить или уменьшить такие побочные эффекты?
Ответ от Дэниела К.Холл-Флавен, доктор медициныСексуальные побочные эффекты распространены при приеме антидепрессантов как у мужчин, так и у женщин, поэтому ваше беспокойство понятно. Воздействие на половую функцию может включать:
- Изменение вашего желания секса
- Проблемы с эрекцией
- Проблемы с оргазмом
- Проблемы с возбуждением, комфортом и удовлетворением
Выраженность побочных эффектов сексуального характера зависит от человека, а также от типа и дозы антидепрессанта.Для некоторых людей сексуальные побочные эффекты незначительны или могут уменьшиться, когда их организм приспосабливается к лекарству. Для других сексуальные побочные эффекты продолжают оставаться проблемой.
Антидепрессанты с наименьшим уровнем побочных эффектов сексуального характера включают:
- Бупропион (Веллбутрин XL, Веллбутрин SR)
- Миртазапин (Ремерон)
- Вилазодон (Виибрид)
- Вортиоксетин (Тринтелликс)
Антидепрессанты, которые с наибольшей вероятностью вызывают побочные эффекты сексуального характера, включают:
- Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI), которые включают циталопрам (Celexa), эсциталопрам (Lexapro), флуоксетин (Prozac), пароксетин (Paxil, Pexeva) и сертралин (Zoloft).
- Ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина (ИОЗСН), , которые включают венлафаксин (Эффексор XR), десвенлафаксин (Пристик) и дулоксетин (Цимбалта).
- Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, такие как амитриптилин, нортриптилин (памелор) и кломипрамин (анафранил).
- Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО), такие как изокарбоксазид (Марплан), фенелзин (Нардил) и транилципромин (Парнат). Однако селегилин (Emsam), MAOI , который вы наклеиваете на кожу в качестве пластыря, имеет низкий риск сексуальных побочных эффектов.
Если вы принимаете антидепрессант, вызывающий побочные эффекты сексуального характера, ваш врач может порекомендовать одну или несколько из следующих стратегий:
- Подождите несколько недель , чтобы увидеть, исчезнут ли побочные эффекты сексуального характера.
- Изменение дозы антидепрессанта для снижения риска побочных эффектов сексуального характера. Но всегда проконсультируйтесь с врачом, прежде чем менять дозу.
- Переход на другой антидепрессант , который с меньшей вероятностью может вызвать побочные эффекты сексуального характера.
- Добавление второго антидепрессанта или другого лекарства для борьбы с побочными эффектами сексуального характера. Например, добавление антидепрессанта бупропиона может ослабить побочные эффекты сексуального характера, вызванные другим антидепрессантом.
- Добавление лекарства для улучшения сексуальной функции , такого как силденафил (Виагра), тадалафил (Сиалис) или варденафил (Левитра, Стаксин). Эти препараты одобрены Управлением по контролю за продуктами и лекарствами только для лечения сексуальных проблем у мужчин.Ограниченные исследования показывают, что силденафил может улучшить сексуальные проблемы, вызванные антидепрессантами у некоторых женщин, но требуется больше информации о его эффективности и безопасности для женщин.
Прекращение приема лекарств из-за побочных эффектов сексуального характера — обычная проблема, и для большинства людей это означает возвращение депрессии. Поработайте со своим врачом, чтобы найти эффективный антидепрессант или комбинацию лекарств, которые уменьшат ваши сексуальные побочные эффекты и будут держать вашу депрессию под контролем.
Если вы беременны или пытаетесь забеременеть, сообщите об этом своему врачу, поскольку это может повлиять на тип подходящего антидепрессанта.
Будьте терпеливы. Все по-разному реагируют на антидепрессанты, поэтому может потребоваться метод проб и ошибок, чтобы определить, что лучше всего подходит для вас.
25 января 2020 г. Показать ссылки- Тейлор М.Дж. и др. Стратегии управления сексуальной дисфункцией, вызванной приемом антидепрессантов. Кокрановская база данных систематических обзоров. 2013; DOI: 10.1002 / 14651858.CD003382.pub3.
- Болдуин Д.С. и др. Влияние антидепрессантов на сексуальную функцию и удовлетворенность. Наркотики ЦНС.2015; DOI: 10.1007 / s40263-015-0294-3.
- Chokka PR, et al. Оценка и лечение сексуальной дисфункции в контексте депрессии. Терапевтические достижения в психофармакологии. 2018; DOI: 10,1177 / 2045125317720642.
- Montejo AL, et al. Сексуальные побочные эффекты антидепрессантов и антипсихотических препаратов. Текущее мнение в психиатрии. 2015; DOI: 10.1097 / YCO.0000000000000198.
- Лоренц Т. и др. Женская сексуальная дисфункция, вызванная приемом антидепрессантов. Труды клиники Мэйо.2016; DOI: 10.1016 / j.mayocp.2016.04.033.
- Кович Х. и др. Общие вопросы о фармакологическом лечении депрессии у взрослых. Американский семейный врач. 2015; https://www.aafp.org/afp/2015/0715/p94.html. Доступ 22 ноября 2019 г.
- La Torre A, et al. Сексуальная дисфункция, связанная с психотропными препаратами: критический обзор — Часть I: Антидепрессанты. Фармакопсихиатрия. 2013; DOI: 10.1055 / с-0033-1345205.
антидепрессантов — NHS
Антидепрессанты — это лекарство, используемое для лечения клинической депрессии .
Их также можно использовать для лечения ряда других состояний, в том числе:
Антидепрессанты также иногда используются для лечения людей с длительной (хронической) болью.
Узнайте больше о том, когда используются антидепрессанты.
Как работают антидепрессанты
Точно неизвестно, как работают антидепрессанты.
Считается, что они работают за счет увеличения уровня химических веществ в мозге, называемых нейротрансмиттерами.Некоторые нейротрансмиттеры, такие как серотонин и норадреналин, связаны с настроением и эмоциями.
Нейротрансмиттеры могут также влиять на болевые сигналы, посылаемые по нервам, что может объяснить, почему некоторые антидепрессанты могут помочь облегчить длительную боль.
Хотя антидепрессанты могут лечить симптомы депрессии, они не всегда устраняют ее причины. Вот почему они обычно используются в сочетании с терапией для лечения более серьезной депрессии или других психических заболеваний.
Насколько эффективны антидепрессанты?
Исследования показывают, что антидепрессанты могут быть полезны людям с умеренной или тяжелой депрессией.
Исследования показали, что они лучше, чем плацебо («пустышка») для людей с такими заболеваниями.
Обычно они не рекомендуются при легкой депрессии, если другие методы лечения, например, терапия, не помогли.
По оценкам Королевского колледжа психиатров, от 50 до 65% людей, принимающих антидепрессанты от депрессии, увидят улучшение по сравнению с 25-30% тех, кто принимает плацебо.
Дозы и продолжительность лечения
Антидепрессанты обычно принимают в форме таблеток.Когда они будут назначены, вы начнете с минимально возможной дозы, необходимой для улучшения симптомов.
Антидепрессанты обычно необходимо принимать в течение 1 или 2 недель (не пропуская дозу), прежде чем начнется ощутимое улучшение. Важно не прекращать их прием, если на раннем этапе у вас появятся легкие побочные эффекты, поскольку эти эффекты обычно быстро проходят.
Если вы принимаете антидепрессант в течение 4 недель, не чувствуя никакой пользы, поговорите со своим терапевтом или психиатром. Они могут порекомендовать увеличить дозу или попробовать другое лекарство.
Курс лечения обычно длится не менее 6 месяцев. Некоторым людям с рецидивирующей депрессией можно посоветовать принимать их на неопределенный срок.
Подробнее о дозах антидепрессантов.
Побочные эффекты
Различные антидепрессанты могут иметь ряд различных побочных эффектов. Всегда проверяйте информационный буклет, прилагаемый к вашему лекарству, чтобы узнать о возможных побочных эффектах.
Наиболее частые побочные эффекты антидепрессантов обычно легкие.Побочные эффекты должны улучшиться в течение нескольких дней или недель лечения, когда организм привыкает к лекарству.
Подробнее о:
Прекращение приема антидепрессантов
Поговорите со своим врачом, прежде чем прекратить прием антидепрессантов. Важно не прекращать прием антидепрессантов внезапно.
Когда вы будете готовы отказаться от антидепрессантов, ваш врач, вероятно, порекомендует постепенно снижать дозу в течение нескольких недель — или дольше, если вы принимали их в течение длительного времени.
Это поможет предотвратить симптомы отмены, которые могут возникнуть в результате прекращения приема лекарства.
Типы антидепрессантов
Существует несколько различных типов антидепрессантов.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
СИОЗС являются наиболее широко назначаемым типом антидепрессантов. Их обычно предпочитают другим антидепрессантам, поскольку они вызывают меньше побочных эффектов. Передозировка также менее опасна.
Флуоксетин, вероятно, самый известный СИОЗС (продается под торговой маркой Prozac). Другие СИОЗС включают циталопрам (ципрамил), пароксетин (сероксат) и сертралин (люстрал).
Ингибиторы обратного захвата серотонин-норадреналина (ИОЗСН)
ИОЗСН аналогичны ИИОЗС. Они были созданы как более эффективные антидепрессанты, чем СИОЗС. Однако доказательства того, что СИОЗСН более эффективны при лечении депрессии, сомнительны. Кажется, что некоторые люди лучше реагируют на СИОЗС, а другие лучше реагируют на СИОЗС.
Примеры ИОЗСН включают дулоксетин (Цимбалта и Йентрев) и венлафаксин (Эфексор).
Норадреналин и специфические серотонинергические антидепрессанты (NASSA)
NASSA могут быть эффективными для некоторых людей, которые не могут принимать СИОЗС. Побочные эффекты NASSA аналогичны побочным эффектам SSRI, но считается, что они вызывают меньше сексуальных проблем. Однако поначалу они могут вызывать еще большую сонливость.
Основным NASSA, прописанным в Великобритании, является миртазапин (Зиспин).
Трициклические антидепрессанты (ТЦА)
ТЦА — это более старый тип антидепрессантов.Их больше не рекомендуют в качестве первого средства от депрессии, потому что они могут быть более опасными в случае передозировки. Они также вызывают более неприятные побочные эффекты, чем СИОЗС и СИОЗСН.
Иногда делаются исключения для людей с тяжелой депрессией, которые не реагируют на другие методы лечения. ТЦА также могут быть рекомендованы при других психических заболеваниях, таких как ОКР и биполярное расстройство.
Примеры ТЦА включают амитриптилин (триптизол), кломипрамин (анафранил), имипрамин (тофранил), лофепрамин (гаманил) и нортриптилин (аллегрон).
Некоторые типы ТЦА, такие как амитриптилин, также можно использовать для лечения хронической нервной боли.
Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО)
ИМАО — это старый тип антидепрессантов, который в наши дни используется редко.
Они могут вызывать потенциально серьезные побочные эффекты, поэтому должны назначаться только врачом-специалистом.
Примеры MAOI включают транилципромин, фенелзин и изокарбоксазид.
Другие методы лечения депрессии включают терапию разговорами, такую как когнитивно-поведенческая терапия (КПТ).
Все чаще для лечения людей с депрессией от умеренной до тяжелой используют комбинацию антидепрессантов и КПТ. Антидепрессанты быстро уменьшают симптомы, тогда как КПТ требует времени, чтобы разобраться с причинами депрессии и способами ее преодоления.
Было доказано, что регулярные упражнения также полезны для людей с легкой депрессией.
Подробнее об альтернативах антидепрессантам.
Схема желтых карточек
Схема желтых карточек позволяет сообщать о предполагаемых побочных эффектах от любого лекарства, которое вы принимаете.Он находится в ведении службы по надзору за безопасностью лекарств, которая называется Агентством по регулированию лекарственных средств и товаров медицинского назначения (MHRA).
Дополнительную информацию см. На веб-сайте Программы желтых карточек.
Контент сообщества от HealthUnlocked Последняя проверка страницы: 16 августа 2018 г.
Срок следующего рассмотрения: 16 августа 2021 г.
Антидепрессанты — Побочные эффекты — NHS
Побочные эффекты антидепрессантов сначала могут вызывать проблемы, но затем со временем обычно улучшаются.
Важно продолжать лечение, даже если у вас наблюдаются побочные эффекты, так как пройдет несколько недель, прежде чем вы начнете получать пользу от лечения. Со временем вы обнаружите, что польза от лечения перевешивает любые проблемы, связанные с побочными эффектами.
В течение первых нескольких месяцев лечения вы обычно будете посещать врача или медсестру-специалиста не реже одного раза в 2–4 недели, чтобы узнать, насколько хорошо действует лекарство.
Для получения дополнительной информации о вашем конкретном лекарстве см. Прилагаемый к нему информационный буклет для пациентов.
Возможные риски для здоровья
Серотониновый синдром
Серотониновый синдром — это необычный, но потенциально серьезный набор побочных эффектов, связанных с СИОЗС и СИОЗСН.
Серотониновый синдром возникает, когда уровень химического вещества, называемого серотонином, в вашем мозгу становится слишком высоким. Обычно это срабатывает, когда вы принимаете СИОЗС или СИОЗСН в сочетании с другим лекарством (или веществом), которое также повышает уровень серотонина, например, другим антидепрессантом или зверобоем.
Симптомы серотонинового синдрома могут включать:
- путаница
- агитация
- подергивание мышц
- потеет
- дрожь
- понос
Если вы испытываете эти симптомы, вам следует прекратить прием лекарства и немедленно обратиться за советом к терапевту или специалисту. Если это невозможно, позвоните в NHS 111.
Симптомы тяжелого серотонинового синдрома включают:
- изъятия (припадки)
- Нерегулярное сердцебиение (аритмия)
- без сознания
Если вы испытываете симптомы тяжелого серотонинового синдрома, немедленно обратитесь за неотложной медицинской помощью, набрав 999, чтобы вызвать скорую помощь.
Гипонатриемия
Пожилые люди, принимающие антидепрессанты, особенно те, кто принимает СИОЗС, могут испытывать сильное падение уровня натрия (соли), известное как гипонатриемия. Это может привести к скоплению жидкости внутри клеток тела, что может быть потенциально опасным.
Это может произойти, потому что СИОЗС могут блокировать действие гормона, регулирующего уровень натрия и жидкости в организме. Пожилые люди уязвимы, потому что с возрастом организму становится все труднее регулировать уровень жидкости.
Легкая гипонатриемия может вызывать симптомы, похожие на депрессию, или побочные эффекты антидепрессантов, например:
- плохое самочувствие
- головная боль
- мышечные боли
- снижение аппетита
- путаница
Более тяжелая гипонатриемия может вызвать:
- вялость и усталость
- дезориентация
- агитация
- психоз
- изъятий (припадков)
В наиболее серьезных случаях гипонатриемии вы можете перестать дышать или войти в кому.
Если вы подозреваете легкую гипонатриемию, вам следует позвонить своему терапевту за советом и на время прекратить прием СИОЗС.
Если вы подозреваете тяжелую гипонатриемию, позвоните по номеру 999 и попросите скорую помощь.
Гипонатриемию можно лечить, вводя раствор натрия в организм через капельницу.
Диабет
Долгосрочное употребление СИОЗС и ТЦА было связано с повышенным риском развития диабета 2 типа, хотя неясно, вызывает ли употребление этих антидепрессантов прямое развитие диабета.
Возможно, прибавка в весе у некоторых людей, принимающих антидепрессанты, увеличивает риск развития у них диабета 2 типа.
Для получения дополнительной информации см. «Утверждение, что антидепрессанты вызывают диабет, не доказано».
Суицидальные мысли
В редких случаях некоторые люди испытывают суицидальные мысли и желание причинить себе вред, когда впервые принимают антидепрессанты. Особенно подвержены риску молодые люди до 25 лет.
Обратитесь к терапевту или немедленно отправляйтесь в больницу, если у вас возникнут мысли убить себя или навредить себе в любое время, пока вы принимаете антидепрессанты.
Может быть полезно сообщить родственнику или близкому другу, если вы начали принимать антидепрессанты, и попросить их прочитать листовку, прилагаемую к вашим лекарствам. Затем вы должны попросить их сообщить вам, считают ли они, что ваши симптомы ухудшаются, или их беспокоят изменения в вашем поведении.
Антидепрессанты: варианты, преимущества и меры предосторожности
Медицинская проверка проведена Leigh Ann Anderson, PharmD. Последнее обновление: 10 февраля 2020 г.
Депрессия обычна?
Грусть или грусть — обычное дело; такое случается с большинством из нас.Но постоянное чувство отчаяния, частые плаксивость, проблемы с едой и сном, а также отстраненность от семьи и друзей могут означать, что депрессия вызывает более серьезное беспокойство. По данным Национального института психического здоровья (NIMH), большое депрессивное расстройство является одним из самых распространенных психических заболеваний в Соединенных Штатах. Депрессия не играет роли фаворитов: она может повлиять на любого, независимо от возраста, расы или социально-экономического статуса.
Согласно Национальному исследованию употребления наркотиков и здоровья, проведенному в 2017 году Национальным институтом психического здоровья (NIMH) — их самые последние данные — примерно 17.У 3 миллионов взрослых (7,1%) в США в 2017 году был хотя бы один серьезный депрессивный эпизод.
- Это выше среди женщин (8,7%), чем среди мужчин (5,3%), самый высокий в возрастных группах от 18 до 25 лет (10,9%) и самый высокий среди взрослых, сообщающих о двух или более расах или этнических группах (11,3%).
- Распространенность взрослых с большим депрессивным эпизодом была самой высокой среди лиц в возрасте 18-25 лет (13,1%).
- Среди взрослых с большим депрессивным эпизодом, диагностированным в 2017 году, 63,8% имели тяжелые нарушения.
- Данные также показывают, что среди взрослых с большим депрессивным эпизодом 35% не получали никакого лечения — ни психотерапии (разговорная терапия), ни лекарств.
Что вызывает депрессию?
Точные причины депрессии до конца не известны. В общем, у депрессии нет единственной причины, и причину, по которой пациент находится в депрессии, часто бывает трудно определить. Депрессия может быть вызвана смесью:
- биологические и генетические признаки
- неблагоприятные медицинские условия
- ситуационные события, такие как потеря работы, развод, стресс, травма или насилие
- тяжелое горе после смерти любимого человека
- побочные эффекты от рецептурных лекарств
- Употребление алкоголя и токсикомания
Известно, что для большинства пациентов медицинское лечение может быть очень эффективным и, возможно, спасти жизнь.Хорошие варианты лечения депрессии включают медикаментозную терапию, психотерапию, например когнитивно-поведенческую терапию (КПТ), или их комбинацию. Американская психиатрическая ассоциация заявляет, что антидепрессанты рекомендуются в качестве начального лечения для большинства пациентов с большим депрессивным расстройством, от легкого до тяжелого.
Пациенты должны пройти скрининг на биполярное расстройство до начала лечения большой депрессии.
Узнать больше : Депрессия: симптомы, подтипы и диагноз
Лечение депрессии
Краеугольным камнем лечения депрессии являются рецептурные антидепрессанты и беседа с квалифицированным специалистом (психотерапия) — и они часто используются вместе наиболее эффективно.
- Медикаментозная терапия, используемая в лечении, включает лекарства, которые изменяют химические посредники (нейротрансмиттеры) в головном мозге.
- Обычно большинству пациентов требуется от четырех до восьми недель, чтобы полностью ощутить действие антидепрессантов.
- Многим пациентам потребуется продолжать прием антидепрессантов от шести месяцев до года или дольше.
Ни один антидепрессант не является лучшим лечением для каждого пациента.В целом от 40% до 60% пациентов (4-6 из 10 пациентов) будут иметь положительный ответ на первый прием антидепрессанта. Антидепрессанты второго поколения (т. Е. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторы обратного захвата серотонина-норэпинефрина [ИОЗСН]) используются преимущественно по сравнению с антидепрессантами первого поколения (т.е. трициклическими антидепрессантами [ТЦА] или ингибиторами моноаминоксидазы [ИМАО]) из-за меньшего количества профиль токсических побочных эффектов и лучшая переносимость пациентом.
Обычно для полного клинического ответа на антидепрессант требуется от 4 до 8 недель. Если первое лечение не помогло, ваш врач может предложить увеличить дозу или принять антидепрессант другого класса.
Дженерики могут быть значительно более доступными. Если стоимость является проблемой, пациенты должны сообщить своему врачу, что они предпочитают дженерики, когда это возможно, и они должны проконсультироваться с фармацевтом о доступных вариантах. Есть много доступных генериков для наиболее распространенных антидепрессантов.
Помимо депрессии, некоторые антидепрессанты также могут использоваться для лечения ряда других состояний, например:
- тревога
- ночное недержание мочи
- нервная булимия
- нейропатия, нервная боль
- Фибромиалгия
- приливы
- Профилактика мигрени
- обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР)
- паническое расстройство
- Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР)
- Предменструальное дисфорическое расстройство
- депрессия, устойчивая к лечению
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
СИОЗС повышают уровень серотонина в головном мозге, предотвращая обратный захват серотонина нервными клетками.Их часто выбирают в качестве лекарств первой линии для лечения депрессии из-за эффективности и более низкого риска побочных эффектов по сравнению с более старыми антидепрессантами. Большинство СИОЗС теперь доступны в виде генериков, что делает их очень доступными.
Таблица 1: СИОЗС, используемые при депрессии
* марка снята с производства
Общие побочные эффекты в этом классе могут включать:
- бессонница (проблемы со сном)
- сексуальные проблемы
- нервозность, беспокойство
- головокружение
- головная боль
- Расстройство желудка
- Возможная прибавка в весе
- потеет
- понос
- запор
Плюсы и минусы :
- флуоксетин, циталопрам и сертралин вызывают меньшую прибавку в весе, чем пароксетин. Пароксетин
- может быть связан с более частыми проявлениями абстинентного синдрома и побочных эффектов сексуального характера.
- сертралин может привести к более частому развитию диареи.
- флуоксетин снижает частоту абстинентного синдрома. Пароксетин
- показан аналогично дулоксетину для лечения боли у пациентов с депрессией.
- повышенный риск желудочного кровотечения при лечении СИОЗС как класс.
См. Также : Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
Ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина (ИОЗСН)
SNRIs блокируют или задерживают обратный захват двух нейротрансмиттеров в головном мозге, серотонина и норадреналина.Блокируя обратный захват, концентрация нейротрансмиттеров увеличивается в нервных синапсах, чтобы помочь поднять настроение или лечить другие состояния. Эти агенты также могут быть выбраны в качестве варианта лечения первой линии, особенно у пациентов с более тяжелой депрессией. Сейчас доступно несколько общих SNRI.
Таблица 2: ИОНИС, используемые для депрессии
Общие побочные эффекты в этом классе могут включать:
- тошнота
- сухость во рту
- бессонница (проблемы со сном)
- сонливость
- головокружение
- тревога
- сексуальные проблемы
- головная боль
- потеет
- потеря аппетита
Плюсы и минусы:
- Дозирование для большинства составов один раз в день. SNRI
- могут быть связаны с большей тошнотой и рвотой, чем SSRI, но обычно это проходит в течение одной недели. ИОЗСН
- могут быть более эффективными, чем СИОЗС, при резистентной или рефрактерной (трудно поддающейся лечению) депрессии.
- Дулоксетин также одобрен для лечения некоторых болевых синдромов (фибромиалгия, хроническая скелетно-мышечная боль, периферическая невропатия).
- Венлафаксин или другие СИОЗСН могут повышать артериальное давление.
См. Также : Ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина (ИОЗСН)
Атипичные антидепрессанты
Атипичные антидепрессанты действуют, изменяя один или несколько нейротрансмиттеров, но не относятся к одному конкретному классу.Препараты этого класса могут быть выбраны в качестве препаратов первого ряда, чтобы помочь избежать определенных побочных эффектов, таких как сексуальная дисфункция или увеличение веса, или для пациентов, у которых наблюдается неадекватный ответ на препараты первого ряда, такие как СИОЗС.
Таблица 3: Атипичные антидепрессанты, используемые при депрессии
* марка снята с производства
Наиболее частые побочные эффекты : миртазапин
- аппетит повышен
- Сонливость и седативный эффект (частота> 25%)
- сухость во рту
- Периферический отек
- головная боль
- прибавка в весе
Наиболее частые побочные эффекты: бупропион
- тревога
- головокружение
- сухость во рту
- Повышенное потоотделение
- быстрый или нерегулярный пульс
- головная боль
- тошнота, расстройство желудка
- Гайморит
- тремор
- Проблемы со сном (бессонница)
Судороги могут возникать при применении более высоких доз бупропиона и, по-видимому, являются дозозависимым эффектом.Составы бупропиона с пролонгированным и замедленным высвобождением имеют более низкий пиковый уровень в крови и связаны с более низкой частотой приступов (от 0,1% до 0,4%) по сравнению с составами с немедленным высвобождением (0,4% при дозах менее 450 мг / день). Пересмотрите максимальную дозировку бупропиона.
Плюсы и минусы :
- Бупропион может быть связан с умеренной потерей веса, но миртазапин может вызвать увеличение веса.
- Риск судорог с более высокими дозами бупропиона; бупропион противопоказан пациентам с судорожным расстройством.
- Бупропион, не связанный с сексуальной дисфункцией; миртазапин имеет низкий риск сексуальных проблем.
- Бупропион может быть полезен пациентам с депрессией, которые чувствуют себя вялыми или утомленными. Миртазапин может быть полезен пациентам с депрессией, у которых проблемы со сном.
- Бупропион может иметь большее влияние на сильное ингибирование фермента CYP450 (CYP2D6) и приводить к большему количеству лекарственных взаимодействий, чем миртазапин.
- Миртазапин может иметь более быстрое начало действия, чем некоторые другие антидепрессанты
См. Также : Атипичные антидепрессанты
Модуляторы серотонина
Модуляторы серотонина обладают множеством механизмов, вызывающих их антидепрессивный эффект, и они могут относиться к другим группам.