Кетамин — описание вещества, фармакология, применение, противопоказания, формула
Содержание
- Структурная формула
- Русское название
- Английское название
- Латинское название
- Химическое название
- Брутто формула
- Фармакологическая группа вещества Кетамин
- Нозологическая классификация
- Код CAS
- Фармакологическое действие
- Характеристика
- Фармакология
- Применение вещества Кетамин
- Противопоказания
- Побочные действия вещества Кетамин
- Взаимодействие
- Способ применения и дозы
- Торговые названия с действующим веществом Кетамин
Структурная формула
Русское название
Кетамин
Английское название
Ketamine
Латинское название
Ketaminum (род. Ketamini)
Химическое название
(±)-2-(2-Хлорфенил)-2-(метиламино)циклогексанон (в виде гидрохлорида)
Брутто формула
C13H16ClNO
Фармакологическая группа вещества Кетамин
Наркозные средства
Нозологическая классификация
Список кодов МКБ-10
Код CAS
6740-88-1
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — анальгезирующее, наркозное, снотворное.
Характеристика
Белый или почти белый кристаллический порошок со слабым характерным запахом. Легко растворим в воде и спирте, pH водных растворов 3,5–4,5.
Фармакология
Угнетает ассоциативную зону и подкорковые образования таламуса (диссоциативная анестезия). Легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ. В печени деметилируется, теряя активность. Основная часть продуктов биотрансформации выделяется в течение 2 ч с мочой, незначительное количество метаболитов остается в организме несколько дней. Кумуляции при многократном введении не отмечено. Особенностью наркотизирующего эффекта является быстрота наступления, малая длительность, сохранение в наркотической фазе самостоятельной адекватной вентиляции легких. Вызывает выраженную анальгезию. Плохо расслабляет скелетную мускулатуру; в фазе наркоза сохраняются глоточный, гортанный и кашлевой рефлексы. Не угнетает и даже стимулирует сердечно-сосудистую систему. Малотоксичен. Не обладает холино- и адреноблокирующими свойствами, а также антигистаминной активностью. При в/в введении 0,5 мг/кг сознание выключается через 1–2 мин на 2 мин, а анальгезия развивается в течение 10 мин и продолжается 2–3 ч. При в/м введении эффект наступает позже, но имеет большую длительность.
Применение вещества Кетамин
Вводный наркоз, базисный наркоз для обезболивания кратковременных операций и болезненных инструментальных вмешательств (в т.ч. в стоматологической, офтальмологической, оториноларингологической, гинекологической и акушерской практике, и диагностических процедур — эндоскопия, катетеризация сердца и др. ), при проведении экстренных хирургических операций у больных с травматическим шоком и кровопотерей, обезболивание при транспортировке больных, при обработке ожоговой поверхности.
Противопоказания
Гиперчувствительность, нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе), артериальная гипертензия, преэклампсия, эклампсия, алкоголизм, эпилепсия у детей.
Ограничения к применению
Заболевания почек, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, операции на гортани и глотке.
Побочные действия вещества Кетамин
Повышение АД, тахикардия, слюнотечение, тошнота, одышка, угнетение дыхательного центра, мышечная ригидность и повышение мышечной активности, обтурация верхних дыхательных путей из-за спазма жевательной мускулатуры и западения языка. В период выхода из состояния наркоза — галлюцинации, психомоторное возбуждение и длительная дезориентация, психоз. Болезненность и гиперемия по ходу вены в месте введения.
Взаимодействие
Усиливает эффект ингаляционных наркозных средств. Углубляет миорелаксацию, вызываемую тубокурарина хлоридом и суксаметония йодидом, не изменяет — панкурония бромидом. Во время наркоза у пациентов, принимающих йодсодержащие препараты и гормоны щитовидной железы, высока вероятность развития артериальной гипертензии и тахикардии (устраняются бета-адреноблокаторами). Дроперидол и бензодиазепины, в т.ч. диазепам, ослабляют риск проявления психотомиметической и моторной активности, а также возникновения тахикардии и и повышения АД. Фармацевтически несовместим с барбитуратами.
Способ применения и дозы
В/в, взрослым — в дозе 1–4 мг/кг, детям — 0,5–4,5 мг/кг. Начальная доза для получения наркозного эффекта — 0,7–2 мг/кг, вводится медленно в течение 60 с, средняя доза для анестезии продолжительностью 5–10 мин — 2 мг/кг, при повторном введении применяют 1/2–1/3 первоначальной дозы или используют капельное введение 0,1% раствора (на физиологическом растворе или растворе глюкозы) со скоростью 20–60 капель в минуту; ослабленным больным, пожилым и больным в шоковом состоянии вводят в дозе 0,5 мг/кг, общая вводимая доза для взрослых составляет 2–6 мг/кг/ч.
В/м, доза 6,5–13 мг/кг (для детей — 2–5 мг/кг) вызывает наркоз продолжительностью 12–25 мин.
Торговые названия с действующим веществом Кетамин
Сбросить фильтры
Лек. форма Все лек. формы раствор для внутривенного и внутримышечного введения субстанция-порошок
Дозировка Все дозировки 50 мг/мл Без дозировки
Производитель Все производители Московский эндокринный завод ФГУП ЦУ Хемие Уетикон
Информация исключительно для работников здравоохранения.
Являетесь ли Вы специалистом здравоохранения?
КЕТАМИН, KETAMINE — инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена
Фирма-производитель: МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД ФГУП (Россия)
р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/2 мл: амп. 5 шт. Рег. №: Р N000298/01
Клинико-фармакологическая группа:
Препарат для неингаляционного наркоза
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для в/в и в/м введения | 1 мл | |
кетамин (в форме гидрохлорида) | 50 мг | 100 мг |
2 мл — ампулы (5) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата «
Кетамин»Фармакологическое действие
Средство для неингаляционного наркоза. При однократном в/в введении кетамина наркотический эффект наступает через 30-60 сек после введения и длится 5-10 мин (до 15 мин). При в/м введении кетамина в дозе 4-8 мг/кг эффект наступает через 2-4 мин (до 6-8 мин) и продолжается в среднем 12-25 мин (до 30-40 мин). Кетамин вызывает выраженный анальгетический эффект (до 2 ч), но недостаточное расслабление мышц. При введении кетамина сохраняется глоточный, гортанный и кашлевой рефлексы, самостоятельная адекватная легочная вентиляция. Метаболизируется в печени.
Показания
Для вводного и базисного наркоза, при кратковременных хирургических вмешательствах, требующих и не требующих мышечной релаксации, при болезненных инструментальных и диагностических манипуляциях, при транспортировке больных, обработке ожоговой поверхности.
Режим дозирования
В зависимости от показаний, возраста пациента, клинической ситуации, препаратов, применяемых для премедикации разовая доза для в/в введения составляет 0.5-4.5 мг/кг, для в/м введения — 4-13 мг/кг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация.
Со стороны ЦНС: психомоторное возбуждение и галлюцинации в периоде выхода из наркоза.
Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания.
Местные реакции: крайне редко в месте введения возможна болезненность и гиперемия по ходу вены.
Противопоказания
Нарушения мозгового кровообращения, артериальная гипертензия, стенокардия и сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, преэклампсия и эклампсия, эпилепсия в детском возрасте.
Беременность и лактация
Кетамин проникает через плацентарный барьер. Безопасность применения кетамина при беременности не установлена. Применение у данной категории пациентов не рекомендуется.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек.
Применение для детей
Противопоказан при эпилепсии в детском возрасте.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями почек. При операциях на гортани и глотке кетамин применяют в комбинации с миорелаксантами.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
После применения кетамина по крайней мере в течение 24 ч пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и других потенциально опасных видов деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Кетамин потенцирует действие средств для ингаляционного наркоза. Усиливает эффект тубокурарина, но не изменяет действие панкурония и сукцинилхолина.
Кетамин химически несовместим с барбитуратами вследствие образования преципитата.
Лекарственное взаимодействие
Кетамин потенцирует действие средств для ингаляционного наркоза. Усиливает эффект тубокурарина, но не изменяет действие панкурония и сукцинилхолина.
Кетамин химически несовместим с барбитуратами вследствие образования преципитата.
Кетамин — StatPearls — NCBI Bookshelf
Непрерывное обучение
Кетамин (кетамина гидрохлорид) был одобрен для общей анестезии либо отдельно, либо в сочетании с другими лекарствами. Это превосходный препарат для использования в краткосрочных медицинских процедурах, не требующих релаксации скелетных мышц, и он одобрен для индукции общей анестезии в качестве предварительного анестетика перед другими средствами для общей анестезии. Это мероприятие охватывает кетамин, включая механизм действия, фармакологию, профили нежелательных явлений, подходящие группы пациентов, противопоказания, мониторинг и подчеркивает роль межпрофессиональной команды в управлении анестезией кетамином.
Цели:
Кратко опишите механизм действия кетамина.
Определите показания для начала терапии кетамином.
Опишите профиль нежелательных явлений кетамина вместе с любыми возможными противопоказаниями к его применению.
Рассмотрите важность сотрудничества и общения между членами межпрофессиональной команды для улучшения результатов и эффективности лечения пациентов, получающих кетамин в качестве анестетика.
Получите доступ к бесплатным вопросам с несколькими вариантами ответов по этой теме.
Показания
Кетамин (кетамина гидрохлорид) был одобрен для общей анестезии либо отдельно, либо в сочетании с другими лекарствами. Это превосходный препарат для краткосрочных медицинских процедур, не требующих расслабления скелетных мышц. Он одобрен для индукции общей анестезии в качестве предварительного анестетика перед другими средствами для общей анестезии.[1][2][3][4]
Он также имеет показания для добавления слабодействующих агентов, таких как закись азота. Кетамин используется для кратковременной процедурной седации и быстрой последовательной интубации и очень полезен в отделениях неотложной помощи при этих состояниях. Это препарат выбора для пациентов с бронхоспазмом из-за его бронхорасширяющих свойств. Его можно использовать для процедур, требующих кратковременной седации/анестезии, таких как вправление переломов и вывихов, а также для заживления ран у пациентов, отказывающихся от сотрудничества, особенно у детей. Его можно безопасно использовать в широком возрастном диапазоне, начиная с трех месяцев. Поскольку дети метаболизируют кетамин быстрее, чем взрослые, требуется более высокая доза, чем для взрослого населения. С другой стороны, пожилые пациенты нуждаются в более низких дозах, поскольку они являются медленными метаболизаторами этого агента.
Существует множество данных, свидетельствующих о ценности кетамина при лечении сильной боли, включая такие состояния, как травмы, переломы, боли в животе и боках, боли в пояснице и боли в конечностях. При использовании для обезболивания субдиссоциативное дозирование, также известное как низкие дозы кетамина (LDK), используется либо отдельно, либо в качестве дополнения к другим обезболивающим препаратам. Его безопасно и эффективно использовать в сочетании с инъекционными нестероидными обезболивающими препаратами, а также с опиоидами. Он получил большее признание, поскольку возросло беспокойство по поводу употребления опиоидов. Клиницисты также успешно используют кетамин для лечения пациентов с депрессией и суицидальными мыслями. Он использовался в рекреационных целях как наркотик. Уличное название кетамина — «К» или «Особый К».
Кетамин одобрен FDA для использования в анестезии и процедурной седации. Он использовался «не по прямому назначению», и в многочисленных исследованиях было показано, что он безопасен при использовании для обезболивания, как обсуждалось выше. Кетамин не одобрен FDA для лечения депрессии и суицидальных мыслей, и такое использование не соответствует показаниям. FDA недавно одобрило форму эскетамина (энантиомера S) для лечения резистентной депрессии в сочетании с другим пероральным антидепрессантом. Рекреационное использование кетамина не одобрено FDA.
В дозах ниже определенного порога кетамин оказывает обезболивающее и седативное действие. Однако, как только достигается критический порог дозы примерно от 1 до 1,5 мг/кг при внутривенном введении (в/в) или от 3 до 4 мг/кг при внутримышечном введении (в/м), резко появляется характерное диссоциативное состояние. Из-за этого диссоциативное состояние не соответствует определениям Совместной комиссии по аккредитации организаций здравоохранения (JCAHO) умеренной седации или глубокой седации; поэтому кетамин следует рассматривать с другой точки зрения, чем препараты с классическим континуумом седации.
Механизм действия
Кетамина гидрохлорид — небарбитуратный диссоциативный анестетик. Это производное циклогексанона, которое быстро действует и вызывает сильную анестезию и обезболивание. Его химическое название ±)-2-(о-хлорфенил)-2-(метиламино)циклогексанона гидрохлорид; его структурная формула CHClNO. Кетамин является неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартата (NMDA) и рецептора глутамата. Он блокирует рецепторы HCN1. Уникальное диссоциативное действие и частичный агонизм опиатных мю-рецепторов позволяют выполнять болезненные процедуры в состоянии постоянной седации и комфорта пациента. [5][6][7]
Эффекты кетамина при хронической боли и в качестве антидепрессанта намного превосходят фактические уровни препарата и, вероятно, опосредованы вторичным увеличением структурной синаптической связи, которая опосредована нейронным ответом на вызванное кетамином гиперглутаматергическое состояние». Sleigh 2014).
Рецептор N-метил-D-аспартата (NMDA) играет важную роль в этиологии депрессии. Кетамин, благодаря своему антагонистическому действию NMDA, быстро помогает контролировать симптомы депрессии и острые суицидальные мысли. Кетамин может повышают уровень глутамата и приводят к синаптогенезу и повышению уровня мозгового нейротрофического фактора (BDNF) 9.0005
Кетамин может взаимодействовать с сигма-рецепторами. Он имеет тенденцию работать за счет снижения центральной сенсибилизации, феномена возбуждения (развитие постоянной, усиливающейся или хронической боли) и болевой памяти. Холинергические, аминергические и опиоидные системы играют как положительную, так и отрицательную модулирующую роль как в седации, так и в обезболивании. Кетамин меняет толерантность к опиоидам. Он метаболизируется в печеночной системе путем N-деалкилирования, гидроксилирования, конъюгации и дегидратации. Период полувыведения кетамина составляет примерно 45 минут.
Кетамин обычно поддерживает нормальные глоточные и гортанные рефлексы и, следовательно, позволяет спонтанное дыхание. Он немного повышает или поддерживает нормальный тонус скелетных мышц и связан со стимуляцией сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Эти характеристики делают его особенно полезным в условиях отделения неотложной помощи для краткосрочных процедур, особенно, как это часто бывает, когда пациент не был «подготовлен» к экстренной процедуре. Поскольку нет гарантии сохранения глоточного и гортанного рефлексов, нельзя предположить, что они будут «защищать» дыхательные пути. Кроме того, может наблюдаться временное минимальное угнетение дыхания, если лекарство вводится слишком быстро или в слишком высокой дозе. Поэтому врач должен быть готов к экстренной интубации.
Введение
Кетамин можно вводить внутривенно или внутримышечно. Начало действия при внутривенном введении наступает в течение нескольких секунд. При в/м введении начало действия примерно через 4 мин, продолжительность действия от 15 до 30 мин. Дозировка должна варьироваться в зависимости от желаемого эффекта, возраста пациента и основного состояния. Дети метаболизируют препарат быстрее, чем взрослые, и им может потребоваться более высокая или дополнительная доза; пожилые пациенты метаболизируют кетамин медленнее и могут нуждаться в более низких дозах. При использовании больших общих доз кетамина, введении его более быстро, чем обычно, или при использовании кетамина с седативными средствами, барбитуратами или наркотиками могут возникать преувеличенные ответы, и следует ожидать более длительного времени восстановления.]
Начальная внутривенная доза кетамина составляет от 1 до 4,5 мг/кг (от 0,5 до 2 мг/фунт), вводимая в течение 60 секунд для лиц в возрасте 16 лет и старше. Доза 2 мг/кг (1 мг/фунт) — это среднее количество, необходимое для получения примерно от 5 до 10 минут анестезии/диссоциации, с началом действия примерно через 10–30 секунд и продолжительностью действия примерно от 5 до 10 минут. 15 минут. Дополнительные дозы можно вводить внутривенно или внутримышечно для поддержания анестезии без значительного кумулятивного эффекта для более продолжительной анестезии. При необходимости можно повторить половину или полную дополнительную дозу. При использовании в сочетании с другими препаратами, такими как бензодиазепины или наркотики, потребуется коррекция дозировки. При использовании диазепама у взрослых поддерживающая терапия должна осуществляться путем медленного вливания кетамина со скоростью от 0,1 до 0,5 мг/мин. Возможны дополнительные дозы диазепама в количестве от 2 до 5 мг.
У взрослых альтернативная индукционная доза составляет от 1 до 2 мг/кг внутривенно со скоростью 0,5 мг/кг/мин. Диазепам от 2 до 5 мг можно вводить внутривенно в течение 60 секунд, чтобы уменьшить феномен появления. В большинстве случаев будет достаточно 15 мг внутривенно или меньше.
Начальная внутримышечная доза кетамина составляет от 6,5 до 13 мг/кг (от 3 до 6 мг/фунт). Доза 10 мг/кг (5 мг/фунт) обычно вызывает от 12 до 30 минут хирургической анестезии с началом действия через 3-5 минут.
Для детей диапазон доз в/м составляет от 9до 13 мг/кг (от 4 до 6 мг/фунт) и обычно вызывает хирургическую анестезию в течение 3-4 минут после инъекции.
Субдиссоциативное дозирование (низкая доза кетамина) вводится от 0,1 до 0,4 мг/кг внутривенно.
Незаконное употребление кетамина включает в себя вдыхание или вдыхание, а также попадание в пищу/напитки.
Во время введения кетамина могут отмечаться тонико-клонические движения. Эти движения не означают, что требуются дополнительные дозы анестетика.
Побочные эффекты
Наиболее распространенными побочными эффектами, связанными с кетамином, являются тошнота, рвота, головокружение, диплопия, сонливость, дисфория и спутанность сознания. Имеются сообщения о феномене эмерджентности примерно у 6–12% пациентов. Редко у больных возникают галлюцинации.
Ниже приведен полный список побочных эффектов:
Аллергические: анафилаксия, затрудненное дыхание, отек лица, губ, горла и языка, крапивница
Cardiovascular: arrhythmias, blood pressure frequently elevated, bradycardia, hypotension, left ventricular dysfunction in patients with heart failure, respiratory and cardiac arrest
Gastrointestinal: anorexia, nausea, and vomiting
Muscular: muscle stiffness and spasms/ тонико-клонические движения, напоминающие судороги, повышение тонуса скелетных мышц
Неврологические: спутанность сознания, судороги
Офтальмологические: диплопия, повышение внутриглазного давления, нистагм
Психиатрические: амнезия, тревога, спутанность сознания, депрессия, дезориентация, дисфория, диссоциативное состояние (пациенты могут быть не в состоянии говорить или целенаправленно реагировать на словесные команды), феномен возникновения/делирий (от 6% до 12% в различных исследованиях и может длиться до 3 часов), включая галлюцинации, воспоминания, необычные мысли, крайний страх, волнение и иррациональное поведение, бессонницу, физическую и психологическую зависимость, зависимость при рекреационном использовании. (При длительном применении могут развиться лекарственная зависимость и толерантность. При внезапном прекращении приема кетамина могут возникнуть симптомы отмены.)
Респираторные органы: апноэ, усиление секреции гортани и трахеи, ларингоспазм, обструкция дыхательных путей у младенцев (может быть не связана с приемом лекарств), угнетение дыхания
Кожные покровы: (нечасто) в месте инъекции, локальная боль эритема, кореподобная сыпь
Возникновение делирия можно уменьшить, уменьшив рекомендуемую дозу кетамина, применяя его в сочетании с бензодиазепинами и/или уменьшая вербальную и тактильную стимуляцию во время введения препарата. Если происходит «возникновение», для купирования реакции рекомендуется небольшая снотворная доза барбитуратов короткого действия или бензодиазепинов. Диазепам от 2 до 5 мг в/в в течение 1 минуты (в большинстве случаев 15 мг или менее) может уменьшить проявления эмерджентности. «Появление» не характерно для детей младше 15 лет или пожилых пациентов старше 65 лет. В рандомизированном контролируемом исследовании взрослых пациентов отделения неотложной помощи Sener et al. обнаружили значительное снижение частоты возбуждения при совместном введении мидазолама с кетамином для процедурной седации.
Противопоказания
Кетамин противопоказан пациентам с сопутствующими заболеваниями, при которых повышенное артериальное давление может представлять риск осложнений, таких как расслоение аорты, неконтролируемая гипертония, инфаркт миокарда или аневризмы.
Противопоказан тем, у кого ранее наблюдалась повышенная чувствительность к препарату.
Не рекомендуется использовать во время акушерства, беременности или кормления грудью, поскольку неизвестно, проникает ли это лекарство в грудное молоко.
Следует соблюдать осторожность у пациентов в состоянии интоксикации этанолом из-за аддитивного седативного эффекта.
Противопоказан пациентам с шизофренией из-за возможности обострения основного заболевания.
У пациентов с повышением уровня спинномозговой жидкости (ЦСЖ) использование кетамина вызывает споры из-за сомнительного повышения внутричерепного давления, вызванного кетамином. Некоторые исследования показывают, что опасения по поводу повышения спинномозговой жидкости при приеме кетамина были преувеличены. Кропф и др. обнаружены сходные гемодинамические свойства по сравнению с этомидатом. Новые исследования показывают, что кетамин может улучшать церебральное перфузионное давление и, по сути, может обладать нейропротекторными свойствами.
Мониторинг
Мониторинг показателей жизнедеятельности и сердечной функции. При использовании кетамина всегда необходимо контролировать артериальное давление, пульс, дыхание и насыщение кислородом.
Будьте готовы к интубации при введении кетамина.
Нейропсихиатрическая функция всегда требует мониторинга, и пациент должен находиться на исходном уровне перед выпиской из-под наблюдения. Даже после возвращения пациента к исходному состоянию выписка пациента должна осуществляться под наблюдением другого ответственного взрослого. Пациенты не должны управлять автомобилем, использовать тяжелую технику или выполнять другие потенциально опасные действия в течение 24 часов после введения кетамина.
Токсичность
Кетамин потенциально смертелен для пациентов в состоянии алкогольного опьянения.
*Может повышать давление спинномозговой жидкости (спорно — см. выше/противопоказания)
Улучшение результатов медицинской бригады
Кетамин в основном используется анестезиологами, медсестрами-анестезиологами, стоматологами, врачами отделений неотложной помощи, специалистами по боли, психиатрами и парамедиками; эти различные дисциплины должны функционировать как межпрофессиональная команда, чтобы оптимизировать эффективность препарата при минимизации вероятности побочных эффектов. [Уровень 5] Это отличный препарат для обезболивания и успокоения. В малых дозах не вызывает диссоциативного состояния. Все медицинские работники, применяющие кетамин, должны знать показания и противопоказания. Медсестры и фармацевты могут играть решающую роль во время заказа и введения, защищая от неправильной дозировки и проверяя наличие побочных эффектов и лекарственных взаимодействий. Также во время инфузии препарата обязателен контроль показателей жизнедеятельности пациента. В палате всегда должно быть реанимационное оборудование на случай, если потребуется интубация. Перед выпиской клиническая бригада должна зарегистрировать жизненно важные органы пациента. Пациенты не должны управлять автомобилем, использовать тяжелую технику или выполнять другие потенциально опасные действия в течение 24 часов после введения кетамина.
Контрольные вопросы
Доступ к бесплатным вопросам с несколькими вариантами ответов по этой теме.
Комментарий к этой статье.
Ссылки
- 1.
Anghelescu DL, Tesney JM. Нейропатическая боль в детской онкологии: алгоритм клинического принятия решения. Педиатрические препараты. 21 апреля 2019 г. (2): 59–70. [Бесплатная статья PMC: PMC6779139] [PubMed: 30761460]
- 2.
Луэр Р., МакКинни Р.С., Абу-Султанех С., Лутфи Р., Абулебда К. Безопасность и эффективность процедур на основе пропофола и кетамина Протокол седации в Дети с церебральным параличом, получающие инъекции ботулинического токсина А. ПМ Р. 2019Декабрь; 11 (12): 1320-1325. [PubMed: 30761757]
- 3.
Думан Р.С. Ослепительное обещание кетамина. Головной мозг. 2018 март-апрель 2018 [бесплатная статья PMC: PMC6353120] [PubMed: 30746033]
- 4.
Chomchai S, Phuditshinnapatra J, Mekavuthikul P, Chomchai C. Влияние нетрадиционных употребление рекреационных наркотиков во время беременности. Semin Fetal Neonatal Med. 2019 апр; 24(2):142-148. [PubMed: 30744980]
- 5.
Николс К.А., Пачулло К.А. Использование субдиссоциативного кетамина в отделении неотложной помощи. Adv Emerg Nurs J. 2019янв/март; 41(1):15-22. [PubMed: 30702529]
- 6.
BinKharfi M, AlSagre A. BET 2: Безопасность и эффективность низких доз кетамина по сравнению с опиоидами для снятия острой боли в отделении неотложной помощи. Emerg Med J. 2019 Feb;36(2):128-129. [PubMed: 30696780]
- 7.
Капур А., Капур В. Сознательная седация в стоматологии. Энн Максиллофак Хирург. 2018 июль-декабрь;8(2):320-323. [Бесплатная статья PMC: PMC6327823] [PubMed: 30693254]
- 8.
Дадиомов Д., Ли К. Влияние кетамина на суицидальность в различных составах и условиях исследования. Клиника психического здоровья. 2019Янв; 9(1):48-60. [PMC free article: PMC6322816] [PubMed: 30627504]
- 9.
Brinck EC, Tiippana E, Heesen M, Bell RF, Straube S, Moore RA, Kontinen V. Perioperative intravenous ketamine for acute postoperative pain in adults . Cochrane Database Syst Rev. 2018 Dec 20;12(12):CD012033. [Статья бесплатно PMC: PMC6360925] [PubMed: 30570761]
Кетамин — StatPearls — NCBI Bookshelf
Continuing Education Activity
Кетамин (кетамина гидрохлорид) был одобрен для общей анестезии либо отдельно, либо в сочетании с другие лекарства. Это превосходный препарат для использования в краткосрочных медицинских процедурах, не требующих релаксации скелетных мышц, и он одобрен для индукции общей анестезии в качестве предварительного анестетика перед другими средствами для общей анестезии.
Цели:
Кратко опишите механизм действия кетамина.
Определите показания для начала терапии кетамином.
Опишите профиль нежелательных явлений кетамина вместе с любыми возможными противопоказаниями к его применению.
Рассмотрите важность сотрудничества и общения между членами межпрофессиональной команды для улучшения результатов и эффективности лечения пациентов, получающих кетамин в качестве анестетика.
Получите доступ к бесплатным вопросам с несколькими вариантами ответов по этой теме.
Показания
Кетамин (кетамина гидрохлорид) был одобрен для общей анестезии либо отдельно, либо в сочетании с другими лекарствами. Это превосходный препарат для краткосрочных медицинских процедур, не требующих расслабления скелетных мышц. Он одобрен для индукции общей анестезии в качестве предварительного анестетика перед другими средствами для общей анестезии.[1][2][3][4]
Он также имеет показания для добавления слабодействующих агентов, таких как закись азота. Кетамин используется для кратковременной процедурной седации и быстрой последовательной интубации и очень полезен в отделениях неотложной помощи при этих состояниях. Это препарат выбора для пациентов с бронхоспазмом из-за его бронхорасширяющих свойств. Его можно использовать для процедур, требующих кратковременной седации/анестезии, таких как вправление переломов и вывихов, а также для заживления ран у пациентов, отказывающихся от сотрудничества, особенно у детей. Его можно безопасно использовать в широком возрастном диапазоне, начиная с трех месяцев. Поскольку дети метаболизируют кетамин быстрее, чем взрослые, требуется более высокая доза, чем для взрослого населения. С другой стороны, пожилые пациенты нуждаются в более низких дозах, поскольку они являются медленными метаболизаторами этого агента.
Существует множество данных, свидетельствующих о ценности кетамина при лечении сильной боли, включая такие состояния, как травмы, переломы, боли в животе и боках, боли в пояснице и боли в конечностях. При использовании для обезболивания субдиссоциативное дозирование, также известное как низкие дозы кетамина (LDK), используется либо отдельно, либо в качестве дополнения к другим обезболивающим препаратам. Его безопасно и эффективно использовать в сочетании с инъекционными нестероидными обезболивающими препаратами, а также с опиоидами. Он получил большее признание, поскольку возросло беспокойство по поводу употребления опиоидов. Клиницисты также успешно используют кетамин для лечения пациентов с депрессией и суицидальными мыслями. Он использовался в рекреационных целях как наркотик. Уличное название кетамина — «К» или «Особый К».
Кетамин одобрен FDA для использования в анестезии и процедурной седации. Он использовался «не по прямому назначению», и в многочисленных исследованиях было показано, что он безопасен при использовании для обезболивания, как обсуждалось выше. Кетамин не одобрен FDA для лечения депрессии и суицидальных мыслей, и такое использование не соответствует показаниям. FDA недавно одобрило форму эскетамина (энантиомера S) для лечения резистентной депрессии в сочетании с другим пероральным антидепрессантом. Рекреационное использование кетамина не одобрено FDA.
В дозах ниже определенного порога кетамин оказывает обезболивающее и седативное действие. Однако, как только достигается критический порог дозы примерно от 1 до 1,5 мг/кг при внутривенном введении (в/в) или от 3 до 4 мг/кг при внутримышечном введении (в/м), резко появляется характерное диссоциативное состояние. Из-за этого диссоциативное состояние не соответствует определениям Совместной комиссии по аккредитации организаций здравоохранения (JCAHO) умеренной седации или глубокой седации; поэтому кетамин следует рассматривать с другой точки зрения, чем препараты с классическим континуумом седации.
Механизм действия
Кетамина гидрохлорид — небарбитуратный диссоциативный анестетик. Это производное циклогексанона, которое быстро действует и вызывает сильную анестезию и обезболивание. Его химическое название ±)-2-(о-хлорфенил)-2-(метиламино)циклогексанона гидрохлорид; его структурная формула CHClNO. Кетамин является неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартата (NMDA) и рецептора глутамата. Он блокирует рецепторы HCN1. Уникальное диссоциативное действие и частичный агонизм опиатных мю-рецепторов позволяют выполнять болезненные процедуры в состоянии постоянной седации и комфорта пациента.[5][6][7]
Эффекты кетамина при хронической боли и в качестве антидепрессанта намного превосходят фактические уровни препарата и, вероятно, опосредованы вторичным увеличением структурной синаптической связи, которая опосредована нейронным ответом на вызванное кетамином гиперглутаматергическое состояние». Sleigh 2014).
Рецептор N-метил-D-аспартата (NMDA) играет важную роль в этиологии депрессии. Кетамин, благодаря своему антагонистическому действию NMDA, быстро помогает контролировать симптомы депрессии и острые суицидальные мысли. Кетамин может повышают уровень глутамата и приводят к синаптогенезу и повышению уровня мозгового нейротрофического фактора (BDNF) 9.0005
Кетамин может взаимодействовать с сигма-рецепторами. Он имеет тенденцию работать за счет снижения центральной сенсибилизации, феномена возбуждения (развитие постоянной, усиливающейся или хронической боли) и болевой памяти. Холинергические, аминергические и опиоидные системы играют как положительную, так и отрицательную модулирующую роль как в седации, так и в обезболивании. Кетамин меняет толерантность к опиоидам. Он метаболизируется в печеночной системе путем N-деалкилирования, гидроксилирования, конъюгации и дегидратации. Период полувыведения кетамина составляет примерно 45 минут.
Кетамин обычно поддерживает нормальные глоточные и гортанные рефлексы и, следовательно, позволяет спонтанное дыхание. Он немного повышает или поддерживает нормальный тонус скелетных мышц и связан со стимуляцией сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Эти характеристики делают его особенно полезным в условиях отделения неотложной помощи для краткосрочных процедур, особенно, как это часто бывает, когда пациент не был «подготовлен» к экстренной процедуре. Поскольку нет гарантии сохранения глоточного и гортанного рефлексов, нельзя предположить, что они будут «защищать» дыхательные пути. Кроме того, может наблюдаться временное минимальное угнетение дыхания, если лекарство вводится слишком быстро или в слишком высокой дозе. Поэтому врач должен быть готов к экстренной интубации.
Введение
Кетамин можно вводить внутривенно или внутримышечно. Начало действия при внутривенном введении наступает в течение нескольких секунд. При в/м введении начало действия примерно через 4 мин, продолжительность действия от 15 до 30 мин. Дозировка должна варьироваться в зависимости от желаемого эффекта, возраста пациента и основного состояния. Дети метаболизируют препарат быстрее, чем взрослые, и им может потребоваться более высокая или дополнительная доза; пожилые пациенты метаболизируют кетамин медленнее и могут нуждаться в более низких дозах. При использовании больших общих доз кетамина, введении его более быстро, чем обычно, или при использовании кетамина с седативными средствами, барбитуратами или наркотиками могут возникать преувеличенные ответы, и следует ожидать более длительного времени восстановления.]
Начальная внутривенная доза кетамина составляет от 1 до 4,5 мг/кг (от 0,5 до 2 мг/фунт), вводимая в течение 60 секунд для лиц в возрасте 16 лет и старше. Доза 2 мг/кг (1 мг/фунт) — это среднее количество, необходимое для получения примерно от 5 до 10 минут анестезии/диссоциации, с началом действия примерно через 10–30 секунд и продолжительностью действия примерно от 5 до 10 минут. 15 минут. Дополнительные дозы можно вводить внутривенно или внутримышечно для поддержания анестезии без значительного кумулятивного эффекта для более продолжительной анестезии. При необходимости можно повторить половину или полную дополнительную дозу. При использовании в сочетании с другими препаратами, такими как бензодиазепины или наркотики, потребуется коррекция дозировки. При использовании диазепама у взрослых поддерживающая терапия должна осуществляться путем медленного вливания кетамина со скоростью от 0,1 до 0,5 мг/мин. Возможны дополнительные дозы диазепама в количестве от 2 до 5 мг.
У взрослых альтернативная индукционная доза составляет от 1 до 2 мг/кг внутривенно со скоростью 0,5 мг/кг/мин. Диазепам от 2 до 5 мг можно вводить внутривенно в течение 60 секунд, чтобы уменьшить феномен появления. В большинстве случаев будет достаточно 15 мг внутривенно или меньше.
Начальная внутримышечная доза кетамина составляет от 6,5 до 13 мг/кг (от 3 до 6 мг/фунт). Доза 10 мг/кг (5 мг/фунт) обычно вызывает от 12 до 30 минут хирургической анестезии с началом действия через 3-5 минут.
Для детей диапазон доз в/м составляет от 9до 13 мг/кг (от 4 до 6 мг/фунт) и обычно вызывает хирургическую анестезию в течение 3-4 минут после инъекции.
Субдиссоциативное дозирование (низкая доза кетамина) вводится от 0,1 до 0,4 мг/кг внутривенно.
Незаконное употребление кетамина включает в себя вдыхание или вдыхание, а также попадание в пищу/напитки.
Во время введения кетамина могут отмечаться тонико-клонические движения. Эти движения не означают, что требуются дополнительные дозы анестетика.
Побочные эффекты
Наиболее распространенными побочными эффектами, связанными с кетамином, являются тошнота, рвота, головокружение, диплопия, сонливость, дисфория и спутанность сознания. Имеются сообщения о феномене эмерджентности примерно у 6–12% пациентов. Редко у больных возникают галлюцинации.
Ниже приведен полный список побочных эффектов:
Аллергические: анафилаксия, затрудненное дыхание, отек лица, губ, горла и языка, крапивница
Cardiovascular: arrhythmias, blood pressure frequently elevated, bradycardia, hypotension, left ventricular dysfunction in patients with heart failure, respiratory and cardiac arrest
Gastrointestinal: anorexia, nausea, and vomiting
Muscular: muscle stiffness and spasms/ тонико-клонические движения, напоминающие судороги, повышение тонуса скелетных мышц
Неврологические: спутанность сознания, судороги
Офтальмологические: диплопия, повышение внутриглазного давления, нистагм
Психиатрические: амнезия, тревога, спутанность сознания, депрессия, дезориентация, дисфория, диссоциативное состояние (пациенты могут быть не в состоянии говорить или целенаправленно реагировать на словесные команды), феномен возникновения/делирий (от 6% до 12% в различных исследованиях и может длиться до 3 часов), включая галлюцинации, воспоминания, необычные мысли, крайний страх, волнение и иррациональное поведение, бессонницу, физическую и психологическую зависимость, зависимость при рекреационном использовании. (При длительном применении могут развиться лекарственная зависимость и толерантность. При внезапном прекращении приема кетамина могут возникнуть симптомы отмены.)
Респираторные органы: апноэ, усиление секреции гортани и трахеи, ларингоспазм, обструкция дыхательных путей у младенцев (может быть не связана с приемом лекарств), угнетение дыхания
Кожные покровы: (нечасто) в месте инъекции, локальная боль эритема, кореподобная сыпь
Возникновение делирия можно уменьшить, уменьшив рекомендуемую дозу кетамина, применяя его в сочетании с бензодиазепинами и/или уменьшая вербальную и тактильную стимуляцию во время введения препарата. Если происходит «возникновение», для купирования реакции рекомендуется небольшая снотворная доза барбитуратов короткого действия или бензодиазепинов. Диазепам от 2 до 5 мг в/в в течение 1 минуты (в большинстве случаев 15 мг или менее) может уменьшить проявления эмерджентности. «Появление» не характерно для детей младше 15 лет или пожилых пациентов старше 65 лет. В рандомизированном контролируемом исследовании взрослых пациентов отделения неотложной помощи Sener et al. обнаружили значительное снижение частоты возбуждения при совместном введении мидазолама с кетамином для процедурной седации.
Противопоказания
Кетамин противопоказан пациентам с сопутствующими заболеваниями, при которых повышенное артериальное давление может представлять риск осложнений, таких как расслоение аорты, неконтролируемая гипертония, инфаркт миокарда или аневризмы.
Противопоказан тем, у кого ранее наблюдалась повышенная чувствительность к препарату.
Не рекомендуется использовать во время акушерства, беременности или кормления грудью, поскольку неизвестно, проникает ли это лекарство в грудное молоко.
Следует соблюдать осторожность у пациентов в состоянии интоксикации этанолом из-за аддитивного седативного эффекта.
Противопоказан пациентам с шизофренией из-за возможности обострения основного заболевания.
У пациентов с повышением уровня спинномозговой жидкости (ЦСЖ) использование кетамина вызывает споры из-за сомнительного повышения внутричерепного давления, вызванного кетамином. Некоторые исследования показывают, что опасения по поводу повышения спинномозговой жидкости при приеме кетамина были преувеличены. Кропф и др. обнаружены сходные гемодинамические свойства по сравнению с этомидатом. Новые исследования показывают, что кетамин может улучшать церебральное перфузионное давление и, по сути, может обладать нейропротекторными свойствами.
Мониторинг
Мониторинг показателей жизнедеятельности и сердечной функции. При использовании кетамина всегда необходимо контролировать артериальное давление, пульс, дыхание и насыщение кислородом.
Будьте готовы к интубации при введении кетамина.
Нейропсихиатрическая функция всегда требует мониторинга, и пациент должен находиться на исходном уровне перед выпиской из-под наблюдения. Даже после возвращения пациента к исходному состоянию выписка пациента должна осуществляться под наблюдением другого ответственного взрослого. Пациенты не должны управлять автомобилем, использовать тяжелую технику или выполнять другие потенциально опасные действия в течение 24 часов после введения кетамина.
Токсичность
Кетамин потенциально смертелен для пациентов в состоянии алкогольного опьянения.
*Может повышать давление спинномозговой жидкости (спорно — см. выше/противопоказания)
Улучшение результатов медицинской бригады
Кетамин в основном используется анестезиологами, медсестрами-анестезиологами, стоматологами, врачами отделений неотложной помощи, специалистами по боли, психиатрами и парамедиками; эти различные дисциплины должны функционировать как межпрофессиональная команда, чтобы оптимизировать эффективность препарата при минимизации вероятности побочных эффектов. [Уровень 5] Это отличный препарат для обезболивания и успокоения. В малых дозах не вызывает диссоциативного состояния. Все медицинские работники, применяющие кетамин, должны знать показания и противопоказания. Медсестры и фармацевты могут играть решающую роль во время заказа и введения, защищая от неправильной дозировки и проверяя наличие побочных эффектов и лекарственных взаимодействий. Также во время инфузии препарата обязателен контроль показателей жизнедеятельности пациента. В палате всегда должно быть реанимационное оборудование на случай, если потребуется интубация. Перед выпиской клиническая бригада должна зарегистрировать жизненно важные органы пациента. Пациенты не должны управлять автомобилем, использовать тяжелую технику или выполнять другие потенциально опасные действия в течение 24 часов после введения кетамина.
Контрольные вопросы
Доступ к бесплатным вопросам с несколькими вариантами ответов по этой теме.
Комментарий к этой статье.
Ссылки
- 1.
Anghelescu DL, Tesney JM. Нейропатическая боль в детской онкологии: алгоритм клинического принятия решения. Педиатрические препараты. 21 апреля 2019 г. (2): 59–70. [Бесплатная статья PMC: PMC6779139] [PubMed: 30761460]
- 2.
Луэр Р., МакКинни Р.С., Абу-Султанех С., Лутфи Р., Абулебда К. Безопасность и эффективность процедур на основе пропофола и кетамина Протокол седации в Дети с церебральным параличом, получающие инъекции ботулинического токсина А. ПМ Р. 2019Декабрь; 11 (12): 1320-1325. [PubMed: 30761757]
- 3.
Думан Р.С. Ослепительное обещание кетамина. Головной мозг. 2018 март-апрель 2018 [бесплатная статья PMC: PMC6353120] [PubMed: 30746033]
- 4.
Chomchai S, Phuditshinnapatra J, Mekavuthikul P, Chomchai C. Влияние нетрадиционных употребление рекреационных наркотиков во время беременности. Semin Fetal Neonatal Med. 2019 апр; 24(2):142-148. [PubMed: 30744980]
- 5.
Николс К.А., Пачулло К.А. Использование субдиссоциативного кетамина в отделении неотложной помощи. Adv Emerg Nurs J. 2019янв/март; 41(1):15-22. [PubMed: 30702529]
- 6.
BinKharfi M, AlSagre A. BET 2: Безопасность и эффективность низких доз кетамина по сравнению с опиоидами для снятия острой боли в отделении неотложной помощи. Emerg Med J. 2019 Feb;36(2):128-129. [PubMed: 30696780]
- 7.
Капур А., Капур В. Сознательная седация в стоматологии.